白城医学高等专科学校学单元教案.docx

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1、白城医学高等专科学校学单 7E 教案班 级12级护理专业3班编号1号课题第一章 绪言单目1、掌握药理学研究内容和任务元的2、了解药理学的研究方法。教要学求组织教学:（2分钟）复习提问:（5分钟）提问学生姓名:讲授新课章节重点、难点摘记（65分钟）药理学的概念:1、药物的概念2、药理学的概念3、药理学的研究内容。二药理学发展简史1、传统本草学阶段2、近代药理学阶段3、现代药理学阶段。三药理学的研究方法:（一）实验药理学方法（二）实验治疗学方法（四）临床药理学方法巩固新课:（5分钟）药理学的有关概念和药理学的研究方法。作业：（3分钟）药理学和药物的概念参考书及教具安排自编教材第六版本科药理学教案检

2、查意见:科主任:计二H LL教学用纸第一章一绪言、药理学的概念1 .药理学是研究药物与机体之间相互作用及作用规律的科学。2 .药物 是指作用于机体用以预防、治疗、诊断疾病和用于计划生育的化学物 质,在理论上指凡能影响机体器官生理功能及（或）细胞代谢活动的化学物质都属于 药物的范畴。药物来源于动物、植物、矿物质或者人工合成,其中对生物有活性的物质称为药物 的有效成分。3 .药效动力学（药效学）研究药物对机体的作用、作用规律。即药物的药理作用、 临床应用、不良反应等。4 .药代动力学（药动学）研究机体对药物的影响。包括药物的体内过程及药物随 时间变化的动态规律。5 .药理学的学科任务（1）阐明药物

3、作用机制;（2）提高药物疗效;（3）研究开发新药;（4）发现药物新用途；（5）探索细胞生理、生化及病理过程。二、 药理学发展史1、传统本草学阶段。神农本草经新修本草本草纲目2、近代药理学阶段化学和生理学的发展。认真备课、整书写、节约用纸白城医学高等专科学校教学用纸3、现代药理学阶段分子药理学临床药理学化学治疗学等分支学科。三、药理学的研究方法药理学使一门实验性科学,其研究可在整体、器官、组织、细胞、亚细胞和分子 水平进行。随着各学科之间的相互渗透,形态学、电生理学、生物化学、生物物理学、 分子生物学、数学和计算机应用等多学科的研究方法越来越多地应用于药理学研究。 所以,药理学的实验方法根据实验

4、对象的性质,大致可归纳为三个方面,1、实验药理学以动物为研究对象,研究药物与动物之间相互作用的规律。2、实验治疗学预先采用实验病理学方法对动物造成疾病病理模型,以观察药物的治疗作用。3、临床药理学许多药物的动物实验研究资料必须采用临床药理学方法在人体上进行观察,阐明 药物的临床疗效、不良反应、体内过程等,才能对药物做出最后的评价。除了整体实 验研究以外,还可以采用正常人和患者血液、骨髓等标本,以及手术切除的人体组织 或器官,进行体外实验研究。认真备课、整书写、节约用纸 白城医学高等专科学校白城医学高等专科学校学单元教案班级 12级护理专业3班编号2号第二章药效学课题目的要求单元教学1、掌握药物

5、作用的主要类型及概念2、掌握不良反应的类型及概念3、熟悉药物基本作用的表现组织教学:（2分钟）提问学生姓名:复习提问:（5分钟）!药理学的概念及研究内容 2药物的概念及来源讲授新课章节重点、难点摘记（65分钟）第一节药物的基本作用、药物作用的主要类型（一）局部作用和吸收作用（二）直接作用和间接作用（三）选择作用和普遍细胞作用二、防治作用和不良反应（-）防治作用分为预防作用和治疗作用（二）不良反应是不符合用药目的并对机体不利的反应。副作用毒性反应后遗效应继发反应撤药反应变态反应特异质反应 耐受性巩固新课：（5）分钟药物不良反应的类型药物作用的类型作 业:（3分钟）治疗作用 不良反应副作用毒性反应

6、变态反应参考书及教具安排:自编教材及第六版本科药理学教案检查意见:科，任:年 月 n教学用纸第 单元 页第一节药物的基本作用药物作用是指药物对机体的初始作用,是动因。药理效应是药物作用的结果,是 机体反应的表现。由于二者意义接近,在习惯用法上并不严加区别。、药物作用的主要类型( )局部作用和吸收作用局部作用是指未被吸收的药物在用药部位所呈现的作用。如碘酊用于皮肤的消 毒作用,服碳酸氢钠用于中和胃酸作用。药物被吸收之后,随血液循环分布到组织 器官所发生的作用，称为吸收作用。如阿托品的胃肠平滑肌解痉作用，吗啡的镇痛作 用。(二)直接作用和间接作用直接作用是指药物对其所接触的器官、细胞直接产生的作用

