药理学课件 (2).ppt

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1、局部麻醉药局部麻醉药 局麻药是指在用药局部能暂时地，完全和可逆局麻药是指在用药局部能暂时地，完全和可逆局麻药是指在用药局部能暂时地，完全和可逆局麻药是指在用药局部能暂时地，完全和可逆性地阻断神经发出的冲动和传导，在意识清醒的条性地阻断神经发出的冲动和传导，在意识清醒的条性地阻断神经发出的冲动和传导，在意识清醒的条性地阻断神经发出的冲动和传导，在意识清醒的条件下，使局部的痛觉和感觉消失的药物。件下，使局部的痛觉和感觉消失的药物。件下，使局部的痛觉和感觉消失的药物。件下，使局部的痛觉和感觉消失的药物。【局局麻麻作用作用】(1)(1)局麻药在治疗量局麻药在治疗量局麻药在治疗量局麻药在治疗量(低浓度低

2、浓度低浓度低浓度)时，能选择性阻断感时，能选择性阻断感时，能选择性阻断感时，能选择性阻断感觉神经的冲动和传导，使感觉和痛觉均消失，产觉神经的冲动和传导，使感觉和痛觉均消失，产觉神经的冲动和传导，使感觉和痛觉均消失，产觉神经的冲动和传导，使感觉和痛觉均消失，产生麻醉作用。生麻醉作用。生麻醉作用。生麻醉作用。(2)(2)高浓度高浓度高浓度高浓度(大剂量大剂量大剂量大剂量)的局麻药对各类神经纤维均有的局麻药对各类神经纤维均有的局麻药对各类神经纤维均有的局麻药对各类神经纤维均有阻断作用，如交感神经、副交感神经、运动神经阻断作用，如交感神经、副交感神经、运动神经阻断作用，如交感神经、副交感神经、运动神经

3、阻断作用，如交感神经、副交感神经、运动神经及中柜神经系统；此外对心血管、胃肠平滑肌、及中柜神经系统；此外对心血管、胃肠平滑肌、及中柜神经系统；此外对心血管、胃肠平滑肌、及中柜神经系统；此外对心血管、胃肠平滑肌、骨骼肌均有麻醉作用。骨骼肌均有麻醉作用。骨骼肌均有麻醉作用。骨骼肌均有麻醉作用。(3)局麻药对神经纤维的作用是：提高局麻药对神经纤维的作用是：提高神经纤维的兴奋阈，降低兴奋性及神经纤维的兴奋阈，降低兴奋性及动作电位幅度，延长不应期，直至动作电位幅度，延长不应期，直至动作电位、兴奋性、传导性、痛觉动作电位、兴奋性、传导性、痛觉和感觉全部丧失而产生麻醉作用。和感觉全部丧失而产生麻醉作用。(4

4、)神经纤维的种类对局麻药作用的影响神经纤维的种类对局麻药作用的影响l l局麻药对不同种类的神经纤维有不同的选择性和局麻药对不同种类的神经纤维有不同的选择性和局麻药对不同种类的神经纤维有不同的选择性和局麻药对不同种类的神经纤维有不同的选择性和敏感性。敏感性。敏感性。敏感性。粗的神经纤维或有髓鞘包裹的神经纤维，对粗的神经纤维或有髓鞘包裹的神经纤维，对粗的神经纤维或有髓鞘包裹的神经纤维，对粗的神经纤维或有髓鞘包裹的神经纤维，对局麻药的敏感性低，所需剂量大局麻药的敏感性低，所需剂量大局麻药的敏感性低，所需剂量大局麻药的敏感性低，所需剂量大 细的神经纤维或无髓鞘包裹的神经纤维，对细的神经纤维或无髓鞘包裹

5、的神经纤维，对细的神经纤维或无髓鞘包裹的神经纤维，对细的神经纤维或无髓鞘包裹的神经纤维，对局麻药的敏感性高，所需剂量小局麻药的敏感性高，所需剂量小局麻药的敏感性高，所需剂量小局麻药的敏感性高，所需剂量小l l 交感、副交感神经对局麻药敏感性高，运动神交感、副交感神经对局麻药敏感性高，运动神交感、副交感神经对局麻药敏感性高，运动神交感、副交感神经对局麻药敏感性高，运动神经敏感性低。经敏感性低。经敏感性低。经敏感性低。l在在混合神经中，根据神经纤维粗细混合神经中，根据神经纤维粗细的作用顺序是：的作用顺序是：l痛觉痛觉 冷觉冷觉 温觉温觉l触觉触觉 压觉压觉 运动神经运动神经【作用机制作用机制】稳定

