药理学课件-第10章--肾上腺素受体激动药ppt.ppt
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1、在整堂课的教学中,刘教师总是让学生带着问题来学习,而问题的设置具有一定的梯度,由浅入深,所提出的问题也很明确第八章第八章 肾上腺素受体激动药肾上腺素受体激动药(adrenoceptor agonists)(adrenoceptor agonists)又称为又称为:拟肾上腺素药拟肾上腺素药 (adrenomimetic drugs)拟交感胺类药物拟交感胺类药物 (sympathomimetic amines)1/14/20231在整堂课的教学中,刘教师总是让学生带着问题来学习,而问题的设置具有一定的梯度,由浅入深,所提出的问题也很明确 构效关系构效关系1/14/20232在整堂课的教学中,刘教师
2、总是让学生带着问题来学习,而问题的设置具有一定的梯度,由浅入深,所提出的问题也很明确 1.1.儿茶酚胺儿茶酚胺(catecholamines)(catecholamines)肾上腺素肾上腺素 去甲上腺素去甲上腺素 异丙肾上腺素异丙肾上腺素 多巴胺多巴胺 2.2.非儿茶酚胺非儿茶酚胺 间羟胺间羟胺 麻黄碱麻黄碱 甲氧明甲氧明 苯肾上腺素苯肾上腺素(新福林)新福林)1/14/20233在整堂课的教学中,刘教师总是让学生带着问题来学习,而问题的设置具有一定的梯度,由浅入深,所提出的问题也很明确NANA的生物合成、贮存、的生物合成、贮存、释放和消失过程释放和消失过程NANA的合成的合成 囊泡囊泡胞浆胞
3、浆酪氨酸酪氨酸多巴胺多巴胺-羟化酶羟化酶多巴脱羧酶多巴脱羧酶多巴多巴多巴胺多巴胺酪氨酸羟化酶酪氨酸羟化酶NANAAdAd苯乙胺苯乙胺-N-N-甲基转移酶甲基转移酶1/14/20234在整堂课的教学中,刘教师总是让学生带着问题来学习,而问题的设置具有一定的梯度,由浅入深,所提出的问题也很明确递质递质()-R神经冲动突触前膜突触前膜突触后膜突触后膜突触前间隙突触前间隙151000nmCa+Ca+Ca+Ca+Ca+Ca+Ca+Ca+Na+Na+Na+Na+NA+ATP+嗜铬嗜铬颗粒蛋白颗粒蛋白1000010000分子分子分子分子再摄取再摄取1(7590%)再摄取再摄取2MAOCOMT1/14/202
4、35在整堂课的教学中,刘教师总是让学生带着问题来学习,而问题的设置具有一定的梯度,由浅入深,所提出的问题也很明确二、分二、分 类类 受体激动药受体激动药肾上腺素受体激动药肾上腺素受体激动药 ,受体激动药受体激动药 受体激动药受体激动药1/14/20236在整堂课的教学中,刘教师总是让学生带着问题来学习,而问题的设置具有一定的梯度,由浅入深,所提出的问题也很明确n n2、肾上腺素受体 (1)(1)受体受体n n 1 1 受体:皮肤、粘膜血管,内脏血管,受体:皮肤、粘膜血管,内脏血管,1 1受体激动时血管收缩受体激动时血管收缩n n冠状血管收缩冠状血管收缩n n胃肠平滑肌松弛胃肠平滑肌松弛。1/1
5、4/20237在整堂课的教学中,刘教师总是让学生带着问题来学习,而问题的设置具有一定的梯度,由浅入深,所提出的问题也很明确 突触前膜:激动时负反馈抑制突触前膜:激动时负反馈抑制NANA 的释放的释放 2 2受体受体 突触后膜(突触后膜(20%20%):皮肤、粘膜血皮肤、粘膜血 管收缩,胃、肠平滑肌松管收缩,胃、肠平滑肌松 弛弛,脂肪分解脂肪分解 1/14/20238在整堂课的教学中,刘教师总是让学生带着问题来学习,而问题的设置具有一定的梯度,由浅入深,所提出的问题也很明确(2)(2)受体受体 1 1受体受体:1受体激动时心脏兴奋性加受体激动时心脏兴奋性加 心收缩力加强心收缩力加强 传导加快传导
