药理学抗胆碱酯酶药和胆碱酯酶复活药ppt课件.ppt
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1、经营者提供商品或者服务有欺诈行为的,应当按照消费者的要求增加赔偿其受到的损失,增加赔偿的金额为消费者购买商品的价款或接受服务的费用 抗胆碱酯酶药和抗胆碱酯酶药和 胆碱酯酶复活药胆碱酯酶复活药 Anticholinesterase Drugs and Cholinesterase Reactivators 1.乙酰胆碱酯酶水解乙酰胆碱的过程2.抗胆碱酯酶药 抗胆碱酯酶药(anticholinesterase agents)能与AChE结合,但结合较牢固,水解较慢,使AChE活性受抑。从而导致胆碱能神经末梢释放ACh堆积,产生拟胆碱作用。可分为易逆性抗AChE药和难逆性抗AChE药。内容提要内容提
2、要 内容提要 3.易逆性抗胆碱酯酶药 作用机制一般特性常用易逆性抗胆碱酯酶药4.难逆性抗胆碱酯酶药有机磷酸酯类中毒机制中毒表现中毒诊断及防治 基本要求 掌握:1.有机磷酸酯类的中毒机制、中毒表现及其治疗 2.新斯的明的药理作用及临床应用熟悉:胆碱酯酶水解乙酰胆碱的过程了解:易逆性抗胆碱酯酶药药物特点 胆碱酯酶胆碱酯酶(cholinesterase,ChE)乙酰胆碱酯酶(acetylcholinesterase,AChE)lrelatively specific for acetylcholine lrapid acetylcholine hydrolysis at cholinergic sy
3、napses 丁酰胆碱酯酶(butyrylcholinesterase,BChE)第一节第一节 乙酰胆碱酯酶水解乙酰胆碱的过程乙酰胆碱酯酶水解乙酰胆碱的过程 AChE 分子组成分子组成第一节第一节 乙酰胆碱酯酶水解乙酰胆碱的过程乙酰胆碱酯酶水解乙酰胆碱的过程 第一节第一节 乙酰胆碱酯酶水解乙酰胆碱的过程乙酰胆碱酯酶水解乙酰胆碱的过程 第一节第一节 乙酰胆碱酯酶水解乙酰胆碱的过程乙酰胆碱酯酶水解乙酰胆碱的过程 易逆性抗易逆性抗AChE药药新斯的明新斯的明Neostigmine毒扁豆碱毒扁豆碱Physostigmine他克林他克林 Tacrine多奈哌齐多奈哌齐 Donepezil 难逆性抗难逆性
4、抗AChE药药有机磷酸酯类有机磷酸酯类(organophosphate)第二节第二节 抗胆碱酯酶药抗胆碱酯酶药 易逆性抗胆碱酯酶药易逆性抗胆碱酯酶药作用机制作用机制药理作用药理作用 体内过程体内过程 临床应用临床应用 西维因滕喜隆新斯的明毒扁豆碱易逆性抗胆碱酯酶药的化学结构易逆性抗胆碱酯酶药的化学结构第二节第二节 抗胆碱酯酶药抗胆碱酯酶药 抗胆碱酯酶药的作用机制抗胆碱酯酶药的作用机制第二节第二节 抗胆碱酯酶药抗胆碱酯酶药 【药理作用药理作用】眼眼 l缩瞳缩瞳l调节痉挛调节痉挛l降低眼内压降低眼内压第二节第二节 抗胆碱酯酶药抗胆碱酯酶药 胃肠道胃肠道 (新斯的明)(新斯的明)l胃收缩胃收缩,胃酸
5、分泌,胃酸分泌 l食道蠕动食道蠕动,张力增加张力增加 l小肠、大肠小肠、大肠(尤其结肠尤其结肠)活动活动 ,肠内容排出,肠内容排出 第二节第二节 抗胆碱酯酶药抗胆碱酯酶药 骨骼肌神经肌肉接头骨骼肌神经肌肉接头 (双重作用)(双重作用)抑制神经肌肉接头抑制神经肌肉接头AChEAChE,直接兴奋作用,直接兴奋作用可逆转由竞争性神经肌肉阻滞药引起的肌肉松弛,可逆转由竞争性神经肌肉阻滞药引起的肌肉松弛,但不能拮抗由除极化型肌松药引起的肌肉麻痹但不能拮抗由除极化型肌松药引起的肌肉麻痹治疗剂量时,骨骼肌收缩力增强治疗剂量时,骨骼肌收缩力增强大剂量时,肌纤维震颤,肌张力下降大剂量时,肌纤维震颤,肌张力下降第
6、二节第二节 抗胆碱酯酶药抗胆碱酯酶药 其他其他 心血管系统心血管系统 负性频率、负性传导、负性肌力作用负性频率、负性传导、负性肌力作用 心排出量下降心排出量下降第二节第二节 抗胆碱酯酶药抗胆碱酯酶药 其他部位作用其他部位作用 l增加腺体分泌(高剂量,基础分泌率增加腺体分泌(高剂量,基础分泌率)l收缩细支气管平滑肌收缩细支气管平滑肌l收缩输尿管平滑肌收缩输尿管平滑肌l兴奋中枢,高剂量引起抑制或麻痹兴奋中枢,高剂量引起抑制或麻痹l心血管系统心血管系统第二节第二节 抗胆碱酯酶药抗胆碱酯酶药 【临床应用】重症肌无力(重症肌无力(myasthenia gravis)腹气胀及尿潴留腹气胀及尿潴留 青光眼青
7、光眼(glaucoma)解毒治疗解毒治疗 阿尔茨海默病(阿尔茨海默病(Alzheimers disease)第二节第二节 抗胆碱酯酶药抗胆碱酯酶药 新斯的明 Neostigmine 化构中含季铵基团化构中含季铵基团1.p.o生物利用度低生物利用度低2.不易透过不易透过BBB3.不易透过角膜不易透过角膜第二节第二节 抗胆碱酯酶药抗胆碱酯酶药 用途:用途:重症肌无力重症肌无力 (myasthenia gravis)疗效不佳时疗效不佳时+免疫抑制药免疫抑制药竞争性肌松药过量竞争性肌松药过量术后腹气胀、尿潴留(术后腹气胀、尿潴留(*禁用于机械性肠梗阻、尿梗禁用于机械性肠梗阻、尿梗阻)阻)阵发性室上性心
8、动过速(阵发性室上性心动过速(*禁用于支气管哮喘)禁用于支气管哮喘)第二节第二节 抗胆碱酯酶药抗胆碱酯酶药 依酚氯胺 Edrophonium 特点特点l抗抗AChE作用弱,骨骼肌作用较强作用弱,骨骼肌作用较强l显效快,维持时间短显效快,维持时间短 用途用途 l诊断重症肌无力诊断重症肌无力l鉴别重症肌无力治疗过程中的用量鉴别重症肌无力治疗过程中的用量第二节第二节 抗胆碱酯酶药抗胆碱酯酶药 安贝氯铵 Ambenonium chloride 特点特点l双季铵类化合物双季铵类化合物 l作用与新斯的明相似,但较持久作用与新斯的明相似,但较持久 用途用途 l重症肌无力症的治疗,尤不能耐受重症肌无力症的治疗
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