第六章-心血管系统药物课件.ppt
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1、药物学基础药物学基础(第(第(第(第3 3 3 3版)版)版)版)药物学基础药物学基础药物学基础药物学基础(第(第(第(第3 3 3 3版)版)版)版)第六章第六章 心血管系统药心血管系统药第六章第六章 心血管系统药心血管系统药目目 录录v抗高血压药抗高血压药v抗慢性心功能不全药抗慢性心功能不全药v抗心律失常药(室上速、房扑)抗心律失常药(室上速、房扑)v抗心绞痛药抗心绞痛药v调血脂药调血脂药抗高血压药抗高血压药抗慢性心功抗慢性心功能不全药能不全药抗心律抗心律失常药失常药抗心绞痛药抗心绞痛药调血脂药调血脂药1/7/2023学习目标学习目标掌握常用抗高血压药、抗慢性心功能不全药、抗心绞掌握常用抗
2、高血压药、抗慢性心功能不全药、抗心绞痛药的药理作用、临床应用、不良反应和用药注意痛药的药理作用、临床应用、不良反应和用药注意熟悉抗心律失常药的药理作用、临床应用、用药注意熟悉抗心律失常药的药理作用、临床应用、用药注意了解常用调血脂药的药理作用、临床应用、不良反应了解常用调血脂药的药理作用、临床应用、不良反应能正确指导病人合理、安全用药,并具有药物的疗效能正确指导病人合理、安全用药,并具有药物的疗效观察及不良反应监测的能力观察及不良反应监测的能力第六章第六章 心血管系统药心血管系统药第一节第一节 抗高血压药抗高血压药第六章第六章第六章第六章 心血管系统药心血管系统药心血管系统药心血管系统药血压水
3、平的定义和分类类别收缩压(mmHg)舒张压(mmHg)正常血压12080正常高值1201398089高血压:高血压:140901级高血压(轻度)14015990992级高血压(中度)1601791001093级高血压(重度)180110单纯收缩期高血压140906-1 6-1 抗高血压药抗高血压药1/7/2023学习内容学习内容抗高血压药物的分类抗高血压药物的分类1常用抗高血压药常用抗高血压药2高血压治疗的新概念高血压治疗的新概念36-1 6-1 抗高血压药抗高血压药1/7/2023根据药物的作用和机制可将抗高血压药分为五大类。其中根据药物的作用和机制可将抗高血压药分为五大类。其中利尿药、利尿
4、药、钙通道阻滞药、钙通道阻滞药、受体阻断药、血管紧张素受体阻断药、血管紧张素转化酶抑制药和血管转化酶抑制药和血管紧张素紧张素受体阻断药受体阻断药等,降压疗效可靠,不良反应少,临床等,降压疗效可靠,不良反应少,临床应用较应用较多多,为目前临床上常用的,为目前临床上常用的第一线降压药物第一线降压药物。其他类降压药如交感神。其他类降压药如交感神经抑制药和血管扩张药等不良反应多,较少单独应用,常与其他药经抑制药和血管扩张药等不良反应多,较少单独应用,常与其他药物联合应用或组成复方制剂使用。物联合应用或组成复方制剂使用。一、抗高血压药物的分类一、抗高血压药物的分类6-1 6-1 抗高血压药抗高血压药氢氯
5、噻嗪硝苯地平普萘洛尔卡托普利氯沙坦1/7/2023一线降压药(一线降压药(5大类)大类)1.利尿剂(氢氯噻嗪)利尿剂(氢氯噻嗪)2.受体阻断剂受体阻断剂XX洛尔洛尔3.钙通道阻滞剂钙通道阻滞剂XX地平地平4.血管紧张素转换酶抑制剂(血管紧张素转换酶抑制剂(ACEI)XX普利普利5.血管紧张素血管紧张素受体阻断剂(受体阻断剂(ARB)XX沙坦沙坦6-1 6-1 抗高血压药抗高血压药1/7/2023抗高血压药物的分类及常用药物抗高血压药物的分类及常用药物一、抗高血压药物的分类一、抗高血压药物的分类类类 别别常用药物常用药物1.1.利尿药利尿药氢氯噻嗪氢氯噻嗪、吲达帕胺等、吲达帕胺等2.2.钙通道阻
