常用的氨基糖苷类抗生素ppt课件.ppt
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1、为了规范事业单位聘用关系,建立和完善适应社会主义市场经济体制的事业单位工作人员聘用制度,保障用人单位和职工的合法权益第四十一章第四十一章氨基糖苷类抗生素氨基糖苷类抗生素为了规范事业单位聘用关系,建立和完善适应社会主义市场经济体制的事业单位工作人员聘用制度,保障用人单位和职工的合法权益第一节第一节 氨基糖苷类抗生素氨基糖苷类抗生素由由氨基醇环氨基醇环与与氨基糖氨基糖分子组成分子组成-配糖链配糖链=苷苷2为了规范事业单位聘用关系,建立和完善适应社会主义市场经济体制的事业单位工作人员聘用制度,保障用人单位和职工的合法权益1.天然来源天然来源 来自来自链霉菌链霉菌:链霉素、卡那霉素、妥布:链霉素、卡那
2、霉素、妥布霉素、大观霉素、新霉素等霉素、大观霉素、新霉素等 来自来自小单孢菌小单孢菌:庆大霉素、西索米星、:庆大霉素、西索米星、小诺霉素、阿司米星等;小诺霉素、阿司米星等;2.人工半合成人工半合成:阿米卡星、奈替米星、阿米卡星、奈替米星、卡那霉素卡那霉素B等等药物分类药物分类3为了规范事业单位聘用关系,建立和完善适应社会主义市场经济体制的事业单位工作人员聘用制度,保障用人单位和职工的合法权益主要特点主要特点1.抗菌机制:抑制蛋白质合成,属于静止期杀菌药,抗菌机制:抑制蛋白质合成,属于静止期杀菌药,GG+,碱性环境中抗菌活性增强。,碱性环境中抗菌活性增强。2.穿透力弱,主要分布于细胞外液。穿透力
3、弱,主要分布于细胞外液。4.耐药性:细菌主要产生钝化酶,部分或完全交叉耐药性:细菌主要产生钝化酶,部分或完全交叉 耐药性。耐药性。3.胃肠吸收少,口服仅限肠道感染。全身感染必须胃肠吸收少,口服仅限肠道感染。全身感染必须 注射给药,大部分以原形肾排泄。注射给药,大部分以原形肾排泄。5.不良反应多(四大不良反应)。不良反应多(四大不良反应)。为了规范事业单位聘用关系,建立和完善适应社会主义市场经济体制的事业单位工作人员聘用制度,保障用人单位和职工的合法权益【抗菌作用与机制抗菌作用与机制】抗菌谱抗菌谱:强大抗菌活性:强大抗菌活性:各种需氧各种需氧G-杆菌,包括大肠埃杆菌,包括大肠埃希菌、铜绿假单胞菌
4、、变形杆菌属、克雷伯菌属和志贺希菌、铜绿假单胞菌、变形杆菌属、克雷伯菌属和志贺菌属等;菌属等;对沙雷菌属、沙门菌属、产碱杆菌属和嗜血杆菌属也有对沙雷菌属、沙门菌属、产碱杆菌属和嗜血杆菌属也有一定抗菌作用;一定抗菌作用;对淋病奈瑟菌、脑膜炎奈瑟菌等对淋病奈瑟菌、脑膜炎奈瑟菌等G-球菌作用较差;球菌作用较差;对对MRSA和和MRSE甲氧西林敏感的葡萄球菌(包括金黄色甲氧西林敏感的葡萄球菌(包括金黄色葡萄球菌和表皮葡萄球菌)也有较好抗菌活性,但易出葡萄球菌和表皮葡萄球菌)也有较好抗菌活性,但易出现耐药性;现耐药性;对各组链球菌作用微弱对各组链球菌作用微弱对肠球菌和厌氧菌无效。对肠球菌和厌氧菌无效。若
5、氨基糖苷类与若氨基糖苷类与-内酰胺类抗生素合用,对肠球菌属、内酰胺类抗生素合用,对肠球菌属、李斯特菌属、草绿色链球菌和铜绿假单胞菌可获协同作李斯特菌属、草绿色链球菌和铜绿假单胞菌可获协同作用。用。氨基糖苷类抗生素的共性氨基糖苷类抗生素的共性耐甲氧西林金黄色葡萄球菌耐甲氧西林金黄色葡萄球菌耐甲氧西林表皮葡萄球菌耐甲氧西林表皮葡萄球菌5为了规范事业单位聘用关系,建立和完善适应社会主义市场经济体制的事业单位工作人员聘用制度,保障用人单位和职工的合法权益氨基糖苷类抗生素为氨基糖苷类抗生素为静止期杀菌剂静止期杀菌剂。杀菌特点:杀菌特点:抗菌谱广,抗菌活性强,特别是对需氧抗菌谱广,抗菌活性强,特别是对需氧
