中药药理学解表药课件.ppt
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1、 中中 药药 药药 理理 学学2023/1/3中药药理学特论-各论一、解表药一、解表药2023/1/3中药药理学特论-各论(一)概念(一)概念 1、解解表表药药:凡凡以以发发散散表表邪邪、解解除除表表证证为为主主要要作作用用的的药药物物称称为为解解表表药药。解解表表药药一一般般都都具具有有发发汗汗的的功功效效,通通过过发发汗汗达达到到发发散散表表邪邪,解解除除表表证证的的目目的的。部部分分药药物物兼兼有有利利尿尿退退肿肿、止止咳咳平平喘喘、透透疹疹和和止痛等作用。止痛等作用。有辛温解表药、辛热解表药等。有辛温解表药、辛热解表药等。2023/1/3中药药理学特论-各论(一)概念(一)概念 2、表
2、表证证:是是指指外外邪邪(外外界界致致病病因因素素)侵侵犯犯人人体体浅浅表表部部位位(皮皮肤肤、肌肌肉肉、经经络络)所所出出现现的的症症候候群群,相相当当于于上上呼呼吸吸道道感感染染及及传传染染病病初初期期的的症症状状。其其临临床床表表现现主主要要有有恶恶寒寒、发发热热、头头痛痛、身身痛痛、无无汗汗或或有汗、鼻塞、咳嗽、苔薄白、脉浮等。有汗、鼻塞、咳嗽、苔薄白、脉浮等。主要有风寒表证、风热表证之分。主要有风寒表证、风热表证之分。2023/1/3中药药理学特论-各论(二)主要药理作用(二)主要药理作用 n1、发汗作用、发汗作用n2、解热作用、解热作用n3、镇痛作用、镇痛作用n4、抗炎与免疫调节作
3、用、抗炎与免疫调节作用n5、抗过敏作用、抗过敏作用n6、抗菌、抗病毒作用、抗菌、抗病毒作用 7、镇咳、祛痰、平喘作用、镇咳、祛痰、平喘作用 2023/1/3中药药理学特论-各论 发汗作用发汗作用n本类药物通常具有发汗或促进发汗的作用,从而解除表证。本类药物通常具有发汗或促进发汗的作用,从而解除表证。n汗法是中医治疗表证的主要方法。汗法是中医治疗表证的主要方法。内经内经中有:中有:“其在皮其在皮者,汗而发之者,汗而发之”、“体若燔炭,汗出而散体若燔炭,汗出而散”。n实验证实,麻黄水煎剂、麻黄挥发油、麻黄碱及方剂麻黄汤、实验证实,麻黄水煎剂、麻黄挥发油、麻黄碱及方剂麻黄汤、桂枝汤都能促进动物发汗。
4、桂枝汤都能促进动物发汗。n解表药中辛温解表药发汗作用较强,辛凉解表药较弱。一般解表药中辛温解表药发汗作用较强,辛凉解表药较弱。一般认为解表药引起的发汗多属温热性发汗:用药后人体有温热认为解表药引起的发汗多属温热性发汗:用药后人体有温热感;麻黄碱使高温下工作的人出汗更明显;有医书记载应用感;麻黄碱使高温下工作的人出汗更明显;有医书记载应用麻黄汤、桂枝汤后要强调麻黄汤、桂枝汤后要强调“温服温服”和和“温覆温覆”。2023/1/3中药药理学特论-各论 解热作用解热作用n多数解表药具有不同程度解热作用,如:柴胡、葛多数解表药具有不同程度解热作用,如:柴胡、葛根、桂枝、桑菊饮等,其中辛凉解表药作用更显著
5、,根、桂枝、桑菊饮等,其中辛凉解表药作用更显著,能明显降低实验性发热动物的体温,部分药物或其能明显降低实验性发热动物的体温,部分药物或其提取物如:柴胡皂苷、葛根素对正常动物体温也有提取物如:柴胡皂苷、葛根素对正常动物体温也有降温效应。降温效应。n解表药的解热方式可能为:发汗或促进发汗;扩张解表药的解热方式可能为:发汗或促进发汗;扩张皮肤黏膜血管;通过影响中枢活性物如:环磷酸腺皮肤黏膜血管;通过影响中枢活性物如:环磷酸腺苷(苷(cAMP)、前列腺素()、前列腺素(PGE)等调节体温;抗)等调节体温;抗炎、抗病原微生物等。炎、抗病原微生物等。2023/1/3中药药理学特论-各论 镇痛镇静作用镇痛镇