6、滞药钙通道阻滞药硝苯地平、硝苯地平、尼群地平、氨氯地平、尼莫地平尼群地平、氨氯地平、尼莫地平3.3.肾素肾素-血管紧张素血管紧张素-醛固酮系统抑制药醛固酮系统抑制药卡托普利卡托普利、依那普利、雷米普利、依那普利、雷米普利、氯沙坦氯沙坦、缬沙坦等缬沙坦等4.4.交感神经抑制药交感神经抑制药可乐定可乐定、甲基多巴、甲基多巴、美加明美加明、利血平利血平、哌唑、哌唑嗪、嗪、普萘洛尔普萘洛尔、美托洛尔、拉贝洛尔等、美托洛尔、拉贝洛尔等5.5.血管扩张药血管扩张药肼屈嗪肼屈嗪、硝普钠硝普钠、米诺地尔、二氮嗪等、米诺地尔、二氮嗪等6-1 6-1 抗高血压药抗高血压药1/7/2023二、常用抗高血压药二、常用
7、抗高血压药(一)利尿药(一)利尿药氢氯噻嗪氢氯噻嗪【药理应用药理应用】基本机制基本机制:是是排钠利尿排钠利尿早期早期长期长期血容量血容量BPBP外周阻力外周阻力6-1 6-1 抗高血压药抗高血压药1/7/2023【临床应用临床应用】单独应用为治疗轻度高血压单独应用为治疗轻度高血压的的首选药首选药。中效利尿药是各型中效利尿药是各型高血压一线用药高血压一线用药。尤其适用于老年高血压、单纯收缩期高血压、尤其适用于老年高血压、单纯收缩期高血压、高血压合并心功能不全者高血压合并心功能不全者。高血压合并糖尿病高血压合并糖尿病者要注意噻嗪类者要注意噻嗪类长期应用对长期应用对血糖血糖的影响的影响(降低人体糖耐
8、量,升高血糖,可诱发或降低人体糖耐量,升高血糖,可诱发或加重糖尿病)。加重糖尿病)。目前主张小剂量(单独使用不超过目前主张小剂量(单独使用不超过25mg25mg)用药,可减少不)用药,可减少不良反应,降压作用温和而持久,长期应用无明显耐受性,不影良反应,降压作用温和而持久,长期应用无明显耐受性,不影响心率和心输出量,不引起直立位低血压,无钠水潴留现象,响心率和心输出量,不引起直立位低血压,无钠水潴留现象,且能对抗长期应用其他降压药引起的钠水潴留。且能对抗长期应用其他降压药引起的钠水潴留。二、常用抗高血压药二、常用抗高血压药6-1 6-1 抗高血压药抗高血压药1/7/2023 吲达帕胺为新型的吲
9、达帕胺为新型的强效、长效强效、长效降压药,降压药,并并兼有利尿和钙通道阻滞兼有利尿和钙通道阻滞的双重作用,利的双重作用,利尿作用弱。临床上主要用于尿作用弱。临床上主要用于轻、中度高血轻、中度高血压压的治疗,对伴有的治疗,对伴有糖尿病、高脂血症的病糖尿病、高脂血症的病人更适用人更适用,可代替噻嗪类利尿药。不良反,可代替噻嗪类利尿药。不良反应少而轻,可见上腹部不适、恶心、食欲应少而轻,可见上腹部不适、恶心、食欲减退、头痛、嗜睡、皮疹等,减退、头痛、嗜睡、皮疹等,严重肝肾功严重肝肾功能不全和急性脑血管病病人禁用能不全和急性脑血管病病人禁用,妊娠期妊娠期妇女慎用。妇女慎用。二、常用抗高血压药二、常用抗
10、高血压药吲达帕胺吲达帕胺6-1 6-1 抗高血压药抗高血压药1/7/2023二、常用抗高血压药二、常用抗高血压药(二)钙通道阻滞药(二)钙通道阻滞药CaCa2+2+通道阻滞药通道阻滞药减少减少Ca2+内流内流松弛血管平滑肌松弛血管平滑肌 降低血压降低血压6-1 6-1 抗高血压药抗高血压药优点:优点:降压的同时不降低重要器官的血流量,不引起脂质代谢紊乱及葡萄糖耐受性的改变。1/7/2023二、常用抗高血压药二、常用抗高血压药硝苯地平(又名心痛定)硝苯地平(又名心痛定)【作用与用途作用与用途】硝苯地平通过硝苯地平通过扩张小动脉,使外周血管阻力降低扩张小动脉,使外周血管阻力降低,血压,血压下降,降