6、G-G-杆菌杆菌的抗菌活的抗菌活性显著强于其他类药物。部分药品具有抗性显著强于其他类药物。部分药品具有抗结核杆菌结核杆菌作用,作用,但对厌氧菌无效;但对厌氧菌无效;其杀菌速率和杀菌时程为浓度依赖性;其杀菌速率和杀菌时程为浓度依赖性;PAEPAE较长,且较长,且PAEPAE持续时间呈浓度依赖性;持续时间呈浓度依赖性;具有初次接触效应(具有初次接触效应(FEEFEE),即细菌首次接触氨基糖苷类),即细菌首次接触氨基糖苷类抗生素时,即被迅速杀死,未被杀死的细菌再次或多次接抗生素时,即被迅速杀死,未被杀死的细菌再次或多次接触同种抗生素,其敏感性明显降低;触同种抗生素,其敏感性明显降低;在碱性环境中抗菌
7、活性增强。在碱性环境中抗菌活性增强。杀菌特点杀菌特点为了规范事业单位聘用关系,建立和完善适应社会主义市场经济体制的事业单位工作人员聘用制度,保障用人单位和职工的合法权益作用机制(作用机制(mechanism of actionmechanism of action)通通过过离离子子吸吸附附作作用用附附着着于于细细菌菌表表面面造造成成胞胞膜膜缺缺损损,通通透透性性增增加加,胞胞内内重重要要物物质质外外漏漏 细细菌菌死死亡;亡;抑抑制制细细菌菌核核糖糖体体循循环环中中的的多多个个环环节节 抑抑制制蛋蛋白质的合成白质的合成 杀菌;杀菌;刺刺激激菌菌体体产产生生致致死死量量的的羟羟自自由由基基,诱诱发
8、发细细菌菌死死亡亡的级联反应的级联反应 细菌死亡;细菌死亡;氨基糖苷类抗生素的共性氨基糖苷类抗生素的共性7为了规范事业单位聘用关系,建立和完善适应社会主义市场经济体制的事业单位工作人员聘用制度,保障用人单位和职工的合法权益8为了规范事业单位聘用关系,建立和完善适应社会主义市场经济体制的事业单位工作人员聘用制度,保障用人单位和职工的合法权益抑制蛋白质合成环节抑制蛋白质合成环节1)抑抑制制30S和和70S始始动动复复合合物物形形成成 抑抑制制蛋蛋白白质质合成始动阶段合成始动阶段2)与与30S亚亚基基上上的的靶靶蛋蛋白白结结合合,错错译译密密码码,诱诱导导错误匹配错误匹配 合成异常、无功能的蛋白质合
9、成异常、无功能的蛋白质3)阻阻止止终终止止密密码码子子与与核核蛋蛋白白体体结结合合 已已合合成成 肽链不能释放肽链不能释放4)阻止)阻止70S核糖体解离核糖体解离 核糖体耗竭核糖体耗竭氨基糖苷类抗生素的共性氨基糖苷类抗生素的共性9为了规范事业单位聘用关系,建立和完善适应社会主义市场经济体制的事业单位工作人员聘用制度,保障用人单位和职工的合法权益氨基糖苷类抗生素的共性氨基糖苷类抗生素的共性【耐药性耐药性】1 1产生修饰氨基糖苷类的钝化酶产生修饰氨基糖苷类的钝化酶 包括乙酰化酶、腺苷酰包括乙酰化酶、腺苷酰化酶和磷酸化酶,可通过磷酰化、腺苷酰化或乙酰化氨基化酶和磷酸化酶,可通过磷酰化、腺苷酰化或乙酰
10、化氨基糖苷类的氨基或羟基而使抗生素失活。糖苷类的氨基或羟基而使抗生素失活。2 2细胞膜通透性改变或细胞内转运异常细胞膜通透性改变或细胞内转运异常 是产生自发耐药是产生自发耐药的主要因素。某些细菌(如铜绿假单胞菌)细胞膜存在多的主要因素。某些细菌(如铜绿假单胞菌)细胞膜存在多药耐药主动泵出系统,具有输出多种氨基糖苷类抗生素的药耐药主动泵出系统,具有输出多种氨基糖苷类抗生素的活性,使药物的外排增多。活性,使药物的外排增多。G-G-菌固有的耐药性主要通过促菌固有的耐药性主要通过促进药物外排发挥作用。进药物外排发挥作用。3 3靶位的修饰靶位的修饰 氨基糖苷类的结合点在核糖体氨基糖苷类的结合点在核糖体3
