护用药理学课件.ppt
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1、第五章第五章 传出神经系统药物传出神经系统药物第五章第五章 传出神经系统药物传出神经系统药物【学习目标学习目标】1.掌握毛果芸香碱、新斯的明、阿托品、肾上腺素、去甲肾上腺素、异丙肾上腺素、多巴胺的药理作用、用途、不良反应及注意事项;熟悉山莨菪碱、东莨菪碱、间羟胺、酚妥拉明、普萘洛尔、美托洛尔的药理作用、用途、不良反应及注意事项;了解传出神经系统受体的分类及生理效应、其他传出神经系统药物的特点。2.初步具有根据阿托品、肾上腺素、去甲肾上腺素的药理作用、用途、不良反应及注意事项制定护理措施及对患者、家属进行相关护理宣教的能力。2第五章第五章 传出神经系统药物传出神经系统药物【学习内容学习内容】第一
2、节第一节 传出神经系统药理概论传出神经系统药理概论第二节第二节 胆碱受体激动药和胆碱酯酶抑制药胆碱受体激动药和胆碱酯酶抑制药 一、M胆碱受体激动药 二、胆碱酯酶抑制药第三节第三节 胆碱受体阻断药胆碱受体阻断药 一、M胆碱受体阻断药 二、N胆碱受体阻断药第四节第四节 肾上腺素受体激动药肾上腺素受体激动药 一、和受体激动药 二、受体激动药 三、受体激动药第五节第五节 肾上腺素受体阻断药肾上腺素受体阻断药 一、受体阻断药 二、受体阻断药3第一节第一节 传出神经系统药理概论传出神经系统药理概论一、传出神经系统的分类一、传出神经系统的分类 按解剖学分类 按释放递质分类二、传出神经系统的递质二、传出神经系
3、统的递质 主要有自主神经:交感神经和副交感神经运动神经 胆碱能神经 去甲肾上腺素能神经乙酰胆碱(acetylcholine,ACh)去甲肾上腺素(noradrenaline,NA)4第一节第一节 传出神经系统药理概论传出神经系统药理概论传出神经系统分类示意图传出神经系统分类示意图5第一节第一节 传出神经系统药理概论传出神经系统药理概论三、传出神经系统受体的类型、分布及其生理效应三、传出神经系统受体的类型、分布及其生理效应(一)胆碱受体与效应(二)肾上腺素受体与效应M受体(毒蕈碱,muscarine)受体:分为M1、M2、M3、M4、M5五种亚型N受体(烟碱,nicotine)受体:分为NN和N
4、M两种亚型受体:分为1和2两种亚型。受体:分为1、2和3三种亚型。6传传出出神神经经系系统统的的受受体体分分布布与与效效应应 7第一节第一节 传出神经系统药理概论传出神经系统药理概论四、传出神经系统药物的作用方式四、传出神经系统药物的作用方式(一)直接作用于受体 直接与受体结合而产生效应(二)影响递质 影响递质生物转化、合成、贮存、释放或摄取而产生效应。五、传出神经系统药物的分类五、传出神经系统药物的分类受体激动药或拟似药受体拮抗药或受体阻断药拟似药:拟胆碱药、拟肾上腺素药拮抗药:抗胆碱药、抗肾上腺素药 8传出神经系统药物分类传出神经系统药物分类拟似药拟似药拮抗药拮抗药一、拟胆碱药一、拟胆碱药
