常用抗菌药物的药理学特点与注意事项.ppt
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1、常用抗菌药物的药理学特点与注意事项常用抗菌药物的药理学特点与注意事项名词解释名词解释l l抗菌药物:抗菌药物:是指对机体内致病的细菌有杀灭或抑制作用的药是指对机体内致病的细菌有杀灭或抑制作用的药是指对机体内致病的细菌有杀灭或抑制作用的药是指对机体内致病的细菌有杀灭或抑制作用的药物,物,物,物,抗生素具抗菌活性的人工合成药物,抗生素具抗菌活性的人工合成药物,抗生素具抗菌活性的人工合成药物,抗生素具抗菌活性的人工合成药物,包括包括包括包括喹诺酮类、磺胺类、硝基呋喃类、硝基咪唑类、喹诺酮类、磺胺类、硝基呋喃类、硝基咪唑类、喹诺酮类、磺胺类、硝基呋喃类、硝基咪唑类、喹诺酮类、磺胺类、硝基呋喃类、硝基咪
2、唑类、噁唑烷酮类、吡咯类等,但不包括外用制剂。噁唑烷酮类、吡咯类等,但不包括外用制剂。噁唑烷酮类、吡咯类等,但不包括外用制剂。噁唑烷酮类、吡咯类等,但不包括外用制剂。指治疗细菌、支原体、衣原体、立克次体、螺旋指治疗细菌、支原体、衣原体、立克次体、螺旋指治疗细菌、支原体、衣原体、立克次体、螺旋指治疗细菌、支原体、衣原体、立克次体、螺旋体、真菌等病原微生物所致感染性疾病病原的药体、真菌等病原微生物所致感染性疾病病原的药体、真菌等病原微生物所致感染性疾病病原的药体、真菌等病原微生物所致感染性疾病病原的药物,不包括治疗结核病、寄生虫病和各种病毒所物,不包括治疗结核病、寄生虫病和各种病毒所物,不包括治疗
3、结核病、寄生虫病和各种病毒所物,不包括治疗结核病、寄生虫病和各种病毒所致感染性疾病的药物以及具有抗菌作用的中药制致感染性疾病的药物以及具有抗菌作用的中药制致感染性疾病的药物以及具有抗菌作用的中药制致感染性疾病的药物以及具有抗菌作用的中药制剂。剂。剂。剂。-抗菌药物临床应用管理办法抗菌药物临床应用管理办法抗菌药物临床应用管理办法抗菌药物临床应用管理办法 批准生产抗菌药物品种、品规过多批准生产抗菌药物品种、品规过多n n批准生产品种过多:批准生产品种过多:批准生产品种过多:批准生产品种过多:约约约约1000100010001000个品种个品种个品种个品种n n批准抗菌药物批准文号批准抗菌药物批准文
4、号批准抗菌药物批准文号批准抗菌药物批准文号35000350003500035000个品规个品规个品规个品规n n市场流通的抗菌药物产品市场流通的抗菌药物产品市场流通的抗菌药物产品市场流通的抗菌药物产品5000500050005000个品规个品规个品规个品规n n很多很多很多很多品种品种品种品种、品规品规品规品规有众多企业重复生产,如有众多企业重复生产,如有众多企业重复生产,如有众多企业重复生产,如甲硝唑甲硝唑甲硝唑甲硝唑有有有有279279279279个商品名,个商品名,个商品名,个商品名,1821182118211821个批准文号个批准文号个批准文号个批准文号n n最多的一个抗菌药物批准最多