7、;间接作用是由于机 体的整体性而通过机体反射机制或生理性调节间接产生的药物作用。例如,去甲肾上 腺素激动血管平滑肌上的a受体使血管收缩、血压升高，属于直接作用;血压升高同 时通过机体压感受性反射而使心率减慢,则属于间接作用。(三)选择作用和普遍细胞作用药物在一定剂量下对某组织器官产生特别明显的作用,而对其他组织或器官的作 用不明显,这被称为药物的选择作用。如缩宫素对子宫的兴奋作用,强心式加强心肌 收缩的作用,均表现出药物作用的选择性。这种选择性与药物在体内的分布、机体 组织细胞的结构及生化功能等方面的差异有关。产生选择作用的主要原因是由于组织 器官对药物的反应性高或药物对组织器官的亲和大。认真

8、备课、整书写、节约用纸 白城医学高等专科学校教学用纸第 单元 页二、防治作用和不良反应(-)防治作用分为预防作用和治疗作用。(1)预防作用；是指提前用药以防止疾病或症状发生的作用,如接种卡介苗预防 结核病,使用维生素D预防佝偻病等。(2)治疗作用;是指药物针对治疗疾病的需要所呈现的作用。治疗作用又分为对因治疗和对症治疗。凡能消除致病原因的治疗称为对因治疗,如细菌感染时应用抗菌药以杀灭致病菌 而达到根治。凡能缓解疾病症状的治疗为对症治疗。（二）不良反应是非期望的药物作用1、副作用:是指药物在治疗剂量时出现的与用药目的不符的作用。它给病人带来 不适,但一般比较轻微、危害不大。副作用是药物本身所固有

9、的,可以预知并可以避 免或减轻。2、毒性反应:主要由于用药剂量过大或用药时间久,药物在体内蓄积过多引起的 对机体有明显损害的反应。用药剂量过大而迅速发生的毒性反应称为急性毒性,多损 害循环、呼吸及神经系统功能。长期用药在体内蓄积而逐渐发生的毒性反应称为慢性 毒性,常损害肝、肾、骨髓及内分泌等器官功能。一般比较严重,危害较大。3、后遗效应:停药以后，血药浓度已降至阈浓度以下时残存的药理效应。例如, 应用巴比妥类催眠药后,导致次晨乏、困倦现象。4、继发反应:是由药物的治疗作用所引起的不良后果,也称治疗矛盾。5、撤药反应:长期用药后突然停药出现的症状,也称停药反应6、变态反应:又称过敏反应，是药物作

10、为抗原或半抗原，经接触少数致敏的机体 所引发的种病理性免疫反应。这种反应的发生与用药剂量和药理作用关系不大,与 毒性反应不同,不易预知。认真备课、整书写、节约用纸白城医学髙等专科学校教学用纸第 单元 页7、特异质反应:少数特异体质患者对某些药物的反应特别敏感,是由于先天遗传异 常所致的反应。反应性质与药物固有药理作用基本一致，反应的严重程度与药物剂量 相关。8、耐受性:连续用药后机体对药物的反应性降低,必须增加药物剂量方可保持原有药 物效应，称为耐受性。停药后机体对药物反应性可逐渐恢复原有水平。9、依赖性:指长期用药后,患者对药物产生主观和客观上需要连续用药的现象。白城医学高等专科学校认真备课

11、、整书写、节约用纸白城医学高等专科学校 考堂元教案班级12级护理专业3班编号3号课题第二节药物的作用机制单目 元的1、掌握药物作用的受体理论2、熟悉药物作用机制3、了解药物与受体的关系;药物的量效关系与构效关系教 学提问学生姓名:组织教学:（2分钟）复习提问:（5分钟）1治疗作用及其分类2 不良反应的种类讲授新课章节重点、难点摘记（65分钟）第二节药物的作用机制、药物作用机制（ ）非特异性作用机制（-）特异性作用机制二、药物作用的受体理论:（一）受体的概念（二）受体的特性 特异性、敏感性、饱和性、可逆性、多样性。（三）药物与受体:受体激动药与受体拮抗药第三节药物的量效关系与构效关系巩固新课:（

12、5分钟）药物的受体理论。作 业:（3分钟）受体及其特性受体激动药参考书及教具安排:自编教材及第六版本科药理学教案检查意见：科主任:年 月 日教学用纸第 单元 页第二节药物的作用机制、药物作用机制（-）非特异性药物作用机制非特异性药物作用是通过药物分子与机体靶细胞成分间的初始理化反应,主要 与药物的理化性质（如解离度、溶解度、表面张力等）有相关性,与药物的化学结构 关系并不密切,机制相对比较简单。（二）特异性药物作用机制特异性药物作用与其化学结构密切相关,是通过药物分子自身结构的特异性与机 体生物大分子的功能基团结合,引起一系列生物效应。1、影响酶的活性2、参与或干扰代谢过程3、影响物质转运过程

