现代医学教学目标163990.docx
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1、n 当前文档修改密码:8362839第一章 总论第一节 绪言学习目标标1、掌握药药理学的性性质、任务务、内容和和研究范围围。2、掌握药药理学、药药物的概念念。3、了解药药理学的发发展史及发发展前景。主要内容容1、药物:是指能调调节人体的的生理或生生化功能,临临床用于预预防、治疗疗、诊断疾疾病或用于于计划生育育的化学物物质。其来来源有:天天然药物、化化学合成药药物和基因因工程药物物等。2、药理学学是研究药药物与机体体(包括病病原体)之间相相互作用规规律的一门门科学。药药理学的研研究内容包包括效应动动力学(药药效学)和和药物代谢谢动力学(药药动学)两两个方面。3、药理学学既是基础础医学与临临床医学
2、之之间的桥梁梁,也是药药学与医学学之间的桥桥梁科学,运运用生理学学、生化学学、病理学学、微生物物学和免疫疫学基础理理论和知识识,阐明药药物对机体体的作用和和作用机制制、临床上上的主要适适应证、禁禁忌证和药药物的合理理应用等。检测题一、名词解解释1、药理学学 2、药物物二、填空1、药物是是指: 。其来源源包括: 、 、 。 22、药理学学的研究内内容包括 和和 二个方方面。3、我国也也是世界上上最早的药药物学著作作是 。4、我国也也是世界上上最早的药药典是 。 检测题答答案二、填空题题 11、作用于于机体用于于预防、治治疗、诊断断疾病或用用于计划生生育的化学学物质。2、药效学学、药动学学3、神农
3、农本草经4、唐本本草或新新修本草第二节 药物对机机体的作用用药效学学学习目标标1、熟悉药药物的基本本作用及作作用规律。2、掌握药药物的不良良反应类型型及概念。3、掌握药药物通过受受体产生作作用的机制制。主要内容容一、药物的的基本作用用凡能使机体体器官功能能活动加强强的药物称称为兴奋药药,使功能能减弱的药药物称为抑抑制药。二、药物作作用的主要要类型(一)、局局部作用和和吸收作用用1、局部作作用:未被被吸收的药药物在用药药局部所呈呈现的作用用。2、吸收作作用:药物物被吸收后后,随血液液循环分布布到组织器器官所产生生的作用。(二)、选选择作用1、选择作作用:药物物在一定剂剂量下对某某些组织或或器官产
4、生生特别明显显的作用,而而对其它组组织或器官官的作用不不明显,称称为选择作作用。2、选择性性高的药物物大多数药药理活性也也较高,使使用时针对对性强;选选择性低的的药物作用用范围广,应应用时不良良反应常较较多。3、药物的的选择性是是相对的,与与药物的剂剂量呈反向向关系。4、选择作作用的意义义:药物的的选择作用用是药物分分类的依据据,是临床床选择用药药的基础。(三)、防防治作用和和不良反应应药物作用具具有两重性性,即防治治作用和不不良反应。1、 防治作用:凡能达到到防治效果果的作用,为为防治作用用。分为预预防作用和和治疗作用用。2、 不良反应:是不符合合用药目的的,给机体体带来不利利反应甚至至造成
5、损害害的反应。 (1)、副副作用:副作用是是指药物在在治疗剂量量时出现的的与用药目目的无关的的作用。一般比较较轻微、危危害不大。副作用和治疗作用随着用药目的不同可互相转化。(2)、毒毒性作用:用药剂量量过大或用用药时间过过长或机体体对药物特特别敏感,对对机体造成成的明显损损害。(3)、变变态反应:机体产生生的病理性性免疫反应应。与用药药剂量无关关。易产生生变态反应应的药物用用前要进行行皮试。(4)、继继发反应:是指用药药治疗疾病病而造成的的不良后果果,如二重重感染。(5)、后后遗作用:是是指血浆中中药物浓度度降至有效效水平以下下时残留的的效应。(6)、“三致”作用:致致癌、致畸畸胎、致突突变。
6、 (四)、药药物作用原原理1、受体(rrecepptor, R):是指能与与药物特异异性结合,引引起效应的的细胞成分分,其实质质是存在于于细胞膜上上或胞浆内内的大分子子蛋白质(糖糖蛋白或脂脂蛋白)。2、配体:是指能对对相应的受受体起激动动作用,并并引起特定定的生理效效应的物质质。包括内源性性递质、激激素或自体体活性物质质等。3、药物与与受体结合合而引起生生物效应,既既需要有亲亲和力,还还必须有内内在活性。当当亲和力相相等时,药药物的最大大效应取决决于内在活活性的大小小;当内在在活性相等等时,药物物作用强度度取决于亲亲和力的强强弱。4、将作用用于受体的的药物分为为三类:(1)激动动药:与受受体有
