【教学课件】第六章胆碱受体激动药和胆碱酯酶抑制药.ppt

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1、第六章第六章 胆碱受体激动药和胆碱酯酶抑制药胆碱受体激动药和胆碱酯酶抑制药第一节第一节 胆碱受体激动药胆碱受体激动药 M M受体激动药受体激动药 毛果芸香碱毛果芸香碱(pilocarpine,(pilocarpine,匹罗卡品匹罗卡品)【作用】【作用】直接兴奋直接兴奋M M受体受体 1.对眼睛的作用对眼睛的作用 (1)(1)缩小瞳孔：缩小瞳孔：兴奋兴奋M M受体，使瞳孔括约肌收缩，受体，使瞳孔括约肌收缩，瞳孔缩小。瞳孔缩小。(2)(2)降低眼内压：降低眼内压：瞳孔缩小瞳孔缩小 虹膜拉向中央虹膜拉向中央 虹膜根部变薄虹膜根部变薄前房间隙扩大前房间隙扩大 房水回流增加。房水回流增加。(3)(3)调

2、节痉挛调节痉挛 睫状肌睫状肌M M受体兴奋受体兴奋 睫状肌收缩睫状肌收缩 睫睫状肌向眼中心部方向拉紧状肌向眼中心部方向拉紧 悬韧带松弛悬韧带松弛 晶晶状体变凸状体变凸 屈光度增大屈光度增大 视近物清楚视近物清楚,远物远物模糊模糊 睫状肌睫状肌 悬韧带悬韧带 2.2.腺体腺体 毛果芸香碱吸收后，可明显毛果芸香碱吸收后，可明显增加汗腺、增加汗腺、唾液腺的分泌唾液腺的分泌。【临床应用】【临床应用】1.1.治疗青光眼：治疗青光眼：毛果芸香碱是青光眼首毛果芸香碱是青光眼首选药物。选药物。2.2.治疗虹膜炎：治疗虹膜炎：与扩瞳药交替使用，防与扩瞳药交替使用，防止虹膜与晶状体粘连。止虹膜与晶状体粘连。3.M

3、3.M受体阻断药受体阻断药（阿托品）的解救（阿托品）的解救 4 4 缓解放疗后的口干缓解放疗后的口干【不良反应】【不良反应】过量中毒出现过量中毒出现M M受体过度兴奋症状，可受体过度兴奋症状，可用阿托品对症处理。用阿托品对症处理。注意注意滴眼时应压迫眼内眦滴眼时应压迫眼内眦，防止药液防止药液吸收产生副作用。吸收产生副作用。毛果芸香碱汗液、唾液眼睛缩缩 瞳瞳降低眼内压降低眼内压调节痉挛调节痉挛 主治青光眼主治青光眼 压迫眼内眦压迫眼内眦第二节第二节 胆碱酯酶抑制药胆碱酯酶抑制药抗胆碱酯酶药的分类抗胆碱酯酶药的分类1 1 易逆性抗胆碱酯酶药：易逆性抗胆碱酯酶药：与胆碱酯酶形成的与胆碱酯酶形成的复合

4、物不稳定，容易解离。如复合物不稳定，容易解离。如新斯的明新斯的明。2 2 难逆性抗胆碱酯酶药：难逆性抗胆碱酯酶药：与胆碱酯酶形成的与胆碱酯酶形成的复合物很稳定，难以解离。如复合物很稳定，难以解离。如有机磷酸酯有机磷酸酯类类。胆碱酯酶胆碱酯酶一、一、易逆性抗胆碱酯酶药易逆性抗胆碱酯酶药 新斯的明新斯的明【药理作用】【药理作用】新斯的明新斯的明+AchE+AchE 二甲氨基甲酰化胆二甲氨基甲酰化胆碱脂酶碱脂酶 AchE AchE（失活失活）Ach Ach 兴奋兴奋M.NM.N受体受体 特点特点:1.1.对心对心 、血管、血管、腺体腺体、眼和支气管平眼和支气管平滑肌作用较弱滑肌作用较弱 2.2.对胃

