药剂学课件--第10章浸出制剂.ppt

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1、第十章 浸出制剂 传统制剂第一节 概述 v浸出制剂系指采用适宜的溶剂和方法，从药材浸出制剂系指采用适宜的溶剂和方法，从药材中浸出有效成分所制成的制剂。主要供内服，中浸出有效成分所制成的制剂。主要供内服，也可供制备其它制剂。也可供制备其它制剂。v 常见浸出制的种类有：常见浸出制的种类有：v1.1.水浸出性浸出制剂水浸出性浸出制剂 系指在一定条件下，以系指在一定条件下，以水为溶剂从药材中浸出有效成分而制得的浸出水为溶剂从药材中浸出有效成分而制得的浸出制剂。制剂。v2.2.醇浸出性浸出制剂醇浸出性浸出制剂 系指在一定条件下，以系指在一定条件下，以不同浓度的乙醇为溶剂，从药材中浸出有效成不同浓度的乙醇

2、为溶剂，从药材中浸出有效成分而制得的浸出制剂。分而制得的浸出制剂。v3.3.其他浸出制剂其他浸出制剂 浸出制剂的特点 v 1.1.具有药材各浸出成分的综合作用，有具有药材各浸出成分的综合作用，有利于发挥某些成分的多效性。利于发挥某些成分的多效性。v 2.2.作用缓和持久，毒性较低。作用缓和持久，毒性较低。v 3.3.提高有效成分的浓度，减少剂量，便于服提高有效成分的浓度，减少剂量，便于服用。用。第二节浸出操作与设备一、浸出过程浸出过程系指溶剂进入细胞组织溶解其有效成分后变成浸出液的全部过程。它实质上就是溶质由药材固相转移到液相中的传质过程。v一般药材浸出过程包括下列相互联系的几个阶段：v（一）

3、浸润、渗透过程v（二）解吸、溶解过程v（三）扩散过程v（四）置换过程二、影响浸出的因素v（一）浸出溶剂v（二）药材的粉碎度v（三）浸出温度v（四）浓度梯度v（五）浸出压力v（六）其他因素三、浸出方法v浸出的基本方法有煎煮法、浸滞法、渗漉法，有时为了达到有效成分的有效分离，常采用大孔树脂吸附分离技术及超临界萃取技术进行有效成分的精制操作。（一）、煎煮法v系指将药材加水煎煮取汁。通常取规定的药材，切碎或粉碎成粗粉置适宜容器中加水使浸没药材，浸泡适宜时间后，加热至沸，保持微沸浸出一定时间，分离煎出液，药渣依法煎煮数次至煎出液味淡薄为止。最后收集各次煎出液，离心分离异物或沉降过滤浓缩至规定浓度再制成规

4、定的制剂。（二）、浸滞法v是将药材用适当的溶剂在常温或温热条件下浸泡而浸出有效成分的一种方法。v浸滞法比较简单易行，尤其使用于有效成分遇热易挥发或易破坏的药材。（三）、渗漉法v渗漉法是将药材装入渗漉筒内，在药粉上添加浸出溶剂使其渗过药粉，在流动过程中浸出有效成分的方法。v渗漉法使用于高浓度浸出制剂的制备，对新鲜及易膨胀的药材及组织结构的药材就不宜采用。（四）、超临界萃取技术v超临界流体（）是处于临界温度和临界压力以上，界于气体与液体之间的流体。它的性质介于气体和液体之间，它对物质的溶解能力与其密度成正比关系，而密度可通过压力的变化在大范围内变化，从而可有选择地溶解目的成分，而不溶解其他成分，从

5、而达到分离纯化所需成分的目的。第二节第二节 常用浸出制剂及制备常用浸出制剂及制备 v 汤剂汤剂v系指以中药饮片或粗颗粒为原料加水煎煮、去渣系指以中药饮片或粗颗粒为原料加水煎煮、去渣取汁制成的液体制剂。取汁制成的液体制剂。v汤剂的特点汤剂的特点v.吸收快，药效迅速。吸收快，药效迅速。v.制备方法简便。制备方法简便。v.多为临用煎服，不利于危重病人应用。多为临用煎服，不利于危重病人应用。v.服用量通常较大，味苦，携带服用均不方便。服用量通常较大，味苦，携带服用均不方便。v.易霉败变质。易霉败变质。汤剂的制备v汤剂主要用煎煮法制备。汤剂主要用煎煮法制备。v 一般加适量水浸泡中药饮片或粗粒，然一般加适

