抗心律失常药物治.ppt
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1、抗心律失常药物治疗指南 王天彬一、抗心律失常药物分类、作用一、抗心律失常药物分类、作用机制和用法机制和用法n n类别类别 作用通道和受体作用通道和受体 或间期或间期 常用代表药物常用代表药物 n n 阻滞阻滞+延长延长 +奎尼丁、丙吡胺、普鲁卡奎尼丁、丙吡胺、普鲁卡因胺因胺n n 阻滞阻滞 缩短缩短 +利多卡因、苯妥英、美西利多卡因、苯妥英、美西律、妥卡尼律、妥卡尼n n 阻滞阻滞+不变不变 氟卡尼、普罗帕酮、莫雷西氟卡尼、普罗帕酮、莫雷西嗪嗪 n n 阻滞阻滞 1 1 不变不变 阿替洛尔、美托洛尔、艾阿替洛尔、美托洛尔、艾司洛尔司洛尔n n阻滞阻滞 11、2 2 不变不变 纳多洛尔、普萘洛尔
2、、索他纳多洛尔、普萘洛尔、索他洛尔洛尔n n 阻滞阻滞 延长延长 +多非利特、索他洛尔、多非利特、索他洛尔、(司美利特、阿莫兰特司美利特、阿莫兰特 )n n阻滞阻滞、延长延长 +替地沙米、替地沙米、(氨巴利特氨巴利特 )n n阻滞阻滞 激活激活 延长延长 +伊布利特伊布利特n n阻滞阻滞、延长延长 +胺碘酮胺碘酮n n阻滞阻滞,交感末梢交感末梢 延长延长 +溴苄胺溴苄胺n n 排空去甲肾上腺素排空去甲肾上腺素 n n 阻滞阻滞 不变不变 维拉帕米、地尔硫卓维拉帕米、地尔硫卓n n其他其他 开放开放 缩短缩短 +腺苷腺苷n n阻滞阻滞2 2 缩短缩短 +阿托品阿托品n n阻滞阻滞/泵泵 缩短缩短
3、 +地高辛地高辛(二)抗心律失常药物作用机制(二)抗心律失常药物作用机制n n类药物:阻滞快钠通道,降低 0相上升速率(max),减慢心肌传导,有效地终止钠通道依赖的折返。类药物与开放和失活状态的通道亲和力大,因此呈使用依赖。对病态心肌、重症心功能障碍和缺血心肌特别敏感,应用要谨慎,尤其类药物,易诱发致命性心律失常心室颤动(室颤)、无休止室性心动过速(室速)。n n(氟卡尼、普罗帕酮、莫雷西嗪 )n n类药物:阻滞 肾上腺素能受体,降低交感神经效应,减轻由 受体介导的心律失常。减慢窦律,抑制自律性,也能减慢房室结的传导。对病态窦房结综合征或房室传导障碍者作用特别明显。长期口服对病态心肌细胞的复
4、极时间可能有所缩短,能降低缺血心肌的复极离散度,并能提高致颤阈值,由此降低冠心病的猝死率。n n(阿替洛尔、美托洛尔、艾司洛尔)n n类药物:基本为钾通道阻滞剂,延长心肌细胞动作电位时程,延长复极时间,延长有效不应期,有效地终止各种微折返,因此能有效地防颤、抗颤。是心动过缓时的主要复极电流,故此类药物在心率减慢时作用最大,表现为逆使用依赖(reverse use dependence),易诱发尖端扭转型室速(扭转型室速)。胺碘酮是多通道阻滞剂,除阻滞、背景钾流(1)外,也阻滞、-,因此目前它是一较好的抗心律失常药物,不足之处是心外副作用较多,可能与其分子中含碘有关。n n类药物:为钙通道阻滞剂
5、,主要阻滞心肌细胞-。-介导的兴奋收缩偶联,减慢窦房结和房室结的传导,对早后除极和晚后除极电位及-参与的心律失常有治疗作用。常用的有维拉帕米和地尔硫,它们延长房室结有效不应期,有效地终止房室结折返性心动过速,减慢房颤的心室率,也能终止维拉帕米敏感的室速。由于负性肌力作用较强,因此在心功能不全时不宜选用。(维拉帕米、地尔硫卓)(三)抗心律失常药物用法(三)抗心律失常药物用法n n1.1.类药物类药物n n利多卡因利多卡因 :对短动作电位时程的心房肌无效对短动作电位时程的心房肌无效 ,因此因此仅用于室性心律失常。给药方法仅用于室性心律失常。给药方法 :负荷量负荷量1.0mg/kg,31.0mg/k
