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1、优秀课程电子教案青岛科技大学第十一章第十一章 膏膏 剂剂精品课程配套电子教案 目录绪论 第一章.第二章.第三章.第四章.第五章.第六章第七章.第八章.第九章.第十章.第十一章 膏剂膏剂.第十二章.第十三章.第十四章.第十一章第十一章 膏膏 剂剂 知识目标知识目标l 掌握软、硬膏剂的概念、常用的基质、制备方法l 眼膏剂的概念、特点与制备及质量检查l 熟悉常用水性凝胶基质种类及特性能力目标能力目标l 能制备软膏剂、眼膏剂、水凝胶剂,并能进行质量检查 学习目标学习目标第六章 膏膏 剂剂A 软膏剂软膏剂B 硬膏剂硬膏剂第一节硬膏剂概述第一节硬膏剂概述第二节制备工艺第二节制备工艺C 其它其它第一节软膏剂
2、概述第一节软膏剂概述第二节基质第二节基质第三节透皮吸收第三节透皮吸收第四节制备工艺第四节制备工艺第五节质量评定第五节质量评定第六节包装与贮藏第六节包装与贮藏 第一节第一节 软膏剂软膏剂第十一章第十一章 膏膏 剂剂溶液型软膏剂溶液型软膏剂混悬型软膏剂混悬型软膏剂水包油型乳膏剂水包油型乳膏剂油包水型乳膏剂油包水型乳膏剂软膏剂:指由药物与基质混合制成的软膏剂:指由药物与基质混合制成的,容易涂布于皮肤、粘容易涂布于皮肤、粘膜或创面的外用半固体制剂。膜或创面的外用半固体制剂。质量要求:质量要求:均匀、细腻、软滑、稠度适宜;均匀、细腻、软滑、稠度适宜;性质稳定,贮藏不变质;性质稳定,贮藏不变质;无配伍禁忌
3、;无配伍禁忌;有良好的吸水性;有良好的吸水性;所含药物的释放、穿透性较为理想所含药物的释放、穿透性较为理想无刺激性、过敏性,无菌;无刺激性、过敏性,无菌;分类分类 第十一章第十一章 膏膏 剂剂第二节 基 质基质有豚脂、羊脂、麻油、蜂蜡等基质有豚脂、羊脂、麻油、蜂蜡等基质可分为:基质可分为:一、油脂性基质一、油脂性基质二、乳剂基质二、乳剂基质三、水溶性基质三、水溶性基质第十一章第十一章 软软 膏膏一、油脂性基质(一一)油脂类(油脂中的抗氧剂常用油脂类(油脂中的抗氧剂常用0.050.1%消消焦性没食子酸乙酯或丙酯)焦性没食子酸乙酯或丙酯)动物油、植物油动物油、植物油(二二)类脂类类脂类 羊毛脂,羊
4、毛脂,蜂蜡蜂蜡(三三)烃类烃类 凡士林凡士林Vaseline,石蜡石蜡Paraffin 液体石蜡液体石蜡第十一章第十一章 膏膏 剂剂(四四)硅酮:为有机硅氧化物的聚合物硅酮:为有机硅氧化物的聚合物硅酮一般有五种粘度规格:硅酮一般有五种粘度规格:20,200,350,500及及1000,无色,无臭液体。无色,无臭液体。二甲聚硅与甲苯聚硅用于皮肤上均属惰性物,无过敏性,二甲聚硅与甲苯聚硅用于皮肤上均属惰性物,无过敏性,且不吸收,无毒性,疏水。且不吸收,无毒性,疏水。第十一章第十一章 膏膏 剂剂二甲聚硅二甲聚硅“350”10g 氯甲酚氯甲酚 100mg溴化十六烷基三甲铵溴化十六烷基三甲铵 0.5g鲸
5、蜡醇与硬脂醇混合物鲸蜡醇与硬脂醇混合物 5g液状石蜡液状石蜡 40g水水 44.4g举例:举例:乳膏剂乳膏剂防护软膏防护软膏二甲聚硅二甲聚硅“200”30g白蜂蜡白蜂蜡 3.5g白凡土林白凡土林 66.5g第十一章第十一章 膏膏 剂剂二、乳剂基质二、乳剂基质以钠、钾以钠、钾、铵的氢氧化物、硼酸盐、碳酸盐铵的氢氧化物、硼酸盐、碳酸盐或三乙醇胺、三异丙醇胺等有机碱与脂肪酸或三乙醇胺、三异丙醇胺等有机碱与脂肪酸(如硬脂酸如硬脂酸)相作用而成的新生皂。与水油相相作用而成的新生皂。与水油相混形成混形成ow型基质。型基质。油包水型油包水型(wo)与水包油型与水包油型(ow)(一)肥皂类(一)肥皂类缺点:易