13、4、作用于受体二、药物作用的受体理论（一）受体的概念受体是细胞在进化过程中形成的能识别和结合周围环境中特异的化学物质,通过 信息传递引起生物效应的细胞固有蛋白质。大多数是糖蛋白或脂蛋白,在体内有特定 的分布。（二）受体的特性特异性、敏感性、饱和性、可逆性、多样性（三）药物与受体1、药物与受体的结合认真备课、整书写、节约用纸 白城医学高等专科学校教学用纸第 单元 页药物与受体结合多数是通过氢键、离子键或分子间引力（范德华）,结合不甚牢 固,容易解离，系可逆性结合,作用时间较短;少数药物以共价键结合,比较牢固, 不易解离,故作用持久。药物与受体结合引起生物效应尚需具备两个条件,即亲和力和内在活性。

14、亲和 是指药物与受体结合的能力,亲和大则结合的受体多,亲和小则结合的受体少, 药物与受体结合时能激动受体的能力称为内在活性,药物具有内在活性才能激动受体 产生效应。2、药物与受体结合后的反应:离子通道开放,使细胞膜除极化或超极化,引起 兴奋或抑制效应,如N胆碱受体激动时,钠通道开放，Na+内流,引起细胞膜除极化 而产生效应。激活细胞膜结合酶,通过第二信使如环磷酸腺昔（cAMP）等引起效应, 例如B肾上腺素受体激动时,激活细胞膜内侧的腺昔酸环化酶,使细胞内cAMP浓度 升高而产生效应。诱导蛋白质的合成,如笛体激素与胞浆受体结合后,进入细胞核 内,作用于DNA,促进基因转录并合成具有生物活性的蛋白

15、质,表现生理效应。（四）受体的调节受体的向上调节和向下调节第三节药物的量效关系和构效关系药物剂量即每日的用量,可根据需要分次使用。用药的剂量太小往往无效,剂量 太大又会出现中毒症状。（见图2-1）1 .无效量不出现效应的剂量。2 .最小有效量（阈剂量）刚引起药理效应的剂量。3 .最大有效量药物产生最大效应所需使用的剂量。若再增加剂量药物效应并不能 进步增加,反而会出现毒性反应。认真备课、整书写、节约用纸 白城医学高等专科学校教学用纸第 单元 页4 .极量国家药典规定对某些药物允许使用的最高剂量。用药时，一般不得超过极 量,否则对可能发生的医疗事故,医护人员应负法律责任。极量有一次极量、一日极

16、量、疗程总极量以及单位时间内用药极量之分,应予区别。5 .治疗量（常用量）介于阈剂量与极量之间,临床使用时对大多数患者有效，而又 不会出现中毒的剂量。6 .最小中毒量刚引起中毒的剂量。.7.致死量导致死亡的剂量。认真备课、整书写、节约用纸白城医学高等专科学校教学用纸第 单元 页二、量效曲线1、量反应的量效曲线(1)效价强度:是指药物产生一定效应所需的剂量或浓度。其数值越小则强度越 大。(2)效能:是指药物可产生的最大效应。药物已达最大效应量时,若再增加剂量, 效应不再增加。2、质反应的量效曲线半数有效量(ED50),即能引起50%的实验动物出现阳性反应时的药物剂量;如 效应为死亡则称为半数致死

17、量(LD50)o治疗指数(TI)是表示药物安全性的指标,TI = LD5o/ED5o，此数值越大,表示有效剂量与中毒剂量(或致死剂量)间距离越大,越 安全。三、构效关系认真备课、整书写、节约用纸白城医学高等专科学校白城医学高等专科学校学单 兀或 案班 级12级护理专业3班编号4号课题第三章药动学目的要求 单元教学1、掌握影响吸收、分布、代谢的因素2、熟悉吸收、分布、代谢的概念3、了解药物的跨膜转运的分类及特点组织教学:（2分钟）复习提问:（5分钟）提问学生姓名:1不良反应的表现2何谓治疗指数、激动药讲授新课章节重点、难点摘记（65分钟）第三章药动学第一节药物的跨膜转运、被动转运:有简单扩散、膜

18、孔扩散和易化扩散二、主动转运:第二节药物的体内过程收布谢吸分代一二三药物由给药部位进入血液循环的过程。药物吸收后随血液循环到各组织间液和细胞内液的过程。是药物作为外源性物质在体内发生化学结构改变的过程。药物代谢酶系统分为专一性酶和非专性酶。酶的活性易受药物等外界因素的影 响。巩固新课：（5分钟）药物在体内的吸收、分布、代谢、排泄。作业：（3分钟）影响药物吸收、分布的因素有哪些?参考书及教具安排：自编教材及第六版本科药理学教案检查意见：科主:E:年 丿J H教学用纸第 单元 页第三章药动学第一节药物的跨膜转运药物在体内吸收、分布、转化及排泄的过程中,首先必须跨越多层生物膜,进 行多次转运。一.被

