第十章-利尿药及合成降血糖药物ppt课件.ppt

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1、Diuretics Diuretics&Synthetic Hypoglycemic DrugsSynthetic Hypoglycemic Drugs第十章利尿药及合成降血糖药物第十章利尿药及合成降血糖药物经营者提供商品或者服务有欺诈行为的，应当按照消费者的要求增加赔偿其受到的损失，增加赔偿的金额为消费者购买商品的价款或接受服务的费用A.A.磺胺嘧啶磺胺嘧啶 B.B.甲氧苄啶甲氧苄啶C.C.两者均是两者均是 D.D.两者均不是两者均不是9-319-31、抗菌药物、抗菌药物9-329-32、抗病毒药物、抗病毒药物9-339-33、抑制二氢叶酸还原酶、抑制二氢叶酸还原酶9-349-34、抑制二氢

2、叶酸合成酶、抑制二氢叶酸合成酶9-359-35、能进入血脑屏障、能进入血脑屏障9-359-35、可溶于稀酸中、可溶于稀酸中9-359-35、可溶于稀碱中、可溶于稀碱中比较选择题比较选择题经营者提供商品或者服务有欺诈行为的，应当按照消费者的要求增加赔偿其受到的损失，增加赔偿的金额为消费者购买商品的价款或接受服务的费用磺胺类药物显酸性，是由于其基本结构磺胺类药物显酸性，是由于其基本结构中中 官能团所引起的，显硷性，官能团所引起的，显硷性，是由于其基本结构中是由于其基本结构中 官能团所官能团所引起的。引起的。是磺胺类药物的基本是磺胺类药物的基本结构，及苯环上的两个取代基彼此处于结构，及苯环上的两个取

3、代基彼此处于 位。苯环上其他位置引入其他基团，位。苯环上其他位置引入其他基团，均使起抑菌效力均使起抑菌效力 。磺酰氨基磺酰氨基芳伯氨基芳伯氨基 对氨基苯磺酰基对氨基苯磺酰基 对对 降低或失去降低或失去经营者提供商品或者服务有欺诈行为的，应当按照消费者的要求增加赔偿其受到的损失，增加赔偿的金额为消费者购买商品的价款或接受服务的费用说明说明.从磺酰胺类的化合物发展从磺酰胺类的化合物发展磺胺类利尿药磺胺类利尿药磺胺类降血糖药物磺胺类降血糖药物氢氯噻嗪 格列齐特从磺胺的副作用发现新药给从磺胺的副作用发现新药给人们什么启示？人们什么启示？第一节口服降血糖药第一节口服降血糖药Oral Hypoglycem

4、ic DrugsOral Hypoglycemic Drugs经营者提供商品或者服务有欺诈行为的，应当按照消费者的要求增加赔偿其受到的损失，增加赔偿的金额为消费者购买商品的价款或接受服务的费用口服降糖药的分类口服降糖药的分类,各类药物的结构特各类药物的结构特点点.作用机制作用机制10-47.10-47.比较第一代和第二代磺酰脲类口比较第一代和第二代磺酰脲类口服降糖药的体内代谢过程服降糖药的体内代谢过程经营者提供商品或者服务有欺诈行为的，应当按照消费者的要求增加赔偿其受到的损失，增加赔偿的金额为消费者购买商品的价款或接受服务的费用糖尿病糖尿病.Diabetes MellitusDiabetes

5、Mellitus.胰岛素胰岛素(Insulin)Insulin)分泌不足或作用减低分泌不足或作用减低.导致碳水化合物、脂肪及蛋白质代谢导致碳水化合物、脂肪及蛋白质代谢异常，以异常，以慢性高血糖为主要表现慢性高血糖为主要表现的一组的一组综合征综合征“三多一少三多一少”.多尿、多饮、多食，消瘦多尿、多饮、多食，消瘦经营者提供商品或者服务有欺诈行为的，应当按照消费者的要求增加赔偿其受到的损失，增加赔偿的金额为消费者购买商品的价款或接受服务的费用糖尿病分类糖尿病分类I I型糖尿病：型糖尿病：胰岛素绝对不足，采取胰岛素补充疗法胰岛素绝对不足，采取胰岛素补充疗法IIII型糖尿病：型糖尿病：胰岛素相对不足，

6、口服降糖药胰岛素相对不足，口服降糖药,约约90%90%以上的糖尿病人属非胰岛素依赖型糖尿病以上的糖尿病人属非胰岛素依赖型糖尿病经营者提供商品或者服务有欺诈行为的，应当按照消费者的要求增加赔偿其受到的损失，增加赔偿的金额为消费者购买商品的价款或接受服务的费用经营者提供商品或者服务有欺诈行为的，应当按照消费者的要求增加赔偿其受到的损失，增加赔偿的金额为消费者购买商品的价款或接受服务的费用IIII型糖尿病型糖尿病NIDDMNIDDM的病因和发病机制的病因和发病机制.（1 1）胰岛素分泌不足）胰岛素分泌不足.（2 2）胰岛素释放延迟）胰岛素释放延迟.（3 3）胰岛素外周组织作用损害）胰岛素外周组织作用

