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1、常用抗微生物常用抗微生物药药物物1-抗微生物抗微生物药药物是一物是一类类能能够够抑制或抑制或杀灭细杀灭细菌菌或病原体的或病原体的药药物,广泛地物,广泛地应应用于治用于治疗疗或或预预防防感染性疾病。根据来源、感染性疾病。根据来源、结结构、抗菌作用及构、抗菌作用及应应用的不同,将抗微生物用的不同,将抗微生物药药分分为为抗生素(抗生素(-内内酰酰胺胺类类如青霉素如青霉素类类、头孢头孢菌素菌素类类,大,大环环内内酯类酯类,氨基苷,氨基苷类类,四,四环环素素类类,氯氯霉素霉素类类,林,林可霉素可霉素类类等)、合成抗菌等)、合成抗菌药药(主要有磺胺(主要有磺胺类类、喹诺酮类喹诺酮类、呋呋喃喃类类)抗)抗结
2、结核核药药、抗真菌、抗真菌药药、抗病毒抗病毒药药等。等。2-有关有关术语术语抗菌抗菌药药物物 是一是一类对类对体内外病原微生物有抑体内外病原微生物有抑制或制或杀灭杀灭作用的作用的药药物,包括抗生素、化学合物,包括抗生素、化学合成成药药及抗菌中草及抗菌中草药药化化疗药疗药 是用于是用于抗体内抗体内病原微生物、寄生虫病原微生物、寄生虫及及肿肿瘤瘤细细胞胞感染感染的的药药物物抗菌抗菌谱谱 抗菌抗菌药药的抗菌范的抗菌范围围。依抗菌。依抗菌谱谱的不的不同将同将药药物分物分为为广广谱谱抗菌抗菌药药和窄和窄谱谱抗菌抗菌药药抗菌活性抗菌活性 杀杀菌菌剂剂和抑菌和抑菌剂剂3-化化疗疗指数指数 半数致死量与半数有
3、效量的比半数致死量与半数有效量的比值值天然抗生素天然抗生素 是某些微生物是某些微生物产产生的具有抑制生的具有抑制或或杀灭杀灭其他病原微生物的代其他病原微生物的代谢产谢产物物半合成抗生素半合成抗生素 保留保留天然抗生素的主要天然抗生素的主要结结构构(母核)改造(母核)改造侧连侧连得到新的抗生素得到新的抗生素 化化疗疗指数指数 半数致死量与半数有效量的比半数致死量与半数有效量的比值值天然抗生素天然抗生素 是某些微生物是某些微生物产产生的具有抑制生的具有抑制或或杀灭杀灭其他病原微生物的代其他病原微生物的代谢产谢产物物半合成抗生素半合成抗生素 保留保留天然抗生素的主要天然抗生素的主要结结构构(母核)改
4、造(母核)改造侧连侧连得到新的抗生素得到新的抗生素 4-学学习习要点要点 第一第一节节 人工合成抗菌人工合成抗菌药药1.喹诺酮类喹诺酮类的抗菌特点、的抗菌特点、应应用及不良反用及不良反应应2.磺胺磺胺类药类药抗菌机制、抗菌机制、应应用及不良反用及不良反应应3.甲硝甲硝唑唑作用及作用及应应用用5-一、一、喹诺酮类喹诺酮类喹喹诺诺酮酮类类分分三三代代第一代第一代 萘啶萘啶酸,抗菌酸,抗菌谱谱窄已不用窄已不用第二代第二代 吡吡哌哌酸,抗菌酸,抗菌谱谱活性大于第一活性大于第一代代 ,主要用于,主要用于肠肠道感染道感染第三代第三代 引入氟原子,广引入氟原子,广谱谱、高效、不、高效、不良反良反应应少,特少
5、,特别别是是对绿脓对绿脓杆菌、杆菌、厌厌氧菌氧菌及及结结核杆菌有核杆菌有杀灭杀灭作用,在作用,在临临床广泛床广泛应应用。用。6-【常用【常用药药物】物】诺诺氟沙星、氟沙星、环环丙沙星、丙沙星、氧氟沙星氧氟沙星(泰利必妥)、左氧氟沙星(来立信)、培氟沙(泰利必妥)、左氧氟沙星(来立信)、培氟沙星、依星、依诺诺沙星(氟沙星(氟啶啶酸)等酸)等 【作用特点】【作用特点】1 1、抗菌、抗菌谱谱广且作用广且作用强强对对GG菌菌-大大肠肠、变变形、流感、形、流感、绿脓绿脓杆菌、淋球杆菌、淋球菌菌强强对对G+G+菌菌-金葡菌、肺炎双球菌等也有效金葡菌、肺炎双球菌等也有效对厌对厌氧氧 菌、支原体、菌、支原体、
6、军团军团菌及菌及结结核分支杆菌也有核分支杆菌也有较较强强疗疗效效氟氟喹诺酮类喹诺酮类(第三代)(第三代)7-2 2、与其他抗生素无交叉耐与其他抗生素无交叉耐药药 3 3、多数品种、多数品种为为口服口服制制剂剂,使用方便,使用方便,T T1/21/2长长服服药药次数次数减少。用于治减少。用于治疗疗尿路、尿路、肠肠道及呼吸道感染、前列腺炎道及呼吸道感染、前列腺炎 抗菌机制抗菌机制 抑制抑制细细菌菌DNADNA回旋回旋酶酶的作用,阻碍的作用,阻碍DNA复制,复制,导导致致细细菌死亡。菌死亡。8-【不良反不良反应应】消化道反消化道反应应中枢反中枢反应应过过敏反敏反应应骨关骨关节肿胀节肿胀、骨关、骨关节