6、加快 心率加快心率加快 心输出量增加心输出量增加1/14/20239在整堂课的教学中,刘教师总是让学生带着问题来学习,而问题的设置具有一定的梯度,由浅入深,所提出的问题也很明确 2 2受体受体 支气管平滑肌支气管平滑肌 冠状血管冠状血管 骨骼肌血管骨骼肌血管 骨骼肌收缩。骨骼肌收缩。糖原分解、糖异糖原分解、糖异生、脂肪分解生、脂肪分解扩扩张张1/14/202310在整堂课的教学中,刘教师总是让学生带着问题来学习,而问题的设置具有一定的梯度,由浅入深,所提出的问题也很明确n突触前膜突触前膜 受体受体:激动时促进激动时促进NANA释放释放n中枢中枢 受体受体:激动时交感神经活:激动时交感神经活性增
7、加性增加。1/14/202311在整堂课的教学中,刘教师总是让学生带着问题来学习,而问题的设置具有一定的梯度,由浅入深,所提出的问题也很明确3、多巴胺受体(、多巴胺受体(DA)(1)中枢中枢DA(2)外周外周DA:肠系膜血管、肾血管:肠系膜血管、肾血管、冠状血管扩张、冠状血管扩张1/14/202312在整堂课的教学中,刘教师总是让学生带着问题来学习,而问题的设置具有一定的梯度,由浅入深,所提出的问题也很明确 受体激动药受体激动药1/14/202313在整堂课的教学中,刘教师总是让学生带着问题来学习,而问题的设置具有一定的梯度,由浅入深,所提出的问题也很明确 一、一、1 1 2 2受体激动药受体
8、激动药 去甲肾上腺素去甲肾上腺素(noradrenaline,NA;norepinephrine,NE)体内过程体内过程 口服不吸收,在碱性肠液中易破坏口服不吸收,在碱性肠液中易破坏 不宜皮下及肌肉注射;也不宜静脉注射不宜皮下及肌肉注射;也不宜静脉注射 一般采用静脉滴注给药一般采用静脉滴注给药1/14/202314在整堂课的教学中,刘教师总是让学生带着问题来学习,而问题的设置具有一定的梯度,由浅入深,所提出的问题也很明确作用机制作用机制 受体受体具有强大的激动作用具有强大的激动作用 激动突触前膜激动突触前膜 2 2受体受体,负反馈抑制,负反馈抑制NANA的释放的释放 对对 1 1受体激动作用较
9、弱受体激动作用较弱 对对 2 2受体无作用受体无作用 1/14/202315在整堂课的教学中,刘教师总是让学生带着问题来学习,而问题的设置具有一定的梯度,由浅入深,所提出的问题也很明确 1.血管血管 1 1受体受体激动激动,血管收缩(小动脉、小静血管收缩(小动脉、小静脉血管收缩)脉血管收缩)血管收缩强度顺序:血管收缩强度顺序:皮肤、粘膜血管皮肤、粘膜血管 肾脏血管肾脏血管 脑、肝、肠系膜血管脑、肝、肠系膜血管 骨骼肌血管骨骼肌血管药理作用药理作用1/14/202316在整堂课的教学中,刘教师总是让学生带着问题来学习,而问题的设置具有一定的梯度,由浅入深,所提出的问题也很明确冠状血管舒张,血流量
10、增加冠状血管舒张,血流量增加 (1)心脏兴奋,心肌代谢产物腺苷增加 腺苷(强冠状血管舒张作用):腺苷(强冠状血管舒张作用):心脏兴奋,心脏兴奋,代谢加速,局部组织代谢加速,局部组织OO2 2分压降低,心肌细胞内的分压降低,心肌细胞内的ATPATP分解成分解成ADPADP和和AMP AMP 5 5 核苷酸酶核苷酸酶 腺苷腺苷 (2)(2)血压升高,冠脉灌注压力血压升高,冠脉灌注压力 (3)激动突触前膜激动突触前膜 2 2受体受体1/14/202317在整堂课的教学中,刘教师总是让学生带着问题来学习,而问题的设置具有一定的梯度,由浅入深,所提出的问题也很明确2.心脏心脏 心脏心脏 1 1受体受体激