6、静作用n 头身痛及肌肉关节痛是表证的主要表现之一。头身痛及肌肉关节痛是表证的主要表现之一。多数解表药有一定镇痛作用,如:柴胡、桂多数解表药有一定镇痛作用,如:柴胡、桂枝、白芷、细辛、桂枝汤等,具有外周性或枝、白芷、细辛、桂枝汤等,具有外周性或中枢性镇痛作用。中枢性镇痛作用。n解表药也表现出不同程度镇静效应,表现为解表药也表现出不同程度镇静效应,表现为减少使动物自发活动,加强中枢抑制药的作减少使动物自发活动,加强中枢抑制药的作用。用。2023/1/3中药药理学特论-各论 抗炎与免疫调节作用抗炎与免疫调节作用n 呼吸道炎症是表证的常见症状。解表药如生姜、呼吸道炎症是表证的常见症状。解表药如生姜、薄
7、荷、细辛、桑菊饮等能显著抑制二甲苯、角叉菜薄荷、细辛、桑菊饮等能显著抑制二甲苯、角叉菜胶、甲醛等致炎剂诱发的实验性炎症,显示出较明胶、甲醛等致炎剂诱发的实验性炎症,显示出较明显抗炎作用。显抗炎作用。n 柴胡、葛根、桂枝汤、麻杏石甘汤等可提高机体柴胡、葛根、桂枝汤、麻杏石甘汤等可提高机体的非特异性免疫功能,部分药物对特异性免疫功能的非特异性免疫功能,部分药物对特异性免疫功能也有促进作用,利于解除表证。麻黄、桂枝、小青也有促进作用,利于解除表证。麻黄、桂枝、小青龙汤等能抑制变态反应,可改善过敏性疾病。龙汤等能抑制变态反应,可改善过敏性疾病。2023/1/3中药药理学特论-各论 抗菌、抗病毒作用抗菌
8、、抗病毒作用n表邪入侵机体可致表证,细菌、病毒等均可表邪入侵机体可致表证,细菌、病毒等均可视为表邪。实验证实,部分解表药具有体外视为表邪。实验证实,部分解表药具有体外抑菌、抗病毒作用,临床上用解表药或解表抑菌、抗病毒作用,临床上用解表药或解表方剂可治疗上呼吸道感染。方剂可治疗上呼吸道感染。2023/1/3中药药理学特论-各论 解表药解表药 解表药之所以能发散表邪与其抗菌、抗解表药之所以能发散表邪与其抗菌、抗病毒、扩张外周血管、发汗、诱生干扰互病毒、扩张外周血管、发汗、诱生干扰互助、提高机体抗病能力有关;解热、镇痛、助、提高机体抗病能力有关;解热、镇痛、抗炎、抗过敏、镇咳、祛痰等是其解除表抗炎、
9、抗过敏、镇咳、祛痰等是其解除表证的药理学依据。证的药理学依据。2023/1/3中药药理学特论-各论(三)常用药物(三)常用药物辛温解表药:辛温解表药:麻黄、桂枝、桂枝汤。麻黄、桂枝、桂枝汤。辛凉解表药:辛凉解表药:柴胡、葛根、小柴胡汤。柴胡、葛根、小柴胡汤。2023/1/3中药药理学特论-各论麻黄 2023/1/3中药药理学特论-各论 麻黄麻黄 麻黄为麻黄科植物草麻黄麻黄为麻黄科植物草麻黄Ephedra sinicaEphedra sinica Stapf.Stapf.、中麻黄、中麻黄Ephedra intermediaEphedra intermedia Schrenk et Schrenk
10、 et C.A.Mey.C.A.Mey.或木贼麻黄或木贼麻黄Ephedra equisetinaEphedra equisetina Bge.Bge.的干燥草质茎。的干燥草质茎。性味功效:味辛、微苦,性温。归肺、膀胱经。性味功效:味辛、微苦,性温。归肺、膀胱经。具有发汗散寒、宣肺平喘、利水消肿的功效。具有发汗散寒、宣肺平喘、利水消肿的功效。2023/1/3中药药理学特论-各论 麻黄麻黄 主要化学成分:主要化学成分:1 1、生物碱类:、生物碱类:L-L-麻黄碱(麻黄碱(L-ephedrineL-ephedrine)、)、伪麻黄碱(伪麻黄碱(D-pseudo-ephedrineD-pseudo-e