5、一、抗胆碱药一、抗胆碱药(一)胆碱受体激动药1.M、N受体激动药(如卡巴胆碱)2.M受体激动药(如毛果芸香碱)3.N受体激动药(如烟碱)(二)胆碱酯酶抑制药(如新斯的明)(一)M受体阻断药1.非选择性M受体阻断药(如阿托品)2.M1受体阻断药(如哌仑西平)(二)N受体阻断药1.NN受体阻断药(如樟磺咪芬)2.NM受体阻断药(如泮库溴铵)二、拟肾上腺素药二、拟肾上腺素药二、抗肾上腺素药二、抗肾上腺素药(一)、受体激动药(如肾上腺素)(二)受体激动药1.1、2受体激动药(如去甲肾上腺素)2.1受体激动药(如去氧肾上腺素)3.2受体激动药(如可乐定)(三)受体激动药1.1、2受体激动药(如异丙肾上腺
6、素)2.1受体激动药(如多巴酚丁胺)3.2受体激动药(如沙丁胺醇)(一)受体阻断药1.1、2受体阻断药(如酚妥拉明)2.1受体阻断药(如哌唑嗪)(二)受体阻断药1.1、2受体阻断药(如普萘洛尔)2.1受体阻断药(如美托洛尔)3.、受体阻断药(如拉贝洛尔)9第二节第二节 胆碱受体激动药和胆碱酯酶抑制药胆碱受体激动药和胆碱酯酶抑制药一、一、M胆碱受体激动药胆碱受体激动药毛果芸香碱(毛果芸香碱(pilocarpine)【药理作用】1.对眼的作用 溶液滴眼 缩瞳:瞳孔括约肌收缩降低眼内压:调节痉挛:睫状肌收缩2.对腺体的作用 对汗腺和 唾液腺最为明显。【用 途】1.治疗青光眼 对闭角型疗效较佳。2.治
7、疗虹膜炎 与扩瞳药交替应用,可防止虹膜与晶状体粘连。3.治疗M胆碱受体阻断药中毒 以12mg皮下注射,可用于阿托品等药物中毒的解救。10房水回流通路房水回流通路第二节第二节 胆碱受体激动药和胆碱酯酶抑制药胆碱受体激动药和胆碱酯酶抑制药11第二节第二节 胆碱受体激动药和胆碱酯酶抑制药胆碱受体激动药和胆碱酯酶抑制药M-R激动药和激动药和M-R阻断药对眼睛的作用阻断药对眼睛的作用12第二节第二节 胆碱受体激动药和胆碱酯酶抑制药胆碱受体激动药和胆碱酯酶抑制药一、一、M胆碱受体激动药胆碱受体激动药毛果芸香碱(毛果芸香碱(pilocarpine)【药理作用和用途】13第二节第二节 胆碱受体激动药和胆碱酯酶
8、抑制药胆碱受体激动药和胆碱酯酶抑制药一、一、M胆碱受体激动药胆碱受体激动药毛果芸香碱(毛果芸香碱(pilocarpine)【不良反应及注意事项】1.吸收过量可出现流涎、多汗、腹痛、腹泻、支气管痉挛等M样症状,可用阿托品对抗。2.遇光易变质,应避光保存。3.滴眼方法:将下眼睑拉成袋状,同时以中指压迫内眦的鼻泪管开口,然后将药液滴入眼内。每次滴药后,应轻压内眦23分钟,以免药液经鼻黏膜吸收引起全身不良反应。14第二节第二节 胆碱受体激动药和胆碱酯酶抑制药胆碱受体激动药和胆碱酯酶抑制药眼内压与青光眼眼内压与青光眼 房水是由睫状肌上皮细胞分泌及虹膜后房血管渗出而生成,通过瞳孔、前房角间隙,经滤帘流入巩
9、膜静脉窦而进入血液循环。房水可使眼球内具有一定压力,称为眼内压。房水回流障碍可致眼内压升高,眼内压持续升高可致青光眼。青光眼的主要特征是因眼内压升高,引起头痛、视力减退等症状,严重时可致失明。青光眼可分为闭角型青光眼和开角型青光眼,前者是由于前房角狭窄,阻碍房水回流而使眼内压升高;后者主要是滤帘及巩膜静脉窦变性或硬化,阻碍房水回流而使眼内压升高。15第二节第二节 胆碱受体激动药和胆碱酯酶抑制药胆碱受体激动药和胆碱酯酶抑制药二、胆碱酯酶抑制药二、胆碱酯酶抑制药 胆碱酯酶抑制药又称抗胆碱酯酶药,能抑制胆碱酯酶(AChE)活性,使乙酰胆碱水解减少,导致乙酰胆碱在突触间隙蓄积而激动M、N受体,呈现M及
