药理学--作用于呼吸消化系统的药物.ppt
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1、第二代第二代H1-R阻断药不能完全代替第一代阻断药不能完全代替第一代!传统药抗组胺作用外,尚有些特殊作用传统药抗组胺作用外,尚有些特殊作用异丙嗪可用于麻醉前给药和人工冬眠异丙嗪可用于麻醉前给药和人工冬眠嗜睡作用可嗜睡作用可提高机体痒觉的阈值提高机体痒觉的阈值,广泛用于,广泛用于具有具有痒感的皮肤病痒感的皮肤病,如神经性皮炎、湿疹、牛皮癣等,如神经性皮炎、湿疹、牛皮癣等第一代第一代:苯海拉明苯海拉明(苯那君)苯那君)、氯苯那敏(扑尔敏)氯苯那敏(扑尔敏)第二代第二代:西替利嗪(仙特敏)、阿司咪唑(息斯敏)、氯雷他西替利嗪(仙特敏)、阿司咪唑(息斯敏)、氯雷他定(开瑞坦定(开瑞坦)四、多肽类四、多
2、肽类 激肽、内皮素、利尿钠肽、激肽、内皮素、利尿钠肽、P物质、血管紧物质、血管紧张素张素ANG、降钙素基因相关肽、降钙素基因相关肽CGRP等等五、五、NO 血管平滑肌松弛,血管扩张,血压下降血管平滑肌松弛,血管扩张,血压下降 扩张支气管扩张支气管六、腺苷六、腺苷 双嘧达莫(抗血小板药双嘧达莫(抗血小板药 ),对缺血预适应),对缺血预适应样心脏保护作用样心脏保护作用Chapter 31作用于作用于呼吸系统呼吸系统 药物药物一一 平喘药平喘药二二 镇咳药镇咳药三三 祛痰药祛痰药抗炎性平喘药抗炎性平喘药支气管扩张药支气管扩张药抗过敏平喘药抗过敏平喘药第一第一节 平喘平喘药 一、抗炎性平喘药一、抗炎性
3、平喘药 (一)糖皮质激素(一)糖皮质激素(glucocorticoids,GCs)二、支气管扩张药二、支气管扩张药 (一)肾上腺受体激动药(一)肾上腺受体激动药 (二)茶碱类(二)茶碱类 (三)(三)M受体阻断药受体阻断药 三、抗过敏平喘药三、抗过敏平喘药 (一)色甘酸二钠(一)色甘酸二钠 (二)(二)H1受体阻断剂受体阻断剂 (三)抗白三烯药物(三)抗白三烯药物一、糖皮质激素一、糖皮质激素60年代,年代,口服口服治疗急性哮喘,但全身副治疗急性哮喘,但全身副作用大作用大70年代,倍氯米松(年代,倍氯米松(BDP)80年代,布地奈德(年代,布地奈德(BUD)90年代,氟替卡松(年代,氟替卡松(F
4、P)脂溶性:脂溶性:FPBDPBUD安全性:安全性:FPBUDBDP吸入剂型吸入剂型倍氯米松倍氯米松吸入特点:吸入特点:用药剂量小,易在气道形成有效浓度用药剂量小,易在气道形成有效浓度 肺泡及肝脏灭活,无明显全身副作用肺泡及肝脏灭活,无明显全身副作用 慢性哮喘和季节性哮喘预防药物,急性发慢性哮喘和季节性哮喘预防药物,急性发作时应与作时应与2激动剂或茶碱类合用激动剂或茶碱类合用 药物药物药物药物 平喘机制平喘机制平喘机制平喘机制 作用作用作用作用 应用应用应用应用 维持时间维持时间维持时间维持时间AdrAdr ,1 1 2 2 强,快强,快强,快强,快 急性发作急性发作急性发作急性发作 1 12