7、较强强的亲和力力,也有较较强的内在在活性。(2)拮抗抗药:与受受体有亲和和力,但缺缺乏内在活活性。A、竞争性性拮抗药:与激动药药互相竞争争同一受体体,呈可逆逆性结合,其其效应取决决于两者的的浓度与亲亲和力,量量效曲线平平行右移,最最大效应不不变。B、非竞争争性拮抗药药:不是与与激动药竞竞争同一受受体,或与与受体发生生不可逆结结合,量效效曲线右移移,且最大大效应压低低。(3)部分分激动药:与受体有有一定的亲亲和力,但但内在活性性低,与受受体结合后后只能产生生较弱的效效应,但却却因占据受受体而拮抗抗激动剂的的部分生理理效应。5、受体的的调节:长长期使用受受体阻断药药,可使相相应受体的的数目增多多、
8、敏感性性增加,为为向上调节节,是停药反跳跳的原因之之一。长期期使用受体体激动药,可可使相应受受体的数目目减少、敏敏感性降低低,为向下下调节,是耐耐受性产生生的原因之之一。检测题一、名词解解释1、药效学学 2、药物物的基本作作用 3、选选择作用 44、不良反反应5、副作用用 6、毒性作作用 7、受体体 8、受体体激动剂9、受体阻阻断剂二、填空题题、 药物的基本本作用包括括_和和_二种种作用。、 药物的选择择性作用是是_的依依据,是_基础础。、 药物的两重重性是指_和_。、 药物治疗作作用可分为为_和_。、 药物的不良良反应包括括_、_、_、_和_作用。、 “三致”作作用是指_、_、_。、 受体激
9、动剂剂具备_和_二二个条件。、 受体的化学学本质是存存在于细胞胞膜或细胞胞内的_。三、选择题题(一)、单单选题、增强器器官机能的的药物作用用称为 A、苏苏醒作用 BB、兴奋作用用 C、预防作作用 D、治疗作作用 E、防治作作用2、药物作作用选择性性的高低主主要取决于于 A、药物剂剂量的大小小 B、脂溶性性扩散的程程度 C、药药物的吸收收速度 D、组织器器官对药物物的敏感性性 E、药物水水溶性的大大小3、后遗效效应是指 A、血药浓浓度有较大大波动时产产生的生物物效应 B、是药物剂剂量过大引引起的效应应 C、血药浓浓度低于有有效血药浓浓度时的效效应 D、血药浓度度高于有效效血药浓度度时的效应应E、
10、仅可能能出现在极极少数人的的反应4、与药物物引起的变态态反应有关关的是 A、剂量大大小 B、毒性大大小 C、过敏敏体质 D、年龄、性性别 E、用药时时间长短 5、药药物的副作作用是指A、 用药剂量过过大引起的的反应 B、 长期用药产产生的反应应 C、指药物在治疗疗量时产生生的与治疗疗目的无关关的反应 D、指药物物产生毒性性作用,是是不可预知知的反应 E、属于一一种与遗传传性有关的的特异质反反应 6、药药物的两重重性是指 A、治疗作作用和副作作用 B、对因治治疗和对症症治疗 C、防治作作用和不良良反应 D、治疗作作用和毒性性反应 E、预防作作用和治疗疗作用 7、受受体激动剂剂的特点的的叙述正确确
11、的是 A、能与受受体结合 B、必须须占领全部部受体 C、有很强强的内在活活性 D、使药物物的构象发发生改变 E、与受体体有亲和力力且有内在在活性 8、关关于受体的的叙述错误误的是 A、是存在在于细胞膜膜上或细胞胞内的蛋白白质 B、只能与与药物结合合而引起药药理或生理理效应 C、药物受受体复合物物能引起生生理或药理理效应 D、能识别别周围环境境中某些微微量化学物物质 E、受体的的数目是相相对固定的的 (二)、多多选题 1、药药物的不良良反应包括括A、副作用用B、毒性作作用 C、变态反反应D、后遗效效应 E、“三致作用用” 、关关于药物副副作用描述述正确的是 A、与用药药时间过长长有关 B、与用药
12、药剂量过大大有关 C、与药物物选择性低低有关 D、是固有有的药理作作用 E、副作用用与治疗作作用可随治治疗目的不不同可相互互转换 、药药物产生毒毒性反应主主要是由于于 A、药物吸吸收快BB、用药剂剂量大 C、用用药时间长长 D、药物在在体内蓄积积过多EE、机体对对药特别敏敏感4、药物的的“三致作用用”是指A、致过敏敏反应 B、致癌 C、致突变变D、致毒性性作用 E、致畸胎胎5、药物的的作用机制制包括A、影响酶酶的活性B、与受体体结合C、参与机机体代谢D、影响免免疫功能 E、作用于于离子通道道 6、下下列叙述正正确的有 A、受体的的本质是蛋蛋白质 B、亲和力力是指药物物与受体结结合的能力力 C、