7、节病及肌腱炎,小儿(病及肌腱炎,小儿(1212岁岁以下)和孕以下)和孕妇妇禁用禁用9-常用常用药药物比物比较较诺诺氟沙星氟沙星-尿、胃尿、胃肠浓肠浓度高主要用于度高主要用于肠肠道、泌尿系道、泌尿系感染或皮肤、感染或皮肤、软组织软组织、肺、肺组织组织感染感染0.2-0.4g Tid0.2-0.4g Tid环环丙沙星丙沙星用于敏感菌引起的泌尿道、呼吸道、骨用于敏感菌引起的泌尿道、呼吸道、骨 关关节节及皮肤感染及皮肤感染 0.25g Bid 0.25g Bid氧氟沙星氧氟沙星-对结对结核杆菌活性高核杆菌活性高 0.10.3g Tid 0.10.3g Tid左氧氟沙星左氧氟沙星 对厌对厌氧菌作用氧菌作
8、用强强大、大、对对支原体、支原体、军团军团菌、衣原体、菌、衣原体、结结核杆菌核杆菌有有杀灭杀灭作用,是不良反作用,是不良反应应最最小者小者10-二二 、磺胺磺胺类类和甲氧和甲氧苄苄定定1 1、用于全身感染的磺、用于全身感染的磺胺胺药药(口服易吸收(口服易吸收药药)短效短效类类:磺胺甲:磺胺甲恶唑恶唑(SIZSIZ)中效中效类类:磺胺异磺胺异恶唑恶唑(SMZSMZ)磺胺磺胺嘧啶嘧啶 (SDSD)长长效效类类:磺胺多辛:磺胺多辛2 2、用于、用于肠肠道感染道感染药药(口服(口服难难吸收)吸收)3 3、外用磺胺、外用磺胺药药 药药物分物分类类 依口服吸收依口服吸收难难易易柳氮磺胺吡柳氮磺胺吡啶啶(S
9、ASPSASP)SD-Ag、SML11-【抗菌作用及机制】【抗菌作用及机制】抗菌范抗菌范围围广,广,对对革革兰兰阳性、阴性菌都有抑制作用阳性、阴性菌都有抑制作用(溶血性(溶血性链链球菌、球菌、脑脑膜炎球菌、痢疾杆菌膜炎球菌、痢疾杆菌强强;对对葡萄球菌、肺炎球菌等也有效,葡萄球菌、肺炎球菌等也有效,SMZSMZ对伤对伤寒杆菌,寒杆菌,SD-AgSD-Ag对绿脓对绿脓杆菌有效。杆菌有效。磺胺磺胺类类抑制二抑制二氢氢叶酸叶酸合成合成酶酶,从而影响核酸合成,从而影响核酸合成抑制抑制细细菌生菌生长长繁殖。繁殖。甲氧甲氧苄苄定定抑制二抑制二氢氢叶酸叶酸还还原原酶酶使四使四氢氢叶酸受阻从叶酸受阻从而影响核酸
10、合成,与而影响核酸合成,与磺胺磺胺类类合用合用对细对细菌叶酸合成菌叶酸合成起到双重阻断作用而起到双重阻断作用而杀杀菌。菌。12-1 1、SDSD(磺胺(磺胺嘧啶嘧啶)结结合率合率低低,易透易透过过血血脑脑屏障屏障脑脑脊液脊液浓浓度高度高流流脑脑首首选选。2、SMZSMZ(磺胺甲(磺胺甲恶唑恶唑)尿中尿中浓浓度高,与度高,与TMPTMP组组成成复方新复方新诺诺明(明(SMZcoSMZco),治),治疗疗 泌尿系、呼吸道感染泌尿系、呼吸道感染。2 2片片 Bid Bid 早晚早晚饭饭后服用后服用3 3、外用、外用药药-SML-SML对铜绿对铜绿甲甲单单胞菌、金黄色葡萄菌胞菌、金黄色葡萄菌几破几破伤
11、风伤风杆菌有效,用于大面杆菌有效,用于大面积创伤积创伤及及烧伤烧伤后的感后的感染染药药物比物比较较13-【不良反不良反应应】肾肾毒性毒性 尿液呈酸性出尿液呈酸性出现结现结晶尿晶尿 SD SD常常见见过过敏反敏反应应 磺胺磺胺类药类药物之物之间间有交叉有交叉过过敏反敏反应应造血系造血系统损统损害害 粒粒细细胞、血小板减少、再障胞、血小板减少、再障肝肝损损害害 严严重者急性肝坏死重者急性肝坏死14-作用及应用1、抗阿米巴原虫 治疗急性阿米巴痢疾及肠外阿米巴病 0.4-0.6g Tid 2、抗滴虫 对阴道滴虫有杀灭作用,阴道毛滴虫感染首选 塞入阴道内,7-10天为1疗程3 3、抗、抗厌厌氧菌氧菌 用
12、于口腔、盆腔用于口腔、盆腔厌厌氧菌感染及氧菌感染及败败血血症。症。0.2-0.4g Tid三、硝基咪三、硝基咪唑类唑类常用常用药药物物 甲硝甲硝唑唑、替硝、替硝唑唑、奥硝、奥硝唑唑15-第二第二节节 各各类类抗生素抗生素简简介介 16-学学习习要点要点1 1、青霉素、青霉素类类的抗菌的抗菌谱谱、临临床床选选用、不良反用、不良反应应及用及用药药注意注意常用常用药药物的特点物的特点2 2、头孢头孢菌素菌素类类的特点及的特点及选选用用3 3、大、大环环内内酯类酯类抗菌抗菌谱谱、临临床床选选用、不良反用、不良反应应及用及用药药注意注意常用常用药药物的特点物的特点4 4、氨基苷、氨基苷类类的共性,主要的