5、的一个抗菌药物批准最多的一个抗菌药物批准最多的一个抗菌药物批准约约约约1070107010701070家企业生产家企业生产家企业生产家企业生产n n供临床应用品种供临床应用品种供临床应用品种供临床应用品种200200200200个个个个vv实际临床实际使用的抗菌药物品种约:约实际临床实际使用的抗菌药物品种约:约实际临床实际使用的抗菌药物品种约:约实际临床实际使用的抗菌药物品种约:约150150150150个个个个vv其中其中其中其中头孢菌素类头孢菌素类头孢菌素类头孢菌素类41414141个品种,占个品种,占个品种,占个品种,占27272727vv经经经经2011201120112011年整治后
6、,现应用品种约:年整治后,现应用品种约:年整治后,现应用品种约:年整治后,现应用品种约:90909090个个个个一、一、内酰胺类抗生素内酰胺类抗生素l l 内酰胺类抗生素系指化学结构式中具有内酰胺环内酰胺类抗生素系指化学结构式中具有内酰胺环内酰胺类抗生素系指化学结构式中具有内酰胺环内酰胺类抗生素系指化学结构式中具有内酰胺环的一大类抗生素,具有抗菌活性强、毒性低、临的一大类抗生素,具有抗菌活性强、毒性低、临的一大类抗生素,具有抗菌活性强、毒性低、临的一大类抗生素,具有抗菌活性强、毒性低、临床效果好的特点。侧链的改变形成许多不同抗菌床效果好的特点。侧链的改变形成许多不同抗菌床效果好的特点。侧链的改
7、变形成许多不同抗菌床效果好的特点。侧链的改变形成许多不同抗菌谱和抗菌作用以及不同临床药理学特征的抗生素。谱和抗菌作用以及不同临床药理学特征的抗生素。谱和抗菌作用以及不同临床药理学特征的抗生素。谱和抗菌作用以及不同临床药理学特征的抗生素。这一类抗生素中品种不少,但细菌的耐药性问题这一类抗生素中品种不少,但细菌的耐药性问题这一类抗生素中品种不少,但细菌的耐药性问题这一类抗生素中品种不少,但细菌的耐药性问题也日益严重。也日益严重。也日益严重。也日益严重。(一一)青霉素类青霉素类l l特点:特点:特点:特点:杀菌、低毒、广谱、价廉杀菌、低毒、广谱、价廉杀菌、低毒、广谱、价廉杀菌、低毒、广谱、价廉繁殖期
8、杀菌剂:对生长旺盛的细菌细胞壁粘肽的交叉联结繁殖期杀菌剂:对生长旺盛的细菌细胞壁粘肽的交叉联结繁殖期杀菌剂:对生长旺盛的细菌细胞壁粘肽的交叉联结繁殖期杀菌剂:对生长旺盛的细菌细胞壁粘肽的交叉联结有较好的抑制作用。有较好的抑制作用。有较好的抑制作用。有较好的抑制作用。因其作用机制在于抑制敏感菌细胞壁的合成,而人类的细因其作用机制在于抑制敏感菌细胞壁的合成,而人类的细因其作用机制在于抑制敏感菌细胞壁的合成,而人类的细因其作用机制在于抑制敏感菌细胞壁的合成,而人类的细胞无细胞壁,故对人的毒副反应小。胞无细胞壁,故对人的毒副反应小。胞无细胞壁,故对人的毒副反应小。胞无细胞壁,故对人的毒副反应小。较易引
