顺阿曲库氨-艾斯康ppt课件.ppt
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1、两全其美两全其美 轻轻“松松”自如自如艾斯康艾斯康TMTM-肌松药的理想选择肌松药的理想选择1肌松药简介肌松药简介2艾斯康产品基础知识艾斯康产品基础知识3艾斯康药理学知识艾斯康药理学知识4艾斯康临床应用艾斯康临床应用5艾斯康应用注意事项艾斯康应用注意事项目目 录录 肌松药又称骨骼肌肉松弛药,肌松药又称骨骼肌肉松弛药,其选择性地作用于神经肌肉接头,其选择性地作用于神经肌肉接头,可逆性阻断神经肌肉兴奋传递,使可逆性阻断神经肌肉兴奋传递,使骨骼肌松弛骨骼肌松弛。肌松药概念肌松药概念肌松药分类肌松药分类去极化肌松药:琥珀胆碱(司可林),药物与突触后膜乙酰胆碱受体长时间结合,引起肌膜长时间去极化。其肌松
2、作用有两个时相:去极化和脱敏。非去极化肌松药非去极化肌松药(竞争型肌松药竞争型肌松药),小剂,小剂量时,竞争性阻断乙酰胆碱对量时,竞争性阻断乙酰胆碱对N N2 2胆碱受体胆碱受体的兴奋,减少离子通道开放频率;的兴奋,减少离子通道开放频率;大剂大剂量时,直接妨碍通道内离子转运,干扰量时,直接妨碍通道内离子转运,干扰神经末梢乙酰胆碱的流动性,减少乙酰神经末梢乙酰胆碱的流动性,减少乙酰胆碱释放。胆碱释放。非去极化非去极化肌松药肌松药去极化肌松药作用机制作用机制肌松药分类肌松药分类作用时间作用时间短效短效 520min 琥珀胆碱琥珀胆碱拉库溴铵拉库溴铵美维库铵美维库铵中效中效 20-50min 维库溴
3、铵维库溴铵 罗库溴铵罗库溴铵 阿曲库铵阿曲库铵 顺阿曲库铵顺阿曲库铵长效长效 50min 泮库溴铵泮库溴铵 哌库溴铵哌库溴铵 杜什库铵杜什库铵肌松药分类肌松药分类分子间距有雄甾烷骨架分子间距有雄甾烷骨架分子间距由线性二酯链分子间距由线性二酯链异苄喹啉类异苄喹啉类氨基甾体类氨基甾体类化学结构化学结构维库溴铵、罗库溴铵、维库溴铵、罗库溴铵、泮库溴铵泮库溴铵阿曲库铵、阿曲库铵、顺阿曲库铵顺阿曲库铵美维库铵美维库铵起效迅速起效迅速时效短、作用时效短、作用强强个体差异小、个体差异小、无蓄积无蓄积可被抗胆碱酯可被抗胆碱酯酶药物逆转酶药物逆转无蓄积无蓄积无组胺释放无组胺释放无心血管不良反无心血管不良反应应代
4、谢产物无药理代谢产物无药理活性活性非去极化的肌非去极化的肌松药松药庄心良等庄心良等现代麻醉学现代麻醉学理想的肌松药理想的肌松药艾斯康产品介绍艾斯康产品介绍 规规 格:格:冻干粉针剂冻干粉针剂,白色疏松块,白色疏松块状物或粉末、状物或粉末、10mg10mg/瓶瓶 分子量:分子量:12431243 包包 装:西林瓶,一盒十瓶装:西林瓶,一盒十瓶 贮贮 藏:藏:遮光遮光 2-8 2-8储存储存 适应症:适应症:作为全麻的辅助用药或 在ICU起镇静作用可以松弛骨骼肌,使气管插管和机械通气易于进行。艾斯康药代学艾斯康药代学顺苯磺酸阿曲库铵是苄异喹啉类、中时效、非去极化肌松药,是阿曲库铵10种同分异构体之
5、一,其肌松作用为阿曲库铵的3倍,是通过与运动终板胆碱能受体的竞争性结合而发挥肌松作用。主要通过霍夫曼消除(77%),13%以原型肾脏排泄,8%靠酯酶水解顺阿曲库铵N-甲四氢罂粟碱非特异性酯酶水解丙烯酸单季铵乙醇丙烯酸N-甲四氢罂粟碱非特异性酯酶水解23%艾斯康霍夫曼消除艾斯康霍夫曼消除Hofmann降解Hofmann降解77%单四价丙烯酸盐艾斯康药效学艾斯康药效学ED95 指刺激尺神经引起的拇内收肌颤指刺激尺神经引起的拇内收肌颤搐反应受到搐反应受到95抑制所需的药量抑制所需的药量起效时间起效时间给药到出现最大肌松效应的时间给药到出现最大肌松效应的时间恢复指数恢复指数肌颤搐由肌颤搐由25%-75
6、%的时效的时效T1 25%肌颤搐恢复至肌颤搐恢复至25%的时间的时间T1/2指药物在体内代谢一半所需要的指药物在体内代谢一半所需要的时间时间T1 25%T1 25%ED95ED95T1/2T1/2起效时起效时间间恢复指恢复指数数艾斯康药效学艾斯康药效学成人:成人:0.05mg/kg 儿童:儿童:0.04mg/kg22-29min5.60.9min10.81.1402.5min艾斯康恢复与拮抗艾斯康恢复与拮抗顺阿曲库铵的恢复时效顺阿曲库铵的恢复时效(25%-75%)与初始与初始剂量无关剂量无关,即不管初始剂量大小即不管初始剂量大小;重复给药次数重复给药次数多少多少;持续滴注多长时间持续滴注多长时
7、间从从2575及及5%95%恢复的平均时间恢复的平均时间分别约为分别约为13和和30分钟(儿童为分钟(儿童为10和和25分钟)分钟)恢恢复复拮抗:抗胆碱药(新斯的明)拮抗:抗胆碱药(新斯的明)肌颤搐恢复到肌颤搐恢复到10%注射(注射(0.045 0.060mg/kg)从从25到到75恢复及到临床完全恢复恢复及到临床完全恢复(T4/T10.7)的平均时间分别约为的平均时间分别约为4分钟和分钟和9分钟分钟(儿童为(儿童为2分钟分钟和和5分钟)分钟)拮拮抗抗1独特的霍夫曼消除,不依赖肝肾独特的霍夫曼消除,不依赖肝肾2无组胺释放,血流动力学稳定无组胺释放,血流动力学稳定3无蓄积,恢复时间可预测性好无蓄
8、积,恢复时间可预测性好药理特性药理特性结论:艾斯康在肝功能不全组和正常人组恢复时间结论:艾斯康在肝功能不全组和正常人组恢复时间无显著性差异无显著性差异(P0.05P0.05)临床研究临床研究沈启英 张键 阻塞性黄疸伴有肝功能不全患者顺阿曲库铵的肌松效应 临床麻醉学杂志2009年2月25卷第2期临床研究临床研究结论:顺阿曲库铵在肾衰组和正常人组恢复时间结论:顺阿曲库铵在肾衰组和正常人组恢复时间无显著性差异无显著性差异(P0.05P0.05)闻大翔 陈锡明 杭燕南 孙大金顺式阿曲库铵在肾移植麻醉中的药效学研究上海第二医科大学学报 Vol.22 No.6 2002临床研究临床研究结论:顺阿曲库铵结论
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