13、共性,主要药药物特点及物特点及选选用用5 5、四、四环环素素类类抗菌抗菌谱谱、临临床床选选用、不良反用、不良反应应及用及用药药注意注意常用常用药药物的特点物的特点17-一、一、-内内酰酰胺胺类类包括包括青霉素青霉素类类和和头孢头孢菌素菌素类类,分子中均有,分子中均有-内内酰酰胺胺环环。抑制抑制细细菌菌细细胞壁合成,胞壁合成,为为繁殖期繁殖期杀杀菌菌剂剂,两,两类间类间有部有部分交叉分交叉过过敏反敏反应应。(一)青霉素(一)青霉素类类天然天然青霉素:青霉素青霉素:青霉素G G(苄苄青霉素)青霉素)半合成半合成青霉素:青霉素:耐酸、耐耐酸、耐酶酶、广、广谱谱、抗、抗绿脓绿脓杆菌杆菌耐酸耐酸(青霉素
14、(青霉素V V等)口服、非等)口服、非严严重感染重感染耐耐酶酶(苯(苯唑唑西林、西林、氯唑氯唑西林)西林)对对耐耐药药金葡菌金葡菌 有效有效 广广谱谱(氨(氨苄苄、阿莫西林)耐酸可口服,、阿莫西林)耐酸可口服,对对流感及流感及伤伤寒寒杆菌有效杆菌有效,对绿脓对绿脓杆菌及耐杆菌及耐药药金葡菌无效金葡菌无效抗抗绿脓绿脓杆菌杆菌 (羧苄羧苄、磺、磺苄苄、哌哌拉西林)不耐酸不能拉西林)不耐酸不能口服但口服但对对 绿脓绿脓杆菌有效杆菌有效抗抗GG杆菌(美西林)杆菌(美西林)对绿脓对绿脓杆菌无效杆菌无效 18-1 1、青霉素、青霉素GG【抗菌特点及适【抗菌特点及适应应症】症】窄窄谱谱、不、不耐酸、不能口服
15、、耐酸、不能口服、不耐不耐酶酶、过过敏反敏反应发应发生率高生率高用于用于GG球菌感染溶血性球菌感染溶血性链链球菌感染咽炎、扁桃体球菌感染咽炎、扁桃体炎,肺炎球菌感染炎,肺炎球菌感染大叶性肺炎大叶性肺炎用于用于GG球菌感染球菌感染脑脑膜炎双球菌感染膜炎双球菌感染流流脑脑,淋球菌,淋球菌感染感染淋病淋病用于用于GG杆菌感染白喉杆菌感染白喉,破杆菌感染白喉杆菌感染白喉,破伤风伤风杆菌杆菌感染破感染破伤伤 风风(合用相(合用相应应的抗毒素)的抗毒素)用于螺旋体感染用于螺旋体感染梅毒梅毒;用于;用于心内膜炎心内膜炎(合用(合用链链霉素)霉素)19-【不良反【不良反应应及防治】及防治】过过敏反敏反应应,可
16、引起,可引起休克,休克,抢抢救救药肾药肾上腺素。上腺素。作皮作皮试试(初次、(初次、3 3天以上未接触、天以上未接触、换换批号)。批号)。青霉素青霉素脑脑病病中枢神中枢神经经系系统统刺激症状刺激症状如如头头疼、疼、惊厥、惊厥、昏迷。昏迷。赫氏反赫氏反应应 其他其他 大大剂剂量高血量高血钾钾、钠钠,肌肌注疼痛注疼痛用用钠盐钠盐可减可减轻轻。20-2 2、半合成青霉素、半合成青霉素 特点:特点:耐酸、耐耐酸、耐酶酶、广、广谱谱、抗、抗绿脓绿脓杆菌,杆菌,与与PGPG有交叉耐有交叉耐药药性和交叉性和交叉过过敏反敏反应应,应应做做皮皮试试耐酸耐酸青霉素青霉素V V:可口服、可肌注,:可口服、可肌注,仅
17、仅用用于非于非严严重感染重感染 耐耐酶酶苯苯唑唑西林:耐西林:耐酶酶金葡菌金葡菌败败血症、血症、肺炎、皮肤肺炎、皮肤软组织软组织感染感染广广谱谱氨氨苄苄青青霉霉素素和和阿阿莫莫西西林林耐耐酸酸不不耐耐酶酶可可口口服服对对伤伤寒寒副副伤伤寒寒杆杆菌菌有有效效,对对绿绿脓脓杆杆菌菌无无效效,用用于于呼呼吸吸、泌泌尿尿、胆胆道道感感染染,伤伤寒、副寒、副伤伤寒寒21-抗抗绿脓绿脓杆菌杆菌羧苄羧苄、磺磺苄苄、哌哌拉西林拉西林,抗,抗菌菌谱谱广广对绿脓对绿脓杆菌有杆菌有较较强强作用但作用但不耐不耐酶酶,不,不耐酸,耐酸,用于腹部、肺部、尿道、用于腹部、肺部、尿道、妇妇科感染,科感染,败败血症血症22-(