6、量水浸泡中药饮片或粗粒，然后加水覆盖药面。后加水覆盖药面。v加热沸腾后，保持微沸一定时间，滤取加热沸腾后，保持微沸一定时间，滤取煎出液，药渣再依法重复操作煎出液，药渣再依法重复操作1 12 2次，次，合并煎出液，即得。合并煎出液，即得。汤剂制备时注意事项 v1.1.特殊中药的处理特殊中药的处理v 处方中有些药材性质特殊，不能与其他处方中有些药材性质特殊，不能与其他药同时共煎，应分别对待，药同时共煎，应分别对待，v常用的有：先煎、后下、包煎、另煎、常用的有：先煎、后下、包煎、另煎、取汁兑服等。取汁兑服等。v2.2.煎药的用具应不与药材成分起化学变煎药的用具应不与药材成分起化学变化。化。v 一般用

7、搪瓷、陶瓷、铝质及不锈钢等制一般用搪瓷、陶瓷、铝质及不锈钢等制品的煎煮器为宜。品的煎煮器为宜。酒剂酒剂 v酒剂又名药酒，系用蒸馏酒浸出中药饮片或酒剂又名药酒，系用蒸馏酒浸出中药饮片或粗粒中成分而制得的澄清液体制剂。粗粒中成分而制得的澄清液体制剂。v药酒多供内服，为矫味着色可加适量糖或蜂药酒多供内服，为矫味着色可加适量糖或蜂蜜。蜜。酒剂的制备 v 1.1.冷浸法冷浸法v 2.2.热浸法热浸法v 3.3.渗漉法渗漉法v 4.4.回流提取法回流提取法酊剂酊剂 v 酊剂酊剂(tincture)(tincture)系指药物用规定浓度的乙醇提取或系指药物用规定浓度的乙醇提取或溶解制成的澄清液体制剂，亦可用

8、流浸膏稀释制成。溶解制成的澄清液体制剂，亦可用流浸膏稀释制成。v酊剂多数供内服，少数供外用。酊剂多数供内服，少数供外用。v酊剂的浓度一般随药物的性质或用途而异。一般药酊剂的浓度一般随药物的性质或用途而异。一般药材制成酊剂的浓度为材制成酊剂的浓度为20%(g/ml)20%(g/ml)，即即2020克药材制成克药材制成100ml100ml酊剂。酊剂。v含毒剧药物酊剂的浓度为含毒剧药物酊剂的浓度为10%(g/ml)10%(g/ml)，即即1010克药材制克药材制成成100ml100ml酊剂。酊剂。酊剂的制备v1.1.溶解法溶解法v2.2.稀释法稀释法v3.3.浸渍法浸渍法v一般用冷浸法制酊剂。一般用

9、冷浸法制酊剂。v4.4.渗漉法渗漉法v该法是制备酊剂最常用的方法该法是制备酊剂最常用的方法。流浸膏剂与浸膏剂流浸膏剂与浸膏剂 v流浸膏剂流浸膏剂(fluid extracts)(fluid extracts)v系指药材用适宜的溶剂提取，蒸去部分溶剂，调整系指药材用适宜的溶剂提取，蒸去部分溶剂，调整浓度至规定标准而制成的浓度至规定标准而制成的液体制剂液体制剂。v除另有规定外，流浸膏剂每除另有规定外，流浸膏剂每1ml1ml相当于原有药材相当于原有药材1g1g。v制备流浸膏常用不同浓度的乙醇为溶剂，少数以水制备流浸膏常用不同浓度的乙醇为溶剂，少数以水为溶剂。若以水为溶剂，成品应酌加为溶剂。若以水为溶