7、损害.（4 4）肝糖产生增加）肝糖产生增加经营者提供商品或者服务有欺诈行为的，应当按照消费者的要求增加赔偿其受到的损失，增加赔偿的金额为消费者购买商品的价款或接受服务的费用口服降糖药的作用机制口服降糖药的作用机制促胰岛素分泌剂：磺酰脲类促胰岛素分泌剂：磺酰脲类增加外周葡萄糖利用的药物：双胍类增加外周葡萄糖利用的药物：双胍类胰岛素分泌模式调节剂：苯丙氨酸类胰岛素分泌模式调节剂：苯丙氨酸类胰岛素增敏剂：噻唑烷二酮类胰岛素增敏剂：噻唑烷二酮类减少肠道吸收葡萄糖的药物：减少肠道吸收葡萄糖的药物：-葡萄葡萄糖苷酶抑制剂类糖苷酶抑制剂类改善糖尿病并发症的药物改善糖尿病并发症的药物经营者提供商品或者服务有欺

8、诈行为的，应当按照消费者的要求增加赔偿其受到的损失，增加赔偿的金额为消费者购买商品的价款或接受服务的费用单项选择题单项选择题10-110-1、-葡萄糖苷酶抑制剂降低血糖的作葡萄糖苷酶抑制剂降低血糖的作用机制是用机制是E EA.A.增加胰岛素分泌增加胰岛素分泌B.B.减少胰岛素清除减少胰岛素清除C.C.增加胰岛素敏感性增加胰岛素敏感性D.D.抑制抑制-葡萄糖葡萄糖苷酶，加快葡萄糖生成速度苷酶，加快葡萄糖生成速度E.E.抑制抑制-葡萄糖苷酶，减慢葡萄糖生成速葡萄糖苷酶，减慢葡萄糖生成速度度经营者提供商品或者服务有欺诈行为的，应当按照消费者的要求增加赔偿其受到的损失，增加赔偿的金额为消费者购买商品的

9、价款或接受服务的费用主要学习药物主要学习药物.甲苯磺丁脲甲苯磺丁脲.二甲双胍二甲双胍经营者提供商品或者服务有欺诈行为的，应当按照消费者的要求增加赔偿其受到的损失，增加赔偿的金额为消费者购买商品的价款或接受服务的费用一一药物发展药物发展(一一)、磺酰脲类降糖作用机制、磺酰脲类降糖作用机制.刺激胰岛素分泌，减少肝脏对胰岛素的刺激胰岛素分泌，减少肝脏对胰岛素的清除清除.长期使用能改善外周组织胰岛素敏感性长期使用能改善外周组织胰岛素敏感性增加胰岛素受体数量增加胰岛素受体数量增加胰岛素与其受体的结合增加胰岛素与其受体的结合.减少肝糖产生减少肝糖产生增加肌肉细胞内葡萄糖的转运增加肌肉细胞内葡萄糖的转运增加

10、糖原合成酶的活性增加糖原合成酶的活性经营者提供商品或者服务有欺诈行为的，应当按照消费者的要求增加赔偿其受到的损失，增加赔偿的金额为消费者购买商品的价款或接受服务的费用甲苯磺丁脲甲苯磺丁脲TolbutamideD-860,TolbutamideD-860,甲糖宁，雷司的浓甲糖宁，雷司的浓,甲磺丁脲甲磺丁脲4-4-甲甲基基-N-N-（丁丁氨基）羰基氨基）羰基苯磺苯磺酰胺酰胺经营者提供商品或者服务有欺诈行为的，应当按照消费者的要求增加赔偿其受到的损失，增加赔偿的金额为消费者购买商品的价款或接受服务的费用发现发现.1942.1942年，年，JanbonJanbon等用磺胺等用磺胺异丙基异丙基噻二唑治噻

11、二唑治疗伤寒病（疗伤寒病（IPTDIPTD，2254RP2254RP），），病人出现低血病人出现低血糖反应糖反应.1955.1955年氨磺丁脲（年氨磺丁脲（CarbutamideCarbutamide）首先作为首先作为降糖药使用降糖药使用因有骨髓抑制及肝毒性而停用因有骨髓抑制及肝毒性而停用经营者提供商品或者服务有欺诈行为的，应当按照消费者的要求增加赔偿其受到的损失，增加赔偿的金额为消费者购买商品的价款或接受服务的费用理化性质理化性质.酸性酸性.鉴定鉴定经营者提供商品或者服务有欺诈行为的，应当按照消费者的要求增加赔偿其受到的损失，增加赔偿的金额为消费者购买商品的价款或接受服务的费用酸性酸性.磺酰