18、二)二)头孢头孢菌素菌素类类第一代:第一代:头孢头孢氨氨苄苄(先(先锋锋)、)、头孢唑头孢唑林(先林(先锋锋 )、)、头孢头孢拉定拉定(先(先锋锋)第二代:第二代:头孢头孢洛克洛克、头孢呋头孢呋辛(西力欣)辛(西力欣)第三代:第三代:头孢头孢他定(复达欣)他定(复达欣)、头孢哌酮头孢哌酮(先(先锋锋必)必)第四代:第四代:头孢头孢匹匹罗罗第一代第一代:对对GG菌菌强强,对对GG杆杆 菌有效,菌有效,对绿脓对绿脓杆菌无杆菌无效效。对对 内内酰酰胺胺酶酶较稳较稳定,定,肾肾毒性大于第二、三代。毒性大于第二、三代。口服用于口服用于轻轻、中度、中度呼吸道呼吸道、泌尿道、泌尿道、软组织软组织感染感染。头
19、孢头孢氨氨苄苄 0.51g qid 0.51g qid 空腹服用空腹服用 头孢头孢拉定拉定 0.250.5g qid 0.250.5g qid 23-第二代第二代:抗菌:抗菌谱谱比第一代广、比第一代广、强强,对厌对厌氧菌有效,氧菌有效,对绿脓对绿脓杆菌无效。杆菌无效。对对 内内酰酰胺胺酶酶较稳较稳定,定,肾肾毒性毒性大于第一代。大于第一代。用于大用于大肠肠、克雷伯、克雷伯、变变形杆菌致肺、形杆菌致肺、胆、尿感染等。胆、尿感染等。头孢头孢洛克洛克0.25g Tid0.25g Tid第三代第三代:广广谱谱、对对GG杆菌杆菌强强,对绿脓对绿脓杆菌最杆菌最强强(头孢头孢他定最他定最强强),对厌对厌氧菌
20、有效。氧菌有效。对对酶酶稳稳定,定,无无肾肾毒性。毒性。用于用于严严重感染如重感染如败败血症、血症、脑脑膜炎。膜炎。第四代:广第四代:广谱谱、高效、无毒,主要用于、高效、无毒,主要用于难难治性感治性感染染24-二二 、大、大环环内内酯类酯类及其他抗生素及其他抗生素红红霉素、霉素、乙乙酰酰螺旋霉素螺旋霉素、麦迪霉素、麦迪霉素、阿阿齐齐霉素、霉素、罗红罗红霉素、克拉霉素霉素、克拉霉素等等林可霉素林可霉素类类洁洁霉素、克林霉素霉素、克林霉素万古霉素万古霉素25-(一)(一)红红霉素霉素 【作用、特点及【作用、特点及应应用】用】与青霉素相似,与青霉素相似,对对GG菌弱于菌弱于PGPG,但但较较广广(金
21、葡菌、(金葡菌、链链球菌、肺炎球菌白喉杆菌)球菌、肺炎球菌白喉杆菌)对对GG菌有效菌有效(脑脑膜炎球菌、林球菌,百日咳、流感膜炎球菌、林球菌,百日咳、流感杆菌),杆菌),对军团对军团菌、螺旋体、立克次体均有效菌、螺旋体、立克次体均有效,为为快速抑菌快速抑菌剂剂。口服易被胃酸破坏,在碱性中抗菌作。口服易被胃酸破坏,在碱性中抗菌作用增用增强强。分布。分布较较广,胆汁广,胆汁浓浓度高,有肝度高,有肝肠肠循循环环,肾肾功能不良可用功能不良可用。易耐。易耐药药。军团军团菌肺炎、支原体肺炎白喉菌肺炎、支原体肺炎白喉带带菌者首菌者首选选,也可用,也可用于胆道感染、于胆道感染、对对青霉素青霉素过过敏或耐敏或耐
22、药药金葡菌感染。金葡菌感染。【不良反【不良反应应及注意】及注意】胃胃肠肠反反应应,饭饭后服,静滴引起后服,静滴引起静脉炎,静脉炎,致致肝肝损损害害如黄疸,如黄疸,26-(二)新大(二)新大(二)新大(二)新大环环环环内内内内酯类酯类酯类酯类特点特点特点特点 药药物:克拉霉素、物:克拉霉素、罗红罗红霉素、阿奇霉素霉素、阿奇霉素 抗菌抗菌谱谱广,支原体、衣原体、广,支原体、衣原体、军团军团菌有良好作用,菌有良好作用,对对非非结结核分支杆菌有作用用于呼吸道、泌尿道、核分支杆菌有作用用于呼吸道、泌尿道、皮肤皮肤软组织软组织感染及感染及对对青霉素青霉素过过敏的敏感菌感染。敏的敏感菌感染。克拉霉素克拉霉素
23、还还用于幽用于幽门门螺杆菌感染螺杆菌感染 药药代特点:吸收良好,代特点:吸收良好,组织浓组织浓度高,半减期度高,半减期长长 不良反不良反应发应发生率低,尤其是胃生率低,尤其是胃肠肠道反道反应应明明显显低低 服服药药方便,每日方便,每日1 1次或次或2 2次次27-三、氨基苷三、氨基苷类类抗生素抗生素 庆庆大霉素、阿米卡星(丁胺卡那霉素)大霉素、阿米卡星(丁胺卡那霉素)链链霉素、霉素、妥布霉素、奈替米星、大妥布霉素、奈替米星、大观观霉素(淋必治)等霉素(淋必治)等(一)共同作用特点及不良反(一)共同作用特点及不良反应应1 1、抗菌、抗菌谱较谱较广,广,对对GG菌菌强强大大(绿脓绿脓杆菌、杆菌、结
