注射用盐酸吉西他滨简介.ppt

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1、新药营销中心新药营销中心-专心、专业、共成长！专心、专业、共成长！2012年年1月月28日日注射用注射用盐盐酸吉西他酸吉西他滨滨新药营销中心新药营销中心-专心、专业、共成长！专心、专业、共成长！简简介介辰欣吉西他滨辰欣吉西他滨2011年年10月通过月通过SFDA审批；审批；非小细胞肺癌非小细胞肺癌的一线标准治疗方案；的一线标准治疗方案；胰腺癌胰腺癌治疗的治疗的“金标准金标准”；晚期晚期乳腺癌乳腺癌的一线标准治疗药物；的一线标准治疗药物；某些国家某些国家实体瘤实体瘤的标准治疗方案；的标准治疗方案；新药营销中心新药营销中心-专心、专业、共成长！专心、专业、共成长！产产品品简简介介 盐酸吉西他滨是一

2、种人工合成的盐酸吉西他滨是一种人工合成的新型二氟核苷类抗代谢抗肿瘤药，由新型二氟核苷类抗代谢抗肿瘤药，由礼来礼来公司研制开发，（商品名：公司研制开发，（商品名：健择健择）19951995年在南非、瑞典、荷兰、澳大利年在南非、瑞典、荷兰、澳大利亚等国家获准上市，亚等国家获准上市，19961996年美国年美国FDAFDA也也已批准，临床用于治疗：已批准，临床用于治疗：新药营销中心新药营销中心-专心、专业、共成长！专心、专业、共成长！吉西他吉西他滨滨阿糖胞阿糖胞苷苷新药营销中心新药营销中心-专心、专业、共成长！专心、专业、共成长！10 10 抗肿瘤药物抗肿瘤药物10.1 10.1 细胞毒药物细胞毒药

3、物10.1.1 10.1.1 作用于作用于DNADNA化学结构药物化学结构药物10.1.2 10.1.2 影响核酸合成药物影响核酸合成药物甲类甲426阿糖胞苷阿糖胞苷注射剂甲430替加氟替加氟口服常释剂型乙类乙431达卡巴嗪达卡巴嗪注射剂乙432氟达拉滨氟达拉滨注射剂限三级综合、肿瘤专科医院二线用药乙433氟尿嘧啶氯化钠氟尿嘧啶氯化钠注射剂乙434氟尿嘧啶葡萄糖氟尿嘧啶葡萄糖注射剂乙435吉西他滨吉西他滨注射剂新药营销中心新药营销中心-专心、专业、共成长！专心、专业、共成长！抗肿瘤药物的分类简介抗肿瘤药物的分类简介10.1 10.1 细胞毒药物细胞毒药物10.1.1 10.1.1 作用于作用于

4、DNADNA化学结构药物化学结构药物10.1.2 10.1.2 影响核酸合成药物影响核酸合成药物10.1.3 10.1.3 作用于核酸转录药物作用于核酸转录药物10.1.4 10.1.4 作用于拓扑异构酶抑制剂作用于拓扑异构酶抑制剂10.1.5 M10.1.5 M期，干扰微管蛋白合成药物期，干扰微管蛋白合成药物10.1.6 10.1.6 其他细胞毒药物其他细胞毒药物10.2 10.2 激素类药物激素类药物10.2.1 10.2.1 抗雄激素药物抗雄激素药物10.2.2 10.2.2 抗雌激素药物抗雌激素药物10.2.3 10.2.3 芳香化酶抑制剂芳香化酶抑制剂10.3 10.3 辅助药物辅助

5、药物10.4 10.4 其他其他新药营销中心新药营销中心-专心、专业、共成长！专心、专业、共成长！产产品品 适适应应症症新药营销中心新药营销中心-专心、专业、共成长！专心、专业、共成长！药药 理理细胞周期特异性抗肿瘤药细胞周期特异性抗肿瘤药 新药营销中心新药营销中心-专心、专业、共成长！专心、专业、共成长！新药营销中心新药营销中心-专心、专业、共成长！专心、专业、共成长！药药代代动动力力学学 七个研究小组对七个研究小组对353例病人（其中例病人（其中121例女性，例女性，232例男性，年龄为例男性，年龄为29至至79岁，其中近岁，其中近45%的病人为非小细胞肺癌，的病人为非小细胞肺癌，35%为

6、胰腺癌）进行了该药的药物动为胰腺癌）进行了该药的药物动力学研究。按使用剂量力学研究。按使用剂量5002592mg/m2，输注，输注0.41.2小时后得到以下动力小时后得到以下动力学参数。学参数。血浆峰浓度（输注结束血浆峰浓度（输注结束5分钟内）：分钟内）：3.245.5g/ml。中央室分布容积：女。中央室分布容积：女性：性：12.4L/m2,男性：男性：17.5L/m2（个体差异为（个体差异为91.9%）。周边室分布容积：）。周边室分布容积：47.4L/m2，性别对其影响不大。蛋白结合率：可忽略。总清除率：，性别对其影响不大。蛋白结合率：可忽略。总清除率：29.2L/hr/m2到到92.2L/