6、被酸、碱、钙或电解质所破坏缺点:易被酸、碱、钙或电解质所破坏第十一章第十一章 膏膏 剂剂硬酯酸硬酯酸 200g200g氢氧化钾氢氧化钾 14g14g蒸馏水蒸馏水 800g800g取硬脂酸在水浴上加热至取硬脂酸在水浴上加热至8080左右使熔化;另取氢氧化左右使熔化;另取氢氧化钾溶于水中,加热至同温,将上液缓缓加入至后液中,钾溶于水中,加热至同温,将上液缓缓加入至后液中,边加边搅,直至冷凝。边加边搅,直至冷凝。例:例:第十一章第十一章 膏膏 剂剂(二)脂肪醇硫酸(脂)钠类(二)脂肪醇硫酸(脂)钠类(三)高级脂肪醇与脂肪醇硫酸酯类(三)高级脂肪醇与脂肪醇硫酸酯类1鲸蜡鲸蜡(十六十六)醇醇C与硬脂与硬
7、脂(十八十八)醇醇2月桂醇硫酸月桂醇硫酸(酯酯)钠钠第十一章第十一章 膏膏 剂剂第十一章第十一章 膏膏 剂剂亲水性软膏亲水性软膏处方:月桂醇硫酸酯钠处方:月桂醇硫酸酯钠 10g 15g 乳化剂乳化剂硬脂醇硬脂醇 250g 220g 辅助乳化剂辅助乳化剂白凡士林白凡士林 250g 250g 基质基质尼泊金甲酯尼泊金甲酯 0.25g 0.25g 防腐剂防腐剂尼泊金丙酯尼泊金丙酯 0.15g 0.15g丙二醇丙二醇 120g 120g蒸馏水蒸馏水 370g 加至加至1000g硬脂醇与白凡士林在水浴上熔化,加热至硬脂醇与白凡士林在水浴上熔化,加热至75,其它,其它75加入即可。加入即可。第十一章第十一
8、章 膏膏 剂剂(四四)多元醇及其酯类多元醇及其酯类1单硬脂酸甘油酯单硬脂酸甘油酯本品为油溶性,为本品为油溶性,为wo型辅助乳化剂;但与一价皂型辅助乳化剂;但与一价皂及其它表面活性剂时形成及其它表面活性剂时形成o/w。单硬脂酸甘油酯单硬脂酸甘油酯 35g硬脂酸硬脂酸 120g液状石蜡液状石蜡 60ml白凡士林白凡士林 10g羊毛脂羊毛脂 50g三乙醇胺三乙醇胺 4ml尼泊金乙酯尼泊金乙酯 1g蒸馏水蒸馏水 加至加至1000g80 o/w型型第十一章第十一章 膏膏 剂剂2吐温与司盘类吐温与司盘类为非离子型表面活性剂。为非离子型表面活性剂。吐温的吐温的HLB值在值在l0.516.7,o/w型乳化剂型
9、乳化剂司盘的司盘的HLB值在值在4.38.6,为,为w/o型乳化剂型乳化剂硬脂酸硬脂酸 60g 吐温吐温80 44g司盘司盘60 16g硬脂醇硬脂醇 60g液状石蜡液状石蜡 90g白凡士林白凡士林 60g甘油甘油 100g山梨酸山梨酸 2g 防腐剂防腐剂蒸馏水蒸馏水 加至加至1000g80o/w型型第十一章第十一章 膏膏 剂剂三、水溶性基质海藻酸钠海藻酸钠 30g葡萄糖酸钙葡萄糖酸钙 0.5g甘油甘油 450g尼泊金乙酯尼泊金乙酯 2g蒸馏水蒸馏水 加至加至1000g海藻酸钠海藻酸钠第十一章第十一章 膏膏 剂剂5卡巴浦尔:系高分子人造树胶质卡巴浦尔:系高分子人造树胶质25钠盐与药物、水混合即成
10、软膏。钠盐与药物、水混合即成软膏。卡巴浦尔卡巴浦尔 1g乙醇乙醇 5g甘油甘油 5g吐温吐温80 2g尼泊金乙酯尼泊金乙酯 0.1g三乙醇胺三乙醇胺 1g蒸馏水蒸馏水 加至加至100g本品为本品为pH 7的透明基质的透明基质第十一章第十一章 膏膏 剂剂6聚乙二醇聚乙二醇(PEG)聚乙二醇聚乙二醇4000 500g聚乙二醇聚乙二醇400 500g水浴上加温至约水浴上加温至约65-70,熔合,熔合.第十一章第十一章 膏膏 剂剂第三节 透皮吸收第十一章第十一章 膏膏 剂剂第十一章第十一章 膏膏 剂剂表皮系由表皮系由:皮质层、皮质层、透明层、透明层、颗粒层、颗粒层、棘层、棘层、基底层基底层共五层细胞组