11、压作用出现快而强,持续时间短,对正常血压无下降,降压作用出现快而强,持续时间短,对正常血压无明显影响。明显影响。临床用于治疗轻、中、重度高血压,尤其适用于伴有临床用于治疗轻、中、重度高血压,尤其适用于伴有心绞痛、糖尿病、哮喘、肾脏疾病、高血脂症等病人。心绞痛、糖尿病、哮喘、肾脏疾病、高血脂症等病人。可可单用或与利尿药、单用或与利尿药、受体阻断药、血管紧张素转化酶抑制受体阻断药、血管紧张素转化酶抑制药合用。药合用。【不良反应与注意事项不良反应与注意事项】常见不良反应有头痛、颜面潮红、眩晕、心悸、踝部常见不良反应有头痛、颜面潮红、眩晕、心悸、踝部水肿等,停药后可自行消失,踝部水肿为毛细血管前血水肿
12、等,停药后可自行消失,踝部水肿为毛细血管前血管扩张所致管扩张所致。孕妇、哺乳期妇女禁用。孕妇、哺乳期妇女禁用。6-1 6-1 抗高血压药抗高血压药1/7/2023二、常用抗高血压药二、常用抗高血压药(三)肾素(三)肾素-血管紧张素血管紧张素-醛固酮系统抑制药醛固酮系统抑制药1 1血管紧张素转化酶抑制药(血管紧张素转化酶抑制药(ACEIACEI)ACEIACEI通过抑制血管紧张素转化酶的活性,减少血管通过抑制血管紧张素转化酶的活性,减少血管紧张素紧张素的生成并抑制缓激肽的降解,的生成并抑制缓激肽的降解,扩张血管而降压;扩张血管而降压;也可减少醛固酮的分泌,降低血容量而降压。也可减少醛固酮的分泌,
13、降低血容量而降压。作用特点:作用特点:无反射性心率加快,不减少心输出量。无反射性心率加快,不减少心输出量。不产生直立位低血压。不产生直立位低血压。不减少心、脑、肾等重要器不减少心、脑、肾等重要器官血流量。官血流量。长期服药可预防和逆转高血压所致的血管长期服药可预防和逆转高血压所致的血管壁增厚和心肌肥厚,改善心功能。壁增厚和心肌肥厚,改善心功能。减少醛固酮释放,减少醛固酮释放,减轻钠水潴留。减轻钠水潴留。不引起电解质紊乱和脂质代谢异常。不引起电解质紊乱和脂质代谢异常。长期应用无耐受性,停药后无反跳现象。长期应用无耐受性,停药后无反跳现象。6-1 6-1 抗高血压药抗高血压药1/7/2023二、常
14、用抗高血压药二、常用抗高血压药图图6-1 RAAS6-1 RAAS及及ACEIACEI降压作用机制降压作用机制6-1 6-1 抗高血压药抗高血压药1/7/2023二、常用抗高血压药二、常用抗高血压药6-1 6-1 抗高血压药抗高血压药(ACE血管紧张素I转化酶)1/7/2023二、常用抗高血压药二、常用抗高血压药卡托普利卡托普利【作用与用途作用与用途】通过抑制血管紧张素通过抑制血管紧张素转化酶,减少血管紧张素转化酶,减少血管紧张素生成及醛固酮分泌,抑制循环和局部组织中的肾素生成及醛固酮分泌,抑制循环和局部组织中的肾素-血管紧张素血管紧张素-醛固酮系统(醛固酮系统(RAASRAAS),同时减少缓
15、激肽的),同时减少缓激肽的降解,使血管扩张,血容量减少,血压下降。作用强,降解,使血管扩张,血容量减少,血压下降。作用强,起效快。起效快。适用于各型高血压的治疗适用于各型高血压的治疗,对原发性及肾性高血对原发性及肾性高血压均有良效,尤其适用于合并糖尿病、左心室肥厚、压均有良效,尤其适用于合并糖尿病、左心室肥厚、心力衰竭、急性心肌梗死的高血压病人。心力衰竭、急性心肌梗死的高血压病人。6-1 6-1 抗高血压药抗高血压药1/7/2023【不良反应与注意事项不良反应与注意事项】(1 1)不良反应发生率较低,)不良反应发生率较低,可见刺激性干咳可见刺激性干咳(发生率(发生率为为5%5%20%20%),