10、N样作用。分类:分类:作用:作用:胆碱酯酶ACh易逆性胆碱酯酶抑制药:新斯的明、毒扁豆碱等难逆性胆碱酯酶抑制药:有机磷酸酯类杀虫药M样作用样作用:心血管、腺体及 平滑肌兴奋N样作用样作用:骨骼肌兴奋16第二节第二节 胆碱受体激动药和胆碱酯酶抑制药胆碱受体激动药和胆碱酯酶抑制药(一)易逆性胆碱酯酶抑制药(一)易逆性胆碱酯酶抑制药新斯的明(新斯的明(neostigmine)【药动学特点】不易透过血脑屏障,无明显中枢作用;滴眼时,不易透过角膜,对眼的作用很弱。【药理作用】1.对胃肠平滑肌和膀胱平滑肌兴奋作用较强2.对心血管、腺体、眼和支气管等作用较弱3.对骨骼肌的兴奋作用最强17第二节第二节 胆碱受
11、体激动药和胆碱酯酶抑制药胆碱受体激动药和胆碱酯酶抑制药(一)易逆性胆碱酯酶抑制药(一)易逆性胆碱酯酶抑制药新斯的明(新斯的明(neostigmine)【用 途】1.治疗重症肌无力 一般口服给药,即可使症状改善。重症患者或紧急时,可皮下注射或肌内注射。2.治疗腹气胀和尿潴留 常用于治疗术后腹气胀和尿潴留。3.治疗阵发性室上性心动过速 4.解救非除极化型肌松药中毒 适用于非除极化型肌松药如筒箭毒碱过量中毒时的解救,但禁用于除极化型肌松药如琥珀胆碱过量的解救。18第二节第二节 胆碱受体激动药和胆碱酯酶抑制药胆碱受体激动药和胆碱酯酶抑制药(一)易逆性胆碱酯酶抑制药(一)易逆性胆碱酯酶抑制药新斯的明(新
12、斯的明(neostigmine)【不良反应及注意事项】治疗量时不良反应较少,可引起恶心、呕吐、腹痛、心动过缓、呼吸困难、肌肉震颤等。过量可引起胆碱能危象,出现肌无力症状加重,严重者可发生呼吸肌麻痹。禁用于机械性肠梗阻、尿路梗阻和支气管哮喘。静脉注射氨基糖苷类、林可霉素类、多黏菌素类、利多卡因等可使骨骼肌张力减弱,故不可与上述药物合用。用于治疗重症肌无力时,药物过量也会有肌无力表现。19第二节第二节 胆碱受体激动药和胆碱酯酶抑制药胆碱受体激动药和胆碱酯酶抑制药重症肌无力重症肌无力 重症肌无力是因神经-肌肉接头传递功能障碍所引起的一种慢性自身免疫性疾病,表现为受累骨骼肌极易疲劳,主要特征是肌肉经过
13、短暂重复的活动后,出现肌无力症状,如眼睑下垂、声音嘶哑、复视、表情淡漠、四肢无力、咀嚼、吞咽困难,严重者可致呼吸困难。病情进展很快,约有40%的患者在数月至两年内转化成全身型肌无力,发展至后期阶段会导致瘫痪、呼吸困难,甚至严重缺氧,危及生命。20第二节第二节 胆碱受体激动药和胆碱酯酶抑制药胆碱受体激动药和胆碱酯酶抑制药(二)难逆性胆碱酯酶抑制药(二)难逆性胆碱酯酶抑制药 本类药能够与胆碱酯酶(AChE)结合成难以解离的磷酰化胆碱酯酶,使其失去水解乙酰胆碱(ACh)的活性,导致体内ACh过度蓄积,激动胆碱受体,引起一系列胆碱能神经功能亢进的中毒症状。详见第三十章特效解毒药。21第三节第三节 胆碱