6、细胞膜，降低细胞膜对稳定细胞膜，降低细胞膜对Na+的的通透性，阻断通透性，阻断Na+通道，阻滞通道，阻滞Na+内流，内流，阻止神经细胞动作电位的产生而抑制阻止神经细胞动作电位的产生而抑制冲动、传导。冲动、传导。局麻药在体内以两种形式存在，而两种形式存在受PH的影响。l局麻药是怎样阻断Na+通道，阻滞Na+内流的？胺基在细胞膜内侧与Na+通道的磷脂结合形成横桥关闭Na+通道。【吸收作用及不良反应吸收作用及不良反应】当局麻药从给药部位吸收进入血循环，称吸收当局麻药从给药部位吸收进入血循环，称吸收当局麻药从给药部位吸收进入血循环，称吸收当局麻药从给药部位吸收进入血循环，称吸收作用。作用。作用。作用。

7、为防止局麻药的吸收及延长局麻药的作用为防止局麻药的吸收及延长局麻药的作用为防止局麻药的吸收及延长局麻药的作用为防止局麻药的吸收及延长局麻药的作用时间，常在局麻药液中加入少量肾上腺素。时间，常在局麻药液中加入少量肾上腺素。时间，常在局麻药液中加入少量肾上腺素。时间，常在局麻药液中加入少量肾上腺素。1.1.中枢神经系统中枢神经系统中枢神经系统中枢神经系统 局麻药对中枢的作用是先兴奋，后抑制。表现局麻药对中枢的作用是先兴奋，后抑制。表现局麻药对中枢的作用是先兴奋，后抑制。表现局麻药对中枢的作用是先兴奋，后抑制。表现为惊恐不安、震颤、惊厥等兴奋症状。中枢过度为惊恐不安、震颤、惊厥等兴奋症状。中枢过度为

8、惊恐不安、震颤、惊厥等兴奋症状。中枢过度为惊恐不安、震颤、惊厥等兴奋症状。中枢过度兴奋后转为抑制，出现昏迷，呼吸衰竭而死亡。兴奋后转为抑制，出现昏迷，呼吸衰竭而死亡。兴奋后转为抑制，出现昏迷，呼吸衰竭而死亡。兴奋后转为抑制，出现昏迷，呼吸衰竭而死亡。2.心血管系统心血管系统抑制心脏，稳定心肌细胞膜，抑制心肌抑制心脏，稳定心肌细胞膜，抑制心肌细胞细胞Na+内流，降低心肌兴奋性，心肌内流，降低心肌兴奋性，心肌收缩力减弱，传导减慢，不应期延长。收缩力减弱，传导减慢，不应期延长。扩张小动脉，血压下降。扩张小动脉，血压下降。局麻药直接注射到血管内可引起心室颤局麻药直接注射到血管内可引起心室颤动而死亡。动

9、而死亡。【局部麻醉方法局部麻醉方法】1.表面麻醉表面麻醉（surface anaesthesia）将药物涂于粘膜表面，使粘膜下神经将药物涂于粘膜表面，使粘膜下神经纤维麻醉。用于眼、鼻、咽喉、气管、纤维麻醉。用于眼、鼻、咽喉、气管、食道、生殖器粘膜浅食道、生殖器粘膜浅手术的麻醉。手术的麻醉。0.5-2%丁卡因，丁卡因，2%-5%利多卡因。利多卡因。2.浸润麻醉浸润麻醉（infiltration anaesthesia）将药物注射到皮下或手术切口部位组织，使局部的神经纤维麻醉。0.25%-0.5%普鲁卡因、利多卡因 3.传导麻醉传导麻醉（conduction anansethesia)将局麻药注射

10、到外周神经干附近，阻断神经冲动传导，使该神经支配的区域麻醉。2%-5%普鲁卡因、2%利多卡因。4.硬膜外麻醉硬膜外麻醉（epidural anaesthesia）将药物注射到硬膜外腔，通过扩散，使神经根麻醉。将药物注射到硬膜外腔，通过扩散，使神经根麻醉。皮肤皮肤 皮下组织皮下组织 棘间韧带棘间韧带 黄韧带黄韧带 硬脊膜硬脊膜l l 产科、牛难产或子宫脱时常用，产科、牛难产或子宫脱时常用，2 2普鲁卡因荐普鲁卡因荐尾硬膜外麻醉，有利于助产和子宫恢复。尾硬膜外麻醉，有利于助产和子宫恢复。方法：方法：将局部麻醉药注射在：患部周围、神将局部麻醉药注射在：患部周围、神经通路。经通路。目的：目的：阻断患部