5、对胃、肠、膀胱平滑肌作用较强肠、膀胱平滑肌作用较强（使胃（使胃肠道平滑肌，膀胱平滑肌收缩）肠道平滑肌，膀胱平滑肌收缩）3.3.对骨骼肌作用特别强大对骨骼肌作用特别强大（使骨骼肌收缩）使骨骼肌收缩）抑制抑制AchEAchE 直接激动直接激动 N N2 2 受体受体 促进运动神经末梢释放促进运动神经末梢释放AchAch.【临床应用】【临床应用】1.1.重症肌无力重症肌无力 2.2.手术后肠胀气手术后肠胀气,尿潴留尿潴留 3.3.阵发性室上性心动过速阵发性室上性心动过速 4.4.非去极化型肌松药中毒的解救非去极化型肌松药中毒的解救重症肌无力【不良反应】【不良反应】1 1M M受体兴奋症状：受体兴奋症

6、状：中毒时出现胆碱中毒时出现胆碱危象危象 2 2本品禁用于本品禁用于机械性肠梗阻，泌尿道机械性肠梗阻，泌尿道梗阻和支气管哮喘梗阻和支气管哮喘的病人。的病人。二梗阻二梗阻+哮喘哮喘 二、二、难逆性抗胆碱酯酶药难逆性抗胆碱酯酶药 对硫磷对硫磷 对氧磷对氧磷 内吸磷内吸磷 敌百虫敌百虫 敌敌畏敌敌畏 乐乐果果 沙林沙林 索曼索曼 塔崩塔崩【中毒机理中毒机理】有机磷酸酯类有机磷酸酯类+AchE +AchE 磷酰化胆碱酯酶磷酰化胆碱酯酶 AchE AchE失活失活 Ach Ach堆积堆积M M样症状样症状N N样症状样症状中枢症状中枢症状急性中毒症状急性中毒症状 M M样症状样症状1 1 平滑肌收缩平滑

7、肌收缩 瞳孔缩小，视力模糊，眼痛瞳孔缩小，视力模糊，眼痛恶心，呕吐，腹痛，腹泻，大便失禁。恶心，呕吐，腹痛，腹泻，大便失禁。眼内平滑肌眼内平滑肌胃肠道平滑肌胃肠道平滑肌 小便失禁小便失禁 呼吸困难，肺水肿呼吸困难，肺水肿 血管扩张，血压下降血管扩张，血压下降泌尿道平滑肌泌尿道平滑肌支气管平滑肌支气管平滑肌血管平滑肌血管平滑肌肺水肿是肺脏内血管与组织之间液体交换功能紊乱所致的肺肺水肿是肺脏内血管与组织之间液体交换功能紊乱所致的肺含水量增加。本病可严重影响呼吸功能，是临床上较常见急含水量增加。本病可严重影响呼吸功能，是临床上较常见急性呼吸衰竭的病因。性呼吸衰竭的病因。2 2 腺体分泌增多腺体分泌增

8、多唾液腺：唾液腺：汗腺：汗腺：呼吸道腺体：呼吸道腺体：3 3 心脏抑制心脏抑制 流涎、口吐白沫流涎、口吐白沫 大汗淋漓大汗淋漓 呼吸道分泌物增多呼吸道分泌物增多N N样症状：样症状：骨骼肌收缩：骨骼肌收缩：肌肉震颤肌肉震颤中枢症状：中枢症状：先兴奋：先兴奋：烦躁不安，失眠，惊厥烦躁不安，失眠，惊厥后抑制：后抑制：意识模糊，昏迷，意识模糊，昏迷，呼吸中枢和血管运呼吸中枢和血管运动中枢抑制导致呼吸循环衰竭而死亡。动中枢抑制导致呼吸循环衰竭而死亡。轻度中毒：轻度中毒：M M样症状样症状中度中毒：中度中毒：M M，N N样症状样症状重度中毒：重度中毒：M M，N N样，中枢症状样，中枢症状瞳孔缩小，上