14、受体阻断药胆碱受体阻断药一、一、M胆碱受体阻断药胆碱受体阻断药阿托品(阿托品(atropine)【药动学特点】口服、注射均可;眼科局部使用,因其通过房水循环排出较慢,故滴眼后,其作用可持续数天至一周。【药理作用】作用广泛1.松弛内脏平滑肌 对处于过度活动或痉挛状态的平滑肌作 用尤为明显。对胃肠平滑肌松弛作用最强,对尿道和膀胱壁平滑肌次之。2.抑制腺体分泌 抑制汗腺和唾液腺作用最强。22第三节第三节 胆碱受体阻断药胆碱受体阻断药一、一、M胆碱受体阻断药胆碱受体阻断药阿托品(阿托品(atropine)3.对眼的作用 扩瞳:瞳孔括约肌松弛升高眼内压:前房角间隙变窄眼内压升高调节麻痹:睫状肌松弛晶状体
15、变扁平屈光度降低 视远物清楚,视近物模糊不清23一、一、M胆碱受体阻断药胆碱受体阻断药阿托品(阿托品(atropine)4.对心血管作用 加快心率:加快房室传导:扩张血管:与阻断M受体无关。第三节第三节 胆碱受体阻断药胆碱受体阻断药较大剂量拮抗迷走神经过度兴奋所致的心脏抑制心率、房室传导。心率加快的程度取决于迷走神经张力。大剂量可能直接舒张血管 解除小血管痉挛,增加组织的血液灌注量,改善微循环。24第三节第三节 胆碱受体阻断药胆碱受体阻断药一、一、M胆碱受体阻断药胆碱受体阻断药阿托品(阿托品(atropine)5.兴奋中枢 治疗量(0.51mg)时对中枢作用不明显;12mg能兴奋延髓呼吸中枢;
16、35mg可兴奋大脑皮质,出现烦躁不安、多言、谵妄等;中毒量(10mg以上)可产生幻觉、定向障碍、运动失调和惊厥等,严重时由兴奋转入抑制,出现昏迷及延髓麻痹而死亡。25第三节第三节 胆碱受体阻断药胆碱受体阻断药一、一、M胆碱受体阻断药胆碱受体阻断药阿托品(阿托品(atropine)【用 途】1.解除平滑肌痉挛 对胃肠绞痛及膀胱刺激症等疗效较好;对胆绞痛和肾绞痛单用阿托品疗效较差,常与镇痛药哌哌替啶替啶合用。此外,也可用于小儿遗尿症。2.抑制腺体分泌 用于麻醉前给药,以减少呼吸道腺体及唾液腺分泌,防止分泌物阻塞呼吸道及吸入性肺炎的发生。也可用于严重盗汗及流涎症。26第三节第三节 胆碱受体阻断药胆碱
17、受体阻断药一、一、M胆碱受体阻断药胆碱受体阻断药阿托品(阿托品(atropine)【用 途】3.眼科应用治疗虹膜睫状体炎:0.5%1%滴眼,可松弛瞳孔括约肌和睫状肌,使之活动减少、充分休息,有助于炎症消退;为防止虹膜与晶状体的黏连,常与缩瞳药交替使用。用于检查眼底:利用其扩瞳作用,观察眼底的周边部位。用于验光配镜:可准确测定晶状体的屈光度,因房水排出较慢,故现仅用于小儿验光。27第三节第三节 胆碱受体阻断药胆碱受体阻断药一、一、M胆碱受体阻断药胆碱受体阻断药阿托品(阿托品(atropine)【用 途】4.治疗缓慢型心律失常 用于迷走神经过度兴奋所致的心动过缓、传导阻滞等缓慢型心律失常。5.治疗
18、休克 在补足血容量的基础上,用于抢救暴发型流行性脑脊髓膜炎、中毒性菌痢、中毒性肺炎等所致的感染性休克,目前多用山莨菪碱取代。6.治疗有机磷酸酯类中毒 可迅速缓解M样中毒症状,是特效的对症治疗药(见第三十章 特效解毒药)。28第三节第三节 胆碱受体阻断药胆碱受体阻断药一、一、M胆碱受体阻断药胆碱受体阻断药阿托品(阿托品(atropine)【不良反应及注意事项】常见口干、视近物模糊、畏光、心悸、皮肤干燥潮红、排尿困难和体温升高等副反应,停药后均可逐渐消失;过量中毒时除上述外周症状加重外,还可出现中枢的表现,如焦虑、失眠、幻觉、谵妄、躁狂、甚至惊厥等以兴奋为主的症状;严重中毒者由兴奋转为抑制,出现昏
