大环内酯类、林可霉素类与其他.ppt
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1、大环内酯类、林可霉素类、万古霉素类大环内酯类、林可霉素类、万古霉素类大环内酯类、林可霉素类、万古霉素类大环内酯类、林可霉素类、万古霉素类第一节第一节 大环内酯类抗生素大环内酯类抗生素 红霉素红霉素(erythromycin)麦迪霉素麦迪霉素(medecamycin)吉他霉素吉他霉素(kitasamycin)交沙霉素交沙霉素(josamycin)乙酰螺旋霉素乙酰螺旋霉素(acetylspiramycin)阿奇霉素阿奇霉素(azithromycin)罗红霉素罗红霉素(roxithromycin)克拉霉素克拉霉素(clarithromycin)共同特点共同特点抗菌作用:抗菌谱略广(与青霉素比),为抑
2、菌药抗菌作用:抗菌谱略广(与青霉素比),为抑菌药 主要作用于需氧主要作用于需氧G+菌和菌和G球菌、厌氧菌球菌、厌氧菌 以及军团菌、胎儿弯曲菌、衣原体和支原体以及军团菌、胎儿弯曲菌、衣原体和支原体作用机制:与核蛋白体作用机制:与核蛋白体50 S亚基结合,抑制蛋白质亚基结合,抑制蛋白质 合成合成耐耐 药药 性:同类不完全交叉耐药性:同类不完全交叉耐药 与与-内酰胺类无内酰胺类无交叉耐药交叉耐药临床应用:呼吸道感染临床应用:呼吸道感染(替代替代)、软组织感染、软组织感染不良反应:毒性低不良反应:毒性低 药动学:药动学:口服后不耐酸、酯化衍生物可增加其吸收口服后不耐酸、酯化衍生物可增加其吸收 在碱性环
3、境中抗菌活性药增强,治疗尿路在碱性环境中抗菌活性药增强,治疗尿路感染时常需碱化尿液。感染时常需碱化尿液。组织中浓度较高,痰、皮下组织及胆汁和组织中浓度较高,痰、皮下组织及胆汁和前列腺组织中明显超过血药浓度。前列腺组织中明显超过血药浓度。不易透过血脑屏障不易透过血脑屏障 主要经胆汁排泄,可进行肝肠循环。主要经胆汁排泄,可进行肝肠循环。二、常用药物二、常用药物红霉素红霉素(erythromycin)(erythromycin)代表药代表药 不耐酸、口服需用肠溶片及酯类化合物不耐酸、口服需用肠溶片及酯类化合物 广泛分布于组织、体液中广泛分布于组织、体液中 难通过血脑屏障难通过血脑屏障 主要经肝代谢,
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