19、动转运被动转运也称被动扩散,即药物从浓度高的一侧向浓度低的一侧的跨膜转运。 转运动来自膜两侧的浓度差,当膜两侧药物浓度达到平衡时,转运即停止。它不耗 能、不需要载体、不受饱和限速及竞争抑制的影响。被动转运又分为三种情况：（一）脂溶扩散是药物转运中一种最常见、最重要的转运方式。影响药物脂溶扩散的另重要因素。 （二）膜孔扩散也称膜孔滤过或水溶扩散,是指水溶性小分子药物受流体静压或渗透 压的影响,通过生物膜膜孔（亲水通道）的被动转运方式。（三）易化扩散 易化扩散指顺浓度差的载体转运,不耗能。如体内葡萄糖和一些离 子（Na+、K+、Ca2+等）的吸收即采用此种转运方式,其转运的速度远比脂溶扩散要快 得

20、多。二.主动转运主动转运指逆浓度差的载体转运（它可使药物在体内聚集于某器官或组织）， 需要消耗能量。采用主动转运方式的药物并不多,般与药物的吸收关系不大。第二节药物的体内过程一.吸收药物由给药部位进入血液循环的过程称为吸收。药物吸收的速度和程度会直接影 响药物作用的起始时间和强弱,因此药物吸收是药物发挥作用的重要前提。多数药物 是以简单扩散的方式被吸收的。许多因素都可以影响药物的吸收:认真备课、整书写、节约用纸 白城医学高等专科学校教学用纸第 单元 页（-）给药途径给药途径不同,可直接影响到药物的吸收程度和速度。不同的给药途径,药物吸 收的快慢依次为:吸入肌内注射皮下注射口服直肠皮肤。血管内直

21、接给药（如静 脉注射）因直接进入血液,无吸收过程。（二）其他因素1 .药物的理化性质 药物的分子越小、脂溶性越大或极性越低,则越易吸收。不溶 于水又不溶于脂类的药物（如活性炭）口服后只能在肠道中起局部吸附作用。2 .药物的剂型不同的剂型、给药途径不同,药物吸收速度也不同。3 .吸收环境胃排空、肠蠕动的快慢、胃内容物多少和性质等因素均可影响口服药物 的吸收。二.分布分布是指药物吸收后随血液循环到各组织间液和细胞内液的过程。影响药物分布的因素很多,主要有以下几个方面:（一）与血浆蛋白结合率药物吸收后都可不同程度地与血浆蛋白结合,药物与血浆蛋白结合有以下特点:差异性。暂时失活和暂时贮存。可逆性。 饱

22、和性及竞争性。(-)细胞膜屏障药物在血液和器官组织之间转运时,可能会受到某些阻碍,称为屏障现象。影响药 物分布的主要有两种屏障:L血脑屏障是指血管壁与神经胶质细胞形成的血浆与脑细胞外液间,以及由脉络膜层 形成的血浆与脑脊液间的屏障,它对药物的通过具有重要的屏障作用。2.胎盘屏障是指胎盘绒毛与子宫血窦间的屏障,它能将母体与胎儿的血液分开。认真备课、整书写、节约用纸白城医学高等专科学校教学用纸第 单元 页(三)体液的pH体液的pH也是决定药物分布的另一因素。例如细胞内液pH (=7.0)略低于细胞 外液(=7.4),所以一般弱碱性药物在细胞内浓度较高,而弱酸性药物则在细胞外液中 浓度较高。(四)其

23、他因素再分布是指个别药物可首先向血流量大的器官分布,然后再向血流量少、但脂溶 性更强的组织转移的现象。是药物转运中一种最常见、最重要的转运方式。影响药物脂溶扩散的另重要 因素。三.生物转化生物转化是指药物作为外源性的活性物质在体内发生化学结构改变的过程，又称药物 的代谢。体内代谢药物的主要器官是肝脏,其次是肠、肾、肺等组织。(-)药物转化的方式、步骤与意义药物的转化过程一般分为两个时相进行:第I时相是氧化、还原、水解过程。第n时相是结合过程,该过程可使药物分子结构中已暴露出来的极性基团与体内 的其他化学成分（如葡萄糖醛酸、硫酸、甘氨酸、谷胱甘肽等）以共价键结合,使药 物分子生成更易溶于水且极性