12、脲结构磺酰脲结构可溶于氢氧化钠溶液可溶于氢氧化钠溶液.可用酸碱滴定法进行含量测定可用酸碱滴定法进行含量测定经营者提供商品或者服务有欺诈行为的，应当按照消费者的要求增加赔偿其受到的损失，增加赔偿的金额为消费者购买商品的价款或接受服务的费用鉴定鉴定.脲在酸性液中受热易水解脲在酸性液中受热易水解析出对甲苯磺酰胺沉淀析出对甲苯磺酰胺沉淀.Mp 138Mp 138.硫酸正丁胺用氢氧化钠溶液加热硫酸正丁胺用氢氧化钠溶液加热产生正丁胺的臭味产生正丁胺的臭味经营者提供商品或者服务有欺诈行为的，应当按照消费者的要求增加赔偿其受到的损失，增加赔偿的金额为消费者购买商品的价款或接受服务的费用甲苯磺丁脲合成甲苯磺丁脲

13、合成 TolbutamideTolbutamide可由正丁醇氯化、胺化、可由正丁醇氯化、胺化、成盐后，与对甲苯磺酰脲缩合来制备。成盐后，与对甲苯磺酰脲缩合来制备。经营者提供商品或者服务有欺诈行为的，应当按照消费者的要求增加赔偿其受到的损失，增加赔偿的金额为消费者购买商品的价款或接受服务的费用TolbutamideTolbutamide作用特点作用特点.降糖作用较弱降糖作用较弱.但安全有效但安全有效罕有急性毒性作用罕有急性毒性作用.用于治疗轻中度用于治疗轻中度IIII型糖尿病型糖尿病尤其是老年糖尿病尤其是老年糖尿病人人.注射剂用于诊断胰岛素瘤注射剂用于诊断胰岛素瘤经营者提供商品或者服务有欺诈行为

14、的，应当按照消费者的要求增加赔偿其受到的损失，增加赔偿的金额为消费者购买商品的价款或接受服务的费用吸收吸收.口服后迅速由胃肠道吸收口服后迅速由胃肠道吸收3030分钟即可在血内检出分钟即可在血内检出22-3-3小时达血浆浓度峰值小时达血浆浓度峰值.短效磺酰脲类降糖药短效磺酰脲类降糖药持效持效6 6-12-12小时小时半衰期约半衰期约6 6小时小时经营者提供商品或者服务有欺诈行为的，应当按照消费者的要求增加赔偿其受到的损失，增加赔偿的金额为消费者购买商品的价款或接受服务的费用代谢代谢.与血浆蛋白结合与血浆蛋白结合.在肝脏氧化而失活在肝脏氧化而失活.主要由肾脏排出主要由肾脏排出肝、肾功能不良者忌用肝

15、、肾功能不良者忌用经营者提供商品或者服务有欺诈行为的，应当按照消费者的要求增加赔偿其受到的损失，增加赔偿的金额为消费者购买商品的价款或接受服务的费用磺酰脲类口服降糖药结构磺酰脲类口服降糖药结构第一代代谢特点第一代代谢特点.具苯磺酰脲的基本结构具苯磺酰脲的基本结构.苯环及脲基末端带有不同取代基苯环及脲基末端带有不同取代基导致药物的作用强度及持续时间存在差别导致药物的作用强度及持续时间存在差别.第一代第一代代谢方式是苯环上磺酰基对位的代谢方式是苯环上磺酰基对位的氧化氧化经营者提供商品或者服务有欺诈行为的，应当按照消费者的要求增加赔偿其受到的损失，增加赔偿的金额为消费者购买商品的价款或接受服务的费用

16、同类药物同类药物-第一代第一代氯磺丙脲氯磺丙脲ChlorpropamideChlorpropamide对位氯不易代谢失活对位氯不易代谢失活,半衰半衰期较长期较长醋磺己脲醋磺己脲 AcetohexamideAcetohexamide对位羰基在肝脏被还原成仲对位羰基在肝脏被还原成仲醇醇使降糖作用增强使降糖作用增强2.52.5倍，倍，作用时间延长作用时间延长经营者提供商品或者服务有欺诈行为的，应当按照消费者的要求增加赔偿其受到的损失，增加赔偿的金额为消费者购买商品的价款或接受服务的费用同类药物同类药物-第一代第一代.TolazamideTolazamide妥拉磺脲二步氧化成羧酸失活妥拉磺脲二步氧化成

17、羧酸失活代谢中间体羟基和甲氧基衍生物仍具一定降血代谢中间体羟基和甲氧基衍生物仍具一定降血糖活性，作用时间较长糖活性，作用时间较长经营者提供商品或者服务有欺诈行为的，应当按照消费者的要求增加赔偿其受到的损失，增加赔偿的金额为消费者购买商品的价款或接受服务的费用第二代磺酰脲类口服降糖药第二代磺酰脲类口服降糖药结构和代谢特点结构和代谢特点.70.70s s 降糖作用更好、副作用更少降糖作用更好、副作用更少.因而用量较小因而用量较小.苯环上磺酰基的对位引入较大的结构侧链苯环上磺酰基的对位引入较大的结构侧链.脲基末端都带有脂环或含氮脂环脲基末端都带有脂环或含氮脂环.脂环氧化失活脂环氧化失活格列齐特格列齐