24、结核杆核杆菌),菌),对对某些某些GG菌也有效(耐菌也有效(耐药药金葡菌),金葡菌),对厌对厌氧氧菌无效菌无效。为为静止期静止期杀杀菌菌剂剂。2 2、口服、口服难难吸收,吸收,仅仅用于用于肠肠道感染。全身感染必道感染。全身感染必须须注注射射给药给药,原形由原形由肾肾排出,可用于泌尿道感染,排出,可用于泌尿道感染,碱化尿碱化尿液,抗菌作用增液,抗菌作用增强强。胆道。胆道浓浓度低,不易透度低,不易透过过血血脑脑屏障,屏障,可透可透过过胎胎盘盘屏障影响胎儿,不宜用于胆道及中枢感染,屏障影响胎儿,不宜用于胆道及中枢感染,孕孕妇妇、1616岁岁以下儿童、以下儿童、肾肾功不良慎用。功不良慎用。28-3 3
25、、本、本类药类药物之物之间间有部分或完全交叉耐有部分或完全交叉耐药药性性4 4、主要不良反、主要不良反应应:耳毒性耳毒性 眩眩晕晕、耳、耳鸣鸣、耳、耳聋聋,卡那霉素大,卡那霉素大,庆庆大大霉素霉素较较小小肾肾毒性毒性 血尿、蛋白尿血尿、蛋白尿 ,新霉素大,新霉素大,链链霉素小霉素小 神神经经肌肉接肌肉接头头阻滞阻滞:导导致呼吸麻痹,与抑制致呼吸麻痹,与抑制N N末末梢梢释释放放AchAch有关(有关(可静注可静注钙剂钙剂或肌注新斯的明)或肌注新斯的明)29-(二)常用二)常用药药物物1 1、庆庆大霉素与妥布霉素大霉素与妥布霉素 抗菌抗菌谱谱广,广,对对多数多数GG菌作用菌作用强强(首(首选选
26、),),对绿对绿脓脓杆菌杆菌 特效,特效,对对耐耐药药金葡菌也有效,金葡菌也有效,对结对结核杆菌核杆菌无效。用于无效。用于GG-杆菌感染(杆菌感染(败败血症、骨髓炎、肺炎、血症、骨髓炎、肺炎、腹膜炎);腹膜炎);绿脓绿脓杆菌感染(尿路感染、胆道感染)杆菌感染(尿路感染、胆道感染)及耐及耐药药金葡菌感染。与金葡菌感染。与羧苄羧苄青霉素合用治青霉素合用治疗细疗细菌菌性心内膜炎。性心内膜炎。肾肾毒性多毒性多见见,定期,定期查查尿。神尿。神经经肌肉肌肉接接头头阻滞,偶有阻滞,偶有过过敏性休克。敏性休克。妥布霉素妥布霉素对绿脓对绿脓杆菌比杆菌比庆庆大霉素大霉素强强,不良反,不良反应较应较其其轻轻30-3
27、 3、阿米卡星阿米卡星 对绿脓对绿脓杆菌有效,不易耐杆菌有效,不易耐药药,用于,用于耐耐庆庆大霉素的大霉素的绿脓绿脓杆菌及耐青霉素的金葡菌感染,杆菌及耐青霉素的金葡菌感染,目前目前为为本本类类作用最作用最强强者者,耳毒性多,耳毒性多见见。4 4、大大观观霉素霉素 在尿中在尿中浓浓度高,主要用于度高,主要用于对对青霉素青霉素过过敏的敏的淋病淋病31-四、广四、广谱谱抗生素抗生素(一)四(一)四环环素素类类 【作用及【作用及应应用】用】抗菌抗菌谱谱广,广,对对GG菌、菌、G G菌、立菌、立克次体、支原体、衣原体、螺旋体、阿米巴原虫克次体、支原体、衣原体、螺旋体、阿米巴原虫等有效,但等有效,但对绿脓
28、对绿脓杆菌、杆菌、结结核杆菌、核杆菌、伤伤寒杆菌无寒杆菌无效。效。立克次体致立克次体致伤伤寒、恙虫病特效,衣原体致寒、恙虫病特效,衣原体致鹦鹦鹉热鹉热、支原体肺炎、布氏杆菌感染首、支原体肺炎、布氏杆菌感染首选选,对对青霉青霉素素过过敏的淋病、梅毒用四敏的淋病、梅毒用四环环素素较较好。好。【不良反【不良反应应及注意】及注意】1 1、二重感染、二重感染 不宜不宜长长用用 2 2、牙牙齿齿黄染和抑制骨黄染和抑制骨发发育,因此孕育,因此孕妇妇、乳母及、乳母及7 7岁岁以以下儿童禁用下儿童禁用 3 3、胃、胃肠肠反反应应 4 4、肝、肝肾损肾损害及光敏性害及光敏性皮炎皮炎 肾肾功不良慎用功不良慎用。32
29、-常用常用药药物物 米米诺环诺环素素(二甲胺四(二甲胺四环环素、美素、美满满霉素)霉素)为长为长效高效效高效半合成四半合成四环环素素类类,口服吸收迅速,吸收不受食物影,口服吸收迅速,吸收不受食物影响脂溶性高,响脂溶性高,T T1/21/2约约1313小小时时。用于敏感菌引起的呼吸。用于敏感菌引起的呼吸道、泌尿道、皮肤道、泌尿道、皮肤软组织软组织(痤(痤疮疮等)、五官科感染。等)、五官科感染。肾肾功不全慎用。成人首次功不全慎用。成人首次0.2g0.2g,以后,以后qdqd或或Bid 0.1gBid 0.1g多西多西环环素素(强强力霉素、脱氧土霉素)力霉素、脱氧土霉素)人工半合成四人工半合成四环环