24、更高的代谢物,以利于药物的彻底消除。（二）药物转化的酶系统药物在体内的转化一般都是在酶的催化下进行,这些催化酶又分为两类:!专一性酶。如胆碱酯酶、单胺氧化酶等,它们只能转化乙酰胆碱或单胺类等- 些特定的药物或物质。认真备课、整书写、节约用纸白城医学高等专科学校教学用纸第 单元 页2非专一性酶它们是种混合功能氧化酶系统,简称肝药酶或药酶,其主要的 氧化酶为细胞色素P450酶系统，存在于肝细胞内质网上,可促进多种药物的转化。它 有以下特点:选择性低。能同时催化多种药物的转化。变异性大。该酶易受遗 传、年龄、营养状态、机体状态、疾病等多种内在因素的影响,而表现为明显的个体 差异。该酶的活性易受药物等

25、外界因素的影响（三）酶的诱导与抑制某些药物可使肝药酶的活性增强或减弱,因而影响该药本身及其他肝药酶代谢的 药物的作用。酶的诱导和抑制作用可解释连续用药可产生的耐药性、停药敏化现象、 个体差异及药物相互作用等。认真备课、整书写、节约用纸白城医学高等专科学校白城医学高等专科学校学单元 教案班 级 12 级护理专业3班编号5号第三章药动学课题1、掌握药动学的基本概念2、熟悉影响药物的排泄因素组织教学:（2分钟）复习提问:（5分钟）提问学生姓名:!影响药物吸收的因素2首关消除讲授新课章节重点、难点摘记（65分钟）四、排泄、肾排泄肾排泄药物的方式:肾排泄药物的特点:二、胆汁排泄三、其他排泄途径第三节药动

26、学的基本概念、时间一药物浓度曲线二、AUC三、生物利用度 四、表观分布容积 五、消除动力学六、半衰期七、清除率 、稳态血药浓度巩固新课:(5分钟)药物肾排泄的特点;药动学的几个基本参数。作业:(3分钟)影响药物排泄的因素仃哪些?半衰期、生物利用度的概念。参考书及教具安排:自编教材及第六版本科药理学教案检查意见:科主任:年 丨I教学用纸第 单元 页四、排泄排泄是指药物及其代谢物被排出体外的最终过程,也是药物最后彻底消除的过程, 肾是药物排泄的主要器官。(一)肾排泄 L肾排泄药物方式有：(1)肾小球滤过。肾小球毛细血管的基底膜通透性较强,除了血细胞、大分子物质 以及与血浆蛋白结合的药物外,绝大多数

27、非结合型的药物及其代谢产物均可经肾小球 滤过，进入肾小管管腔内。(2)肾小管重吸收。进入肾小管管腔内的药物中,脂溶性高、非解离型的药物及其 代谢产物又可经肾小管上皮细胞以脂溶扩散的方式被动重吸收进入血液。(3)肾小管主动分泌。只有极少数的药物可经肾小管主动分泌排泄。2,予排泄药物的特点：(1)尿药浓度高：原尿99%的水分被肾小管重吸收,尿药浓度明显升高,远远超过 血药浓度。高尿药浓度虽又利于治疗泌尿系统疾病,但也可损害肾脏。(2)尿药重吸收:当尿药浓度高于血药浓度时,有些药物通过被动转运而重吸收 入血药循环,使血药浓度下降缓慢,药效延长。(3)竞争抑制现象:经同一载体转运的两个药物同时应用时,

28、两者间存在竞争抑制 现象。(二)胆汁排泄肝肠循环是指某些药物经肝脏转化为极性较大的代谢产物,并自胆汁排出后,又 在小肠中被相应的水解酶转化成原型药物,再被小肠重新吸收进入体循环的过程。 些肝肠循环明显的药物（如洋地黄毒背、地高辛、地西泮）,其血浆t“2将会明显延长; 反之,切断肝肠循环可加速药物的排泄。认真备课、整书写、节约用纸白城医学高等专科学校教学用纸第 单元 页（三）其他排泄途径许多药物还可随唾液、乳汁、汗液、泪液等排泄到体外。 第三节药动学的基本概念 、时间药物浓度曲线用药后,药物在体内是不断地吸收、分布、转化和排泄的，血药浓度随着时间的 推移也不断发生着变化,这种变化若以药物浓度（C

29、）为纵坐标,以时间（t）为横坐 标绘出曲线图，称为时间药物浓度曲线（C-t）,时量曲线 二、时量曲线下面积又称曲线下面积 是指由坐标横轴与时间药物浓度曲线围成的面积。它代表一段 时间内,血液中药物的相对累积量,也是研究药物制剂的一个重要指标 三、生物利用度生物利用度是指血管外给药时，药物吸收进入血液循环的相对数量。生物利用度也 是评价药物制剂质量的个十分重要的指标。四、表观分布容积Vd是指药物在理论上应占有的体液容积量（以L或L/kg为单位）。是一个计算 所得的理论数值,而并非指药物在体内所实际占有的体液真正容积,也不代表某个特 定的生理空间,故称为表观分布容积。五、消除动力学药物自血浆的消除