9、起变态反应,甚至可发生致死性的过敏性休克,为较易引起变态反应,甚至可发生致死性的过敏性休克,为较易引起变态反应,甚至可发生致死性的过敏性休克,为较易引起变态反应,甚至可发生致死性的过敏性休克,为避免药物引起的变态反应,用药前应常规做皮试。避免药物引起的变态反应,用药前应常规做皮试。避免药物引起的变态反应,用药前应常规做皮试。避免药物引起的变态反应,用药前应常规做皮试。易被易被易被易被-内酰胺酶所水解、灭活。内酰胺酶所水解、灭活。内酰胺酶所水解、灭活。内酰胺酶所水解、灭活。1.1.1.1.窄谱青霉素:青霉素窄谱青霉素:青霉素窄谱青霉素:青霉素窄谱青霉素:青霉素G G G G、普鲁卡因青霉素、苄星
10、青、普鲁卡因青霉素、苄星青、普鲁卡因青霉素、苄星青、普鲁卡因青霉素、苄星青 霉素、青霉素霉素、青霉素霉素、青霉素霉素、青霉素V V V V 抗菌谱:抗菌谱:抗菌谱:抗菌谱:溶血性链球菌、肺炎链球菌、草绿色链球菌、肠球菌、溶血性链球菌、肺炎链球菌、草绿色链球菌、肠球菌、溶血性链球菌、肺炎链球菌、草绿色链球菌、肠球菌、溶血性链球菌、肺炎链球菌、草绿色链球菌、肠球菌、消消消消化球菌、消化链球菌等;化球菌、消化链球菌等;化球菌、消化链球菌等;化球菌、消化链球菌等;白喉、炭疽、破伤风、气性坏疽、鼠咬热、钩端螺旋体病、白喉、炭疽、破伤风、气性坏疽、鼠咬热、钩端螺旋体病、白喉、炭疽、破伤风、气性坏疽、鼠咬热
11、、钩端螺旋体病、白喉、炭疽、破伤风、气性坏疽、鼠咬热、钩端螺旋体病、流脑、梅毒等。流脑、梅毒等。流脑、梅毒等。流脑、梅毒等。Antimicrobial Resistance of S.pneumonia(n=2,940)MOHNARIN,20102.2.2.2.耐酶青霉素:苯唑西林、氯唑西林、氟氯耐酶青霉素:苯唑西林、氯唑西林、氟氯 西林等西林等用于产青霉素酶的葡萄球菌感染;用于产青霉素酶的葡萄球菌感染;用于产青霉素酶的葡萄球菌感染;用于产青霉素酶的葡萄球菌感染;组织渗透性好,能透过胎盘,氟氯西林能深入骨组织渗透性好,能透过胎盘,氟氯西林能深入骨组织渗透性好,能透过胎盘,氟氯西林能深入骨组织渗
12、透性好,能透过胎盘,氟氯西林能深入骨组织,但均难以透过血脑屏障和眼玻璃体液。组织,但均难以透过血脑屏障和眼玻璃体液。组织,但均难以透过血脑屏障和眼玻璃体液。组织,但均难以透过血脑屏障和眼玻璃体液。3.3.3.3.广谱青霉素广谱青霉素(1)(1)(1)(1)氨苄青霉素类:氨苄西林、阿莫西林氨苄青霉素类:氨苄西林、阿莫西林氨苄青霉素类:氨苄西林、阿莫西林氨苄青霉素类:氨苄西林、阿莫西林广谱、不耐酶;广谱、不耐酶;广谱、不耐酶;广谱、不耐酶;对肠杆菌属和李斯特菌属的作用优于青霉素,对梭状芽胞对肠杆菌属和李斯特菌属的作用优于青霉素,对梭状芽胞对肠杆菌属和李斯特菌属的作用优于青霉素,对梭状芽胞对肠杆菌属