11、phedrine)、去甲基)、去甲基麻黄碱(麻黄碱(L-nor-ephedrineL-nor-ephedrine)等;)等;2 2、挥发油类、挥发油类:I I-松油醇(松油醇(I-I-terpineolterpineol)2023/1/3中药药理学特论-各论 麻黄的功效与麻黄的功效与药理药理1、发汗解表、发汗解表(1)发汗作用发汗作用(2)解热解热抗炎作用抗炎作用(3)镇痛作用镇痛作用(4)抗菌、抗病毒作用抗菌、抗病毒作用2023/1/3中药药理学特论-各论 麻黄的功效与麻黄的功效与药理药理发汗作用:发汗作用:用于表实证,代表方如麻黄汤。用于表实证,代表方如麻黄汤。挥发油、生物碱在温热条件下,
12、促进汗腺分泌。挥发油、生物碱在温热条件下,促进汗腺分泌。机理:机理:1、阻碍了汗腺导管对钠离子的重吸收;、阻碍了汗腺导管对钠离子的重吸收;2、兴奋外周的、兴奋外周的受体受体 3、促进血液循环、促进血液循环2023/1/3中药药理学特论-各论 麻黄的功效与麻黄的功效与药理药理2、宣肺平喘、宣肺平喘(1)平喘作用平喘作用(2)镇咳、祛痰作用镇咳、祛痰作用(3)抗过敏作用抗过敏作用2023/1/3中药药理学特论-各论平喘作用:平喘作用:用于哮喘。用于哮喘。生物碱、挥发油是平喘的有效成分。生物碱、挥发油是平喘的有效成分。机理:机理:1、直接的拟肾上腺素作用;、直接的拟肾上腺素作用;2、间接的拟肾上腺素
13、作用;、间接的拟肾上腺素作用;3、阻止过敏性介质的释放;、阻止过敏性介质的释放;4、促进肺部、促进肺部PGE的释放;的释放;5 5、抑制抗体产生。、抑制抗体产生。麻黄的功效与麻黄的功效与药理药理2023/1/3中药药理学特论-各论 麻黄的功效与麻黄的功效与药理药理3、利水消肿、利水消肿利尿作用:利尿作用:用于水肿。用于水肿。伪麻黄碱是利尿的有效成分。伪麻黄碱是利尿的有效成分。机理:机理:1、扩张肾血管使肾血流量增加;、扩张肾血管使肾血流量增加;2、阻碍肾小管对钠离子的重吸收、阻碍肾小管对钠离子的重吸收。2023/1/3中药药理学特论-各论 麻黄的功效与麻黄的功效与药理药理4、其他作用:、其他作
14、用:兴奋中枢神经系统;兴奋中枢神经系统;强心、升高血压;强心、升高血压;抑制肠肌收缩;抑制肠肌收缩;利胆作用、降血糖作用等。利胆作用、降血糖作用等。2023/1/3中药药理学特论-各论 麻黄的临床应用麻黄的临床应用 风寒感冒,胸闷喘咳,风水浮肿等。风寒感冒,胸闷喘咳,风水浮肿等。支气管哮喘;鼻塞;防治某些低血压支气管哮喘;鼻塞;防治某些低血压状态;缓解荨麻疹和血管神经性水肿的状态;缓解荨麻疹和血管神经性水肿的皮肤粘膜症状等。皮肤粘膜症状等。2023/1/3中药药理学特论-各论 麻黄的不良反应麻黄的不良反应 中枢兴奋、不安、失眠等。中枢兴奋、不安、失眠等。2023/1/3中药药理学特论-各论桂枝
15、2023/1/3中药药理学特论-各论 桂枝桂枝 桂枝是樟科植物肉桂桂枝是樟科植物肉桂Cinnamomum cassiaCinnamomum cassia Presl Presl的嫩枝。的嫩枝。一、性味功效:味辛、甘,性温。归心、肺、膀胱经。一、性味功效:味辛、甘,性温。归心、肺、膀胱经。具有发汗解肌,温通经脉,助阳化气,平冲降气的功效。具有发汗解肌,温通经脉,助阳化气,平冲降气的功效。二、主要化学成分:二、主要化学成分:1 1、挥发油(桂皮醛、桂皮酸、乙酸桂皮酯等);、挥发油(桂皮醛、桂皮酸、乙酸桂皮酯等);2 2、鞣质、粘液质及树脂等、鞣质、粘液质及树脂等2023/1/3中药药理学特论-各论