30、是指进入血液循环的药物由于分布、代谢、和排泄,血药浓度不断 衰减的过程。1 .恒比消除又称级动力学消除。是指单位时间内药物按恒定的百分比（恒定比例） 进行消除,使血药浓度逐渐下降。大多数药物的消除属于这类型。2 .恒量消除又称零级动力学消除。是指单位时间内药物按恒定数量进行消除,即每单 位时间内消除的药量相等。当用药量过大，超过机体恒比消除能力的极限时,机体认真备课、整书写、节约用纸白城医学高等专科学校教学用纸第 单元 页只能以恒定的最大速度使药物自体内消除,待血药浓度下降到较低浓度时可转化 为恒比消除。六.半衰期（t1/2）是指血浆半衰期。即指血浆中药物浓度下降一半所需的时间。L/2是反映药

31、物在体 内消除的一个重要的药代动学参数。绝大多数药物的消除过程属于级消除动力学, 因此其半衰期总是个固定值 七、清除率CL是指单位时间内有多少表观分布容积（Vd）的药物被清除,其单位为ml/min。 CL仅表示药物从血中清除的速率,并不是被清除药物的具体量。 、稳态血药浓度多次给药的时间药物浓度曲线和稳态浓度根据临床治疗的需要,大多数药物均 需多次给药,属于级动力学消除的药物如每隔个射等量给药次,则经过45 个t1/2血药浓度可达到个稳定状态（此时给药量与消除量达到相对的动态平衡）,称 稳态浓度（Css）或称坪值。认真备课、整书写、节约用纸白城医学高等专科学校白城医学高等专科学校学单元教案班级

32、 12级护理专业3班编号6号第四章影响药物作用的因素课题单目元的 1、掌握药物相互作用的意义;个体差异的概念。教要 2、熟悉影响药物作用的因素。学求 组织教学:（2分钟）复习提问:（5分钟）提问学生姓名:!影响药物排泄的因素2半衰期及其意义讲授新课章节重点、难点摘记（65分钟）第四章影响药物作用的因素第一节药物方面的影响、剂量、剂型与给药途径二、给药时间与次数三、联合用药及药物的相互作用（1） 影响药动学的相互作用（2）影响药效学的相互作用第二节机体方面的影响、年龄与性别二、个体差异三、遗传因素四、病理情况五.,心理因素巩固新课:（5分钟）影响药物作用的药物及机体方面的因素。作 业:（3分钟）

33、影响药物作用的因素都有哪些?参考书及教具安排:门编教材及第六版本科药理学教案检查意见:科主任:年 月 日教学用纸第 单元 页第四章影响药物作用的因素 第一节药物方面的因素 、剂量、剂型与给药途径药物的剂量是临床用药的个最基本问题,剂量过小则疗效差甚至无效;剂量过 大药效过于剧烈,甚至发生毒性反应,临床上药物一般采用常用量或治疗量,但也要 因人而异,适当调整。二、给药次数与时间给药时间不同,也可使药物的作用和不良反应发生变化。给药次数一一般根据病情 需要和药物的射/2而定。三、联合用药及药物的相互作用临床上常有两种或两种以上药物联合应用的情况，其结果既可能使药效增强和 （或）毒性降低,但有时也可

34、能产生相反的结果。所以合理的联合用药,应以提高疗 效和/或降低不良反应为基本原则。（-）影响药动学的相互作用1、吸收:例如胃肠推进药吗丁啾能加速口服药物的吸收速度;各种M受体阻断药能 延缓药物的吸收。2、分布;多种药物同时使用时，当药物进入血液循环后,可因与血浆蛋白的竞争结 合,而影响药物在体内的分布。如解热镇痛药保泰松（结合率为98%）与口服抗凝血 药双香豆素（与血浆蛋白的结合率为99%）合用时,可因竞争相同的血浆蛋白结合部 位,使游离型抗凝血药双香豆素浓度增加，导致抗凝血过度,发生出血倾向；许多疾 病（如肝病、肾病、营养不良等）因血浆蛋白数量减少和变性而影响其与药物结合， 这就要求我们注意

35、治疗相关疾病和补充营养,同时酌情减小用药剂量,以确保用药的 安全有效。认真备课、整书写、节约用纸白城医学高等专科学校教学用纸单元第3、代谢:多种药物同时使用时,肝药酶诱导剂可加速药物在肝脏中的转化,使药效 降低;而肝药醃抑制药则相反,能使药效增强,甚至发生中毒。临床使用中,应注意 及时调整药物剂量,以求得最佳的治疗效果。4、排泄:肾是多种药物排泄的重要器官,尿液pH的变化能改变药物在尿液中的解 离度,从而影响药物的排泄速度。（二）影响药效学的相互作用1.生理性协同与拮抗即在原发生理作用机制上的相互作用,如饮酒可加重镇静 催眠药的中枢抑制作用;抗凝血药与抗血小板聚集药的合用可导致出血倾向;而浓茶