18、特 格列波脲格列波脲 格列本脲格列本脲经营者提供商品或者服务有欺诈行为的，应当按照消费者的要求增加赔偿其受到的损失，增加赔偿的金额为消费者购买商品的价款或接受服务的费用(二二)格列苯脲格列苯脲Glibenclamide Glibenclamide N-N-2-2-4-4-（环己氨基）羰基（环己氨基）羰基氨基氨基磺酰基磺酰基苯基苯基乙基乙基-2-2-甲氧基甲氧基-5-5-氯苯甲酰氯苯甲酰胺胺经营者提供商品或者服务有欺诈行为的，应当按照消费者的要求增加赔偿其受到的损失，增加赔偿的金额为消费者购买商品的价款或接受服务的费用格列苯脲格列苯脲GlibenclamideGlibenclamide性质：白色

19、结晶粉末，几乎无臭，无味。不溶于水。性质：白色结晶粉末，几乎无臭，无味。不溶于水。对湿度比较敏感，易水解。过程与甲苯磺丁脲相似。对湿度比较敏感，易水解。过程与甲苯磺丁脲相似。代谢：不同于第一代，主要是脂环的氧化羟基化而失代谢：不同于第一代，主要是脂环的氧化羟基化而失活。活。第二代药物总体比第一代吸收更快，血浆蛋白结合率第二代药物总体比第一代吸收更快，血浆蛋白结合率更高，作用更强，毒性更低。更高，作用更强，毒性更低。经营者提供商品或者服务有欺诈行为的，应当按照消费者的要求增加赔偿其受到的损失，增加赔偿的金额为消费者购买商品的价款或接受服务的费用GlibenclamideGlibenclamide

20、的水解的水解 经营者提供商品或者服务有欺诈行为的，应当按照消费者的要求增加赔偿其受到的损失，增加赔偿的金额为消费者购买商品的价款或接受服务的费用GlibenclamideGlibenclamide的合成的合成 经营者提供商品或者服务有欺诈行为的，应当按照消费者的要求增加赔偿其受到的损失，增加赔偿的金额为消费者购买商品的价款或接受服务的费用GlibenclamideGlibenclamide代谢特点代谢特点代谢产物代谢产物反式反式-4-4-羟基格列本脲和顺式羟基格列本脲和顺式-3-3-羟基格列本脲羟基格列本脲代谢产物一半由胆汁经肠道，一半由肾脏排泄。代谢产物一半由胆汁经肠道，一半由肾脏排泄。代谢

21、产物仍有生物活性代谢产物仍有生物活性肾功能不良者因排除减慢可能导致低血糖，肾功能不良者因排除减慢可能导致低血糖，尤其老年患者要慎用尤其老年患者要慎用经营者提供商品或者服务有欺诈行为的，应当按照消费者的要求增加赔偿其受到的损失，增加赔偿的金额为消费者购买商品的价款或接受服务的费用单项选择题单项选择题10-210-2、下列有关甲苯磺丁脲的叙述不正确的是、下列有关甲苯磺丁脲的叙述不正确的是C CA.A.结构中含磺酰脲，具酸性，可溶于氢氧化钠溶结构中含磺酰脲，具酸性，可溶于氢氧化钠溶液，因此可采用酸碱滴定法进行含量测定液，因此可采用酸碱滴定法进行含量测定B.B.结构中脲部分不稳定，在酸性溶液中受热易水

22、结构中脲部分不稳定，在酸性溶液中受热易水解解C.C.可抑制可抑制-葡萄糖苷酶葡萄糖苷酶D.D.可刺激胰岛素分泌可刺激胰岛素分泌E.E.可减少肝脏对胰岛素的清除可减少肝脏对胰岛素的清除经营者提供商品或者服务有欺诈行为的，应当按照消费者的要求增加赔偿其受到的损失，增加赔偿的金额为消费者购买商品的价款或接受服务的费用单项选择题单项选择题10-410-4、下列有关磺酰脲类口服降糖药的叙述，、下列有关磺酰脲类口服降糖药的叙述，不正确的是不正确的是D DA.A.可水解生成磺酰胺类可水解生成磺酰胺类B.B.结构中的磺酰脲具有酸性结构中的磺酰脲具有酸性C.C.第二代较第一代降糖作用更好、副作用第二代较第一代降

23、糖作用更好、副作用更少，因而用量较少更少，因而用量较少D.D.第一代与第二代的体内代谢方式相同第一代与第二代的体内代谢方式相同E.E.第二代苯环上磺酰基对位引入了较大结第二代苯环上磺酰基对位引入了较大结构的侧链构的侧链经营者提供商品或者服务有欺诈行为的，应当按照消费者的要求增加赔偿其受到的损失，增加赔偿的金额为消费者购买商品的价款或接受服务的费用比较选择题：比较选择题：10-2610-2610-30DABAB10-30DABABA.TolbutamideA.TolbutamideB.GlibenclamideB.GlibenclamideC.C.两者均是两者均是 D.D.两者均不是两者均不是1

