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1、天然药物活性成分天然药物活性成分的研究的研究最新.1 目前,人目前,人目前,人目前,人类类疾病疾病疾病疾病发发生的病因已生的病因已生的病因已生的病因已远远超超超超过过4000400040004000种种种种。然而然而然而然而临临床用于治床用于治床用于治床用于治疗疗的的的的药药物物物物仅仅有有有有250250250250余余余余种种种种。2最新.一、天然一、天然药物活性成分定物活性成分定义 天天然然药药物物能能防防治治疾疾病病的的物物质质基基础础是是其其所所含含有有的的活活性成分。性成分。所所谓谓天天然然药药物物活活性性成成分分,是是指指动动物物,植植物物,矿矿物物以以及及微微生生物物等等各各种
2、种天天然然药药物物体体内内存存在在的的对对人人体体生生理理活活性性有有影影响响的的物物质质,也也可可以以称称之之为为活活性性天天然然物物质质。天然药物活性成分研究是开发新药的重要方法。天然药物活性成分研究是开发新药的重要方法。3最新.临床床应用的用的药物三分之一源自天然物三分之一源自天然药物物阿司匹林、水杨酸阿司匹林、水杨酸普鲁卡因、可卡因普鲁卡因、可卡因吗啡、阿托品、强心苷吗啡、阿托品、强心苷紫杉醇、喜树碱、鬼臼毒素、秋水仙碱紫杉醇、喜树碱、鬼臼毒素、秋水仙碱青蒿素、丹参酮青蒿素、丹参酮IIAIIA、黄连素、黄连素白藜芦醇白藜芦醇 4最新.二、天然二、天然药物活性成分物活性成分研研究究与开与
3、开发思路思路5最新.三、天然三、天然药物活性成分一般物活性成分一般研研究路究路线6最新.续上上图7最新.续上上图8最新.四四、研研究路究路径与径与方法方法目标的目标的确定确定文献文献调研调研活性活性筛选筛选预试验预试验活性成分活性成分提取分离提取分离活性成分活性成分结构确定结构确定正式试验正式试验9最新.五、五、实例分析例分析1、丹、丹参参活性成分的活性成分的研研究究 本本 品品 为 唇唇 形形 科科 植植 物物 丹丹 参参 Salvia Salvia miltiorrhizamiltiorrhiza Bunge.Bunge.的的干燥干燥根及根根及根茎茎。【性味性味】苦,微寒。【归经】归心、肝
4、经。【功功能能主主治治】祛瘀止痛,活血通经,清心除烦。用于月经不调,经闭痛经,症瘕积聚,胸腹刺痛,热痹疼痛,疮疡肿痛,心烦不眠;肝脾肿大,心绞痛。主主心心腹腹邪邪气气,肠鸣幽幽幽幽如如走走水水,寒寒热积聚聚,破破症症除除瘕瘕,止止烦满,益益气气。一一名名却却蝉蝉草。生川谷草。生川谷。-本本 经10最新.水提取物水提取物抗氧化抗氧化心肌保护心肌保护95%95%乙醇提取物乙醇提取物扩冠脉扩冠脉抗炎抗炎雌激素雌激素样作用样作用粗提物活性粗提物活性测定定11最新.活性成分提取分离和活性成分提取分离和结构构鉴定定波谱分析:红外、紫外、质谱、核磁共振波谱分析:红外、紫外、质谱、核磁共振丹酚酸B隐丹参酮丹参
5、酮IIA12最新.临床床研研究和究和应用(用(SFDA批准)批准)作用机制不清作用机制不清体内代谢情况不清体内代谢情况不清药材质量难以控制药材质量难以控制13最新.怎怎样推推动丹丹参参走向世界?走向世界?“单体药物单体药物”研发思路研发思路药代动力学研究药代动力学研究药理作用机制研究药理作用机制研究药材质量控制研究药材质量控制研究现代剂型现代剂型研究研究14最新.五、五、实例分析例分析2、白藜芦醇的、白藜芦醇的发现15最新.“法法兰西奇迹西奇迹”虽虽然然法法国国人人经经常常食食用用动动物物性性脂脂肪肪含含量量高高食食品品,胆胆固固醇醇摄摄入入量量大大,且且酷酷爱爱烟烟酒酒,但但法法国国人人因因
6、冠冠心心病病发发病病和和死死亡的比例却很低。亡的比例却很低。美、英、法国人喝酒种类?美、英、法国人喝酒种类?16最新.活性成分提取分离和活性成分提取分离和结构构鉴定定白藜芦白藜芦醇成就了醇成就了“法兰西奇迹法兰西奇迹”皮皮肉肉籽籽糖尿病糖尿病心肌梗死心肌梗死动脉粥样硬化动脉粥样硬化17最新.作用靶点确定作用靶点确定激活激活长寿基因长寿基因SirtuinSirtuin 1 1。临床研究确定安全性和疗效临床研究确定安全性和疗效白藜芦白藜芦醇对糖尿病、心肌梗死和动脉硬化等病醇对糖尿病、心肌梗死和动脉硬化等病患的使用安全性和有效性患的使用安全性和有效性仍需临床实验验证仍需临床实验验证。食品添加剂、保健
7、品、药品食品添加剂、保健品、药品美国辉瑞公司美国辉瑞公司已投资已投资7 7亿多美元亿多美元用于白用于白藜芦醇及藜芦醇及其其衍生物新产品的开发研究工作。衍生物新产品的开发研究工作。产品开发产品开发生物资源开发生物资源开发虎杖虎杖18最新.五、五、实例分析例分析3、青青霉素的霉素的“偶然偶然发现19281928年,英国细菌学家弗莱明一年,英国细菌学家弗莱明一次在研究葡萄球菌的实验中偶然次在研究葡萄球菌的实验中偶然发现那次培养的细菌有些菌落没发现那次培养的细菌有些菌落没有生长,仔细观察发现,在这次有生长,仔细观察发现,在这次实验中,培养基被霉菌污染。实验中,培养基被霉菌污染。后后来从这种霉菌中发现了能杀灭细来从这种霉菌中发现了能杀灭细菌的物质青霉素,开辟了抗生素菌的物质青霉素,开辟了抗生素治疗疾病的新领域。治疗疾病的新领域。金金黄黄色色葡葡萄萄球球菌菌培培养养皿皿亚历山山大大 弗弗莱莱明明19青青霉霉素素最新.天天然然药药物物活活性性成成分分的的研研究究是是一一个个漫漫长长、艰艰辛辛、曲曲折折的的过过程程。需需要要丰丰富富的的知知识识积积累累、敏敏锐锐的的观观察能力和察能力和“出奇制胜出奇制胜”的法宝。的法宝。20最新.Thank you!Thank you!21最新.
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