11、不良冲动向中枢传递；减轻阻断患部不良冲动向中枢传递；减轻疼痛，改善患部营养。疼痛，改善患部营养。药物与浓度：药物与浓度：患部封闭：用患部封闭：用0.25-0.5%盐酸普盐酸普鲁卡因；生殖股神经封闭用鲁卡因；生殖股神经封闭用2-3%盐酸普鲁盐酸普鲁卡因。卡因。5、封闭疗法、封闭疗法（Blockade treatment）【作用特点作用特点】1.亲脂性低，粘膜穿透力弱，不能用于表亲脂性低，粘膜穿透力弱，不能用于表面麻醉。面麻醉。2.常用于浸润麻醉、传导麻醉、腰麻和硬常用于浸润麻醉、传导麻醉、腰麻和硬膜外麻醉。药液中常加入肾上腺素。膜外麻醉。药液中常加入肾上腺素。普鲁卡因（普鲁卡因（procaine

12、）又名奴佛卡因又名奴佛卡因又名奴佛卡因又名奴佛卡因3.本品毒性小，安全范围大。普鲁卡因进入血本品毒性小，安全范围大。普鲁卡因进入血循环后，很快被血浆假性胆碱酯酶水解成循环后，很快被血浆假性胆碱酯酶水解成氨苯甲酸（氨苯甲酸（PABA）和二乙氨基乙醇。和二乙氨基乙醇。4.避免与琥珀胆碱合用，会增加琥珀胆碱的毒避免与琥珀胆碱合用，会增加琥珀胆碱的毒性。性。5.避免与磺胺药物合并应用，因代谢物避免与磺胺药物合并应用，因代谢物PABA能对抗磺胺药物的抗菌作用。能对抗磺胺药物的抗菌作用。丁卡因（丁卡因（tetracaine,地卡因，地卡因，dicaine）【作用特点作用特点作用特点作用特点】1.1.作用快

13、、强、持久，用药后作用快、强、持久，用药后作用快、强、持久，用药后作用快、强、持久，用药后1313分钟起作用，麻醉强分钟起作用，麻醉强分钟起作用，麻醉强分钟起作用，麻醉强度比普鲁卡因强度比普鲁卡因强度比普鲁卡因强度比普鲁卡因强1010倍，可维持倍，可维持倍，可维持倍，可维持2323小时。小时。小时。小时。2.2.粘膜穿透力强，常用于表面麻醉，也可用于传导麻醉、粘膜穿透力强，常用于表面麻醉，也可用于传导麻醉、粘膜穿透力强，常用于表面麻醉，也可用于传导麻醉、粘膜穿透力强，常用于表面麻醉，也可用于传导麻醉、腰麻、硬膜外，不用于浸润麻醉。腰麻、硬膜外，不用于浸润麻醉。腰麻、硬膜外，不用于浸润麻醉。腰麻

14、、硬膜外，不用于浸润麻醉。3.3.本品毒性大，安全范围小，毒性比普鲁卡因大本品毒性大，安全范围小，毒性比普鲁卡因大本品毒性大，安全范围小，毒性比普鲁卡因大本品毒性大，安全范围小，毒性比普鲁卡因大1010倍。倍。倍。倍。因药物穿透力强，易吸收，而且代谢慢，易发生毒因药物穿透力强，易吸收，而且代谢慢，易发生毒因药物穿透力强，易吸收，而且代谢慢，易发生毒因药物穿透力强，易吸收，而且代谢慢，易发生毒性反应。性反应。性反应。性反应。利多卡因（利多卡因（lidocaine,赛罗卡因）赛罗卡因）【作用特点作用特点】1.1.与普鲁卡因比，作用快、强、持久，粘膜穿透力较与普鲁卡因比，作用快、强、持久，粘膜穿透力

15、较与普鲁卡因比，作用快、强、持久，粘膜穿透力较与普鲁卡因比，作用快、强、持久，粘膜穿透力较强，局麻时间、效应及毒性与药物浓度有关。强，局麻时间、效应及毒性与药物浓度有关。强，局麻时间、效应及毒性与药物浓度有关。强，局麻时间、效应及毒性与药物浓度有关。2.2.全能麻醉药，表面、浸润、传导、腰麻及硬膜外麻全能麻醉药，表面、浸润、传导、腰麻及硬膜外麻全能麻醉药，表面、浸润、传导、腰麻及硬膜外麻全能麻醉药，表面、浸润、传导、腰麻及硬膜外麻均有效。均有效。均有效。均有效。3.3.本品毒性较小，安全范围较大，对组织无刺激，无本品毒性较小，安全范围较大，对组织无刺激，无本品毒性较小，安全范围较大，对组织无刺激，无本品毒性较小，安全范围较大，对组织无刺激，无局部血管扩张作用。局部血管扩张作用。局部血管扩张作用。局部血管扩张作用。4.4.无过敏反应无过敏反应无过敏反应无过敏反应5.5.具有抗心律失常作用。具有抗心律失常作用。具有抗心律失常作用。具有抗心律失常作用。