药理学 9. 肾上腺素受体阻断药.ppt

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1、第第九章九章 肾上腺素受体阻断药肾上腺素受体阻断药n n掌握掌握受体阻断药受体阻断药共同的作用机制、药理共同的作用机制、药理 作用、临床应用、不良反应及注意事项。作用、临床应用、不良反应及注意事项。n n熟悉熟悉酚妥拉明酚妥拉明的作用机制、药理作用、临床的作用机制、药理作用、临床 应用及不良反应。应用及不良反应。n n了解其他肾上腺素受体阻断药的作用特点。了解其他肾上腺素受体阻断药的作用特点。分分 类类 受体阻断药：酚妥拉明受体阻断药：酚妥拉明 受体阻断药：普萘洛尔受体阻断药：普萘洛尔第一节第一节 受体阻断药受体阻断药n单独使用：单独使用：n与肾上腺素受体激动药合用：与肾上腺素受体激动药合用：

2、1.肾上腺素肾上腺素 2.去甲肾上腺素去甲肾上腺素 3.异丙肾上腺素异丙肾上腺素阻断阻断受体受体血管扩张血管扩张肾上腺素作用的翻转肾上腺素作用的翻转分分 类类 1 1、2 2受体阻断药：受体阻断药：短效类短效类：酚妥拉明酚妥拉明 长效类长效类：酚苄明酚苄明 1 1受体阻断药：受体阻断药：哌唑嗪哌唑嗪 2 2受体阻断药：育亨宾受体阻断药：育亨宾酚妥拉明酚妥拉明(phentolamine，利其丁，利其丁)药理作用：药理作用：阻断阻断受体和直接受体和直接扩血管扩血管作用作用1.1.舒张血管，降低血压舒张血管，降低血压2.2.兴奋心脏兴奋心脏3.3.拟胆碱拟胆碱作用作用：胃肠平滑肌兴奋胃肠平滑肌兴奋

3、腺体分泌增加腺体分泌增加4.4.组胺样作用组胺样作用：胃胃酸酸分泌增加分泌增加、皮肤潮红皮肤潮红临床应用临床应用1.外周血管痉挛性疾病外周血管痉挛性疾病2.NA外漏处理外漏处理3.抗休克抗休克：用药前必需补足血容量用药前必需补足血容量 常与常与NA合用合用4.充血性心力衰竭充血性心力衰竭5.嗜铬细胞瘤嗜铬细胞瘤：鉴别诊断鉴别诊断、高血压危象、高血压危象、术前准备术前准备不良反应：不良反应：体位性低血压：动脉硬化患者慎用体位性低血压：动脉硬化患者慎用 胃肠胃肠道道症状症状：恶心、呕吐等恶心、呕吐等 心律失常、心绞痛等心律失常、心绞痛等禁忌症：禁忌症：冠心病、胃炎、溃疡病患者慎用冠心病、胃炎、溃疡

4、病患者慎用第二节第二节 受体阻断药受体阻断药 一、一、构效关系构效关系二二、药理作用药理作用 1.1.受体阻断作用受体阻断作用 2.2.内在拟交感活性内在拟交感活性 3.3.膜稳定作用膜稳定作用 （一）（一）受体阻断作用受体阻断作用1.1.心脏：心脏：抑制心脏抑制心脏2.2.血管和血压：血管和血压：收缩血管收缩血管 但整体、但整体、长期长期给药可舒张血管，降低血压给药可舒张血管，降低血压 机制：机制：1 1）心脏抑制）心脏抑制 2 2）影响肾素分泌）影响肾素分泌 3 3）抑制中枢）抑制中枢受体受体 4 4）降低外周交感神经活性降低外周交感神经活性 对正常人血压影响不明显，对高血压患者对正常人血

5、压影响不明显，对高血压患者 具有降压作用具有降压作用3.收缩支气管平滑肌：收缩支气管平滑肌：作用较弱，对正常人无影响作用较弱，对正常人无影响 对哮喘患者易诱发或加重哮喘发作对哮喘患者易诱发或加重哮喘发作4.抑制肾素分泌：抑制肾素分泌：血压下降血压下降5.影响影响代谢：代谢：抑制糖原分解及脂肪代谢抑制糖原分解及脂肪代谢（二）二）内在拟交感活性内在拟交感活性 有些有些 受体阻断药与受体阻断药与 受体结合后阻断受体结合后阻断 受受体，同时对体，同时对 受体具有受体具有分部激动作用分部激动作用,称为称为内在内在拟交感活性拟交感活性（ISA）。）。如：吲哚洛尔、醋丁洛尔等如：吲哚洛尔、醋丁洛尔等 具有具