6、g,3 5min5min内静注内静注 ,继以继以 1 12mg/min2mg/min静滴静滴维持。如无效维持。如无效 ,5,510min10min后可重复负荷量后可重复负荷量 ,但但 1 1内最大用量不超过内最大用量不超过 200200300mg(4.5mg/kg)300mg(4.5mg/kg)。连续。连续应用应用 2424 4848后半衰期延长后半衰期延长 ,应减少维持量。在应减少维持量。在低心排血量状态低心排血量状态 ,70,70岁以上高龄和肝功能障碍者岁以上高龄和肝功能障碍者 ,可接受正常的负荷量可接受正常的负荷量 ,但维持量为正常的但维持量为正常的 1/21/2。毒。毒性反应表现语言不
7、清、意识改变、肌肉搐动、眩性反应表现语言不清、意识改变、肌肉搐动、眩晕和心动过缓。应用过程中随时观察疗效和毒性晕和心动过缓。应用过程中随时观察疗效和毒性反应。反应。n n美西律:利多卡因有效者口服美西律亦可有效,起始剂量 100150mg、1次/8,如需要,2 3后可增减 50mg。宜与食物同服,以减少消化道反应。神经系统副作用也常见,如眩晕、震颤、运动失调、语音不清、视力模糊等。有效血浓度与毒性血浓度接近,因此剂量不宜过大。n n莫雷西嗪 :房性和室性心律失常都有效,剂量 150mg、1次/8。如需要,23后可增量 50mg/次,但不宜超过 250mg、1次/8。副作用包括恶心、呕吐、眩晕、
8、焦虑、口干、头痛、视力模糊等。n n普罗帕酮普罗帕酮 :为广谱的抗心律失常药。适用于室上为广谱的抗心律失常药。适用于室上性和室性心律失常的治疗。口服初始剂量性和室性心律失常的治疗。口服初始剂量 15 0mg15 0mg、1 1次次 /8/8,如需要如需要 ,3,3 4 4后加量到后加量到 200mg200mg、1 1次次 /8/8。最大。最大 200mg200mg、1 1次次/6/6。如原有波增。如原有波增宽者宽者 ,剂量不得剂量不得 15 0mg15 0mg、1 1次次/8/8。n n静注可用静注可用 1 12mg/kg,2mg/kg,以以 10mg/min10mg/min静注静注 ,单次最
9、大单次最大剂量不超过剂量不超过 140mg140mg。副作用为室内传导障碍加重。副作用为室内传导障碍加重 ,波增宽波增宽 ,出现负性肌力作用出现负性肌力作用 ,诱发或使原诱发或使原有心衰加重有心衰加重 ,造成低心排血量状态造成低心排血量状态 ,进而室速恶化。进而室速恶化。因此因此 ,心肌缺血、心功能不全和室内传导障碍者心肌缺血、心功能不全和室内传导障碍者相对禁忌或慎用。相对禁忌或慎用。n n2.2.类药物类药物n n艾司洛尔艾司洛尔 :为静脉注射剂为静脉注射剂 ,250mg/ml,250mg/ml,系系 25%25%乙醇乙醇溶液溶液 ,注意药物不能漏出静脉外。主要用于房颤注意药物不能漏出静脉外
10、。主要用于房颤或房扑紧急控制心室率或房扑紧急控制心室率 ,常用于麻醉时。用法常用于麻醉时。用法 :负负荷量荷量 0.5mg/kg,1min0.5mg/kg,1min内静注内静注 ,继之以继之以0.05mgkg-0.05mgkg-1min-11min-1静滴静滴 4min,4min,在在 5min5min末未获得有效反应末未获得有效反应 ,重重复上述负荷量后继以复上述负荷量后继以 0.1mgkg-1min-10.1mgkg-1min-1滴注滴注 4min4min。每重复一次每重复一次 ,维持量增加维持量增加 0.05mg0.05mg。一般不超过。一般不超过 0.2 0.2 mgkg-1min-1
