不同糖皮质激素之间的区别ppt课件.ppt
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1、常用糖皮质激素类药物常用糖皮质激素类药物制剂及特点制剂及特点在日常生活中,随处都可以看到浪费粮食的现象。也许你并未意识到自己在浪费,也许你认为浪费这一点点算不了什么 全身给药全身给药全身给药全身给药 口服给药口服给药口服给药口服给药 静脉给药静脉给药静脉给药静脉给药 肌内给药肌内给药肌内给药肌内给药 局部给药局部给药局部给药局部给药 吸入给药吸入给药吸入给药吸入给药 经口吸入经口吸入经口吸入经口吸入 鼻腔喷雾鼻腔喷雾鼻腔喷雾鼻腔喷雾 关节内给药关节内给药关节内给药关节内给药 眼内局部给药眼内局部给药眼内局部给药眼内局部给药 滴眼剂滴眼剂滴眼剂滴眼剂 眼部注射眼部注射眼部注射眼部注射 滴耳给药滴
2、耳给药滴耳给药滴耳给药 皮肤外用给药皮肤外用给药皮肤外用给药皮肤外用给药 皮损内注射给药皮损内注射给药皮损内注射给药皮损内注射给药 硬膜外给药硬膜外给药硬膜外给药硬膜外给药 直肠给药直肠给药直肠给药直肠给药糖皮质激素给药途径糖皮质激素给药途径在日常生活中,随处都可以看到浪费粮食的现象。也许你并未意识到自己在浪费,也许你认为浪费这一点点算不了什么 内源性内源性内源性内源性 可的松可的松可的松可的松 Cortisone Cortisone 氢化可的松氢化可的松氢化可的松氢化可的松HydrocortisoneHydrocortisone 外源性外源性外源性外源性 泼尼松泼尼松泼尼松泼尼松 Predn
3、isone Prednisone 泼尼松龙泼尼松龙泼尼松龙泼尼松龙 Prednisolone Prednisolone 甲泼尼龙甲泼尼龙甲泼尼龙甲泼尼龙 MethylprednisoloneMethylprednisolone 倍他米松倍他米松倍他米松倍他米松 Betamethasone Betamethasone 地塞米松地塞米松地塞米松地塞米松 Dexamethasone Dexamethasone全身用糖皮质激素常用药物全身用糖皮质激素常用药物在日常生活中,随处都可以看到浪费粮食的现象。也许你并未意识到自己在浪费,也许你认为浪费这一点点算不了什么内源性内源性内源性内源性糖皮质激素糖皮质激
4、素糖皮质激素糖皮质激素可的松可的松C11C11位羟化位羟化糖皮质激素活性糖皮质激素活性在日常生活中,随处都可以看到浪费粮食的现象。也许你并未意识到自己在浪费,也许你认为浪费这一点点算不了什么 内源性糖皮质激素内源性糖皮质激素内源性糖皮质激素内源性糖皮质激素(与内源性糖皮质激素具有等效作用的与内源性糖皮质激素具有等效作用的与内源性糖皮质激素具有等效作用的与内源性糖皮质激素具有等效作用的药物药物药物药物)有哪些?有哪些?有哪些?有哪些?其中具有生理活性的是?其中具有生理活性的是?其中具有生理活性的是?其中具有生理活性的是?其中没有生理活性,是无活性代谢物的是?其中没有生理活性,是无活性代谢物的是?