11、成。共五层细胞组成。角化的细胞亦能贮存药物角化的细胞亦能贮存药物.第十一章第十一章 膏膏 剂剂二、透皮吸收机理与途径二、透皮吸收机理与途径1吸收机理J=KpC=DKC/eJ每单位面积及时间内药物吸收的量每单位面积及时间内药物吸收的量;Kp渗透常数;渗透常数;C膜上膜上(C1)和膜下和膜下(C2)药物的浓度差,药物的浓度差,D角质层内药物扩散系数角质层内药物扩散系数K,角质层赋形剂中药物的分配系数角质层赋形剂中药物的分配系数。第十一章第十一章 膏膏 剂剂2透皮吸收途径透皮吸收途径1)透过完整表透过完整表皮皮2)透过毛囊、透过毛囊、皮脂腺皮脂腺3)通过汗腺)通过汗腺第十一章第十一章 膏膏 剂剂三、
12、影响药物释放、穿递、吸收的因素三、影响药物释放、穿递、吸收的因素(一一)药物的理化性质药物的理化性质1药物的溶解度与油水分配系数药物的溶解度与油水分配系数2药物在赋形剂中的溶解状态药物在赋形剂中的溶解状态3药物的化学结构药物的化学结构第十一章第十一章 膏膏 剂剂皮肤的穿透性,能因醚水分配系数皮肤的穿透性,能因醚水分配系数(Kw)的增加而显著增加的增加而显著增加第十一章第十一章 膏膏 剂剂4.基质的类型基质的类型油脂性基质油脂性基质水溶性基质水溶性基质乳剂型基质乳剂型基质第十一章第十一章 膏膏 剂剂第十一章第十一章 软软 膏膏(二二)赋形剂的理化性质赋形剂的理化性质 基质基质pH:影响弱有机酸与
13、碱类药物的解影响弱有机酸与碱类药物的解离度,从而影响药物的吸收;离度,从而影响药物的吸收;溶解度溶解度:(三三)表面活性剂表面活性剂 改变药物在赋形剂中的溶解度及有效药改变药物在赋形剂中的溶解度及有效药物的浓度;增加皮肤的湿润物的浓度;增加皮肤的湿润.第六章第六章 软膏剂、软膏剂、眼膏剂眼膏剂、凝胶剂、凝胶剂(四)穿透促进剂二甲基亚砜(二甲基亚砜(DMSO););二甲基乙酰胺(二甲基乙酰胺(DMA););二甲基甲酰胺(二甲基甲酰胺(DMF)水合作用能引起角质层细胞的膨胀而减低其紧密结构水合作用能引起角质层细胞的膨胀而减低其紧密结构的密度。的密度。(五五)皮肤的水合作用皮肤的水合作用角蛋白中的含
14、氮物质具有与水结合的能力角蛋白中的含氮物质具有与水结合的能力非极性、脂溶性分子则是在角蛋白细丝间的脂网内溶解和扩散。非极性、脂溶性分子则是在角蛋白细丝间的脂网内溶解和扩散。第十一章第十一章 软软 膏膏(六六)其它因素(影响吸收及速率)其它因素(影响吸收及速率)(1)皮肤部位及应用时间;皮肤部位及应用时间;(2)皮肤状况;皮肤状况;(3)皮肤温度;皮肤温度;(4)药物在皮肤内的生物转变;药物在皮肤内的生物转变;(5)其它其它:药物浓度,软膏面积、药物浓度,软膏面积、加压、摩擦、脱脂、发泡、离子加压、摩擦、脱脂、发泡、离子透入法的应用。透入法的应用。原理:原理:DMS0与水可形成氢键,故具脂溶性与
15、水溶性,与水可形成氢键,故具脂溶性与水溶性,并具有高度的穿透性与载运能力。并具有高度的穿透性与载运能力。例:以例:以H3标记的标记的DMS0少量敷贴于皮肤上,少量敷贴于皮肤上,5-10分钟就可显现在人分钟就可显现在人与动物血液内。与动物血液内。第十一章第十一章 膏膏 剂剂第四节 制备与举例一、基质的处理一、基质的处理二、药物的加入方法二、药物的加入方法1)不溶性固体粉末:磨成细粉过筛与少量基质不溶性固体粉末:磨成细粉过筛与少量基质研匀。研匀。如生物碱盐、如生物碱盐、汞溴红、汞溴红、蛋白银、蛋白银、碘化钾、碘化钾、硫酸铜等,硫酸铜等,2)少量水溶性毒、剧药少量水溶性毒、剧药或结晶性药物:或结晶性
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