农药学互动问题及答案 (5).pdf

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1、1.1.活性筛选最困难或最耗时的步骤？是否可以通过计算机模拟或者是其他方法来缩短农药创制的过程？活性筛选最困难或最耗时的步骤？是否可以通过计算机模拟或者是其他方法来缩短农药创制的过程？答：生物评价和活性物质筛选是新农药创制过程中非常重要的一环。其中农药筛选过程中，发现某种化合物的活性是最为关键的步骤，这与所设计的靶标有很大的相关性。在设计化合物的同时也建立了有效预测活性靶标的筛选方法，即生测方法与化合物设计是相辅相成的。此外，如何评价新化合物（农药）具有长期、稳定效果是评价新化合物最为关键的步骤，尽可能避免出现新化合物药效不稳定等情况的发生，要尽可能考虑影响化合物稳定的各种因素。在化合物设计上

2、，可以借助计算机模拟筛选或虚拟筛选，根据化学结构等来确定高活性的化合物，并且通过虚拟筛选还可以了解该化合物对于环境的影响和生物毒性，增大筛选化合物的目的性，提高化合物筛选的机率，加速新农药创制过程。2.2.经过计算机模拟是否还需要进行生物活性测定的过程？经过计算机模拟是否还需要进行生物活性测定的过程？答：是的。经计算机模拟后，最终还是需要经过生物活性测定。3.3.对于药剂在田间的降解情况有无考核标准？对于难降解的药剂，因易在生物体富集，是不是不宜进行开发；对于易对于药剂在田间的降解情况有无考核标准？对于难降解的药剂，因易在生物体富集，是不是不宜进行开发；对于易降解的药剂，因无法持久发挥药效，是

3、不是也不宜开发？那到底如何去平衡呢？降解的药剂，因无法持久发挥药效，是不是也不宜开发？那到底如何去平衡呢？答：针对该问题，我们要考虑到药剂的药效和药剂在土壤或植物体上的残留两个方面。对于残留问题，要了解半衰期，了解农药的降解速度。如果药剂降解慢、不易降解或在生物体中富集，即使药效好的情况下，也会被禁用。但是，持效期（药剂喷施后可发挥作用时间）与药剂在植物体的降解性无明显关系。4.4.为什么药剂降解后，仍具有活性呢？为什么药剂降解后，仍具有活性呢？答：这主要与药剂的作用机理相关。药剂喷施后，可诱导作物产生抗病性等。可以说，虽然药剂已经降解，但是已经与植物产生互作，后期仍可以起作用。5.5.生物测

4、定在农药开发中的作用与意义。生物测定在农药开发中的作用与意义。答：可以说，生物测定是新化合物（农药新产品）开发的“眼睛”，同时也是新化合物到农药产品商品化的重要保障。首先，要发现化合物（药剂）的活性，合成的化合物必须经过生物测定才能发现其活性。再者，除发现化合物的的活性外，还需要研究药剂与作物、药剂与靶标之间的关系，使药剂更好的发挥作用。6.6.在新农药开发过程中，是否需要考虑农药施用技术？在新农药开发过程中，是否需要考虑农药施用技术？答：施用技术是确保药剂稳定发挥或尽可能发挥药效的基础和保障。农药在进入田间试验以后，特别是在进入新农药登记阶段，需要根据药剂的特点、内吸性、作用特性等，经大量试

5、验来确定合适的施用技术，包括：确定合适的施药方法（喷雾、包衣等）；根据药剂的持效期，制定田间施药间隔期；是否需要与其他物质配合来更好发挥药效；根据地域差异（南、北）、气候状况（温度、降水），制定合理地施用技术；7.7.新化合物登记、上市后，是不是已经基本具备全套资料？新化合物登记、上市后，是不是已经基本具备全套资料？答：过去我国许多农药品种是仿制的。对于仿制的农药品种，在其初始创制公司的开发过程中已基本配备施用技术等全套资料。在做同类品种或者是进行仿制时，就可以使用原有产品的标签，仅需要根据不同作物等进行简单调整即可。但在进行新农药创制时，要进行大量的试验来补充新农药的资料，同时需要考虑到药剂

6、的作用机理、施用方法等。8.8.对于“Me too”等不同的创制思路是否都是在原有化合物基础上进行结构修饰，或者是具有全新结构类别的化合对于“Me too”等不同的创制思路是否都是在原有化合物基础上进行结构修饰，或者是具有全新结构类别的化合物？物？答：对于新农药创制，一种类型是结构全新的，并非在原有先导化合物的基础上进行的，但实际比较困难；另一种是在已有的先导化合物基础上进行的，注意避开专利，找到专利以外的化合物。9.9.目前，我国创制的农药品种中，具有全新结构的化合物所占比例多大？目前，我国创制的农药品种中，具有全新结构的化合物所占比例多大？答：就目前来看，我国创制具有全新结构的农药品种还是

7、比较少的。10.10.在我国，从农药登记到进入产业化阶段与国外差异有多大？在我国，从农药登记到进入产业化阶段与国外差异有多大？答：我国新药开发、登记、产业化、进入市场的速度不亚于国外。从时间上来看，经统计，在我国从化合物合成到登记、在农业生产中应用大约是需要7年，而国外通常是需要8-10年。但从农药品种的市场份额上来看，我国的农药品种所占市场份额与国外相比还是有较大的差距的。11.11.目前是否有针对有害生物产生抗性而开发成功的农药产品？目前是否有针对有害生物产生抗性而开发成功的农药产品？答：是有的。目前，病、虫、草等有害生物产生抗性问题越来越严重。在抗性治理上最好的方法之一是选用具有不同作用机理的药剂。另外一个手段是，可以用抗性杂草、微生物等进行筛选来获得有效的化合物。12.12.针对抗性群体所筛选出的化合物是否对未产生抗性的有害生物群体有效？针对抗性群体所筛选出的化合物是否对未产生抗性的有害生物群体有效？答：通常，大部分筛选出的化合物是对抗性群体和原敏感群体均有效的。13.13.生物农药未来的发展空间。生物农药未来的发展空间。答：对于生物农药，其具有良好的发展前景。一方面考虑自然界具有丰富的生物资源，可以获得许多有效的化合物，远多于目前已知的、有效的化学结构；另一方面基于合成生物学技术的发展，可以合成化学合成法难以获得的化合物。1