19、迷及呼吸麻痹。青光眼、前列腺肥大、幽门梗阻患者禁用。老年人、妊娠期、哺乳期妇女慎用。29第三节第三节 胆碱受体阻断药胆碱受体阻断药一、一、M胆碱受体阻断药胆碱受体阻断药阿托品(阿托品(atropine)【护理要点提示护理要点提示】1.用药前用药前 应清楚用药目的;应询问患者是否对本药有过敏史;应清楚病人是否患有青光眼、前列腺肥大、幽门梗阻;告知患者本药副反应较多,可引起口干、视近物模糊、心悸、皮肤潮红、排尿困难等,以免患者紧张;及时提醒患者,用药前排便排尿。2.用药期间用药期间 遵医嘱用药;注意观察心率、皮肤及体温等变化,如心率高于100次/分、体温高于38的患者,不宜使用,夏季用药,要注意防
20、暑降温,尤其是婴幼儿;30一、一、M胆碱受体阻断药胆碱受体阻断药阿托品(阿托品(atropine)【护理要点提示护理要点提示】滴眼时应压迫内眦,以免吸收。本药扩瞳作用可持续12周,应告诉患者避免光线刺激,采取戴墨镜等措施保护眼睛,视近物模糊期间不要做用眼的精细工作;多食含纤维素的食物,以减少尿潴留及便秘的发生。如有尿潴留可压迫膀胱或导尿,腹胀者可肛管排气。用药过程中发生口干不适时,可取温开水口腔含漱;如出现呼吸加快、瞳孔散大、中枢兴奋症状及猩红热样皮疹,多提示阿托品中毒,应立即报告医生;中毒时的外周症状可用毛果芸香碱或新斯的明对抗,中枢兴奋症状可用地西泮对抗;对药效做出评价。第三节第三节 胆碱
21、受体阻断药胆碱受体阻断药31第三节第三节 胆碱受体阻断药胆碱受体阻断药一、一、M胆碱受体阻断药胆碱受体阻断药山莨菪碱(山莨菪碱(anisodamine)其脂溶性低,口服给药吸收差,多肌内注射给药。与阿托品相比,其作用特点为:对胃肠平滑肌、血管平滑肌的解痉作用选择性高,强度 与阿托品相似或略低;对眼和腺体的作用仅为阿托品的1/201/10;不易透过血脑屏障,中枢作用不明显。主要用于胃肠绞痛、感染性休克等。不良反应及注意事项与阿托品相似。32第三节第三节 胆碱受体阻断药胆碱受体阻断药一、一、M胆碱受体阻断药胆碱受体阻断药东莨菪碱(东莨菪碱(scopolamine)与阿托品相比,其作用特点为:中枢作
22、用:较强的抑制作用,随剂量增加依次为镇静、催眠、麻醉,但能兴奋呼吸中枢;外周作用:抑制腺体分泌、扩瞳和调节麻痹作用强于阿托 品,而对心血管及内脏平滑肌作用较弱。主要用于麻醉前给药,作用效果优于阿托品。此外,可用于预防晕动病和抗帕金森病。不良反应与阿托品相似。33第三节第三节 胆碱受体阻断药胆碱受体阻断药二、二、N胆碱受体阻断药胆碱受体阻断药(一)神经节阻断药(一)神经节阻断药(NN受体阻断药)可阻断交感神经节,使血管扩张,血压下降,曾作为降压药,但因不良反应较多,现已少用。(二)骨骼肌松弛药(二)骨骼肌松弛药(肌松药、NM受体阻断药)能阻断神经肌肉接头后膜的NM受体,导致骨骼肌松弛。主要作为外
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