农药学互动问题及答案 (11).pdf

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1、1、1、农药新剂型如何进行环境毒理评价农药新剂型如何进行环境毒理评价答：目前农药登记的试验要求或方法一般有行标或国标，但基本上都是基于过去农药剂型加工产品制定的，主要评价农药在一种开放的状态和完全释放的状态下的效果。环境毒理方面，当有效成分由开放状态转变为封闭状态或半封闭状态，由自由释放变为可控释放，尽管释放出的农药的毒理学的行为或释放行为是没有改变的。但因为释放的持效期和可能连续的释放状态，会使农药在环境中保持一个持续的剂量，可能会对毒理学有一定的影响。实际上来讲，环境毒理测定的方法的变化或者跟传统毒理学测定结果的变化有没有区别，还需要数据支持。目前是一个研究的热点，形貌的变化或尺度的变化可

2、能会带来形貌效应或尺度效应，毒理学的作用方式可能会发生变化。值得去做研究。2、2、水分散粒剂为何没有发展起来，与悬浮剂相比如何？不应当是前者储存更稳定吗？水分散粒剂为何没有发展起来，与悬浮剂相比如何？不应当是前者储存更稳定吗？答：水分散粒剂与悬浮剂是关联的。水分散粒剂来自于悬浮剂或可湿性粉剂两条工艺路线。从悬浮剂工艺来讲，先制成悬浮剂，再喷雾干燥形成水分散粒剂，这个工艺基本上保证了悬浮剂的优良性能，是未来的发展趋势之一。至于水分散粒剂没有发展起来的原因，在中国，水分散粒剂的比例是下降的。因为粒性化，特别是最早的可湿性粉剂的粒性化工艺带来了许多加工过程中的职业暴露问题。干燥、烘干、能耗、生产效率

3、，都不如可湿性粉剂。在实际使用过程中，水分散粒剂分散至药液中，形貌与可湿性粉剂没有差异，药效没有提高，只是说水分散粒剂成为了一种粒性化的制剂。相比较悬浮剂，水分散粒剂因为固态化，储存时确实更稳定，但从中国过去的使用方式来讲，水分散粒剂的使用，实际在最早从国外引进时，水分散粒剂应用于大规模的喷施场景。考虑到配药中的暴露风险而把它粒性化，没有粉尘，对作业者没有风险。国外大型施药装备有搅拌功能，而国内背负式的施药器械没有搅拌功能，所以水分散粒剂在使用中也存在一定问题，特别是加工中需要加入粘结剂，对水分散使用时也存在崩解的问题。所以我认为，其药效不如悬浮剂，也不比可湿性粉剂明显提高，但成本比两者高，所

4、以水分散粒剂的发展没有悬浮剂快。3、3、微乳剂与可溶液剂的主要区别微乳剂与可溶液剂的主要区别答：微乳剂与可溶液剂最大的区别是有效成分的水溶性。可溶液剂的定义是，有效成分在使用状态下为溶液。有效成分的水溶性决定能不能制作为可溶液剂。企业登记时容易将两者弄混。微乳剂，其有效成分在水中溶解度很少。虽然其外观与可溶液剂相似，但两者的分散度不同。可溶液剂中的有效成分，在制剂与药液当中都是分子或离子存在。微乳剂，制剂与药液都是以微乳状存在，都是水包油的小液滴。现在微乳剂又延伸使用聚合物的高分子表面活性剂，可以形成一种无序线团结构，有效成分是否是液滴，不太好说了。但是外观表观是透明的。4、4、有的产品乳油剂

5、型不再控制水分，若做成微乳剂，是否符合规范？有的产品乳油剂型不再控制水分，若做成微乳剂，是否符合规范？答：从剂型名称上来讲，以乳油为例，乳油允许有一定水分。如果水分的量不改变乳油的制剂体系状态，仍然是一个溶液体系，那么则没问题。如果水过多了，有效成分不再是溶解状态了，也就是说有效成分形成了胶束或者水包油的液滴了，只是液滴很细，表观看着是透明的，那么乳油已经变为微乳液了。乳油制剂一定是溶液，而微乳剂是微乳液。虽然表观看不出来，实际上有区别。乳油中水量最大能达到多少，由企业决定。企业使用高分子表面活性剂作乳油的乳化剂或用来调控药液性质，因为它有一定的黏性。黏度增加，稀释时会发现比乳油的困难，可能就

6、需要加点水，相当于兑水稀释的时候非常容易。5、5、介孔二氧化硅纳米农药实际应用时，会发生沉淀，可以加哪些分散剂来帮助纳米材料分散？介孔二氧化硅纳米农药实际应用时，会发生沉淀，可以加哪些分散剂来帮助纳米材料分散？答：没有做过相关研究，看载药的性质与载药量多少。介孔材料，如果载药量大，表面也覆盖药剂，则整体更多表现药剂的特性。如果有效成分处在孔洞结构中，那么整体依然表现二氧化硅的特性。那么使用的分散剂也有不同。6、6、新剂型对新开发的原药性能改善主要包括哪些方面，如药效。新剂型对新开发的原药性能改善主要包括哪些方面，如药效。答：剂型设计时除了考虑有效成分，还要考虑有效成分理化特性与作用方式，更重要

7、的是考虑使用作物与防治对象。一个化合物的创制是固定的，其结构与特性是固定的。在剂型设计的时候，根据使用的场景，选配不同的助剂进行配合，最大限度增加新化合物的剂量传递效率。尽可能向靶标部位富集或分布。剂型加工的目的主要作为载体或剂型传递途径把有效成分更多地传递过去。7、7、纳米农药会成为将来农药发展的方向吗？纳米农药提高使用效果是否有可能增加药害风险？纳米农药会成为将来农药发展的方向吗？纳米农药提高使用效果是否有可能增加药害风险？答：纳米农药在国际上是一个研究热点，IUPAC2019年也提出是来未来十大技术之首。我理解的，纳米农药目前，更多的是尺度的变化会带来性能地提升，但是很难产生性能突变或是

8、一种颠覆性的变化，不像材料。在材料领域，刚才你提到的1-100nm是纳米材料的尺度概念，材料领域一般来说把一个材料称为纳米材料，一般在1-100nm之间。但材料更多追求强度或刚性或将来的一种性能突变。但是在农药方面，目前来讲很难因为到了纳米尺度而产生性能的突变。作为一个研究方向是一个研究热点，分散粒度小了，覆盖密度会大，会改变它的传输性能。从另外一面，所谓有利有弊，药效提升，安全性风险是否会增大，药害的问题。药害，我个人认为，未必会发生药害。因为有效成分风险评价时对药害肯定做过分析。一个不具备传输性能的药剂通过纳米技术具备了传递性能，其风险在于，穿透性对植物本身的影响。当然药害与剂量有关，很难去评价。纳米化以后投放量小，尽管传输或沉积分布改变了，但可能反而更安全。1