13、和李斯特菌属的作用优于青霉素,对梭状芽胞杆菌属、棒状杆菌属和脑膜炎球菌的作用与青霉素相似;杆菌属、棒状杆菌属和脑膜炎球菌的作用与青霉素相似;杆菌属、棒状杆菌属和脑膜炎球菌的作用与青霉素相似;杆菌属、棒状杆菌属和脑膜炎球菌的作用与青霉素相似;氨苄西林为肠球菌感染的首选用药;氨苄西林为肠球菌感染的首选用药;氨苄西林为肠球菌感染的首选用药;氨苄西林为肠球菌感染的首选用药;对克雷伯菌属、沙雷菌属、不动杆菌属、铜绿假单胞菌和对克雷伯菌属、沙雷菌属、不动杆菌属、铜绿假单胞菌和对克雷伯菌属、沙雷菌属、不动杆菌属、铜绿假单胞菌和对克雷伯菌属、沙雷菌属、不动杆菌属、铜绿假单胞菌和脆弱拟杆菌耐药;脆弱拟杆菌耐药;
14、脆弱拟杆菌耐药;脆弱拟杆菌耐药;阿莫西林口服后吸收较氨苄西林迅速且较完全,约可吸收阿莫西林口服后吸收较氨苄西林迅速且较完全,约可吸收阿莫西林口服后吸收较氨苄西林迅速且较完全,约可吸收阿莫西林口服后吸收较氨苄西林迅速且较完全,约可吸收给药量的给药量的给药量的给药量的6075%6075%。MOHNARIN,2010Antimicrobial Resistance of E.faecalis(n=9,687)MOHNARIN,2010Antimicrobial Resistance of E.faecium(n=8,600)3.3.3.3.广谱青霉素广谱青霉素(2)(2)(2)(2)抗假单胞霉素类:
15、哌拉西林、替卡西林、美洛西抗假单胞霉素类:哌拉西林、替卡西林、美洛西抗假单胞霉素类:哌拉西林、替卡西林、美洛西抗假单胞霉素类:哌拉西林、替卡西林、美洛西林、阿洛西林、羧苄西林、呋苄西林等林、阿洛西林、羧苄西林、呋苄西林等林、阿洛西林、羧苄西林、呋苄西林等林、阿洛西林、羧苄西林、呋苄西林等对铜绿假单胞菌有效,主要用于铜绿假单胞菌等革兰阴性对铜绿假单胞菌有效,主要用于铜绿假单胞菌等革兰阴性对铜绿假单胞菌有效,主要用于铜绿假单胞菌等革兰阴性对铜绿假单胞菌有效,主要用于铜绿假单胞菌等革兰阴性菌所致感染。菌所致感染。菌所致感染。菌所致感染。与氨基糖苷类药物合用对铜绿假单胞菌和某些肠杆菌科细与氨基糖苷类药
16、物合用对铜绿假单胞菌和某些肠杆菌科细与氨基糖苷类药物合用对铜绿假单胞菌和某些肠杆菌科细与氨基糖苷类药物合用对铜绿假单胞菌和某些肠杆菌科细菌有协同作用。菌有协同作用。菌有协同作用。菌有协同作用。羧苄西林为双钠盐,大剂量应用时可能加重心衰或引起低羧苄西林为双钠盐,大剂量应用时可能加重心衰或引起低羧苄西林为双钠盐,大剂量应用时可能加重心衰或引起低羧苄西林为双钠盐,大剂量应用时可能加重心衰或引起低钾血症。钾血症。钾血症。钾血症。青霉素类的注意事项青霉素类的注意事项1 1 1 1、无论、无论、无论、无论采用何种给药途径,询问过敏史及做青霉素采用何种给药途径,询问过敏史及做青霉素采用何种给药途径,询问过敏
17、史及做青霉素采用何种给药途径,询问过敏史及做青霉素皮皮皮皮试试试试;2 2 2 2、发生过敏性休克就地抢救;发生过敏性休克就地抢救;发生过敏性休克就地抢救;发生过敏性休克就地抢救;3 3 3 3、大剂量可引起青霉素脑病;、大剂量可引起青霉素脑病;、大剂量可引起青霉素脑病;、大剂量可引起青霉素脑病;4 4 4 4、不作鞘内注射;、不作鞘内注射;、不作鞘内注射;、不作鞘内注射;5 5 5 5、青霉素钾盐不可快速静注;、青霉素钾盐不可快速静注;、青霉素钾盐不可快速静注;、青霉素钾盐不可快速静注;6 6 6 6、本类药物在酸性、碱性溶液中易失活。、本类药物在酸性、碱性溶液中易失活。、本类药物在酸性、碱