16、 桂枝的功效与桂枝的功效与药理药理1、发汗解肌、发汗解肌(1)发汗、解热、镇痛作用发汗、解热、镇痛作用(2)镇静、抗惊厥作用镇静、抗惊厥作用(3)抗炎、抗过敏作用抗炎、抗过敏作用(4)抗菌、抗病毒作用抗菌、抗病毒作用2023/1/3中药药理学特论-各论 发汗解肌发汗解肌n 桂枝单独应用发汗作用差,与麻黄配伍发汗力增强。研究表明,桂皮桂枝单独应用发汗作用差,与麻黄配伍发汗力增强。研究表明,桂皮油能扩张血管,促进体表血液循环,利于发汗。油能扩张血管,促进体表血液循环,利于发汗。n 桂枝煎剂、桂皮醛等具有解热效应,能降低实验性发热家兔体温,与桂枝煎剂、桂皮醛等具有解热效应,能降低实验性发热家兔体温,
17、与其扩血管、促进发汗有关。桂枝煎剂可以提高实验动物的痛阈,有一定其扩血管、促进发汗有关。桂枝煎剂可以提高实验动物的痛阈,有一定镇痛作用。镇痛作用。n 桂枝挥发油对各种炎症动物模型有明显的抑制作用,其提取物能抑制桂枝挥发油对各种炎症动物模型有明显的抑制作用,其提取物能抑制脂多糖(脂多糖(LPSLPS)诱导的)诱导的RAW264.7RAW264.7巨噬细胞株中肿瘤坏死因子巨噬细胞株中肿瘤坏死因子-(TNF-TNF-)的)的mRNAmRNA表达、环氧酶表达、环氧酶-2 2(COX-2COX-2)及诱导型一氧化氮合酶()及诱导型一氧化氮合酶(iNOSiNOS)活)活性。可能机制:桂皮醛及对甲氧基桂皮醛
18、具有性。可能机制:桂皮醛及对甲氧基桂皮醛具有NF-NF-B B抑制剂的作用,能抑制剂的作用,能抑制抑制NF-NF-B B的的DNADNA结合及转录活性,从而抑制多种炎性因子合成、释放结合及转录活性,从而抑制多种炎性因子合成、释放。2023/1/3中药药理学特论-各论 发汗解肌发汗解肌n 体外抗菌实验研究显示,桂枝对对某些体外抗菌实验研究显示,桂枝对对某些G+G+(金黄色葡萄球(金黄色葡萄球菌)、菌)、G-G-(大肠杆菌、产气肠杆菌、变形杆菌、铜绿假单胞(大肠杆菌、产气肠杆菌、变形杆菌、铜绿假单胞菌、霍乱弧菌等)、真菌(念珠菌、丝状霉菌、皮肤癣菌)菌、霍乱弧菌等)、真菌(念珠菌、丝状霉菌、皮肤癣
19、菌)有抑菌或杀菌作用,二者抗菌活性相当。有抑菌或杀菌作用,二者抗菌活性相当。此外,与两性霉素此外,与两性霉素联用,桂皮油能增强后者的抗真菌活性。联用,桂皮油能增强后者的抗真菌活性。n 桂皮提取物口服给药具有抗焦虑作用;桂枝可使致痫大鼠桂皮提取物口服给药具有抗焦虑作用;桂枝可使致痫大鼠癫痫模型体海马脑片癫痫模型体海马脑片CA1区锥体细胞诱发群峰电位幅度降低区锥体细胞诱发群峰电位幅度降低28.73%,提示桂枝对中枢神经系统的突触传递过程有明显,提示桂枝对中枢神经系统的突触传递过程有明显的抑制效应,可能与其钙拮抗有关。桂皮可能调节的抑制效应,可能与其钙拮抗有关。桂皮可能调节5-HT能能及及-GABA
20、能系统产生镇静效应。能系统产生镇静效应。2023/1/3中药药理学特论-各论 桂枝的功效与桂枝的功效与药理药理2、温通经脉、温通经脉(1)扩张血管、促进发汗作用扩张血管、促进发汗作用(2)增加冠脉流量增加冠脉流量(3)抑制血小板聚集、抗凝血酶作用抑制血小板聚集、抗凝血酶作用2023/1/3中药药理学特论-各论 温通经脉温通经脉n 桂枝能降低缺血再灌注大鼠室颤发生率,改善心功能,桂枝能降低缺血再灌注大鼠室颤发生率,改善心功能,表现为恢复心率、提高心室最大收缩速率及左室功指数,同表现为恢复心率、提高心室最大收缩速率及左室功指数,同时增加心肌摄氧量,这些效应可能与其抗心肌缺血再灌注时时增加心肌摄氧量