30、素素类类,T T1/21/2约约2020小小时时。主要用于。主要用于G+G+球菌和球菌和G-G-杆菌杆菌引起的呼吸道感染如老年慢性气管炎、肺炎等,也引起的呼吸道感染如老年慢性气管炎、肺炎等,也可用于胆道、泌尿道、皮肤及可用于胆道、泌尿道、皮肤及软组织软组织感染。感染。孕孕妇妇、乳、乳妇妇及及8 8岁岁以下儿童禁用。成人首次以下儿童禁用。成人首次0.2g0.2g,以,以后后qdqd或或Bid 0.1gBid 0.1g33-(二)(二)氯氯霉素霉素 广广谱谱,对对GG菌菌GG菌菌 ,对伤对伤寒、副寒、副伤伤寒杆菌、痢疾杆菌、立克次体及寒杆菌、痢疾杆菌、立克次体及绿脓绿脓杆菌特效,杆菌特效,对对阿米
31、巴原虫无效,易透阿米巴原虫无效,易透过过血血脑脑屏障。屏障。伤伤寒、副寒、副伤伤寒首寒首选选,痢疾、砂眼。,痢疾、砂眼。不良反不良反应应:1 1、骨髓抑制:引起、骨髓抑制:引起贫贫血、再障,血、再障,2 2、灰、灰婴综婴综合症(早合症(早产产儿、新生儿)儿、新生儿)3 3、神、神经经系系统统反反应应:视视力障碍及精神症状。力障碍及精神症状。34-第七第七节节 抗抗 结结 核核 药药一、一、结结核病核病简简介介 由由结结核分枝杆菌核分枝杆菌引起的慢性引起的慢性传传染病,全身染病,全身组织组织器器官均可累及,引起相官均可累及,引起相应应部位的部位的结结核,以肺核,以肺结结核常核常见见。结结核菌生核
32、菌生长缓长缓慢,需慢,需长长期用期用药药,因此,因此易耐易耐药药,故,故临临床床需需联联合用合用药药。一一线线抗抗结结核核药药:异烟异烟肼肼、利福平利福平、乙胺丁醇乙胺丁醇、链链霉素霉素等等二二线线抗抗结结核核药药:对对氨基水氨基水杨杨酸酸、丙硫异烟胺、丙硫异烟胺 35-二、常用二、常用药药物物(一)(一)异烟异烟肼肼 抗菌作用抗菌作用 对结对结核分支杆菌有高度核分支杆菌有高度选择选择性,抑制分支性,抑制分支菌酸合成,低菌酸合成,低浓浓度抑菌、高度抑菌、高浓浓度度杀杀菌。菌。特点特点:疗疗效效高高、毒性、毒性低低、口服、口服方便方便、价格、价格低廉低廉 单单用易耐用易耐药药,与其他,与其他药联
33、药联合用合用药药。临临床床应应用用 与其他抗与其他抗结结核核药药合用合用为为各种各种类类型型结结核首核首选选药药,结结核性核性脑脑膜炎膜炎应应静脉点滴,静脉点滴,单单用可用可预预防防结结核核。36-不良反不良反应应及用及用药药注意注意神神经经系系统统毒毒性性周周围围神神经经炎炎 四肢麻木、四肢麻木、烧烧灼感、刺痛灼感、刺痛中枢神中枢神经经症状症状 兴奋兴奋、头头痛、惊厥痛、惊厥 维维生素生素B6B6缺乏缺乏应应加服加服维维生生B6B6,癫痫癫痫和精神病慎和精神病慎用用肝肝毒毒性性转转胺胺酶酶升高、肝坏死升高、肝坏死 定期定期查查肝功肝功37-(二)(二)利福平利福平特点特点 合成广合成广谱谱抗
34、菌素,口服吸收快完抗菌素,口服吸收快完全,全,需空腹服用需空腹服用。分布广穿透力。分布广穿透力强强(进进入入细细胞内和胞内和脑脑脊液),脊液),肝代肝代谢为谢为主主,可使尿、可使尿、粪粪便、泪液、痰液染成橘便、泪液、痰液染成橘红红色色抗菌作用抗菌作用 对结对结核分支杆菌与异烟核分支杆菌与异烟肼肼相似,相似,但但对对耐耐药药金葡菌作用金葡菌作用强强,对对革革兰兰氏阴性菌氏阴性菌如大如大肠肠、变变形杆菌及砂眼衣原体也有效。形杆菌及砂眼衣原体也有效。临临床床应应用用联联合用合用药药治治疗疗各型各型结结核核,对对耐耐药药金葡菌感染有效,也可治金葡菌感染有效,也可治疗疗砂眼砂眼38-不良反不良反应应及用
35、及用药药注意注意 胃胃肠肠反反应应及肝及肝损损害害 用用药药期期间间定期定期查查肝功肝功过过敏反敏反应应 皮疹、血小板和白皮疹、血小板和白细细胞减少等胞减少等严严重肝病、胆道阻塞、妊娠早期及哺乳期重肝病、胆道阻塞、妊娠早期及哺乳期妇妇女女禁用禁用对对氨水氨水杨杨酸影响吸收不宜同服酸影响吸收不宜同服39-(三)乙胺丁醇(三)乙胺丁醇作用及作用及应应用用 常与异烟常与异烟肼肼、利福平合用治、利福平合用治疗疗各各型型结结核。核。不良反不良反应应及用及用药药注意注意大大剂剂量量长长期期应应用可致用可致视视神神经经炎炎(视视力下降、力下降、视视野野缩缩小)小)定期做眼科定期做眼科检查检查(四)(四)对对