36、 或咖啡与镇静催眠药合用，则可减轻镇静催眠药的中枢抑制作用等。2,受体水平的协同与拮抗指当作用于相同受体的两种药物同时应用时,可发生 对受体作用的协同或拮抗。如a受体阻滞药与肾上腺素合用,可能导致升压作用的反 转现象；组胺与抗组胺药合用，能降低组胺的反应等。3.干扰神经递质的转运如三环类抗抑郁药可因抑制外周NA的再摄取,增强拟 肾上腺素类药的药理作用，引起血压升高等不良反应；还可因抑制中枢NA的再摄取, 减弱可乐定和甲基多巴等药物的中枢性降压作用。第二节机体方面的因素、年龄与性别（一）儿童的各器官组织正处于生长、发育阶段,年龄愈小,器官组织的发育愈不 完全，特别是新生儿和早产儿，对药物的反应一

37、般比较敏感,药物使用不当会造成器 官组织的发育障碍,从而发生严重的不良反应,甚至导致后遗症,应特别注意。（二）老人世界卫生组织（WHO）规定65岁以上人群为老人,老人的器官组织及其功能随年 龄增长呈现生理性衰退过程,如肝肾功能随年龄增长而自然衰退，故药物清除率也会 逐年下降,各种药物的t1/2都会有不同程度的延长,所以用药时应特别注意。另外, 老年人对许多药物反应的敏感性会有增高现象,也应当留意。认真备课、整书写、节约用纸 白城医学高等专科学校教生甩纸单元第四章影响药物作用的因素（三）需特别注意妇女三期时的用药: 月经期不宜服用剧泻药和抗凝血药, 以免发生盆腔充血、月经增多和痛经等。 妊娠期应

38、注意避免使用易引起流产、早产 等的药物;还要注意某些药物可能会有致畸作用。目前认为胎儿在开始发育的最初3 个月内,有丝分裂处于活跃阶段,胚胎发育分化快,最易受药物的影响。因此,孕妇 在妊娠的头三个月内,用药一定要有高度的警惕性。哺乳期应慎用可通过乳汁进入 婴幼儿体内,并可能影响婴幼儿发育的药物。另外,产前还应禁用阿司匹林及影响子 宫平滑肌收缩的药物等。二、个体差异 即相同剂量的药物在不同个体,其血药浓度、作用及作用维持时 间等并不相同,称为个体差异。有耐受性和敏感性之分。三、遗传因素研究表明已有数十种与药物效应有关的遗传异常基因被发现。四、病理情况疾病也会影响药物的疗效。如肝肾功能障碍时,可分

39、别影响药物的代谢和排泄; 神经功能状态异常也会影响药物作用,如当巴比妥类中毒时，患者能耐受较大剂量中 枢兴奋药而不致惊厥；反之,惊厥发生时,机体乂能耐受较大剂量的中枢抑制药。同 时我们还应特别注意患者有无潜在性疾病的存在,以防止某些药物诱发潜在性疾病。五、心理因素患者的精神状态与药物疗效关系密切。第三节合理用药原则合理用药的原则是指一定要充分发挥药物的疗效和尽量减少或避免可能发生的不良 反应,具体原则如下;认真备课、整书写、节约用纸白城医学高等专科学校第 单元 页1 .明确诊断首先要在明确诊断的基础上选药,即根据适应症选药,同时还要考 虑禁忌症。2 .根据药理学知识选药尽量少用“撒网疗法”,即

40、不要采用不必要的多种药物联 合用药的做法。因为这样做不仅增加患者的经济负担,且容易发生药物相互作用。选 药时，应首先考虑选用“国家基本药物。3 .个体化治疗不要单纯依靠书本提供的药物剂量,应根据患者的具体情况选药。认真备课、整书写、节约用纸 白城医学高等专科学校白城医学高等专科学校老堂元教案班 级 12级护理专业3班编号!4 号单目元的教要学求1掌握传出神经受体的分类、分布及其效应、传出神经系统药物的分 类2熟悉乙酰胆碱和去甲肾上腺素的生物合成、转运、贮存、释放和代 谢3 了解传出神经系统药物的作用方式 组织教学:（2分钟）复习提问:（5分钟）提问学生姓名:1、抗结核病药的用药原则讲授新课章节