24、0-2610-26、-葡萄糖苷酶抑制剂葡萄糖苷酶抑制剂10-2710-27、第一代磺酰脲类口服降糖药、第一代磺酰脲类口服降糖药10-2810-28、第二代磺酰脲类口服降糖药、第二代磺酰脲类口服降糖药10-2910-29、主要代谢方式是苯环上磺酰基对位、主要代谢方式是苯环上磺酰基对位的氧化的氧化10-3010-30、主要代谢方式是脂环上的氧化羟基、主要代谢方式是脂环上的氧化羟基化化 经营者提供商品或者服务有欺诈行为的，应当按照消费者的要求增加赔偿其受到的损失，增加赔偿的金额为消费者购买商品的价款或接受服务的费用第三代第三代磺酰脲类口服降糖药磺酰脲类口服降糖药.格列美脲格列美脲（Glimepiri

25、deGlimepiride）特别适用于对其它磺酰脲类失效的糖尿病人特别适用于对其它磺酰脲类失效的糖尿病人德国赫斯特德国赫斯特Hoechst AGHoechst AG药厂研制开发长效性药厂研制开发长效性的磺脲类药物的磺脲类药物该药于该药于19951995年瑞士上市，年瑞士上市，19951995年年1111月月2525日批日批准在美国上市准在美国上市,2001,2001年在美国糖尿病治疗药年在美国糖尿病治疗药物中销量排名第一，物中销量排名第一，20012001年在中国上市。四川普渡制药厂年在中国上市。四川普渡制药厂经营者提供商品或者服务有欺诈行为的，应当按照消费者的要求增加赔偿其受到的损失，增加赔

26、偿的金额为消费者购买商品的价款或接受服务的费用二、双胍类二、双胍类.不是促进胰岛素的分泌不是促进胰岛素的分泌与磺酰脲类不同与磺酰脲类不同.增加葡萄糖的无氧酵解和利用增加葡萄糖的无氧酵解和利用增加骨骼肌和脂肪组织的葡萄糖氧化和代谢增加骨骼肌和脂肪组织的葡萄糖氧化和代谢减少肠道对葡萄糖的吸收，利于降低餐后血糖减少肠道对葡萄糖的吸收，利于降低餐后血糖能抑制肝糖的产生和输出，利于控制空腹血糖能抑制肝糖的产生和输出，利于控制空腹血糖能改善外周组织胰岛素与其受体的结合和作用能改善外周组织胰岛素与其受体的结合和作用副作用，乳酸酸中毒副作用，乳酸酸中毒乳酸是葡萄糖无氧酵解的终产物乳酸是葡萄糖无氧酵解的终产物。

27、历程：苯乙双胍历程：苯乙双胍 二甲双胍二甲双胍 丁福明丁福明 乳酸中毒乳酸中毒 毒性较弱毒性较弱经营者提供商品或者服务有欺诈行为的，应当按照消费者的要求增加赔偿其受到的损失，增加赔偿的金额为消费者购买商品的价款或接受服务的费用盐酸二甲双胍盐酸二甲双胍.Metformin HydrochlorideMetformin Hydrochloride.1.1，1-1-二甲基双胍盐酸盐二甲基双胍盐酸盐.双胍母核双胍母核.连接不同侧链连接不同侧链经营者提供商品或者服务有欺诈行为的，应当按照消费者的要求增加赔偿其受到的损失，增加赔偿的金额为消费者购买商品的价款或接受服务的费用发现发现.在在19181918年

28、，发现胍可降低动物体内血糖水年，发现胍可降低动物体内血糖水平平毒性较大不能作药用毒性较大不能作药用.20.20年代，胍衍生物年代，胍衍生物SynthalinASynthalinA和和B B 因毒性稍弱曾用于糖尿病治疗因毒性稍弱曾用于糖尿病治疗无优于胰岛素之处无优于胰岛素之处长期使用引起肝肾损害长期使用引起肝肾损害在在3030年代初停用年代初停用经营者提供商品或者服务有欺诈行为的，应当按照消费者的要求增加赔偿其受到的损失，增加赔偿的金额为消费者购买商品的价款或接受服务的费用发现发现.50.50s s发现苯乙双胍的降糖作用发现苯乙双胍的降糖作用.陆续上市二甲双胍陆续上市二甲双胍MetforminM

29、etformin和丁福明和丁福明（BuforminBuformin）苯乙双胍苯乙双胍PhenforminPhenformin因发生乳酸性酸中毒，已较少使因发生乳酸性酸中毒，已较少使用用广泛使用二甲双胍广泛使用二甲双胍MetforminMetformin.肥胖伴胰岛素抵抗的肥胖伴胰岛素抵抗的IIII型糖尿病人的首选药型糖尿病人的首选药苯乙苯乙双胍双胍PhenforminPhenformin经营者提供商品或者服务有欺诈行为的，应当按照消费者的要求增加赔偿其受到的损失，增加赔偿的金额为消费者购买商品的价款或接受服务的费用理化性质理化性质.酸碱性酸碱性.鉴别鉴别经营者提供商品或者服务有欺诈行为的，应当