16、常于用药后),常于用药后1 1周至周至6 6个月内出现,停药后可个月内出现,停药后可自行消失,与缓激肽及前列腺素等物质在肺内积聚有关,自行消失,与缓激肽及前列腺素等物质在肺内积聚有关,也是病人不能耐受而停药的主要原因。也是病人不能耐受而停药的主要原因。(2 2)肾功能不全、糖尿病病人及联用保钾利尿药时多)肾功能不全、糖尿病病人及联用保钾利尿药时多见见高钾高钾血症,应注意观察和定期检查电解质。血症,应注意观察和定期检查电解质。(3 3)食物可减少吸收,)食物可减少吸收,宜在餐前宜在餐前1 1小时给药小时给药。(4 4)初始剂量过大可出现低血压,应小量开始试用并)初始剂量过大可出现低血压,应小量开
17、始试用并密切监测血压等。密切监测血压等。(5 5)久用久用可致可致血锌降低血锌降低而引起而引起皮疹、味觉和嗅觉缺损、皮疹、味觉和嗅觉缺损、脱发脱发等,长期用药应等,长期用药应适当补锌适当补锌。偶见血管神经性水肿、中。偶见血管神经性水肿、中性粒细胞减少、蛋白尿等。性粒细胞减少、蛋白尿等。(6 6)双肾动脉狭窄、严重肾功能不全及妊娠期妇女禁双肾动脉狭窄、严重肾功能不全及妊娠期妇女禁用,用,高血钾、孕妇、哺乳妇慎用。高血钾、孕妇、哺乳妇慎用。二、常用抗高血压药二、常用抗高血压药6-1 6-1 抗高血压药抗高血压药缓激肽增多缓激肽增多咳嗽、血管性水肿等1/7/2023二、常用抗高血压药二、常用抗高血压
18、药6-1 6-1 抗高血压药抗高血压药2 2血管紧张素血管紧张素受体阻断药受体阻断药氯沙坦氯沙坦1/7/2023二、常用抗高血压药二、常用抗高血压药2 2血管紧张素血管紧张素受体阻断药受体阻断药氯沙坦氯沙坦 氯沙坦氯沙坦(losartan)(losartan)为强效为强效ATAT1 1受体阻断药。口服易受体阻断药。口服易吸收,吸收,1 1周起效,降压作用平稳,可持续周起效,降压作用平稳,可持续2424小时。可用小时。可用于治疗各型高血压,于治疗各型高血压,主要用于治疗不能耐受主要用于治疗不能耐受ACEIACEI所致所致干咳的高血压病人干咳的高血压病人。少数病人可出现眩晕、心动过速、。少数病人可
19、出现眩晕、心动过速、低血压和高血钾等。不宜与保钾利尿药合用。低血压和高血钾等。不宜与保钾利尿药合用。哺乳妇哺乳妇女和孕妇禁用。女和孕妇禁用。6-1 6-1 抗高血压药抗高血压药1/7/2023二、常用抗高血压药二、常用抗高血压药(四)交感神经抑制药(四)交感神经抑制药1 1中枢性降压药中枢性降压药可乐定可乐定 降压作用机制是通过激动中枢抑制性神经元突触后膜降压作用机制是通过激动中枢抑制性神经元突触后膜2 2受体和延髓腹外区的咪唑啉受体,降低外周交感神经张受体和延髓腹外区的咪唑啉受体,降低外周交感神经张力使血压下降;还可激动外周交感神经突触前膜力使血压下降;还可激动外周交感神经突触前膜2 2受体
20、,受体,增强负反馈作用而减少增强负反馈作用而减少NANA的释放,降压作用中等偏强。的释放,降压作用中等偏强。主要适用于主要适用于中度中度高血压的治疗。高血压的治疗。对伴有消化性溃疡的对伴有消化性溃疡的高血压病人尤为适用(高血压病人尤为适用(因其能抑制胃肠运动和腺体分泌因其能抑制胃肠运动和腺体分泌)。)。常见不良反应有口干、嗜睡等症状,少数病人出现眩常见不良反应有口干、嗜睡等症状,少数病人出现眩晕、头痛、精神抑郁、食欲减退等。久用使水、钠潴留,晕、头痛、精神抑郁、食欲减退等。久用使水、钠潴留,合用利尿药可避免。合用利尿药可避免。6-1 6-1 抗高血压药抗高血压药1/7/2023二、常用抗高血压