11、动激动3.血压血压 小剂量兴奋心脏,收缩压升高,血管收缩不小剂量兴奋心脏,收缩压升高,血管收缩不小剂量兴奋心脏,收缩压升高,血管收缩不小剂量兴奋心脏,收缩压升高,血管收缩不 明显,舒张压不变,脉压差变大明显,舒张压不变,脉压差变大明显,舒张压不变,脉压差变大明显,舒张压不变,脉压差变大 大剂量收缩压和舒张压升高,脉压差变小大剂量收缩压和舒张压升高,脉压差变小大剂量收缩压和舒张压升高,脉压差变小大剂量收缩压和舒张压升高,脉压差变小1/14/202318在整堂课的教学中,刘教师总是让学生带着问题来学习,而问题的设置具有一定的梯度,由浅入深,所提出的问题也很明确休克休克有效循环血量下降有效循环血量下
12、降 心、脑等重要器官血液供应心、脑等重要器官血液供应早期 代偿期缺血期弥漫性血管内弥漫性血管内凝血期凝血期(DIC)过敏性休克过敏性休克神经源性休克神经源性休克感染性休克感染性休克失血性休克失血性休克 知识复习补充血容量补充血容量升高血压升高血压1/14/202319在整堂课的教学中,刘教师总是让学生带着问题来学习,而问题的设置具有一定的梯度,由浅入深,所提出的问题也很明确 1.休克 (病理生理有效循环血量下降)血管收缩加重缺氧血管收缩加重缺氧血管收缩加重缺氧血管收缩加重缺氧 心脏收缩加强,氧耗增加而易致心肌缺血心脏收缩加强,氧耗增加而易致心肌缺血心脏收缩加强,氧耗增加而易致心肌缺血心脏收缩加
13、强,氧耗增加而易致心肌缺血 仅用于休克早期及小动脉扩张及外周阻力下仅用于休克早期及小动脉扩张及外周阻力下仅用于休克早期及小动脉扩张及外周阻力下仅用于休克早期及小动脉扩张及外周阻力下降(神经源性休克、过敏性休克)降(神经源性休克、过敏性休克)降(神经源性休克、过敏性休克)降(神经源性休克、过敏性休克)2.上消化道出血:上消化道出血:食管静脉破裂出血 胃出血临床应用临床应用1/14/202320在整堂课的教学中,刘教师总是让学生带着问题来学习,而问题的设置具有一定的梯度,由浅入深,所提出的问题也很明确1.局部组织缺血坏死局部组织缺血坏死 2.急性肾功能衰竭急性肾功能衰竭 (少尿或无尿)(少尿或无尿
14、)3.骤停用药骤停用药致致血压骤降血压骤降不良反应不良反应1/14/202321在整堂课的教学中,刘教师总是让学生带着问题来学习,而问题的设置具有一定的梯度,由浅入深,所提出的问题也很明确禁忌症禁忌症高血压高血压动脉粥样硬化动脉粥样硬化器质性心脏病器质性心脏病肾衰肾衰/无尿患者无尿患者孕妇孕妇1/14/202322在整堂课的教学中,刘教师总是让学生带着问题来学习,而问题的设置具有一定的梯度,由浅入深,所提出的问题也很明确 间羟胺间羟胺 (metaraminol;阿拉明阿拉明,aramine)人工合成品作用机制:1.1.直接作用于直接作用于直接作用于直接作用于 1 1受体和受体和 1 1受体受体