30、按照消费者的要求增加赔偿其受到的损失，增加赔偿的金额为消费者购买商品的价款或接受服务的费用酸碱性酸碱性.高于一般脂肪胺的强碱性高于一般脂肪胺的强碱性pKapKa值为值为12.412.4.盐酸盐的盐酸盐的1%1%水溶液的水溶液的pHpH为为6.68 6.68 呈近中性呈近中性经营者提供商品或者服务有欺诈行为的，应当按照消费者的要求增加赔偿其受到的损失，增加赔偿的金额为消费者购买商品的价款或接受服务的费用鉴别鉴别.显氯化物的鉴别反应显氯化物的鉴别反应.加加10%10%亚硝基铁氰化钠溶液亚硝基铁氰化钠溶液-铁氰化钾铁氰化钾试液试液-10%-10%氢氧化钠溶液氢氧化钠溶液33分钟内溶液呈红色分钟内溶液

31、呈红色经营者提供商品或者服务有欺诈行为的，应当按照消费者的要求增加赔偿其受到的损失，增加赔偿的金额为消费者购买商品的价款或接受服务的费用Metformin HydrochlorideMetformin Hydrochloride 的合成的合成经营者提供商品或者服务有欺诈行为的，应当按照消费者的要求增加赔偿其受到的损失，增加赔偿的金额为消费者购买商品的价款或接受服务的费用吸收与代谢吸收与代谢.吸收快，半衰期短（吸收快，半衰期短（1.52.81.52.8小时）小时）.很少在肝脏代谢，也不与血浆蛋白结很少在肝脏代谢，也不与血浆蛋白结合合.几乎全部以原形由尿排出几乎全部以原形由尿排出因此肾功能损害者禁

32、用因此肾功能损害者禁用老年人慎用老年人慎用经营者提供商品或者服务有欺诈行为的，应当按照消费者的要求增加赔偿其受到的损失，增加赔偿的金额为消费者购买商品的价款或接受服务的费用作用特点作用特点.二甲双胍二甲双胍MetforminMetformin的的降糖作用弱于苯降糖作用弱于苯乙乙双胍双胍Phenformin Phenformin.副作用小，使用安全副作用小，使用安全罕有乳酸的酸中毒，也不引起低血糖罕有乳酸的酸中毒，也不引起低血糖约约20%20%的人有轻度胃肠反应的人有轻度胃肠反应经营者提供商品或者服务有欺诈行为的，应当按照消费者的要求增加赔偿其受到的损失，增加赔偿的金额为消费者购买商品的价款或接

33、受服务的费用单项选择题单项选择题10-510-5、下列与、下列与metformin hydrochloridemetformin hydrochloride不不符的叙述是符的叙述是C CA.A.具有高于一般脂肪胺的强碱性具有高于一般脂肪胺的强碱性B.B.水溶液显氯化物的鉴别反应水溶液显氯化物的鉴别反应C.C.可促进胰岛素分泌可促进胰岛素分泌D.D.增加葡萄糖的无氧酵解和利用增加葡萄糖的无氧酵解和利用E.E.肝脏代谢少，主要以原形由尿排出肝脏代谢少，主要以原形由尿排出经营者提供商品或者服务有欺诈行为的，应当按照消费者的要求增加赔偿其受到的损失，增加赔偿的金额为消费者购买商品的价款或接受服务的费用

34、主要学习内容主要学习内容.重点药物重点药物甲苯磺丁脲，二甲双胍甲苯磺丁脲，二甲双胍.口服降糖药的分类口服降糖药的分类.各类药物的结构特点各类药物的结构特点.各类药物的作用机制各类药物的作用机制经营者提供商品或者服务有欺诈行为的，应当按照消费者的要求增加赔偿其受到的损失，增加赔偿的金额为消费者购买商品的价款或接受服务的费用口服降糖药的分类口服降糖药的分类,各类药物的结构特各类药物的结构特点点.作用机制作用机制10-47.10-47.比较第一代和第二代磺酰脲类口比较第一代和第二代磺酰脲类口服降糖药的体内代谢过程服降糖药的体内代谢过程经营者提供商品或者服务有欺诈行为的，应当按照消费者的要求增加赔偿其

35、受到的损失，增加赔偿的金额为消费者购买商品的价款或接受服务的费用多项选择题多项选择题10-4110-41、符合、符合tolbutamidetolbutamide的描述是的描述是ACDEACDEA.A.含磺酰脲结构，具有酸性，可溶于氢氧化钠含磺酰脲结构，具有酸性，可溶于氢氧化钠溶液。因此可采用酸碱滴定法进行含量测定溶液。因此可采用酸碱滴定法进行含量测定B.B.是临床上使用的第一个口服降糖药是临床上使用的第一个口服降糖药C.C.结构中脲部分不稳定，在酸性溶液中受热易结构中脲部分不稳定，在酸性溶液中受热易水解。此性质可被用于水解。此性质可被用于tolbutamidetolbutamide的鉴定的鉴定