36、氨水氨水杨杨酸酸 不易耐不易耐药药,常与异烟,常与异烟肼肼合用合用(五)(五)链链霉素霉素40-抗抗结结核核药应药应用原用原则则早早期期用用药药联联合合用用药药规规律律用用药药长长期期用用药药疗疗效效好好延延缓缓抗抗药药性性增增强强疗疗效效降降低低毒毒性性防防止止复复发发延延缓缓抗抗药药性性41-第八第八节节 抗真菌抗真菌药药和抗病毒和抗病毒药药42-一、抗真菌一、抗真菌药药(一)感染分(一)感染分类类及及选选用用药药物物 浅部真菌感染:主要侵犯毛浅部真菌感染:主要侵犯毛发发、皮肤、指、皮肤、指 (趾)甲,引起各种(趾)甲,引起各种癣癣症。症。选选用用药药物物为为灰黄霉素灰黄霉素 和咪和咪唑类
37、唑类、烯烯丙胺丙胺类类(特比特比萘萘芬芬),),深部真菌感染:主要侵犯内深部真菌感染:主要侵犯内脏脏器官和深部器官和深部 组织组织,引起常,引起常由白色念珠杆菌和新型由白色念珠杆菌和新型隐隐球菌引起球菌引起如真菌性肺炎、如真菌性肺炎、脑脑膜炎、尿道感染膜炎、尿道感染 选选用用药药物物为为两性霉素两性霉素B及咪及咪唑类唑类(伊曲康(伊曲康唑唑)(药药物按化学物按化学结结构可分构可分为为有机酸有机酸类类、多、多烯类烯类抗生抗生素、氮素、氮唑类唑类、丙、丙烯烯胺胺类类)43-(二)常用(二)常用药药物物1、灰黄霉素、灰黄霉素主要用于主要用于浅部真菌感染浅部真菌感染,不良反,不良反应为恶应为恶心、皮疹
38、、白心、皮疹、白细细胞减少,孕胞减少,孕妇妇禁用。禁用。2、两性霉素、两性霉素B主要用于主要用于深部真菌感染深部真菌感染,多以静滴,多以静滴给药给药为为主。不良反主。不良反应应多且多且严严重,如寒重,如寒战战、高、高热热、肾损肾损害、听力害、听力损损害等。害等。3 3、米康、米康唑唑、特比特比萘萘芬、芬、酮酮康康唑唑、伊曲康伊曲康唑唑44-二、抗病毒二、抗病毒药药1 1、阿昔洛、阿昔洛伟伟 广广谱谱抗病毒抗病毒药药(单纯单纯疱疹病毒、疱疹病毒、带带状疱疹病毒等),状疱疹病毒等),临临床治床治疗单疗单 纯纯疱疹、疱疹、带带状疱疹。状疱疹。对对乙型肝炎乙型肝炎 病毒有效病毒有效2 2、利巴、利巴伟
39、伟林林 广广谱谱抗病毒抗病毒药药,临临床治床治疗疗流感、流感、腺病毒肺炎、腺病毒肺炎、结结膜炎、口腔炎膜炎、口腔炎 等。量等。量过过大致白大致白细细胞减少等胞减少等3 3、其他、其他 阿糖腺苷、干阿糖腺苷、干扰扰素素45-第三第三节节 抗菌抗菌药药合理合理选选用用46-一、一、常常常常见见见见感染性疾病的抗菌感染性疾病的抗菌感染性疾病的抗菌感染性疾病的抗菌药药药药物治物治物治物治疗疗疗疗1.1.上呼吸道感染上呼吸道感染1)1)病原菌:病原菌:溶血性溶血性链链球菌球菌、卡他莫拉菌等、卡他莫拉菌等 选选用用药药物:物:青青GG、林可、林可、红红、阿莫、阿莫、SMZcoSMZco2)2)病原菌:肺炎
40、球菌、流感杆菌、病原菌:肺炎球菌、流感杆菌、支原体、支原体、军团军团菌菌 选选用用药药物:青物:青GG、红红霉素霉素、头孢唑头孢唑啉、啉、头孢头孢拉拉啶啶3)3)病原菌:病原菌:铜绿铜绿假假单单胞胞、肺炎杆菌肺炎杆菌、肠肠杆菌属等杆菌属等 选选用用药药物:物:哌哌拉西林、拉西林、头孢呋头孢呋辛、辛、头孢头孢洛克洛克 氟氟喹诺酮类喹诺酮类47-2.2.2.2.泌尿系泌尿系泌尿系泌尿系统统统统感染感染感染感染 急性急性单纯单纯性膀胱炎、急性性膀胱炎、急性肾肾盂盂肾肾炎炎 病原菌:大病原菌:大肠肠杆菌最常杆菌最常见见,其次,其次肠肠球菌、葡萄球菌球菌、葡萄球菌 选选用用药药物:物:急性急性单纯单纯性
41、膀胱炎性膀胱炎-呋呋喃妥因、喃妥因、头孢头孢拉拉啶啶、阿莫西林、阿莫西林 红红霉素霉素急性急性肾肾盂盂肾肾炎炎-氟氟哌哌酸、酸、环环丙沙星、丙沙星、庆庆大大、氨、氨苄苄、哌哌拉西林、拉西林、头孢头孢拉拉啶啶 复复杂杂性尿路感染反复性尿路感染反复发发作性尿路感染作性尿路感染 病原菌:大病原菌:大肠肠、变变形杆菌、形杆菌、铜绿铜绿假假单单胞、念珠菌,胞、念珠菌,肠肠球菌、葡萄球菌球菌、葡萄球菌 选选用用药药物:物:头孢头孢拉拉啶啶、阿莫西林、阿莫西林、哌哌拉西林、拉西林、头孢呋头孢呋辛、辛、环环丙沙星、氧氟沙星、左氧氟沙星、青霉素复合丙沙星、氧氟沙星、左氧氟沙星、青霉素复合制制剂剂等等 48-3.