11、,mgkg-1min-1,连续静滴不超过连续静滴不超过4848。用药的终。用药的终点为达到预定心率点为达到预定心率 ,并监测血压不能过于降低。并监测血压不能过于降低。n n.其他其他 受体阻滞剂受体阻滞剂 :用于控制房颤和房扑的心室用于控制房颤和房扑的心室率率 ,也可减少房性和室性期前收缩也可减少房性和室性期前收缩 ,减少室速的复减少室速的复发。口服起始剂量如美托洛尔发。口服起始剂量如美托洛尔 25mg25mg、2 2次次 /,普普萘洛尔萘洛尔 10mg10mg、3 3次次 /,或阿替洛尔或阿替洛尔12.512.525mg25mg、3 3次次 /,根据治疗反应和心率增减剂量。根据治疗反应和心率
12、增减剂量。n n3.3.类药物类药物n n(1).(1).胺碘酮胺碘酮 :为广谱的抗心律失常药。适用于室为广谱的抗心律失常药。适用于室上性和室性心律失常的治疗上性和室性心律失常的治疗 ,可用于器质性心脏可用于器质性心脏病、心功能不全者病、心功能不全者 ,促心律失常反应少。静注负促心律失常反应少。静注负荷量荷量 150mg(3150mg(3 5mg/kg),10min5mg/kg),10min注入注入 ,10,10 15min15min后可重复后可重复 ,随后随后 1 1 1.5mg/min1.5mg/min静滴静滴 6 6 ,以后根据以后根据病情逐渐减量至病情逐渐减量至 0.5mg/min0.
13、5mg/min。2424总量一般不超总量一般不超过过 1.21.2,最大可达最大可达 2.22.2。主要副作用为低血压。主要副作用为低血压 (往往与注射过快有关往往与注射过快有关 )和心动过缓和心动过缓 ,尤其用于心尤其用于心功能明显障碍或心脏明显扩大者功能明显障碍或心脏明显扩大者 ,更要注意注射更要注意注射速度速度 ,监测血压。口服胺碘酮负荷量监测血压。口服胺碘酮负荷量 0.20.2、3 3次次/、共、共 5 57 7 ,0.2,0.2、2 2次次 /、共、共 5 5 7 7 ,以以后后 0.2(0.10.2(0.1 0.3)0.3)、1 1次次 /维持维持 ,但要注意根据但要注意根据病情进
14、行个体化治疗。病情进行个体化治疗。n n此药含碘量高,长期应用的主要副作用为甲状腺功能改变,应定期检查甲状腺功能。在常用的维持剂量下很少发生肺纤维化,但仍应注意询问病史和体检,定期摄胸片,以早期发现此并发症。服药期间间期均有不同程度的延长,一般不是停药的指征。对老年人或窦房结功能低下者,胺碘酮进一步抑制窦房结,窦性心率 15mg,15mg,副作用发生率增高。此药的优副作用发生率增高。此药的优势是起效快势是起效快 ,无负性肌力作用无负性肌力作用 ,可用于器质性心脏病的患可用于器质性心脏病的患者。者。n n(2 2)洋地黄类)洋地黄类 :用于终止室上速或控制快速房颤的心室率。用于终止室上速或控制快
15、速房颤的心室率。毛花甙毛花甙 0.40.4 0.8mg0.8mg稀释后静注稀释后静注 ,可以再追加可以再追加 0.20.2 0.4mg,240.4mg,24内不应内不应 1.2mg;1.2mg;或地高辛或地高辛 0.1250.125 0.25mg0.25mg、1 1次次 /口服口服 ,用于控制房颤的心室率。洋地黄类适用于心功能用于控制房颤的心室率。洋地黄类适用于心功能不全患者不全患者 ,不足之处为起效慢不足之处为起效慢 ,对体力活动等交感神经兴对体力活动等交感神经兴奋时的心室率控制不满意。必要时与奋时的心室率控制不满意。必要时与 受体阻滞剂或钙拮受体阻滞剂或钙拮抗剂同用抗剂同用 ,但要注意调整
