镇静催眠药与抗惊厥药PPT课件.ppt

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1、关于镇静催眠药和抗惊厥药1第一张，PPT共五十三页，创作于2022年6月2中枢神经系统（中枢神经系统（CNS）药理学特点）药理学特点作用于作用于CNS的药物：中枢兴奋药和中枢抑制药。的药物：中枢兴奋药和中枢抑制药。中枢兴奋的表现：由弱至强为欣快、失眠、不安、幻觉、妄想、中枢兴奋的表现：由弱至强为欣快、失眠、不安、幻觉、妄想、躁狂、惊厥等。躁狂、惊厥等。中枢抑制的表现：镇静、抑郁、睡眠、昏迷等。中枢抑制的表现：镇静、抑郁、睡眠、昏迷等。中枢药物的作用方式：影响中枢药物的作用方式：影响递质递质的合成、贮存、释放和灭活，的合成、贮存、释放和灭活，激动或阻断激动或阻断受体受体。故药物作用的机制主要是对

2、递质和受体的影。故药物作用的机制主要是对递质和受体的影响。响。目前使用的目前使用的CNS药物，产生的效应，在治疗疾病的同时，药物，产生的效应，在治疗疾病的同时，也影响也影响CNS的功能（即治疗作用和不良反应并存）。甚至的功能（即治疗作用和不良反应并存）。甚至产生产生依赖性依赖性而成为严重的社会问题。而成为严重的社会问题。CNS药物须慎重使用。药物须慎重使用。第二张，PPT共五十三页，创作于2022年6月3第11章 镇静催眠药和抗惊厥药第三张，PPT共五十三页，创作于2022年6月4第第1节节 镇静催眠药镇静催眠药镇静药镇静药：缓和激动，消除躁动，恢复安静情绪缓和激动，消除躁动，恢复安静情绪催眠

3、药催眠药：引起近似生理性睡眠的药物引起近似生理性睡眠的药物 小剂量小剂量 镇静作用镇静作用 大剂量大剂量 催眠效果催眠效果 统称为统称为镇静催眠药镇静催眠药第四张，PPT共五十三页，创作于2022年6月5第五张，PPT共五十三页，创作于2022年6月6睡眠的时相睡眠的时相非快动眼睡眠非快动眼睡眠 NREMS快动眼睡眠快动眼睡眠 REMS4期期1期期2期期3期期 入睡入睡潜伏期潜伏期第六张，PPT共五十三页，创作于2022年6月7睡眠：睡眠：1/3，是机体复原、整合和巩固记忆，是机体复原、整合和巩固记忆的重要环节，是健康所不可缺少的部分。的重要环节，是健康所不可缺少的部分。WHO，27%的人睡眠

4、有问题：的人睡眠有问题：入睡困难（入睡困难（1h）易惊醒、早醒（易惊醒、早醒（边缘系统、中脑边缘系统、中脑脑干、脊髓脑干、脊髓u促进促进GABA与与GABAA受体结合，从而增强中受体结合，从而增强中枢枢GABA的抑制性作用（的抑制性作用（Cl通道开放通道开放频率频率增增加加）第二十二张，PPT共五十三页，创作于2022年6月23GABAA受体在细胞膜上的模式图受体在细胞膜上的模式图GABABZClCl第二十三张，PPT共五十三页，创作于2022年6月24【不良反应不良反应】毒性低，安全范围大毒性低，安全范围大 1.CNS反应反应小剂量连续应用：头昏、嗜睡、乏力等小剂量连续应用：头昏、嗜睡、乏力

5、等（后遗效（后遗效应）应）大剂量：共济失调，驾驶员等慎用大剂量：共济失调，驾驶员等慎用第二十四张，PPT共五十三页，创作于2022年6月252.呼吸及循环抑制呼吸及循环抑制 iv过快过快、用药过量用药过量易发生。易发生。急性中毒急性中毒：昏迷及呼吸、循环衰竭。：昏迷及呼吸、循环衰竭。特特异拮抗药异拮抗药：氟马西尼氟马西尼0.3mg，iv。氟马西尼氟马西尼(安易醒安易醒)：选择性、中枢性苯二氮卓拮抗药。：选择性、中枢性苯二氮卓拮抗药。急性急性中毒：中毒：i.v.0.3mg,如如60 s内未苏醒，可重复注射，直至总量达内未苏醒，可重复注射，直至总量达2mg。协同毒性：饮酒、合用中枢抑制药（吗啡、抗