5、其中没有生理活性,是无活性代谢物的是?其中没有生理活性,是无活性代谢物的是?两者之间的关系是什么?两者之间的关系是什么?两者之间的关系是什么?两者之间的关系是什么?发生代谢转换的部位是?发生代谢转换的部位是?发生代谢转换的部位是?发生代谢转换的部位是?氢化可的松氢化可的松可的松可的松氢化可的松氢化可的松可的松可的松在代谢中相互转化在代谢中相互转化肝脏肝脏氢化可的松氢化可的松 vs vs 可的松可的松关联与差异关联与差异在日常生活中,随处都可以看到浪费粮食的现象。也许你并未意识到自己在浪费,也许你认为浪费这一点点算不了什么 药代动力学药代动力学药代动力学药代动力学吸收差异吸收差异吸收差异吸收差异
6、 生物利用度生物利用度生物利用度生物利用度-氢化可的松氢化可的松氢化可的松氢化可的松96%96%96%96%,高于可的松,高于可的松,高于可的松,高于可的松,因此同等疗效,用因此同等疗效,用因此同等疗效,用因此同等疗效,用量小于可的松,量小于可的松,量小于可的松,量小于可的松,代谢差异:代谢差异:代谢差异:代谢差异:氢化可的松适用于肝功能障碍患者氢化可的松适用于肝功能障碍患者氢化可的松适用于肝功能障碍患者氢化可的松适用于肝功能障碍患者 肝功能障碍患者,可的松不能有效代谢成为活性产物氢化可的肝功能障碍患者,可的松不能有效代谢成为活性产物氢化可的肝功能障碍患者,可的松不能有效代谢成为活性产物氢化可
7、的肝功能障碍患者,可的松不能有效代谢成为活性产物氢化可的松,应直接使用无需代谢的活性成分松,应直接使用无需代谢的活性成分松,应直接使用无需代谢的活性成分松,应直接使用无需代谢的活性成分急性或严重应激状态下:急性或严重应激状态下:急性或严重应激状态下:急性或严重应激状态下:使用无需代谢的活性成分使用无需代谢的活性成分使用无需代谢的活性成分使用无需代谢的活性成分-氢化可的松,直接发挥作用氢化可的松,直接发挥作用氢化可的松,直接发挥作用氢化可的松,直接发挥作用 药效学药效学药效学药效学与内源性皮质激素功能相同,同时具有糖和盐皮质激素活性,因此与内源性皮质激素功能相同,同时具有糖和盐皮质激素活性,因此
8、与内源性皮质激素功能相同,同时具有糖和盐皮质激素活性,因此与内源性皮质激素功能相同,同时具有糖和盐皮质激素活性,因此适用于适用于适用于适用于生理性替代治疗生理性替代治疗生理性替代治疗生理性替代治疗。用于用于用于用于药理作用抗炎治疗药理作用抗炎治疗药理作用抗炎治疗药理作用抗炎治疗时,水钠潴留副作用明显,并具有时,水钠潴留副作用明显,并具有时,水钠潴留副作用明显,并具有时,水钠潴留副作用明显,并具有HPAHPAHPAHPA轴抑轴抑轴抑轴抑制作用制作用制作用制作用关联与差异关联与差异氢化可的松氢化可的松 vs vs 可的松可的松在日常生活中,随处都可以看到浪费粮食的现象。也许你并未意识到自己在浪费,
9、也许你认为浪费这一点点算不了什么人工合成糖皮质激素人工合成糖皮质激素人工合成糖皮质激素人工合成糖皮质激素1929192919291929年年年年发现可的松在治疗类风湿关节炎的治疗作用发现可的松在治疗类风湿关节炎的治疗作用发现可的松在治疗类风湿关节炎的治疗作用发现可的松在治疗类风湿关节炎的治疗作用1948194819481948年,年,年,年,1951195119511951年年年年可的松和氢化可的松用于治疗类风湿关节炎可的松和氢化可的松用于治疗类风湿关节炎可的松和氢化可的松用于治疗类风湿关节炎可的松和氢化可的松用于治疗类风湿关节炎正作用正作用副作用副作用糖皮质激素活性糖皮质激素活性盐皮质激素活
10、性盐皮质激素活性抑制类风关抑制类风关所需剂量所需剂量正常代谢功能正常代谢功能扩大扩大内源性糖皮质激素内源性糖皮质激素在日常生活中,随处都可以看到浪费粮食的现象。也许你并未意识到自己在浪费,也许你认为浪费这一点点算不了什么外外源源性性糖糖皮皮质质激激素素糖皮质激素活性糖皮质激素活性 4盐皮质激素活性盐皮质激素活性 0.8C1=C2双键结构双键结构无需肝脏代谢活化无需肝脏代谢活化亲脂性增加亲脂性增加糖皮质活性糖皮质活性 20盐皮质活性盐皮质活性 0糖皮质活性糖皮质活性盐皮质活性盐皮质活性亲脂性增加亲脂性增加亲脂性增加亲脂性增加糖皮质活性糖皮质活性 5盐皮质活性盐皮质活性 0.5在日常生活中,随处都