16、地高辛剂量但要注意调整地高辛剂量 ,避免过量中毒。避免过量中毒。二、心律失常的药物治疗二、心律失常的药物治疗n n(一)室上性快速心律失常n n1.窦性心动过速(窦速)窦速指成人的窦性心率 100次/min。窦房结本身结构或电活动异常所致的窦速有:(1)不适当窦速(2)窦房结折返性心动过速。n n治疗:寻找并去除引起窦速的原因。首选受体阻滞剂。若需迅速控制心率,可选用静脉制剂。不能使用 受体阻滞剂时,可选用维拉帕米或地尔硫卓。n n2.房性期前收缩 见于器质性心脏病和无器质性心脏病者。对于无器质性心脏病且单纯房性期前收缩者,去除诱发因素外一般不需治疗。症状十分明显者可考虑使用受体阻滞剂。伴有缺
17、血或心衰的房性期前收缩,随着原发因素的控制往往能够好转,而不主张长期用抗心律失常药物治疗。对于可诱发诸如室上速、房颤的房性期前收缩应给予治疗。n n3.3.房性心动过速房性心动过速 (房速房速)特发性房速少见特发性房速少见 ,多发生于儿童和多发生于儿童和青少年青少年 ,药物疗效差药物疗效差 ,大多患者有器质性心脏病基础。大多患者有器质性心脏病基础。n n治疗治疗:(1):(1)治疗基础疾病治疗基础疾病 ,去除诱因。去除诱因。(2)(2)发作时治疗的目的发作时治疗的目的在于终止心动过速或控制心室率。可选用毛花甙、在于终止心动过速或控制心室率。可选用毛花甙、受受体阻滞剂、胺碘酮、普罗帕酮、维拉帕米
18、或地尔硫卓静脉体阻滞剂、胺碘酮、普罗帕酮、维拉帕米或地尔硫卓静脉注射。对血流动力学不稳定者注射。对血流动力学不稳定者 ,可采用直流电复律。可采用直流电复律。刺激刺激迷走神经的方法通常无效。迷走神经的方法通常无效。(3)(3)对反复发作的房速对反复发作的房速 ,长期药长期药物治疗的目的是减少发作或使发作时心室率不致过快物治疗的目的是减少发作或使发作时心室率不致过快 ,以以减轻症状。可选用不良反应少的减轻症状。可选用不良反应少的 受体阻滞剂、维拉帕米受体阻滞剂、维拉帕米 受体阻滞剂、维拉帕米或地尔硫卓。洋地黄可与受体阻滞剂、维拉帕米或地尔硫卓。洋地黄可与 受体阻受体阻滞剂或钙拮抗剂合用。如果心功能
19、正常滞剂或钙拮抗剂合用。如果心功能正常 ,且无心肌缺血且无心肌缺血 ,也可选用也可选用 类或类或 类药物。对冠心病患者类药物。对冠心病患者 ,选用选用 受体阻受体阻滞剂、胺碘酮或索他洛尔。对心衰患者滞剂、胺碘酮或索他洛尔。对心衰患者 ,可考虑首选胺碘可考虑首选胺碘酮。酮。(4)(4)对合并病态窦房结综合征或房室传导功能障碍者对合并病态窦房结综合征或房室传导功能障碍者 ,若必须长期用药若必须长期用药 ,需安置心脏起搏器。需安置心脏起搏器。(5)(5)对特发性房速对特发性房速 ,应首选射频消融治疗。无效者可用胺碘酮口服。应首选射频消融治疗。无效者可用胺碘酮口服。n n4.4.室上速室上速n n(1
20、 1)急性发作的处理)急性发作的处理 :阵发性室上速绝大多数为旁路参与阵发性室上速绝大多数为旁路参与的房室折返性心动过速及慢的房室折返性心动过速及慢 快型房室交界区折返性心动过快型房室交界区折返性心动过速速,这些患者一般不伴有器质性心脏病这些患者一般不伴有器质性心脏病 ,射频消融已成为有射频消融已成为有效的根治办法。终止发作除可用刺激迷走神经的手法、经效的根治办法。终止发作除可用刺激迷走神经的手法、经食管快速心房起搏法及同步电复律法外食管快速心房起搏法及同步电复律法外 ,药物治疗可选用药物治疗可选用:维拉帕米静脉注入。维拉帕米静脉注入。普罗帕酮缓慢静脉推注。如室普罗帕酮缓慢静脉推注。如室上速终