5、h(2h(吸入吸入吸入吸入)麻黄碱麻黄碱麻黄碱麻黄碱 促进促进促进促进NANA释放,释放,释放,释放,较弱较弱较弱较弱,缓缓缓缓 轻症轻症轻症轻症 3 36h(6h(吸入吸入吸入吸入)激动激动激动激动,受体受体受体受体 慢慢慢慢,持久持久持久持久 预防预防预防预防IspIsp 激动激动激动激动 1 1 2 2受体受体受体受体 强,快强,快强,快强,快 重症重症重症重症 1-2h(1-2h(吸入吸入吸入吸入)二、二、肾上腺素受体激上腺素受体激动药沙丁沙丁沙丁沙丁 22受体受体受体受体 持久持久持久持久 预防预防预防预防 3 36h(6h(吸入吸入吸入吸入)胺醇胺醇胺醇胺醇 急性发作急性发作急性发
6、作急性发作 6h(6h(口服口服口服口服)克仑克仑克仑克仑 22受体受体受体受体 较沙丁胺较沙丁胺较沙丁胺较沙丁胺 预防预防预防预防 4h(4h(吸入吸入吸入吸入)特罗特罗特罗特罗 醇强醇强醇强醇强100100倍倍倍倍 急性发作急性发作急性发作急性发作 6 68h(8h(口服口服口服口服)不良反应:心血管反应、手指震颤、代谢紊乱不良反应:心血管反应、手指震颤、代谢紊乱 激动激动受体受体粘膜充血水肿粘膜充血水肿 激动肥大细胞激动肥大细胞受体受体抑制活性物质释放抑制活性物质释放 激动激动2受体受体支气管扩张支气管扩张三三.茶碱茶碱类 氨茶碱氨茶碱胆茶碱胆茶碱(1)抑制磷酸二抑制磷酸二酯酶,舒,舒张
7、支气管平滑肌支气管平滑肌(2)促促进儿茶酚胺儿茶酚胺类物物质释放放(3)竞争性阻断腺苷受体争性阻断腺苷受体 茶碱的安全范茶碱的安全范围较小,尤其是静脉注射太小,尤其是静脉注射太快易引起心律失常、血快易引起心律失常、血压骤降、降、兴奋不安不安甚至甚至诱发诱发惊厥。惊厥。四、四、M胆碱受体阻断胆碱受体阻断药 异丙托溴异丙托溴铵(异丙托品)(异丙托品)扩张支气管,单用或合用扩张支气管,单用或合用对迷走对迷走N途径诱发哮喘疗效较好途径诱发哮喘疗效较好 (如精如精神因素神因素),对老年哮喘尤佳对老年哮喘尤佳五、肥大五、肥大细胞膜胞膜稳定定药色甘酸二色甘酸二钠(咽泰)(咽泰)抑制肥大抑制肥大细胞胞释放致敏
8、介放致敏介质抑制感抑制感觉神神经末梢末梢释放神放神经多多肽(P物物质、神神经激激肽A、B),从而抑制多),从而抑制多肽致的支气致的支气管平滑肌管平滑肌痉挛及及粘膜充血水粘膜充血水肿(1)用于预防)用于预防I型变态反应的哮喘型变态反应的哮喘(外源性)外源性)(2)过敏性鼻炎)过敏性鼻炎 粉剂定量雾化吸入给药粉剂定量雾化吸入给药急性发作急性发作吸入吸入吸入吸入 2 2受体激受体激受体激受体激动剂动剂 与与与与异丙托品异丙托品联合吸入合吸入协同同 中、重度急性中、重度急性发作无效者作无效者选用用GCs慢性慢性发作作控制症状控制症状吸入吸入吸入吸入22受体激动剂:受体激动剂:受体激动剂:受体激动剂:起
9、效快,维持起效快,维持46h第二节第二节 镇咳药镇咳药中枢性镇咳药中枢性镇咳药可待因可待因见效快,作用强见效快,作用强剧烈干咳、急性肺梗塞、心力衰竭伴有咳嗽剧烈干咳、急性肺梗塞、心力衰竭伴有咳嗽者等者等持续持续46h。少数发生恶心、呕吐,大剂量可致中枢兴奋、少数发生恶心、呕吐,大剂量可致中枢兴奋、烦躁不安、小儿惊厥烦躁不安、小儿惊厥抑制延髓咳嗽中枢抑制延髓咳嗽中枢右美沙芬右美沙芬镇咳强度与可待因相等,起效快镇咳强度与可待因相等,起效快无成瘾性,无镇痛作用无成瘾性,无镇痛作用用于干咳,用于干咳,痰多慎用痰多慎用偶有头晕、嗳气,中毒量时有中枢抑制作用偶有头晕、嗳气,中毒量时有中枢抑制作用镇咳作用为