15、,1受体作用弱 2.2.可被肾上腺素能神经末梢摄取,进入囊泡,置换囊可被肾上腺素能神经末梢摄取,进入囊泡,置换囊可被肾上腺素能神经末梢摄取,进入囊泡,置换囊可被肾上腺素能神经末梢摄取,进入囊泡,置换囊泡中的泡中的泡中的泡中的NANA,促进,促进,促进,促进NANA释放释放释放释放 1/14/202323在整堂课的教学中,刘教师总是让学生带着问题来学习,而问题的设置具有一定的梯度,由浅入深,所提出的问题也很明确作用特点作用特点:替代替代NA,用于各种休克的早期,用于各种休克的早期1.1.收缩血管及升高血压作用比收缩血管及升高血压作用比NANA弱,不被弱,不被MAOMAO灭活,灭活,故升压作用持久
16、故升压作用持久2.1受体兴奋作用较弱,不引起心率失常受体兴奋作用较弱,不引起心率失常3.化学性质稳定,化学性质稳定,收缩血管作用较弱收缩血管作用较弱收缩血管作用较弱收缩血管作用较弱 可肌注,不引起局部组织缺血坏死可肌注,不引起局部组织缺血坏死可肌注,不引起局部组织缺血坏死可肌注,不引起局部组织缺血坏死4.4.肾血管无明显收缩作用,不引起急性肾功能衰竭肾血管无明显收缩作用,不引起急性肾功能衰竭5.快速耐受性,囊泡内快速耐受性,囊泡内NA的释放量逐渐减少,效应的释放量逐渐减少,效应也逐渐减弱也逐渐减弱1/14/202324在整堂课的教学中,刘教师总是让学生带着问题来学习,而问题的设置具有一定的梯度
17、,由浅入深,所提出的问题也很明确 去氧肾上腺素去氧肾上腺素去氧肾上腺素去氧肾上腺素 (苯肾上腺素,苯肾上腺素,PhenylephrinePhenylephrine,新福林,新福林,neosynephrine)neosynephrine)(静脉点滴、肌注均可)(静脉点滴、肌注均可)(静脉点滴、肌注均可)(静脉点滴、肌注均可)作用机制:作用机制:作用机制:作用机制:激动激动 1 受体,对受体,对受体无作用受体无作用 二、二、1 受体激动药受体激动药1/14/202325在整堂课的教学中,刘教师总是让学生带着问题来学习,而问题的设置具有一定的梯度,由浅入深,所提出的问题也很明确药理作用:药理作用:1
18、.与与NA比较比较 升血压作用弱而持久升血压作用弱而持久升血压作用弱而持久升血压作用弱而持久 肾血管收缩及肾血流量减少明显肾血管收缩及肾血流量减少明显肾血管收缩及肾血流量减少明显肾血管收缩及肾血流量减少明显 2.与阿托品比较与阿托品比较 兴奋瞳孔开大肌的兴奋瞳孔开大肌的兴奋瞳孔开大肌的兴奋瞳孔开大肌的 1受体,作用弱,不升受体,作用弱,不升高眼内压和调节麻痹高眼内压和调节麻痹1/14/202326在整堂课的教学中,刘教师总是让学生带着问题来学习,而问题的设置具有一定的梯度,由浅入深,所提出的问题也很明确瞳开大肌瞳开大肌1-R虹虹膜膜眼眼 扩瞳1/14/202327在整堂课的教学中,刘教师总是让
19、学生带着问题来学习,而问题的设置具有一定的梯度,由浅入深,所提出的问题也很明确瞳孔扩约肌瞳孔扩约肌M-R虹虹膜膜1/14/202328在整堂课的教学中,刘教师总是让学生带着问题来学习,而问题的设置具有一定的梯度,由浅入深,所提出的问题也很明确 临床应用临床应用 1.1.防治腰麻、硬膜外麻及全身麻醉的低血压防治腰麻、硬膜外麻及全身麻醉的低血压防治腰麻、硬膜外麻及全身麻醉的低血压防治腰麻、硬膜外麻及全身麻醉的低血压 2.2.眼底检查眼底检查眼底检查眼底检查1/14/202329在整堂课的教学中,刘教师总是让学生带着问题来学习,而问题的设置具有一定的梯度,由浅入深,所提出的问题也很明确三、三、2 受