18、性溶液中易失活。、本类药物在酸性、碱性溶液中易失活。(二二)头孢菌素头孢菌素l l头孢菌素是一类广谱半合成抗生素,与青霉素相头孢菌素是一类广谱半合成抗生素,与青霉素相头孢菌素是一类广谱半合成抗生素,与青霉素相头孢菌素是一类广谱半合成抗生素,与青霉素相比具有抗菌谱较广,耐青霉素酶,疗效高、毒性比具有抗菌谱较广,耐青霉素酶,疗效高、毒性比具有抗菌谱较广,耐青霉素酶,疗效高、毒性比具有抗菌谱较广,耐青霉素酶,疗效高、毒性低,过敏反应少等优点,在抗感染治疗中占有十低,过敏反应少等优点,在抗感染治疗中占有十低,过敏反应少等优点,在抗感染治疗中占有十低,过敏反应少等优点,在抗感染治疗中占有十分重要的地位。
19、分重要的地位。分重要的地位。分重要的地位。头孢菌素抗生素的分类头孢菌素抗生素的分类按发明年代先后按发明年代先后按发明年代先后按发明年代先后和抗菌性能分类和抗菌性能分类和抗菌性能分类和抗菌性能分类第四代第四代第三代第二代第二代第一代第一代第五代第五代第一代头孢菌素第一代头孢菌素l l主要品种有:头孢噻吩、头孢氨苄、头孢拉定、主要品种有:头孢噻吩、头孢氨苄、头孢拉定、主要品种有:头孢噻吩、头孢氨苄、头孢拉定、主要品种有:头孢噻吩、头孢氨苄、头孢拉定、头孢唑林、头孢硫脒头孢唑林、头孢硫脒头孢唑林、头孢硫脒头孢唑林、头孢硫脒l l主要作用于需氧革兰阳性球菌,包括主要作用于需氧革兰阳性球菌,包括主要作用
20、于需氧革兰阳性球菌,包括主要作用于需氧革兰阳性球菌,包括MSSAMSSAMSSAMSSA、溶溶溶溶血性链球菌和肺炎链球菌等。血性链球菌和肺炎链球菌等。血性链球菌和肺炎链球菌等。血性链球菌和肺炎链球菌等。l l对对对对 内酰胺酶的稳定性较差。内酰胺酶的稳定性较差。内酰胺酶的稳定性较差。内酰胺酶的稳定性较差。l l具有一定的肾毒性。具有一定的肾毒性。具有一定的肾毒性。具有一定的肾毒性。l l对血脑屏障穿透性差。对血脑屏障穿透性差。对血脑屏障穿透性差。对血脑屏障穿透性差。l l头孢唑林常用于预防围手术期切口感染。头孢唑林常用于预防围手术期切口感染。头孢唑林常用于预防围手术期切口感染。头孢唑林常用于预
21、防围手术期切口感染。第二代头孢菌素第二代头孢菌素l l主要品种有:头孢呋辛、头孢替安、头孢孟多、头主要品种有:头孢呋辛、头孢替安、头孢孟多、头主要品种有:头孢呋辛、头孢替安、头孢孟多、头主要品种有:头孢呋辛、头孢替安、头孢孟多、头孢克洛、头孢丙烯等孢克洛、头孢丙烯等孢克洛、头孢丙烯等孢克洛、头孢丙烯等l l对革兰阳性球菌的作用与第一代相仿或略差。对革兰阳性球菌的作用与第一代相仿或略差。对革兰阳性球菌的作用与第一代相仿或略差。对革兰阳性球菌的作用与第一代相仿或略差。l l对肠杆菌科细菌优于第一代,逊于第三代。对肠杆菌科细菌优于第一代,逊于第三代。对肠杆菌科细菌优于第一代,逊于第三代。对肠杆菌科细