13、受体可可存在于细细胞膜上或或细胞浆中中 D、受体阻阻断药只有有内在活性性而无亲和和力 E、受体的的数目在药药物的影响响下可发生生变化 四、简答题题1、药物有有哪些基本本作用?2、何谓药药物的选择择性和两重重性?3、药物的的不良反应应有哪些类类型?4、什么是是受体?试试用受体学学说解释药药物作用的的机理。检测题答答案 二、填填空题 11、兴奋、抑抑制 22、药物分分类、临床床用药3、 防治作用、不不良反应4、 对因治疗、对症治疗5、 副作用、毒毒性作用、继继发作用、过过敏反应、三三致作用6、 致癌、致畸畸胎、致癌癌变7、 亲和力、内内在活性8、 蛋白质三、选择题题(一)、单单选题1B 22A 3
14、3C 44C 55C 66C 77E 88B (二)、多多选题1ABCDDE 22CDE 3BCCDE 4BCEE 5AABCDEE 6AABCDEE 第三节 机体对药药物的作用用一药动学学学习目标标1、掌握药药物跨膜转转运的方式式及其特点点。2、了解药药物在体内内吸收、分分布、代谢谢和排泄的的规律及影影响因素。3、熟悉生生物利用度度、表观分分布容积、半半衰期、一一级动力学学消除等药药动学基本本概念。主要内容容一、药物的的跨膜转运运1、被动转转运:药物物从浓度高高的一侧向向浓度低的的一侧扩散散渗透,不不消耗能量量,不需载载体,不受受饱和限速速的影响,包包括简单扩扩散、膜孔孔扩散和易易化扩散等等
15、方式。多多数药物经经简单扩散散的方式进进行转运。2、主动转转运:逆浓浓度梯度转转运,耗能能,需要载载体,受饱饱和限速与与竞争性抑抑制的影响响。二、药物的的体内过程程(一)、吸吸收:指药药物从给药药部位进入入血液循环环的过程。某些口服药药物首次通通过肠粘膜膜及肝脏时时大部分被被破坏,使使进入体循循环的药量量减少,疗疗效下降,这种现象叫做首过消除(first pass effect)。(二)、分分布:指药药物被吸收收后,随血血液循环到到达各组织织器官的过过程。影响响因素有:1、药物与与血浆蛋白白结合:结合是疏疏松的、可可逆的,结结合型药与与游离型药药处于动态态平衡状态态;结合型药药物暂失去去活性,
16、是是一种储存存形式;结合型药药不易透过过生物膜(毛毛细血管壁壁、血脑屏屏障、肾小小球等);两种结合合率高的药药物同时应应用,则两两药竞争与与同一蛋白白结合,而而发生置换换现象。2、特殊屏屏障:血脑脑屏障、胎胎盘屏障等等。(三)、生生物转化:是药物在在体内发生生的化学变变化。1、药物在在体内的生生物转化可可分为两个个步骤:第第一步包括括氧化、还还原或水解解过程,第第二步为结结合过程。2、肝药酶酶:存在于于肝细胞内内质网中,催化药物等进行生物转化的混合功能酶系统,称为肝药酶。此酶专一性低、个体差异大,主要的氧化酶是细胞色素P-450。3、能使肝肝药酶活性性增强的药药物称肝药药酶诱导剂剂,如苯巴巴比
17、妥;使使肝药酶活活性减弱的的药物为肝肝药酶抑制制剂,如氯氯霉素。(四)、排排泄:药物物及代谢物物排出体外外的过程。1、肾脏是是药物排泄泄的重要器器官。改变变尿液的PPH值可影影响药物的的排泄速度度,此原理理可用于药药物的中毒毒急救或增增强药效。经经肾小管分分泌的药物物相互有竞竞争性抑制制作用,如如丙磺舒可可抑制青霉霉素的排泄泄。2、肝肠循循环:某些些经胆汁排排泄的药物物在肠腔内内又可被重重吸收进入入肝脏,形形成循环,称称肝肠循环环。有肝肠肠循环的药药物作用时时间延长。三、药物的的消除与蓄蓄积1、药物的的消除:是是指药物经经生物转化化和排泄使使药理活性性消失的过过程。恒比消除除:单位时时间内药物
18、物按恒定的的百分比进进行消除。恒量消除:单位时间内药物按恒定数量进行消除。2、药物的的蓄积:反反复多次用用药,体内内药物不能能及时消除除,血药浓浓度逐渐升升高,为药药物的蓄积积。药物在在体内过分分蓄积,使使血药浓度度过高,则则引起蓄积积中毒。四、血浆药药物浓度的的动态变化化1、半衰期期(half-timee liffe, TT1/2):是指血浆药物浓浓度下降一一半所需要要的时间。反反映药物在在体内的消消除速度,消消除快的药药,T1/2短;消除慢的的药,T1/2长。一一次给药后后经5个T1/2,则则药物基本本消除。每每隔一个TT1/2给药药,经5个T1/2,则则体内药物物达到稳态态浓度。2、稳态
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