6、惊厥药）协同毒性：饮酒、合用中枢抑制药（吗啡、抗惊厥药）第二十五张，PPT共五十三页，创作于2022年6月263.耐受性和耐受性和依赖性依赖性 长期服用长期服用产生产生突然停药可出现反跳、戒断症状突然停药可出现反跳、戒断症状连续用药不超过连续用药不超过4周，逐渐停药周，逐渐停药 4.其他：致畸其他：致畸5.禁忌症禁忌症：禁止饮酒、喝咖啡、饮茶；妊娠期禁止饮酒、喝咖啡、饮茶；妊娠期、产前和哺乳期妇女禁产前和哺乳期妇女禁用用乙醇显著增强毒性及加速耐受性和依赖性的产生乙醇显著增强毒性及加速耐受性和依赖性的产生第二十六张，PPT共五十三页，创作于2022年6月27课堂讨论患儿，男，患儿，男，3岁，咳嗽

7、岁，咳嗽3天伴发热天伴发热39.8入入院，半小时前突发抽搐，神志不清，遂院，半小时前突发抽搐，神志不清，遂来医院就诊。来医院就诊。请问：请问：1.该如何处理？该如何处理？2.立即静脉注射安定立即静脉注射安定10mg后，抽搐停止，后，抽搐停止，但患儿出现呼吸减慢，脉搏细速，为什但患儿出现呼吸减慢，脉搏细速，为什么？如何处理？么？如何处理？第二十七张，PPT共五十三页，创作于2022年6月28二、二、巴比妥类巴比妥类第二十八张，PPT共五十三页，创作于2022年6月29【作用机制作用机制】u与苯二氮卓类药物不同，巴比妥类主要与苯二氮卓类药物不同，巴比妥类主要延长延长Cl-通道的通道的开放时间开放时

8、间（而不是增加（而不是增加Cl-通道开放的频率）。通道开放的频率）。u减弱谷氨酸引起的除极。减弱谷氨酸引起的除极。第二十九张，PPT共五十三页，创作于2022年6月30呈明显的剂量依赖关系呈明显的剂量依赖关系 小剂量小剂量 镇静镇静 使过度兴奋恢复至正常使过度兴奋恢复至正常 中剂量中剂量 催眠催眠 诱导、加深、延长睡眠诱导、加深、延长睡眠 较大剂量较大剂量 抗惊厥抗惊厥 抗癫痫抗癫痫解除骨骼肌强烈抽搐解除骨骼肌强烈抽搐 大剂量大剂量 麻醉麻醉 意识、感觉消失意识、感觉消失【药理作用及临床应用药理作用及临床应用】中毒剂量中毒剂量 昏迷、呼吸抑制和死亡昏迷、呼吸抑制和死亡第三十张，PPT共五十三页

9、，创作于2022年6月31（1 1）镇静、催眠：）镇静、催眠：缩短睡眠诱导时间，提高觉醒阈，减少夜间觉缩短睡眠诱导时间，提高觉醒阈，减少夜间觉醒次数，延长睡眠持续时间醒次数，延长睡眠持续时间明显缩短明显缩短REMSREMS，久用停药，久用停药REMSREMS反跳性延长，反跳性延长，导致多梦，易产生导致多梦，易产生依赖性依赖性有后遗效应（有后遗效应（“宿醉宿醉”现象）现象）大剂量明显抑制呼吸中枢（剂量依赖性）大剂量明显抑制呼吸中枢（剂量依赖性）已被苯二氮卓类取代已被苯二氮卓类取代第三十一张，PPT共五十三页，创作于2022年6月32（2）抗惊厥、抗癫痫抗惊厥、抗癫痫 苯巴比妥钠苯巴比妥钠（3）静

10、脉麻醉及麻醉前给药静脉麻醉及麻醉前给药 硫喷妥钠硫喷妥钠第三十二张，PPT共五十三页，创作于2022年6月33【不良反应不良反应】1.后遗作用：后遗作用：用药次晨可出现头昏、困倦、精神不振、定向障碍等用药次晨可出现头昏、困倦、精神不振、定向障碍等“宿醉宿醉”现象。现象。2.呼吸抑制：呼吸抑制：中等剂量抑制呼吸中枢中等剂量抑制呼吸中枢大剂量可致呼吸衰竭。大剂量可致呼吸衰竭。驾驶员和从事高空作业人员驾驶员和从事高空作业人员禁用。禁用。第三十三张，PPT共五十三页，创作于2022年6月343.急性中毒急性中毒大剂量（大剂量（5-10倍催眠量）或倍催眠量）或iv过量、过速过量、过速表现：深昏迷、各种反