21、,这些效应可能与其抗心肌缺血再灌注时冠脉流量的减少、抑制心肌细胞乳酸脱氢酶和磷酸肌酸激酶冠脉流量的减少、抑制心肌细胞乳酸脱氢酶和磷酸肌酸激酶的释放、减少心肌脂质过氧化产物的生成、提高超氧化物歧的释放、减少心肌脂质过氧化产物的生成、提高超氧化物歧化酶活力有关。桂皮醇提物体外具有强抗超氧阴离子及过氧化酶活力有关。桂皮醇提物体外具有强抗超氧阴离子及过氧化物形成活性,有利于发挥其心肌保护作用。化物形成活性,有利于发挥其心肌保护作用。2023/1/3中药药理学特论-各论 桂枝的功效与桂枝的功效与药理药理3、其他作用、其他作用 利利尿尿作作用用、抗抗肿肿瘤瘤作作用用、促促进进胃胃肠肠蠕蠕动动、利胆作用等。
22、利胆作用等。2023/1/3中药药理学特论-各论 抗肿瘤、利尿抗肿瘤、利尿作用作用n 桂枝提取物具有抗肿瘤活性,可抑制桂枝提取物具有抗肿瘤活性,可抑制Mel-aMel-a细胞黑素生细胞黑素生成,延缓成,延缓H-ras12VH-ras12V病毒诱发的肝细胞癌进程,诱导前髓样白病毒诱发的肝细胞癌进程,诱导前髓样白血病细胞血病细胞HL-60HL-60凋亡。目前认为凋亡。目前认为可能机制是:抑制法呢基转可能机制是:抑制法呢基转移酶、酪氨酸酶的基因表达及蛋白合成;促进移酶、酪氨酸酶的基因表达及蛋白合成;促进ROSROS介导的线介导的线粒体通透性增强、细胞色素粒体通透性增强、细胞色素c c释放诱导凋亡;氧
23、化活性;促释放诱导凋亡;氧化活性;促进进T T细胞功能。细胞功能。n 桂枝对患良性前列腺增生的大、小鼠,桂枝能增加尿量,桂枝对患良性前列腺增生的大、小鼠,桂枝能增加尿量,明显降低前列腺湿重和前列腺指数,改善前列腺组织病理改明显降低前列腺湿重和前列腺指数,改善前列腺组织病理改变。变。2023/1/3中药药理学特论-各论 桂枝的临床应用桂枝的临床应用 风风寒寒感感冒冒,脘脘腹腹冷冷痛痛,血血寒寒闭闭经经,关关节痹痛,痰饮,水肿,心悸,奔豚等。节痹痛,痰饮,水肿,心悸,奔豚等。预预防防流流行行性性感感冒冒;风风湿湿性性关关节节炎炎;癫癫痫;低血压症等。痫;低血压症等。2023/1/3中药药理学特论-
24、各论柴胡 2023/1/3中药药理学特论-各论 柴胡柴胡 柴胡是伞形科植物柴胡柴胡是伞形科植物柴胡Bupleurum chinense DC.或狭叶柴胡或狭叶柴胡Bupleurum scorzonerifolium Willd.的干燥根。的干燥根。一、性味功效:味苦,性微寒。归肝、胆经。具有疏散一、性味功效:味苦,性微寒。归肝、胆经。具有疏散退热,舒肝,升阳的功效。退热,舒肝,升阳的功效。二、主要化学成分:二、主要化学成分:1 1、皂苷:柴胡皂苷(、皂苷:柴胡皂苷(saiko-side asaiko-side a、b b、c c、d d););2 2、挥发油类、挥发油类:柴胡醇:柴胡醇bupl
25、eurmol、丁香酚等、丁香酚等 2023/1/3中药药理学特论-各论 柴胡的功效与柴胡的功效与药理药理1、发表退热、发表退热(1)解热降温作用解热降温作用(2)镇静、镇痛、镇咳作用镇静、镇痛、镇咳作用(3)抗菌、抗病毒作用抗菌、抗病毒作用(4)抗炎作用抗炎作用2023/1/3中药药理学特论-各论 柴胡的功效与柴胡的功效与药理药理 解解热热 中中医医临临床床以以柴柴胡胡治治疗疗寒寒来来暑暑往往的的半半表表半半里里之之热热(类类似似于于现现代代医医学学中中的的风风湿湿热热、疟疟疾疾、化化脓脓性性感感染染)有有确确切切疗疗效效。柴柴胡胡对对多多种种实实验验性性动动物物发发热热模模型型都都有有降降温
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