9、吐下泻，大小失禁，瞳孔缩小，上吐下泻，大小失禁，呼吸困难，肌肉震颤，先兴后抑呼吸困难，肌肉震颤，先兴后抑.【急性中毒的解救原则】【急性中毒的解救原则】1.1.迅速清除毒物迅速清除毒物:将患者移出有毒场所。将患者移出有毒场所。皮肤吸收中毒者，应用温水或肥皂水清洗皮肤；皮肤吸收中毒者，应用温水或肥皂水清洗皮肤；对经口中毒者，可用对经口中毒者，可用2 2碳酸氢钠或碳酸氢钠或0.9%0.9%生理生理 盐水反复洗胃，然后再用硫酸镁导泻。盐水反复洗胃，然后再用硫酸镁导泻。敌百虫口服中毒时，不能用碱性溶液洗胃敌百虫口服中毒时，不能用碱性溶液洗胃.对硫磷中毒者忌用高锰酸钾洗胃。对硫磷中毒者忌用高锰酸钾洗胃。2

10、.2.对症治疗：对症治疗：吸氧、人工呼吸、补液等处理外，吸氧、人工呼吸、补液等处理外，须及早，反复注射阿托品以缓解症状。须及早，反复注射阿托品以缓解症状。3.3.应用特效解毒药：应用特效解毒药：阿托品阿托品+胆碱酯酶复活药胆碱酯酶复活药用药原则：用药原则：早期、足量、反复早期、足量、反复用药直到用药直到阿托品化阿托品化（阿托品化：阿托品化：颜面潮红，轻度躁动不安、肺部罗音减少或颜面潮红，轻度躁动不安、肺部罗音减少或消失消失）、后再减为维持量、后再减为维持量 有机磷农药中毒需合用阿托品和胆碱酯酶复活药有机磷农药中毒需合用阿托品和胆碱酯酶复活药的原因：的原因：1 1 阿托品阿托品能阻断能阻断M M

11、受体，受体，迅速解除迅速解除M M样症状；也能样症状；也能缓解部分中枢症状。缓解部分中枢症状。但对胆碱酯酶没有复活作但对胆碱酯酶没有复活作用用，也不能解除，也不能解除N N样症状。样症状。2 2 胆碱酯酶复活药胆碱酯酶复活药能使胆碱酯酶复活，对神经肌能使胆碱酯酶复活，对神经肌肉接头处肉接头处N N样症状作用明显，样症状作用明显，能迅速缓解能迅速缓解N N样症样症状，消除肌肉震颤。对中枢症状也有一定的对状，消除肌肉震颤。对中枢症状也有一定的对抗作用。抗作用。但对但对M M样症状效果不好（对体内已经样症状效果不好（对体内已经蓄积的蓄积的AchAch无作用）。无作用）。3 3 两药合用，两药合用，对

12、因治疗和对症治疗相结合，相互对因治疗和对症治疗相结合，相互弥补不足，提高解毒效果。弥补不足，提高解毒效果。氯解鳞定氯解鳞定(pralidoxime chloride)(pralidoxime chloride)【解毒机理】【解毒机理】1.1.复活复活AchE:AchE:有机磷有机磷AChE AChE 磷酰化磷酰化AChE(AChE(无活性无活性)氯解磷定氯解磷定磷酰化氯解磷定磷酰化氯解磷定AChEAChE（复活）（复活）2.2.结合游离的有机磷结合游离的有机磷:有机磷氯解磷定有机磷氯解磷定 磷酰化氯解磷定磷酰化氯解磷定【临床应用】【临床应用】1 1 对内吸磷，马拉硫磷，对硫磷效果好对内吸磷，马拉硫磷，对硫磷效果好2 2 对敌百虫，敌敌畏效果较好对敌百虫，敌敌畏效果较好3 3 对乐果无效对乐果无效【不良反应】【不良反应】剂量过大剂量过大抑制胆碱酯酶，抑制胆碱酯酶，出现胆碱能危象出现胆碱能危象，使神经使神经-肌肉传导阻滞，肌无力症状加剧，甚肌肉传导阻滞，肌无力症状加剧，甚至呼吸肌麻痹。至呼吸肌麻痹。The End拟胆碱药拟胆碱药 拟胆碱药分两类，兴奋受体抑制酶；拟胆碱药分两类，兴奋受体抑制酶；匹罗卡品作用眼，外用治疗青光眼；匹罗卡品作用眼，外用治疗青光眼；新斯的明抗酯酶，主治重症肌无力；新斯的明抗酯酶，主治重症肌无力；毒扁豆碱毒性大，作用眼科降眼压。毒扁豆碱毒性大，作用眼科降眼压。