36、D.D.分子中对位甲基，易氧化失活，属短效磺酰分子中对位甲基，易氧化失活，属短效磺酰脲类降糖药脲类降糖药E.E.属第一代磺酰脲类口服降糖药属第一代磺酰脲类口服降糖药经营者提供商品或者服务有欺诈行为的，应当按照消费者的要求增加赔偿其受到的损失，增加赔偿的金额为消费者购买商品的价款或接受服务的费用多项选择题多项选择题10-4210-42、符合、符合glibenclamideglibenclamide的描述是的描述是ABCDABCDA.A.含磺酰脲结构，具有酸性，可溶于氢氧含磺酰脲结构，具有酸性，可溶于氢氧化钠溶液化钠溶液B.B.结构中脲部分不稳定，在酸性溶液中受结构中脲部分不稳定，在酸性溶液中受热

37、易水解热易水解C.C.属第二代磺酰脲类口服降糖药属第二代磺酰脲类口服降糖药D.D.为长效磺酰脲类口服降糖药为长效磺酰脲类口服降糖药E.E.在体内不经代谢，以原形排泄在体内不经代谢，以原形排泄经营者提供商品或者服务有欺诈行为的，应当按照消费者的要求增加赔偿其受到的损失，增加赔偿的金额为消费者购买商品的价款或接受服务的费用多项选择题多项选择题10-4310-43、符合、符合metformin hydrochloride metformin hydrochloride 的描述是的描述是BCDBCDA.A.其游离碱呈弱碱性，盐酸盐水溶液呈近中性其游离碱呈弱碱性，盐酸盐水溶液呈近中性B.B.水溶液加水溶

38、液加10%10%亚硝基铁氰化钠溶液亚硝基铁氰化钠溶液-铁氰化钾试铁氰化钾试液液-10%-10%氢氧化钠溶液，氢氧化钠溶液，3 3分钟内溶液呈红色分钟内溶液呈红色C.C.是肥胖伴胰岛素抵抗的是肥胖伴胰岛素抵抗的IIII型糖尿病人的首选药型糖尿病人的首选药D.D.很少在肝脏代谢，几乎全部以原形由尿排出很少在肝脏代谢，几乎全部以原形由尿排出E.E.易发乳酸的酸中毒易发乳酸的酸中毒经营者提供商品或者服务有欺诈行为的，应当按照消费者的要求增加赔偿其受到的损失，增加赔偿的金额为消费者购买商品的价款或接受服务的费用“胰岛素分泌模式调节剂胰岛素分泌模式调节剂”“餐时血糖调节剂餐时血糖调节剂”那格列奈那格列奈N

39、ateglinide Nateglinide（-）-N-N-（反式（反式-4-4-异丙基环己基异丙基环己基-1-1-羰基）羰基）-D-D-苯丙苯丙氨酸氨酸 为手性药物，其为手性药物，其R R（-）体活性高出）体活性高出S S（+）体）体100100倍。倍。经营者提供商品或者服务有欺诈行为的，应当按照消费者的要求增加赔偿其受到的损失，增加赔偿的金额为消费者购买商品的价款或接受服务的费用NateglinideNateglinide的作用机理的作用机理 作为胰岛素促分泌剂，作为胰岛素促分泌剂，NateglinideNateglinide有着区别于传统胰有着区别于传统胰岛素促分泌剂的重要特点。岛素促分

40、泌剂的重要特点。NateglinideNateglinide对胰岛对胰岛SUR-1SUR-1和和K+-ATPK+-ATP通道的选择性极高，从而通道的选择性极高，从而对心血管的影响较小，安全性较高；对心血管的影响较小，安全性较高；NateglinideNateglinide对对K+-ATPK+-ATP通道具有通道具有“快开快开”和和“快闭快闭”作用，显作用，显著较其他口服降糖药起效迅速，作用时间短，使胰岛素的分著较其他口服降糖药起效迅速，作用时间短，使胰岛素的分泌达到模拟人体生理模式泌达到模拟人体生理模式-餐时胰岛素迅速升高，餐后及时回餐时胰岛素迅速升高，餐后及时回落到基础分泌状态，夜间低血糖少

41、的要求，避免了促胰岛素落到基础分泌状态，夜间低血糖少的要求，避免了促胰岛素分泌的持续刺激而减轻分泌的持续刺激而减轻-细胞的负荷；细胞的负荷；NateglinideNateglinide对血糖水平更敏感，增强其在高血糖条件下的活对血糖水平更敏感，增强其在高血糖条件下的活性；性；对代谢抑制更具耐受力，在代谢受损时作用更强。对代谢抑制更具耐受力，在代谢受损时作用更强。反复应用无去敏作用。反复应用无去敏作用。被因此被因此NateglinideNateglinide称为称为“胰岛素分泌模式调节剂胰岛素分泌模式调节剂”或或“餐时血糖调节剂餐时血糖调节剂”经营者提供商品或者服务有欺诈行为的，应当按照消费者的