6、有ISA的药物，其激动的药物，其激动受体的作用只受体的作用只 有在交感神经张力低时才表现出来。有在交感神经张力低时才表现出来。如：运动：如：运动：平卧休息：平卧休息：用药用药HR（-R阻断）阻断）HRHR用药用药HR（-R激动）激动）（三）三）膜稳定膜稳定作用作用普萘洛尔等部分普萘洛尔等部分 受体阻断药，可降低细胞膜对受体阻断药，可降低细胞膜对 离子的通透性，具有与局麻药及奎尼丁样的作用，离子的通透性，具有与局麻药及奎尼丁样的作用，称称膜稳定作用。膜稳定作用。膜稳定作用与膜稳定作用与离子通道阻滞离子通道阻滞有关有关常规用量时，膜稳定作用与其治疗作用关系不大常规用量时，膜稳定作用与其治疗作用关系

7、不大三三、临床应用临床应用 心律失常心律失常 心绞痛和心肌梗死心绞痛和心肌梗死 高血压高血压 充血性心力衰竭充血性心力衰竭 甲状腺功能亢进及甲亢危象的治疗甲状腺功能亢进及甲亢危象的治疗 辅助用药辅助用药四四、不良反应不良反应 胃肠道反应：恶心、呕吐、腹泻等胃肠道反应：恶心、呕吐、腹泻等 急性心力衰竭急性心力衰竭 诱发或加重支气管哮喘诱发或加重支气管哮喘 低血糖低血糖反应反应 反跳现象：可能与反跳现象：可能与受体上调有关受体上调有关 其他：过敏反应等其他：过敏反应等五五、禁忌症禁忌症 心功能不全、窦性心动过缓、重度房心功能不全、窦性心动过缓、重度房 室传导阻滞、支气管哮喘及外周血管室传导阻滞、支

8、气管哮喘及外周血管 挛性疾病患者禁用。挛性疾病患者禁用。肝、肾功能不全患者慎用肝、肾功能不全患者慎用六、六、受体阻断药分类受体阻断药分类 1A类：类：无无内在活性的内在活性的1、2受体阻断药受体阻断药 如：如：普萘洛尔等普萘洛尔等 1B类：类：有有内在活性的内在活性的1、2受体阻断药受体阻断药 如：如：吲哚洛尔等吲哚洛尔等 2A类：类：无无内在活性的内在活性的1受体阻断药受体阻断药 如：如：阿替洛尔等阿替洛尔等 2B类：类：有有内在活性的内在活性的1受体阻断药受体阻断药 如：如：醋丁洛尔等醋丁洛尔等 3类：类：、受体阻断药：拉贝洛尔等受体阻断药：拉贝洛尔等普普萘萘洛尔（洛尔（propranol

9、olpropranolol，心得安心得安）口服口服吸收完全，但吸收完全，但首关消除强首关消除强，生物利用度低，生物利用度低易透过血脑屏障和胎盘易透过血脑屏障和胎盘-R阻断作用较强，对阻断作用较强，对1和和2受体受体无无选择性选择性无内在拟交感活性，无内在拟交感活性，膜稳定作用较强膜稳定作用较强临床应用：临床应用：心律失常、心绞痛、高血压、甲亢等心律失常、心绞痛、高血压、甲亢等 给药剂量个体化给药剂量个体化 逐渐减量停药逐渐减量停药 静脉注射速度静脉注射速度：1mg/min 监测服用降糖药患者的血糖监测服用降糖药患者的血糖 抑郁症患者禁用抑郁症患者禁用n现有现有A、B、C、D四个药物，分别可能是四个药物，分别可能是（1）肾上腺素（）肾上腺素（2）去甲肾上腺素（）去甲肾上腺素（3）异）异 丙肾上腺素（丙肾上腺素（4）酚妥拉明，请设计一实验，）酚妥拉明，请设计一实验，鉴定鉴定A、B、C、D四个药物分别为何药？四个药物分别为何药？