21、药二、常用抗高血压药2 2去甲肾上腺素能神经末梢阻滞药去甲肾上腺素能神经末梢阻滞药 利血平(利血平(reserpinareserpina)能使去甲肾上腺素能神经末梢递)能使去甲肾上腺素能神经末梢递质质NANA耗竭,而具有降压和安定作用。降压作用缓慢、温和、耗竭,而具有降压和安定作用。降压作用缓慢、温和、持久。由于近年来新型降压药物的不断发展,持久。由于近年来新型降压药物的不断发展,本药不良反本药不良反应多应多,临床单独应用局限,临床单独应用局限,仅用其复方制剂仅用其复方制剂如复方降压片,如复方降压片,用于轻度、中度高血压的治疗。用于轻度、中度高血压的治疗。不良反应主要表现为副交感亢进及中枢抑制
22、症状如鼻不良反应主要表现为副交感亢进及中枢抑制症状如鼻塞、胃酸分泌过多、心率减慢和嗜睡、乏力等,塞、胃酸分泌过多、心率减慢和嗜睡、乏力等,久用可引久用可引起精神抑郁、消化性溃疡起精神抑郁、消化性溃疡等,大剂量还可引起震颤麻痹。等,大剂量还可引起震颤麻痹。利血平利血平6-1 6-1 抗高血压药抗高血压药1/7/2023二、常用抗高血压药二、常用抗高血压药3.3.肾上腺素受体阻断药肾上腺素受体阻断药 哌唑嗪能选择性地哌唑嗪能选择性地阻断阻断血管平滑肌血管平滑肌11受体受体,扩张小扩张小动脉及静脉血管,动脉及静脉血管,使外周血管阻力降低,降压作用中等偏使外周血管阻力降低,降压作用中等偏强。降压时强。
23、降压时对心率、心输出量和血浆肾素活性无显著影响对心率、心输出量和血浆肾素活性无显著影响,还可还可改善脂类代谢,降低总胆固醇、甘油三酯和低密度脂改善脂类代谢,降低总胆固醇、甘油三酯和低密度脂蛋白,增加高密度脂蛋白的浓度,减轻冠脉病变蛋白,增加高密度脂蛋白的浓度,减轻冠脉病变。也能。也能松松弛前列腺平滑肌弛前列腺平滑肌,改善轻、中度良性前列腺增生引起的排,改善轻、中度良性前列腺增生引起的排尿困难症状。尿困难症状。主要适用于轻、中度高血压以及伴有肾功能不全、血主要适用于轻、中度高血压以及伴有肾功能不全、血脂代谢紊乱、前列腺肥大的高血压病人脂代谢紊乱、前列腺肥大的高血压病人。与利尿药和。与利尿药和受受
24、体阻断药合用可提高疗效,用于治疗重度高血压。体阻断药合用可提高疗效,用于治疗重度高血压。哌唑嗪哌唑嗪【作用与用途作用与用途】6-1 6-1 抗高血压药抗高血压药1/7/2023【不良反应与注意事项不良反应与注意事项】(1 1)首剂现象首剂现象 部分病人首次用药部分病人首次用药30309090分钟,分钟,易出现严重的直立位低血压,尤其在直立、饥饿、低易出现严重的直立位低血压,尤其在直立、饥饿、低钠时发生率高,主要表现为晕厥、心悸甚至意识丧失钠时发生率高,主要表现为晕厥、心悸甚至意识丧失等称为等称为“首剂现象首剂现象”。如首次用量减为。如首次用量减为0.5mg0.5mg并于并于睡前睡前服用,可避免
25、此反应的发生。服用,可避免此反应的发生。(2 2)其他)其他 常见口干、头晕、头痛、嗜睡、乏力、常见口干、头晕、头痛、嗜睡、乏力、心悸、恶心等,减少剂量可逐渐减轻。严重心脏病病心悸、恶心等,减少剂量可逐渐减轻。严重心脏病病人及有精神史者慎用,活动性肝脏病病人及过敏者禁人及有精神史者慎用,活动性肝脏病病人及过敏者禁用。本药与钙拮抗药硝苯地平、维拉帕米等合用时,用。本药与钙拮抗药硝苯地平、维拉帕米等合用时,可使血压急剧下降,应慎用并注意严密监护。可使血压急剧下降,应慎用并注意严密监护。二、常用抗高血压药二、常用抗高血压药6-1 6-1 抗高血压药抗高血压药1/7/2023 普萘洛尔为非选择性普萘洛
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