41、重点、难点摘记（65分钟）第5章 传出神经系统药理学概论 第一节传出神经系统分类 、传出神经系统按解剖学分类1、植物神经系统 2、运动神经系统二、传出神经系统按递质分类1、胆碱能神经2、去甲肾上腺素能神经第二节传出神经的递质与受体、传出神经的递质乙酰胆碱去甲肾上腺素二、传出神经系统的受体与效应巩固新课:（5分钟）传出神经的递质和受体分布及效应。业：（3分钟）1递质的分类 2、受体及效应有何反应参考书及教具安排:第六版本科药理学教案检查意见：科主任：年 月.旦教学用纸第 单元 页第五章传出神经系统药理概论第一节传出神经系统的分类（一）植物神经系统:按照节前纤维的长短不同分为交感神经系统和副交感神

42、经系统（二）运动神经系统:二、传出神经系统按递质分类（-）胆碱能神经:!包括运动神经及交感神经、副交感神经的节前纤维、全部副交感神经的节后纤维和 少数交感神经节后纤维。（二）去甲肾上腺素能神经:大部分交感神经节后纤维。机体多种组织器官都受胆碱能神经和去甲肾上腺素能神经的双重支配,而且效应又 大多拮抗的,但在中枢神经系统的统调节下,使他们的功能既相互对立统,又有 其一定相对优势的属性,共同协调和管理机体组织器官机能的正常行使。当两类神经 同时兴奋时,则占优势的神经的效应通常会显现出来。第二节传出神经系统的递质与受体、传出神经系统的递质传出神经的递质是在神经末梢的胞浆内合成,然后转运到囊泡中贮存,

43、当神经兴 奋冲动到达时,以胞裂外排的方式释放到突触间隙,递质与突触后膜上的受体结合, 产生效应,随之被有关的酶或摄取机制消除而使效应终止。（一）、乙酰胆碱的代谢过程:胆碱能神经末梢存在的胆碱和乙酰辅酶A在胆碱乙酰化酶的催化下合成乙酰胆 碱。乙酰胆碱合成后即进入囊泡并贮存于囊泡中,当神经冲动传到神经末梢时,以胞 裂外排的方式释放到突触间隙，与突触后膜的胆碱受体结合并产生效应。乙酰胆碱作 用的消除主要是被突触部位的胆碱酯酶水解,般在释放后数毫秒之内即被酶水解而 失效。（二）、去甲肾上腺素的代谢过程:去甲肾上腺素是在去甲肾上腺素能神经末梢由酪氨酸在酪氨酸羟化酶的催化合 成多巴,再经多巴脱竣酶作用合成

44、多巴胺,多巴胺进入囊泡由多巴胺羟化酶催化进认真备课、整书写、节约用纸白城医学高等专科学校教学用纸第 单元 页步合成去甲肾上腺素。当神经冲动抵达神经末梢时,通过胞裂外排方式,把递质释放 入突触间隙。去甲肾上腺素作用的消除由突触前膜将其再摄取入神经末梢内,这种摄 取称摄取!,是一种主动转运机制,其摄取量是释放量的?5%-95%,摄取入神经末梢 的去甲肾上腺素尚可进步被囊泡摄取贮存;部分未进入囊泡的去甲肾上腺素可被胞 浆中线粒体上的单胺氧化酶破坏。非神经组织如心肌、平滑肌等也能摄取去甲肾上腺 素,称为摄取2,即被细胞中的儿茶酚胺氧位甲基转移酶和单胺氧化酶破坏。二、传出神经系统的受体与效应（一）胆碱受

45、体:1、毒蕈碱型胆碱受体M1受体主要分布于胃壁细胞、神经节和中枢神经系统。兴奋主要表现为胃酸分泌 增加、中枢兴奋。M,受体主要分布在心脏:窦房结、心房、房室结、心室。M2受体兴奋主要表 现为心脏全面抑制（心肌收缩减弱、心率减慢、传导减慢）m3受体主要分布于外分泌腺、平滑肌、血管内皮。m3受体兴奋时主要表现为: 胃、肠及膀胱平滑肌收缩、括约肌松弛,表现为腹痛、呕吐、腹泻、大小便失禁 等。腺体分泌增加（如唾液腺、汗腺、支气管腺等）。眼内肌兴奋（瞳孔括约肌 收缩,瞳孔缩小、眼压降低;睫状肌收缩,视远物模糊）。（4）血管平滑肌松弛（如骨 骼肌等组织中的血管）,血压下降。2、N受体Ni受体位于神经节和骨骼肌上。明受体兴奋:为神经节兴奋,其表现较复杂。 但一般而言,在心血管方面,表现为去甲肾上腺素能神经兴奋为主的症状;而在内脏 平滑肌、瞳孔和腺体方面,则表现为以胆碱能神经兴奋为主的症状。N2受体位于骨骼肌上。N2受体兴奋表现为骨骼肌兴奋,可引起骨骼肌的震颤和抽搐。（二）肾上腺素受体1、a肾上腺素受体a）受体主要分布在血管平滑肌、瞳孔开大肌、心脏和肝脏。四受体兴