10、剂，成品应酌加202025%25%的乙醇的乙醇作防腐剂。作防腐剂。v流浸膏剂很少作为制剂服用，一般常用流浸膏剂很少作为制剂服用，一般常用于配制合剂、酊剂、糖浆剂、丸剂等。于配制合剂、酊剂、糖浆剂、丸剂等。可也作其他制剂的原料。可也作其他制剂的原料。v流浸膏剂，一般用渗漉法制备。流浸膏剂，一般用渗漉法制备。v其制备过程主要有浸渍、渗漉、浓缩及其制备过程主要有浸渍、渗漉、浓缩及调整含量调整含量4 4个步骤。个步骤。v所用溶剂的数量，一般为药材量的所用溶剂的数量，一般为药材量的4 48 8倍。若原料含有油脂应先脱脂，再进行倍。若原料含有油脂应先脱脂，再进行浸提浸提 远志流浸膏 v取远志中粉，照渗漉法

11、，用取远志中粉，照渗漉法，用6060乙醇作溶剂，乙醇作溶剂，浸渍浸渍2424小时，以每分钟小时，以每分钟1-3ml1-3ml的速度缓缓渗漉，的速度缓缓渗漉，收集初漉液收集初漉液850ml850ml，另器保存，另器保存，v继续渗漉，等有效成分完全漉出，收集续漉液，继续渗漉，等有效成分完全漉出，收集续漉液，在在6060以下浓缩至稠膏状，以下浓缩至稠膏状，v加入初漉液，混合后滴加浓氨试液适量使微显加入初漉液，混合后滴加浓氨试液适量使微显碱性，并有氨臭，用碱性，并有氨臭，用60%60%乙醇稀释使成乙醇稀释使成1000ml1000ml，静置，等澄清，滤过，即得静置，等澄清，滤过，即得 浸膏剂(extra

12、cts)v系指药材用适宜溶剂提取，蒸去全部溶剂，调整至规定标准所制成的膏状或粉状的固体制剂。v除另有规定外，浸膏剂每1g相当于原药材25g。v含有生物碱或其它有效成分的浸膏剂，需经过含量测定后用稀释剂调整至规定的规格标准。v浸膏剂可用于制备酊剂、流浸膏剂、丸浸膏剂可用于制备酊剂、流浸膏剂、丸剂、片剂、软膏剂、栓剂等。剂、片剂、软膏剂、栓剂等。v按干燥程度浸膏剂可分为稠浸膏和干浸按干燥程度浸膏剂可分为稠浸膏和干浸膏。稠浸膏含水量约为膏。稠浸膏含水量约为151520%20%，干浸膏，干浸膏含量约为含量约为5%5%。v浸膏剂可用煎煮法和渗漉法制备。浸膏剂可用煎煮法和渗漉法制备。v浸膏剂应密闭于阴凉处

13、保存。浸膏剂应密闭于阴凉处保存。甘草浸膏 v取甘草，润透，切片，加水煎煮三次，每次取甘草，润透，切片，加水煎煮三次，每次2 2小时，合并煎液，放置过夜使沉淀小时，合并煎液，放置过夜使沉淀v取上清液浓缩至稠膏状，取出适量，测定甘取上清液浓缩至稠膏状，取出适量，测定甘草酸含量。草酸含量。v调节使符合规定，即得。调节使符合规定，即得。煎膏剂煎膏剂 v煎膏剂系指药材用水煎煮，去渣浓缩后，加煎膏剂系指药材用水煎煮，去渣浓缩后，加糖或炼蜜制成的半流体状制剂。也称膏滋。糖或炼蜜制成的半流体状制剂。也称膏滋。煎膏剂是中药传统剂型之一。煎膏剂是中药传统剂型之一。v煎膏剂药效以滋补为主，兼有缓慢的治疗作煎膏剂药效