22、菌优于第一代,逊于第三代。l l对对对对内酰胺酶稳定性增加。内酰胺酶稳定性增加。内酰胺酶稳定性增加。内酰胺酶稳定性增加。l l肾毒性较低。肾毒性较低。肾毒性较低。肾毒性较低。l l头孢呋辛头孢呋辛头孢呋辛头孢呋辛容易穿透血容易穿透血容易穿透血容易穿透血-脑屏障,脑屏障,脑屏障,脑屏障,可用于可用于可用于可用于CNSCNSCNSCNS感染。感染。感染。感染。l l用于预防手术切口感染。用于预防手术切口感染。用于预防手术切口感染。用于预防手术切口感染。第三代头孢菌素第三代头孢菌素l l主要品种有:头孢他啶、头孢哌酮、头孢曲松、头主要品种有:头孢他啶、头孢哌酮、头孢曲松、头主要品种有:头孢他啶、头孢
23、哌酮、头孢曲松、头主要品种有:头孢他啶、头孢哌酮、头孢曲松、头孢噻肟、头孢唑肟、头孢地嗪、头孢甲肟等孢噻肟、头孢唑肟、头孢地嗪、头孢甲肟等孢噻肟、头孢唑肟、头孢地嗪、头孢甲肟等孢噻肟、头孢唑肟、头孢地嗪、头孢甲肟等l l对革兰阳性球菌的作用不及第一、二代,注射品种对革兰阳性球菌的作用不及第一、二代,注射品种对革兰阳性球菌的作用不及第一、二代,注射品种对革兰阳性球菌的作用不及第一、二代,注射品种如头孢噻肟、头孢曲松对肺炎链球菌如头孢噻肟、头孢曲松对肺炎链球菌如头孢噻肟、头孢曲松对肺炎链球菌如头孢噻肟、头孢曲松对肺炎链球菌(包括耐青霉包括耐青霉包括耐青霉包括耐青霉素菌株素菌株素菌株素菌株)、化脓性
24、链球菌及其他链球菌属有良好作、化脓性链球菌及其他链球菌属有良好作、化脓性链球菌及其他链球菌属有良好作、化脓性链球菌及其他链球菌属有良好作用,但非首选用药。用,但非首选用药。用,但非首选用药。用,但非首选用药。l l对革兰阴性杆菌作用强大。对革兰阴性杆菌作用强大。对革兰阴性杆菌作用强大。对革兰阴性杆菌作用强大。第三代头孢菌素第三代头孢菌素l l头孢他啶、头孢哌酮、头孢匹胺对铜绿假单胞菌有头孢他啶、头孢哌酮、头孢匹胺对铜绿假单胞菌有头孢他啶、头孢哌酮、头孢匹胺对铜绿假单胞菌有头孢他啶、头孢哌酮、头孢匹胺对铜绿假单胞菌有良好作用。良好作用。良好作用。良好作用。l l对广谱对广谱对广谱对广谱 内酰胺酶
25、稳定,对超广谱酶内酰胺酶稳定,对超广谱酶内酰胺酶稳定,对超广谱酶内酰胺酶稳定,对超广谱酶(ESBLs)(ESBLs)不稳不稳不稳不稳定。定。定。定。l l肾毒性低。肾毒性低。肾毒性低。肾毒性低。l l除头孢哌酮外,多数能渗入脑脊液,除头孢哌酮外,多数能渗入脑脊液,除头孢哌酮外,多数能渗入脑脊液,除头孢哌酮外,多数能渗入脑脊液,头孢哌酮头孢哌酮头孢哌酮头孢哌酮肝及肝及肝及肝及胆汁中浓度高。胆汁中浓度高。胆汁中浓度高。胆汁中浓度高。第三代头孢菌素第三代头孢菌素l l半衰期:头孢曲松半衰期:头孢曲松半衰期:头孢曲松半衰期:头孢曲松7 7 7 78h8h8h8h,其他,其他,其他,其他1-2h1-2h
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