11、射消失、表现：深昏迷、各种反射消失、呼吸显呼吸显著抑制著抑制、血压下降，甚至休克。、血压下降，甚至休克。呼吸衰呼吸衰竭是急性中毒的直接死因竭是急性中毒的直接死因。第三十四张，PPT共五十三页，创作于2022年6月35急性中毒解救急性中毒解救清除毒物清除毒物：（1）洗胃：洗胃：生理盐水生理盐水或或0.010.02高锰酸钾溶液高锰酸钾溶液（2）导泻：导泻：1015g硫酸硫酸钠钠（3）碱化血液及尿液：碱化血液及尿液：碳酸氢钠或乳酸钠碳酸氢钠或乳酸钠（4）加速排液：加速排液：静脉输液、利尿药静脉输液、利尿药（5）血液透析血液透析第三十五张，PPT共五十三页，创作于2022年6月36维持呼吸与循环功能：

12、保持呼吸道通畅，维持呼吸与循环功能：保持呼吸道通畅，吸氧，必要时行人工呼吸，吸氧，必要时行人工呼吸，甚至气管切开甚至气管切开中枢兴奋药：尼可刹米等中枢兴奋药：尼可刹米等第三十六张，PPT共五十三页，创作于2022年6月374.耐受性、依赖性耐受性、依赖性耐受性：耐受性：肝药酶诱导作用肝药酶诱导作用自身降解自身降解；神经组织对药；神经组织对药物适应物适应依赖性：依赖性：长期服用引起，突然停药长期服用引起，突然停药REMS反跳性梦魇反跳性梦魇被迫连续用药被迫连续用药依赖性。依赖性。一旦停药一旦停药烦躁、失眠、焦虑、惊厥烦躁、失眠、焦虑、惊厥5.变态反应：偶见粒细胞减少、剥脱性皮炎变态反应：偶见粒细

13、胞减少、剥脱性皮炎第三十七张，PPT共五十三页，创作于2022年6月38某患者，女，某患者，女，30y，已婚，以，已婚，以“停经停经40天天”就诊就诊诊断：孕诊断：孕5+W用药史：长期服用某用药史：长期服用某口服避孕药口服避孕药避孕避孕 近一月余服用近一月余服用鲁米那鲁米那（苯巴比妥（苯巴比妥)提问：提问：患者长期应用该口服避孕药避孕，具有患者长期应用该口服避孕药避孕，具有 良好的避孕效果，如今为什么会怀孕？良好的避孕效果，如今为什么会怀孕？课堂讨论课堂讨论第三十八张，PPT共五十三页，创作于2022年6月39苯二氮卓类与巴比妥类的比较苯二氮卓类与巴比妥类的比较苯二氮卓类苯二氮卓类巴比妥类巴比

14、妥类对对 CNS作用的选择性作用的选择性 高高低低特异性受体特异性受体 BZ受体受体无无对对Cl-通道通道增加开放频率增加开放频率 增加开放时间增加开放时间对对REMS影响影响小小大大引起麻醉作用引起麻醉作用不能不能能能肝药酶诱导作用肝药酶诱导作用弱弱强强依赖性依赖性弱弱强强抑制呼吸、循环抑制呼吸、循环轻轻重重中毒时抢救措施中毒时抢救措施氟马西尼氟马西尼碱化血液、尿液碱化血液、尿液治疗指数治疗指数大大小小第三十九张，PPT共五十三页，创作于2022年6月40u经典药物：水合氯醛经典药物：水合氯醛u新型药物：新型药物：唑吡坦唑吡坦佐匹克隆佐匹克隆（高效、低毒、成瘾性小。仅（高效、低毒、成瘾性小。

15、仅用于镇静催眠，无抗惊厥抗癫痫作用）用于镇静催眠，无抗惊厥抗癫痫作用）褪黑素褪黑素三、其他类三、其他类第四十张，PPT共五十三页，创作于2022年6月41水合氯醛水合氯醛（chloral hydrate）1.口服易吸收，口服易吸收，起效快（起效快（15min），），对胃有刺激性对胃有刺激性，须稀释后（须稀释后（10%）口服）口服，或采取直肠给药，或采取直肠给药2.治疗失眠时不缩短治疗失眠时不缩短REMS，无明显后遗效应。，无明显后遗效应。临床用于顽固性失眠或对其他药物无效的失眠。临床用于顽固性失眠或对其他药物无效的失眠。3.较大剂量有抗惊厥作用：较大剂量有抗惊厥作用：小儿高热惊厥（小儿高热惊厥