14、以滋补为主，兼有缓慢的治疗作用用(如调经、止咳等如调经、止咳等)。v煎膏剂应无焦臭、异味，无糖的结晶析出。煎膏剂应无焦臭、异味，无糖的结晶析出。v煎膏剂用煎煮法制备，将中药材加水煎煎膏剂用煎煮法制备，将中药材加水煎者者2 23 3次，每次煎煮次，每次煎煮2 23 3小时，滤过，小时，滤过，静置静置v取上清液浓缩至规定比重，得清膏，取上清液浓缩至规定比重，得清膏，v按规定量加入糖或炼蜜，加量一般不超按规定量加入糖或炼蜜，加量一般不超过清膏量的过清膏量的3 3倍，收膏即得倍，收膏即得。颗粒剂v颗粒剂系指药材提取物与适宜的辅料或与药材细粉制成的颗粒状内服制剂。可分为可溶性和混悬性两类，服用时用开水冲

15、服因此亦称冲剂。v如处方例有感冒冲剂，三九胃泰冲剂等。浸出制剂的质量控制浸出制剂的质量控制 v一、控制药材的质量一、控制药材的质量v 浸出制剂所用药材质量好坏，会影响浸浸出制剂所用药材质量好坏，会影响浸出制剂的质量与药效。出制剂的质量与药效。v对药材的来源、产地、采收、炮制、所含成对药材的来源、产地、采收、炮制、所含成分、药材的外形、质地、色、味等特征要加分、药材的外形、质地、色、味等特征要加以鉴别。以鉴别。v鉴别时，常把把传统的经验鉴别与显微、理鉴别时，常把把传统的经验鉴别与显微、理化鉴别相结合。化鉴别相结合。v二、控制药材的提取过程二、控制药材的提取过程v浸出制剂的制备，要根据浸出制剂的种

16、浸出制剂的制备，要根据浸出制剂的种类，选择适宜的提取方法，使有效成分类，选择适宜的提取方法，使有效成分充分浸出。充分浸出。v药材提取时，必须严格控制提取工艺条药材提取时，必须严格控制提取工艺条件的一致性，件的一致性，v如溶剂的种类和用量、提取的时间、蒸如溶剂的种类和用量、提取的时间、蒸发浓缩的温度、精制方法与条件等发浓缩的温度、精制方法与条件等。v 三、控制浸出制剂的理化指标v （一）鉴别v 有些浸出制剂无含量测定方法，可用无干扰、专属性强、灵敏、快速、简捷的特殊反应进行鉴别，以控制浸出制剂的质量。v目前多采用TLC法鉴别。v （二）含量控制（二）含量控制 v 1.1.化学测定法：凡有效成分为

17、已知，尽量化学测定法：凡有效成分为已知，尽量采用含量测定方法控制浸出制剂的质量。采用含量测定方法控制浸出制剂的质量。v 2.2.生物测定法：生物测定法是利用药物成生物测定法：生物测定法是利用药物成分在动物体和离体组织上所产生的生理效应，分在动物体和离体组织上所产生的生理效应，建立浸出制剂含量测定的方法。建立浸出制剂含量测定的方法。v 3.3.药材比量法：凡不能化学和生物测定法药材比量法：凡不能化学和生物测定法控制含量的浸出制剂，一般可采用药材比量法。控制含量的浸出制剂，一般可采用药材比量法。如一定量浸出制剂相当于多少原药材的浸出成如一定量浸出制剂相当于多少原药材的浸出成分。分。v（三）乙醇含量

18、测定三）乙醇含量测定v酒剂、酊剂、流浸膏需进行含醇量测定，酒剂、酊剂、流浸膏需进行含醇量测定，测定方法按测定方法按中国药典中国药典20052005年版一部年版一部（附录（附录IX MIX M）乙醇量测定法。乙醇量测定法。v（四）微生物限度检查（四）微生物限度检查v按中国药典按中国药典20052005版一部版一部(附录附录XIII C)XIII C)检检查，应符合规定查，应符合规定。v（五）甲醇量检查（五）甲醇量检查v酊剂、酒剂要进行甲醇量检查，按中国酊剂、酒剂要进行甲醇量检查，按中国药典药典20052005版一部（附录版一部（附录IX TIX T）检查，应检查，应符合规定。符合规定。v（六）最低装量检查（六）最低装量检查v照中国药典照中国药典20052005版一部版一部(附录附录XII C)XII C)检查，检查，应符合规定应符合规定。