42、要求增加赔偿其受到的损失，增加赔偿的金额为消费者购买商品的价款或接受服务的费用NateglinideNateglinide的合成的合成 经营者提供商品或者服务有欺诈行为的，应当按照消费者的要求增加赔偿其受到的损失，增加赔偿的金额为消费者购买商品的价款或接受服务的费用NateglinideNateglinide的同型药物的同型药物 经营者提供商品或者服务有欺诈行为的，应当按照消费者的要求增加赔偿其受到的损失，增加赔偿的金额为消费者购买商品的价款或接受服务的费用马来酸罗格列酮马来酸罗格列酮Rosiglitazone MaleateRosiglitazone Maleate 5-4-2-5-4-2-

43、（甲基（甲基-2-2-吡啶氨基）乙氧基吡啶氨基）乙氧基 苯基苯基 甲基甲基-2-2，4-4-噻唑烷二酮噻唑烷二酮马来酸盐马来酸盐 胰岛素增敏剂胰岛素增敏剂，适用于饮食管理和运动治疗，适用于饮食管理和运动治疗未能满意控制血糖水平或对其它口服抗糖尿未能满意控制血糖水平或对其它口服抗糖尿病药物或胰岛素疗效欠佳的病药物或胰岛素疗效欠佳的2 2型糖尿病患者。型糖尿病患者。经营者提供商品或者服务有欺诈行为的，应当按照消费者的要求增加赔偿其受到的损失，增加赔偿的金额为消费者购买商品的价款或接受服务的费用Rosiglitazone Rosiglitazone 的代谢的代谢 经营者提供商品或者服务有欺诈行为的，

44、应当按照消费者的要求增加赔偿其受到的损失，增加赔偿的金额为消费者购买商品的价款或接受服务的费用Rosiglitazone Rosiglitazone 的合成的合成 经营者提供商品或者服务有欺诈行为的，应当按照消费者的要求增加赔偿其受到的损失，增加赔偿的金额为消费者购买商品的价款或接受服务的费用降糖药市场情况：降糖药市场情况：市场情况：糖尿病患病率越来越高，催生出了一个年市场情况：糖尿病患病率越来越高，催生出了一个年销售规模约销售规模约7070亿元的糖尿病用药市场。亿元的糖尿病用药市场。代表品牌：占糖尿病患者多数的大量的代表品牌：占糖尿病患者多数的大量的2 2型糖尿病患者型糖尿病患者的需求也催生

45、了大量的口服用降糖药大品牌。的需求也催生了大量的口服用降糖药大品牌。典型的如执糖尿病市场牛耳的拜耳医药保健的拜唐苹典型的如执糖尿病市场牛耳的拜耳医药保健的拜唐苹（阿卡波糖片）、（阿卡波糖片）、国产阿卡波糖的第一品牌中美华东医药的卡博平（阿国产阿卡波糖的第一品牌中美华东医药的卡博平（阿卡波糖片）、卡波糖片）、降糖效果显著且价格低廉的中美上海施贵宝制药有限降糖效果显著且价格低廉的中美上海施贵宝制药有限公司的格华止（二甲双胍）、公司的格华止（二甲双胍）、法国施维雅药厂的达美康（格列齐特片法国施维雅药厂的达美康（格列齐特片）。）。经营者提供商品或者服务有欺诈行为的，应当按照消费者的要求增加赔偿其受到的

46、损失，增加赔偿的金额为消费者购买商品的价款或接受服务的费用江苏豪森药业股份有限公司的孚来迪（瑞格列奈江苏豪森药业股份有限公司的孚来迪（瑞格列奈片）、片）、海南赞邦制药有限公司的美吡哒（格列吡嗪）、海南赞邦制药有限公司的美吡哒（格列吡嗪）、诺和诺德（中国）制药有限公司的诺和龙（瑞格诺和诺德（中国）制药有限公司的诺和龙（瑞格列奈）、列奈）、辉瑞制药有限公司的瑞易宁（格列吡嗪控释片）、辉瑞制药有限公司的瑞易宁（格列吡嗪控释片）、北京万辉双鹤药业有限责任公司与德国勃林格殷北京万辉双鹤药业有限责任公司与德国勃林格殷格翰公司合作生产的糖适平（格列喹酮）、格翰公司合作生产的糖适平（格列喹酮）、安万特医药公司的亚莫利（格列美脲）、安万特医药公司的亚莫利（格列美脲）、葛兰素史克制药（苏州）有限公司的文迪雅（噻葛兰素史克制药（苏州）有限公司的文迪雅（噻唑烷二酮）、唑烷二酮）、广州中一药业有限公司的消渴丸等广州中一药业有限公司的消渴丸等