20、体激动受体激动可乐定(可乐定(clonidine)作用机制:作用机制:激动交感中枢激动交感中枢 2 受体受体 外周交感神经突触前膜外周交感神经突触前膜 2 受体受体 药理作用:药理作用:降低血压降低血压 (详细内容参见抗高血压药)(详细内容参见抗高血压药)1/14/202330在整堂课的教学中,刘教师总是让学生带着问题来学习,而问题的设置具有一定的梯度,由浅入深,所提出的问题也很明确 、受体激动药受体激动药1/14/202331在整堂课的教学中,刘教师总是让学生带着问题来学习,而问题的设置具有一定的梯度,由浅入深,所提出的问题也很明确 肾上腺素肾上腺素肾上腺素肾上腺素(adrenaline,A
21、D,epinephrine,E)(adrenaline,AD,epinephrine,E)肾上腺髓质:肾上腺髓质:肾上腺髓质:肾上腺髓质:AD 85%AD 85%,NA15%NA15%NA NA 苯乙胺苯乙胺-N-甲基转移酶甲基转移酶 AD AD 药用药用药用药用ADAD为肾上腺髓质提取或人工合成品为肾上腺髓质提取或人工合成品为肾上腺髓质提取或人工合成品为肾上腺髓质提取或人工合成品1/14/202332在整堂课的教学中,刘教师总是让学生带着问题来学习,而问题的设置具有一定的梯度,由浅入深,所提出的问题也很明确 体内过程体内过程 口服吸收很少,在碱性肠液、肠粘膜及肝内破坏口服吸收很少,在碱性肠液
22、、肠粘膜及肝内破坏 皮下注射吸收较慢,维持皮下注射吸收较慢,维持皮下注射吸收较慢,维持皮下注射吸收较慢,维持1h,1h,极量极量极量极量1mg/1mg/次次次次 肌肉注射吸收较快,维持肌肉注射吸收较快,维持1030min,0.250.5mg/1030min,0.250.5mg/次次 心内注射:心内注射:心内注射:心内注射:0.250.5mg/0.250.5mg/次,生理盐水稀释次,生理盐水稀释次,生理盐水稀释次,生理盐水稀释1010倍倍倍倍 静脉注射或滴注:静脉注射或滴注:0.51mg/0.51mg/次次1/14/202333在整堂课的教学中,刘教师总是让学生带着问题来学习,而问题的设置具有一
23、定的梯度,由浅入深,所提出的问题也很明确 作用机制:作用机制:作用机制:作用机制:激动激动激动激动 1 1受体和受体和 1 1、2 2受体,强度相等受体,强度相等 药理作用药理作用药理作用药理作用:1.1.心脏心脏 激动激动激动激动 1 1受体,正性作用受体,正性作用受体,正性作用受体,正性作用 剂量大或静脉注射过快时,可出现心律失常,甚至剂量大或静脉注射过快时,可出现心律失常,甚至剂量大或静脉注射过快时,可出现心律失常,甚至剂量大或静脉注射过快时,可出现心律失常,甚至心室颤动心室颤动心室颤动心室颤动1/14/202334在整堂课的教学中,刘教师总是让学生带着问题来学习,而问题的设置具有一定的
24、梯度,由浅入深,所提出的问题也很明确 2.2.血管血管 激动激动激动激动 1 1受体,皮肤、粘膜、肠系膜、肾血管收缩受体,皮肤、粘膜、肠系膜、肾血管收缩 激动激动激动激动 2 2受体,骨骼肌血管扩张受体,骨骼肌血管扩张 激动激动激动激动 2 2受体受体 冠状血管扩张冠状血管扩张 腺苷作用腺苷作用 血压升高,提高灌注压血压升高,提高灌注压1/14/202335在整堂课的教学中,刘教师总是让学生带着问题来学习,而问题的设置具有一定的梯度,由浅入深,所提出的问题也很明确 3.3.血压血压 小剂量小剂量小剂量小剂量:收缩压升高:心脏兴奋,心输出量增加收缩压升高:心脏兴奋,心输出量增加收缩压升高:心脏兴
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