10、可待因的镇咳作用为可待因的1/3,有阿托品样和局麻作用,有阿托品样和局麻作用适用于一般上呼吸道感染引起炎症性咳嗽,可与适用于一般上呼吸道感染引起炎症性咳嗽,可与 祛痰药合用祛痰药合用非成瘾性中枢性镇咳药非成瘾性中枢性镇咳药喷他为林(咳必清)喷他为林(咳必清)第三节第三节 祛痰药祛痰药刺激性祛痰药:刺激性祛痰药:刺激胃黏膜引起恶心,刺激胃黏膜引起恶心,反射性增加呼吸道腺体分泌,使痰液变反射性增加呼吸道腺体分泌,使痰液变稀,易于咳出稀,易于咳出氯化铵氯化铵,适用于适用于急慢性呼吸道炎症急慢性呼吸道炎症痰稠又难痰稠又难于咳出者于咳出者黏液溶解药:黏液溶解药:使痰液溶解、粘度降低而使痰液溶解、粘度降低
11、而使痰容易咳出使痰容易咳出盐酸溴己新(必嗽平)盐酸溴己新(必嗽平),适用于,适用于手术后手术后咳痰咳痰困难、痰液粘稠不易咳出者困难、痰液粘稠不易咳出者乙酰半胱氨酸乙酰半胱氨酸机制机制:能使能使粘蛋白肽链二硫键断裂粘蛋白肽链二硫键断裂,变成小分,变成小分子的肽链,从而降低痰的粘滞性,易于咳出。子的肽链,从而降低痰的粘滞性,易于咳出。给药方法给药方法:雾化吸入雾化吸入:粘稠痰阻塞气道,咳嗽困难者。粘稠痰阻塞气道,咳嗽困难者。气管内滴入气管内滴入:可迅速使痰变稀,便于吸引排痰。可迅速使痰变稀,便于吸引排痰。使用镇咳祛痰药,应注意使用镇咳祛痰药,应注意:(1)咳嗽原因很多咳嗽原因很多,针对病因进行治疗
12、针对病因进行治疗;(2)要区分咳嗽性质要区分咳嗽性质;(3)乙酰半胱氨酸不宜与抗菌素同用,乙酰半胱氨酸不宜与抗菌素同用,以免降低抗菌素的作用。以免降低抗菌素的作用。咖啡因:咖啡因:兴奋中枢兴奋中枢盐酸伪麻黄碱:鼻塞盐酸伪麻黄碱:鼻塞阿司匹林和对乙酰氨基酚:阿司匹林和对乙酰氨基酚:解热镇痛解热镇痛马来酸氯苯那敏或盐酸苯海拉明马来酸氯苯那敏或盐酸苯海拉明是抗是抗组胺药,缓解粘液分泌组胺药,缓解粘液分泌氢溴酸右美沙芬氢溴酸右美沙芬有止咳作用有止咳作用用于解热,减轻伤风、感冒、头痛、用于解热,减轻伤风、感冒、头痛、咳嗽、流涕、鼻塞等症状咳嗽、流涕、鼻塞等症状复方制剂复方制剂Chapter 32一、治疗
13、消化性溃疡的药物一、治疗消化性溃疡的药物二、消化功能调节药二、消化功能调节药作用于作用于消化系统消化系统 的药物的药物第一节第一节 抗消化性溃疡药抗消化性溃疡药攻击因素攻击因素保护因素保护因素胃黏膜屏障胃黏膜屏障(粘液、碳酸氢盐)(粘液、碳酸氢盐)前列腺素前列腺素黏膜修复黏膜修复胃酸胃酸/胃蛋白酶胃蛋白酶幽门螺杆菌幽门螺杆菌(H.pylori)药物性因素药物性因素环境性因素环境性因素 中和;减少;隔绝;抗菌中和;减少;隔绝;抗菌抗消化性溃疡药的分类及代表药抗消化性溃疡药的分类及代表药抗酸药抗酸药:氢氧化镁等:氢氧化镁等 抑制胃酸分泌药抑制胃酸分泌药 H2受体阻断药:西咪替丁等受体阻断药:西咪替
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