21、止则立即停止给药。以上两种药物都有负性肌力作上速终止则立即停止给药。以上两种药物都有负性肌力作用用 ,也都有抑制传导系统功能的副作用也都有抑制传导系统功能的副作用 ,故对有器质性心故对有器质性心脏病、心功能不全、基本心律有缓慢型心律失常的患者应脏病、心功能不全、基本心律有缓慢型心律失常的患者应慎用。慎用。腺苷或三磷酸腺苷静脉快速推注腺苷或三磷酸腺苷静脉快速推注 ,往往在往往在 1010 4040内能终止心动过速。内能终止心动过速。毛花甙静注毛花甙静注 ,因起效慢因起效慢 ,目前目前已少用。已少用。静脉地尔硫卓或胺碘酮也可考虑使用静脉地尔硫卓或胺碘酮也可考虑使用 ,但终止但终止阵发性室上速有效率
22、不高。在用药过程中阵发性室上速有效率不高。在用药过程中 ,要进行心电监要进行心电监护护,当室上速终止或出现明显的心动过缓及当室上速终止或出现明显的心动过缓及(或或)传导阻滞传导阻滞时应立即停止给药。时应立即停止给药。n n(2 2)防止发作)防止发作 :发作频繁者发作频繁者 ,应首选经导管射频应首选经导管射频消融术以根除治疗。药物有口服普罗帕酮或莫雷消融术以根除治疗。药物有口服普罗帕酮或莫雷西嗪西嗪 ,必要时伴以阿替洛尔或美托洛尔。发作不必要时伴以阿替洛尔或美托洛尔。发作不频繁者不必长年服药。频繁者不必长年服药。n n5.5.加速性交界区自主心律加速性交界区自主心律n n异位节律点位于房室交界
23、区异位节律点位于房室交界区 ,频率多为频率多为 7070130130次次 /min/min。见于心肌炎、下壁心肌梗死、心脏手术后、。见于心肌炎、下壁心肌梗死、心脏手术后、洋地黄过量洋地黄过量 ,也可见于正常人。积极治疗基础疾也可见于正常人。积极治疗基础疾病后心动过速仍反复发作并伴有明显症状者病后心动过速仍反复发作并伴有明显症状者 ,可可选用选用 受体阻滞剂。受体阻滞剂。如系洋地黄过量所致如系洋地黄过量所致 ,应停用应停用洋地黄洋地黄 ,并给予钾盐、利多卡因、苯妥英或并给予钾盐、利多卡因、苯妥英或 受体受体阻滞剂。阻滞剂。n n6.6.房颤及房扑房颤及房扑n n(1 1)房颤的治疗)房颤的治疗
24、:房颤是最常见的心律失常之一房颤是最常见的心律失常之一 ,发生于器质性心脏病或无器质性心脏病的患者发生于器质性心脏病或无器质性心脏病的患者 ,后者称为特发性房颤。按其发作特点和对治疗的后者称为特发性房颤。按其发作特点和对治疗的反应反应 ,一般将房颤分为三种类型一般将房颤分为三种类型 :能够自行终止者能够自行终止者为阵发性房颤为阵发性房颤 ;不能自行终止但经过治疗可以终不能自行终止但经过治疗可以终止者为持续性房颤止者为持续性房颤 ;经治疗也不能终止的房颤为经治疗也不能终止的房颤为永久性房颤。永久性房颤。控制心室率控制心室率:永久性房颤一般需用永久性房颤一般需用药物控制心室率药物控制心室率 ,以避
25、免心率过快以避免心率过快 ,减轻症状减轻症状 ,保保护心功能。地高辛和护心功能。地高辛和 受体阻滞剂是常用药物。受体阻滞剂是常用药物。必要时二药可以合用必要时二药可以合用 ,剂量根据心率控制情况而剂量根据心率控制情况而定。上述药物控制不满意者可以换用地尔硫定。上述药物控制不满意者可以换用地尔硫或或维拉帕米。个别难治者也可选用胺碘酮或行射频维拉帕米。个别难治者也可选用胺碘酮或行射频消融改良房室结。慢消融改良房室结。慢 快综合征患者需安置起搏器快综合征患者需安置起搏器后用药后用药 ,以策安全。以策安全。n n心律转复及窦性心律心律转复及窦性心律 (窦律窦律 )维持维持 :房颤持续时房颤持续时间越长
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