7、hr/m2，与性别及年龄相关（个体差异为，与性别及年龄相关（个体差异为52.2%）。女性）。女性的清除率较男性约低的清除率较男性约低25%。尽管清除快，随着年龄的增加，男性及女性病人的。尽管清除快，随着年龄的增加，男性及女性病人的清除率均降低。使用推荐剂量清除率均降低。使用推荐剂量1000mg/m2,30分钟输注，清除率值较低的男、分钟输注，清除率值较低的男、女病人不必减少吉西他滨的剂量。尿药排泄：以不到女病人不必减少吉西他滨的剂量。尿药排泄：以不到10%原型药物的形式排泄。原型药物的形式排泄。肾清除率：肾清除率：27L/hr/m2。半衰期：介于。半衰期：介于42至至94分钟，与年龄和性别有关

8、。吉分钟，与年龄和性别有关。吉西他滨的清除实际在输注开始后的西他滨的清除实际在输注开始后的511小时内完成，每周用药一次无蓄积。代小时内完成，每周用药一次无蓄积。代谢：吉西他滨被胞苷脱氨酶在肝脏、肾、血液和其他组织中快速代谢。吉西他谢：吉西他滨被胞苷脱氨酶在肝脏、肾、血液和其他组织中快速代谢。吉西他滨在细胞内代谢产生吉西他滨单体及其二、三磷酸盐滨在细胞内代谢产生吉西他滨单体及其二、三磷酸盐(dFdCMP、dFdCDP和和dFdCTP)，其，其dFdCDP、dFdCTP被认为是有活性的，这些细胞内代谢物在血被认为是有活性的，这些细胞内代谢物在血浆、尿中未曾检测出。主要代谢物无活性，在血浆和尿中均

9、可检测出。浆、尿中未曾检测出。主要代谢物无活性，在血浆和尿中均可检测出。新药营销中心新药营销中心-专心、专业、共成长！专心、专业、共成长！新药营销中心新药营销中心-专心、专业、共成长！专心、专业、共成长！产产品品处处方方处方如下：处方如下：盐酸吉西他滨盐酸吉西他滨 227.74g(相当于吉西他滨相当于吉西他滨200g)甘露醇甘露醇 200g醋酸钠醋酸钠 适量适量注射用水注射用水 加至加至 6000ml 共制成共制成 1000支支新药营销中心新药营销中心-专心、专业、共成长！专心、专业、共成长！用法用量用法用量一般用法一般用法01：每次每次1000mg/m2，溶于氯化钠，溶于氯化钠250ml，静

10、滴，静滴30150min，1次次/周，周，连用连用2周休周休1周（周（3周方案），每三周重周方案），每三周重复。复。新药营销中心新药营销中心-专心、专业、共成长！专心、专业、共成长！用法用量用法用量一般用法一般用法02：每次每次1000mg/m2，溶于氯化钠，溶于氯化钠250ml，静滴，静滴30150min，1次次/周，周，连连用用3周休周休1周（周（4周方案），每周方案），每4周重复周重复。新药营销中心新药营销中心-专心、专业、共成长！专心、专业、共成长！新药营销中心新药营销中心-专心、专业、共成长！专心、专业、共成长！新药营销中心新药营销中心-专心、专业、共成长！专心、专业、共成长！【不良

11、反不良反应应】血液系统：血液系统：由于吉西他滨具有骨髓抑制作用，由于吉西他滨具有骨髓抑制作用，因此应用吉西他滨后可出现贫血、白细胞降低和因此应用吉西他滨后可出现贫血、白细胞降低和血小板减少。骨髓抑制常常为轻到中度，多为中血小板减少。骨髓抑制常常为轻到中度，多为中性粒细胞减少。血小板减少也比较常见。性粒细胞减少。血小板减少也比较常见。消化系统：消化系统：约约2/3的病人发生肝脏氨基转移酶的病人发生肝脏氨基转移酶的异常，但多为轻度，非进行性损害，无需停药。的异常，但多为轻度，非进行性损害，无需停药。肝功能受损的病人使用吉西他滨应特别警慎（参肝功能受损的病人使用吉西他滨应特别警慎（参见剂量和使用方法

12、）。据报道，约见剂量和使用方法）。据报道，约1/3的病人出现的病人出现恶心和呕吐反应，恶心和呕吐反应，20%的病人需药物治疗，极少的病人需药物治疗，极少是剂量限制性毒性，并且很容易用抗呕吐药物控是剂量限制性毒性，并且很容易用抗呕吐药物控制。制。新药营销中心新药营销中心-专心、专业、共成长！专心、专业、共成长！新药营销中心新药营销中心-专心、专业、共成长！专心、专业、共成长！新药营销中心新药营销中心-专心、专业、共成长！专心、专业、共成长！新药营销中心新药营销中心-专心、专业、共成长！专心、专业、共成长！新药营销中心新药营销中心-专心、专业、共成长！专心、专业、共成长！新药营销中心新药营销中心-

13、专心、专业、共成长！专心、专业、共成长！新药营销中心新药营销中心-专心、专业、共成长！专心、专业、共成长！新药营销中心新药营销中心-专心、专业、共成长！专心、专业、共成长！产产品包装品包装玻璃管制注射剂瓶：玻璃管制注射剂瓶：执行标准执行标准YBB00302002标准；标准；药用溴化丁基橡胶瓶塞：药用溴化丁基橡胶瓶塞：执行标准执行标准YBB00052005标准；标准；铝盖：铝盖：执行标准执行标准YBB00082005新药营销中心新药营销中心-专心、专业、共成长！专心、专业、共成长！重点掌握重点掌握规格规格 用法用法适应症适应症新药营销中心新药营销中心-专心、专业、共成长！专心、专业、共成长！谢谢！谢谢！