16、（10水合氯醛灌肠）水合氯醛灌肠）第四十一张，PPT共五十三页，创作于2022年6月424.缺点是：缺点是：安全范围小安全范围小。大剂量可引起昏迷、。大剂量可引起昏迷、产生麻醉作用。甚至对心、肝、肾都有损害。产生麻醉作用。甚至对心、肝、肾都有损害。久服也可引起耐受性、依赖性和成瘾性。久服也可引起耐受性、依赖性和成瘾性。第四十二张，PPT共五十三页，创作于2022年6月43第四十三张，PPT共五十三页，创作于2022年6月44褪黑素（褪黑素（melatonin):是松果体分泌的主要激素是松果体分泌的主要激素 化学名：化学名：N-乙酰乙酰-5-甲氧色胺。甲氧色胺。调节调节：生物节律、神经内分泌、应

17、激反应：生物节律、神经内分泌、应激反应 最新研究发现：它是内分泌的总司令最新研究发现：它是内分泌的总司令 抗氧化、清除自由基等作用抗氧化、清除自由基等作用 缩短入睡时间、改善睡眠质量、延长深睡眠阶段缩短入睡时间、改善睡眠质量、延长深睡眠阶段 适用于睡眠节律障碍、时差反常、倒班作业及脑适用于睡眠节律障碍、时差反常、倒班作业及脑损伤引起的睡眠障碍，主要用于老年人和成年人，未损伤引起的睡眠障碍，主要用于老年人和成年人，未成年者不宜应用。亦有用于抗衰老和老年人相关疾病。成年者不宜应用。亦有用于抗衰老和老年人相关疾病。第四十四张，PPT共五十三页，创作于2022年6月45治疗失眠治疗失眠u褪黑素是一种诱

18、导自然睡眠的体内激素褪黑素是一种诱导自然睡眠的体内激素,它它通过调节人的自然睡眠而克服睡眠障碍通过调节人的自然睡眠而克服睡眠障碍,提高提高睡眠质量。睡眠质量。u无成瘾性。无成瘾性。u无明显副作用：一般口服后二三十分钟内就无明显副作用：一般口服后二三十分钟内就能产生睡意，而早晨天亮后，褪黑素自动失能产生睡意，而早晨天亮后，褪黑素自动失去效应。去效应。第四十五张，PPT共五十三页，创作于2022年6月46第四十六张，PPT共五十三页，创作于2022年6月47第四十七张，PPT共五十三页，创作于2022年6月48第第2节节 抗惊厥药抗惊厥药惊厥：惊厥：由多种原因引起的中枢神经系由多种原因引起的中枢神

19、经系 统过度兴奋的一种症状，表现统过度兴奋的一种症状，表现 为全身骨骼肌不自主地强烈收为全身骨骼肌不自主地强烈收 缩。缩。第四十八张，PPT共五十三页，创作于2022年6月49常用抗惊厥药常用抗惊厥药 苯二氮卓类苯二氮卓类 巴比妥类巴比妥类 水合氯醛水合氯醛 硫酸镁硫酸镁艹艹第四十九张，PPT共五十三页，创作于2022年6月50硫酸镁（硫酸镁（magnesium sulfate)药理作用与给药途径相关：药理作用与给药途径相关：口服：泻下和利胆作用口服：泻下和利胆作用 热敷：消炎去肿热敷：消炎去肿 注射：全身作用注射：全身作用 抗惊厥作用抗惊厥作用 降压作用降压作用 子痫首选：子痫首选：1.25

20、-2.5g，im或稀释后或稀释后ivgtt第五十张，PPT共五十三页，创作于2022年6月51【药理作用与机制】药理作用与机制】主要是主要是镁离子镁离子发挥药理作用发挥药理作用外周：外周：特异性地竞争特异性地竞争Ca2+受点受点 拮抗拮抗Ca2+的作用的作用 干扰干扰ACh的释放的释放 突触间隙突触间隙ACh浓度降低浓度降低 骨骼肌骨骼肌 松弛、血压下降松弛、血压下降中枢：中枢：抑制作用血管运动中枢抑制作用血管运动中枢 呼吸中枢呼吸中枢第五十一张，PPT共五十三页，创作于2022年6月52【不良反应】不良反应】过量中毒：过量中毒：呼吸抑制、血压骤降、心脏骤停呼吸抑制、血压骤降、心脏骤停 腱反射消失呼吸抑制前兆腱反射消失呼吸抑制前兆 监测指标：监测指标：腱反射：迟钝、消失腱反射：迟钝、消失 呼吸频率呼吸频率16次次/min 尿量尿量25ml/h 中毒解救：中毒解救：1）人工呼吸）人工呼吸 2）氯化钙、葡萄糖酸钙氯化钙、葡萄糖酸钙：iv.慢！慢！第五十二张，PPT共五十三页，创作于2022年6月感感谢谢大大家家观观看看第五十三张，PPT共五十三页，创作于2022年6月