42、3.中枢神中枢神经经系系统统感染感染1010岁岁以下:流感杆菌、以下:流感杆菌、脑脑膜炎球菌、肺炎球菌膜炎球菌、肺炎球菌成成人人:肺肺炎炎球球菌菌和和脑脑膜膜炎炎球球菌菌;其其次次金金葡葡菌菌、肠肠杆杆菌科菌科选选选选用用用用药药药药物物物物 流流脑脑:磺胺:磺胺嘧啶嘧啶、青霉素、青霉素 肺炎球菌:青霉素肺炎球菌:青霉素GG、氨、氨苄苄、氯氯霉素霉素 流感杆菌:第二、三代流感杆菌:第二、三代头孢头孢 49-4 4 4 4、消化道感染、消化道感染、消化道感染、消化道感染 急性感染性腹泻急性感染性腹泻 细细菌性:志菌性:志贺贺菌属、沙菌属、沙门门菌属、大菌属、大肠肠杆菌、弯曲菌杆菌、弯曲菌属属 肠
43、肠道二重感染:真菌等道二重感染:真菌等 病毒性腹泻:病毒性腹泻:轮轮状病毒、状病毒、肠肠腺病毒等腺病毒等选选选选用用用用药药药药物物物物 菌痢菌痢:吡:吡哌哌酸、酸、诺诺氟沙星、氟沙星、联联磺甲氧磺甲氧苄啶苄啶等等 霍乱:四霍乱:四环环素、多西素、多西环环素、素、氯氯霉素、吡霉素、吡哌哌酸、酸、诺诺氟氟沙星、磺胺沙星、磺胺药药等等 沙沙门门菌属菌属:吡:吡哌哌酸、酸、诺诺氟沙星氟沙星、氯氯霉素、氨卞西林、霉素、氨卞西林、哌哌拉西林拉西林、联联磺甲氧磺甲氧苄啶苄啶等等 大大肠肠杆菌杆菌:庆庆大大等氨基糖苷等氨基糖苷类类、吡、吡哌哌酸、酸、诺诺氟沙星、氟沙星、联联磺甲氧磺甲氧苄啶苄啶等等 伪伪膜性
44、膜性肠肠炎炎:甲硝甲硝唑唑口服口服、万古霉素口服、万古霉素口服50-肝肝肝肝肾肾肾肾功能功能功能功能损损损损害害害害时时时时抗菌抗菌抗菌抗菌药药药药物的物的物的物的应应应应用用用用肝肝肾肾功能功能损损害害时时抗菌抗菌药药物物选选用用主要主要经经肝清除肝功肝清除肝功损损害害时导时导致毒性反致毒性反应应避免使用:避免使用:氯氯霉素、利福平、霉素、利福平、红酯红酯化物、氨化物、氨苄苄、异烟异烟肼肼、两性霉素、两性霉素B B、四、四环环素素类类、磺胺、磺胺药药、酮酮康康唑唑、咪康咪康唑唑主要主要经经肝清除但无肝毒性肝清除但无肝毒性 慎用:慎用:红红霉素(不包括霉素(不包括酯酯化物)、林可、克林化物)、
45、林可、克林主要主要经肾经肾排泄,肝功能排泄,肝功能损损害害时时不需不需调调整整剂剂量量 氨基糖苷氨基糖苷类类、青霉素、青霉素、头孢唑头孢唑啉、啉、头孢头孢他他啶啶、万古、多粘万古、多粘51-肾肾功能功能损损害害时时抗菌抗菌药药物物选选用用 不宜不宜应应用:用:四四环环素素类类、呋呋喃喃类类、萘啶萘啶酸酸 有明有明显肾显肾毒性,且主要毒性,且主要经肾经肾排泄排泄剂剂量必量必须须减少:减少:氨基糖苷氨基糖苷类类、万古、多粘、万古、多粘、氯氯、两性霉素、两性霉素B B 轻轻度度肾肾毒性毒性剂剂量适当量适当调调整:整:羧苄羧苄、青霉素、青霉素、头孢头孢他他啶啶、头孢唑头孢唑 啉、氟啉、氟嗪嗪酸酸不需减量:大不需减量:大环环内内酯类酯类、利福平、利福平、头孢哌酮头孢哌酮、52-妊娠期感染的治妊娠期感染的治疗疗 妊娠期避免妊娠期避免应应用:用:四四环环素素、红红霉霉素素类类、氨氨基基糖糖苷苷类类、喹喹诺诺酮酮类类、万万古古、异烟异烟肼肼、磺胺、磺胺、呋呋喃妥因、阿糖腺苷、喃妥因、阿糖腺苷、妊娠早期避免妊娠早期避免应应用:用:TMPTMP、乙胺丁醇、利福平、乙胺丁醇、利福平 妊娠后期避免妊娠后期避免应应用:用:磺胺磺胺类类、氯氯霉素霉素 妊娠期可以妊娠期可以应应用:用:青霉素青霉素类类、头孢头孢菌素、磷霉素、菌素、磷霉素、红红霉素(除霉素(除酯酯化物)化物)53-
限制150内