11、0S30S亚基上,亚基上,耐药基因的突变使核糖体靶位点改变,使药物不能与耐药基因的突变使核糖体靶位点改变,使药物不能与30S30S亚亚基结合而导致耐药。基结合而导致耐药。10为了规范事业单位聘用关系,建立和完善适应社会主义市场经济体制的事业单位工作人员聘用制度,保障用人单位和职工的合法权益 体内过程体内过程1吸收吸收 药物脂溶性小,解离度较大,口服难吸收。口服可药物脂溶性小,解离度较大,口服难吸收。口服可用于胃肠道消毒,用于胃肠道消毒,碱性环境中作用强碱性环境中作用强。多采用肌内注射,吸。多采用肌内注射,吸收迅速而完全,达峰时间约为收迅速而完全,达峰时间约为0.52h。为避免血药浓度过高,。为
12、避免血药浓度过高,不主张静脉注射给药。不主张静脉注射给药。2分布分布 很少与血浆蛋白结合。不能渗入机体细胞,故在分很少与血浆蛋白结合。不能渗入机体细胞,故在分泌液及组织液中的浓度均低,但在泌液及组织液中的浓度均低,但在肾皮层肾皮层和和内耳内、外淋巴内耳内、外淋巴液液有高浓度聚积,且在内耳外淋巴液中药物浓度下降缓慢。有高浓度聚积,且在内耳外淋巴液中药物浓度下降缓慢。可透过胎盘屏障并聚积在胎儿血浆和羊水。不能透过血脑屏可透过胎盘屏障并聚积在胎儿血浆和羊水。不能透过血脑屏障。障。3代谢与排泄代谢与排泄 几乎全部以原形经肾小球滤过排出,除奈替几乎全部以原形经肾小球滤过排出,除奈替米星外,均不被肾小管重
13、吸收,尿液中浓度极高,米星外,均不被肾小管重吸收,尿液中浓度极高,t1/2约为约为23h,肾衰患者可延长,肾衰患者可延长2030倍以上,应酌情降低剂量或延倍以上,应酌情降低剂量或延长服药间隔。长服药间隔。氨基糖苷类抗生素的共性氨基糖苷类抗生素的共性11为了规范事业单位聘用关系,建立和完善适应社会主义市场经济体制的事业单位工作人员聘用制度,保障用人单位和职工的合法权益氨基糖苷类抗生素的共性氨基糖苷类抗生素的共性 【临床应用临床应用】主要用于敏感需氧主要用于敏感需氧G-杆菌所致的严重感染,其中链霉素、卡那杆菌所致的严重感染,其中链霉素、卡那霉素可用于结核病的治疗。霉素可用于结核病的治疗。1敏感需氧
14、敏感需氧G-杆菌所致的全身感染杆菌所致的全身感染 如呼吸道感染、泌尿道感如呼吸道感染、泌尿道感染、皮肤软组织感染、胃肠道感染、烧伤或创伤感染及骨关节染、皮肤软组织感染、胃肠道感染、烧伤或创伤感染及骨关节感染等。针对感染等。针对G-杆菌引起的败血症、肺炎、脑膜炎等严重感染,杆菌引起的败血症、肺炎、脑膜炎等严重感染,需联合应用需联合应用广谱半合成青霉素、第三代头孢菌素及氟喹诺酮类广谱半合成青霉素、第三代头孢菌素及氟喹诺酮类等。等。2联合用药治疗联合用药治疗G+菌的感染菌的感染 对于肠球菌属或草绿色链球菌所对于肠球菌属或草绿色链球菌所致心内膜炎以及金黄色葡萄球菌与表皮葡萄球菌所致败血症、致心内膜炎以
15、及金黄色葡萄球菌与表皮葡萄球菌所致败血症、心内膜炎等严重感染,常与耐酶青霉素、利福平或万古霉素合心内膜炎等严重感染,常与耐酶青霉素、利福平或万古霉素合用。用。3局部用药局部用药4.结核:链霉素、卡那霉素结核:链霉素、卡那霉素 P38612为了规范事业单位聘用关系,建立和完善适应社会主义市场经济体制的事业单位工作人员聘用制度,保障用人单位和职工的合法权益不良反应不良反应1、耳毒性、耳毒性前庭功能损害:前庭功能损害:眩晕、头晕眩晕、头晕、恶心、呕吐、眼球震颤等恶心、呕吐、眼球震颤等耳蜗神经损害:耳蜗神经损害:耳鸣、听力减退或耳聋耳鸣、听力减退或耳聋预防预防机制:可能是内耳淋巴液中药物浓度过高,机制
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