11、可以看到浪费粮食的现象。也许你并未意识到自己在浪费,也许你认为浪费这一点点算不了什么药理学作用改变药理学作用改变药代动力学特征改变药代动力学特征改变与糖皮质激素受体亲和作用与糖皮质激素受体亲和作用盐皮质激素作用没有增强盐皮质激素作用没有增强略有下降略有下降生物半衰期生物半衰期抗炎作用抗炎作用血浆半衰期延长血浆半衰期延长代谢降低代谢降低化化学学结结构构变变化化水钠潴留水钠潴留蛋白结合降低蛋白结合降低游离增加游离增加抗炎作用增强抗炎作用增强作用时间延长作用时间延长C1,2C1,2位不饱和双键位不饱和双键环环A A几何形态改变几何形态改变泼尼松龙泼尼松龙泼尼松泼尼松抗炎作用强弱和抗炎作用强弱和作用时
12、间长短的作用时间长短的药物化学基础药物化学基础在日常生活中,随处都可以看到浪费粮食的现象。也许你并未意识到自己在浪费,也许你认为浪费这一点点算不了什么其中具有生理活性的是?其中具有生理活性的是?其中具有生理活性的是?其中具有生理活性的是?其中没有生理活性,是无活性代谢物的是?其中没有生理活性,是无活性代谢物的是?其中没有生理活性,是无活性代谢物的是?其中没有生理活性,是无活性代谢物的是?两者之间的关系?两者之间的关系?两者之间的关系?两者之间的关系?发生代谢转换的部位是?发生代谢转换的部位是?发生代谢转换的部位是?发生代谢转换的部位是?关联与差异关联与差异关联与差异关联与差异泼尼松龙(强的松龙
13、)泼尼松龙(强的松龙)泼尼松(强的松)泼尼松(强的松)在代谢中相互转化在代谢中相互转化肝脏肝脏泼尼松龙泼尼松龙(强的松龙强的松龙)vs)vs泼尼松泼尼松(强的松强的松)药代动力学:药代动力学:药代动力学:药代动力学:代谢差异:肝功能障碍患者代谢差异:肝功能障碍患者代谢差异:肝功能障碍患者代谢差异:肝功能障碍患者适于适于适于适于直接使用活直接使用活直接使用活直接使用活性成分性成分性成分性成分泼尼松龙(强的松龙)泼尼松龙(强的松龙)泼尼松龙(强的松龙)泼尼松龙(强的松龙),泼尼松不能,泼尼松不能,泼尼松不能,泼尼松不能有效代谢成为活性产物。有效代谢成为活性产物。有效代谢成为活性产物。有效代谢成为活
14、性产物。药效学:药效学:药效学:药效学:作用完全相同,可等剂量交换使用作用完全相同,可等剂量交换使用作用完全相同,可等剂量交换使用作用完全相同,可等剂量交换使用在日常生活中,随处都可以看到浪费粮食的现象。也许你并未意识到自己在浪费,也许你认为浪费这一点点算不了什么药理学作用改变药理学作用改变药代动力学特征改变药代动力学特征改变与糖皮质激素受体与糖皮质激素受体亲和作用亲和作用盐皮质激素作用盐皮质激素作用更大幅度继续下降更大幅度继续下降组织分布组织分布生物半衰期生物半衰期抗炎作用抗炎作用组织穿透性组织穿透性更好更好代谢降低代谢降低化化学学结结构构变变化化水钠潴留水钠潴留分布体积更大分布体积更大抗炎
15、作用增强抗炎作用增强作用时间延长作用时间延长C6C6位位-甲基取代甲基取代C1,2位不饱和双键位不饱和双键甲泼尼龙甲泼尼龙(甲强龙)(甲强龙)脂溶性增加脂溶性增加生物半衰期生物半衰期生物半衰期生物半衰期延长延长延长延长蛋白结合降低游离增加蛋白结合降低游离增加在日常生活中,随处都可以看到浪费粮食的现象。也许你并未意识到自己在浪费,也许你认为浪费这一点点算不了什么药理学作用改变药理学作用改变药代动力学特征改变药代动力学特征改变与糖皮质激素受体与糖皮质激素受体亲和作用亲和作用盐皮质激素作用明显下降盐皮质激素作用明显下降组织分布组织分布生物半衰期生物半衰期抗炎作用抗炎作用组织穿透性组织穿透性加强加强代
16、谢降低代谢降低化化学学结结构构变变化化水钠潴留水钠潴留分布体积变大分布体积变大抗炎作用增强抗炎作用增强作用时间延长作用时间延长C9C9位位-氟代基团氟代基团C16C16位位-甲基取代甲基取代C1,2位双键地塞米松地塞米松脂溶性脂溶性增加增加抗炎活性抗炎活性增加增加受体亲和力受体亲和力增加增加蛋白结合降低游离增加蛋白结合降低游离增加生物半衰期生物半衰期延长延长在日常生活中,随处都可以看到浪费粮食的现象。也许你并未意识到自己在浪费,也许你认为浪费这一点点算不了什么药物名称药物名称药物名称药物名称抗炎强度抗炎强度抗炎强度抗炎强度水钠潴留强度水钠潴留强度水钠潴留强度水钠潴留强度等效剂量等效剂量等效剂量
17、等效剂量(mg)(mg)短效糖皮质激素短效糖皮质激素短效糖皮质激素短效糖皮质激素(t(t1/21/2 36h)36h)地塞米松地塞米松地塞米松地塞米松20-3020-300 00.750.75倍他米松倍他米松倍他米松倍他米松25-3025-300 00.60.6糖皮质激素糖盐代谢作用糖皮质激素糖盐代谢作用在日常生活中,随处都可以看到浪费粮食的现象。也许你并未意识到自己在浪费,也许你认为浪费这一点点算不了什么激素名称激素名称激素名称激素名称血浆半衰期血浆半衰期血浆半衰期血浆半衰期(h)(h)生物半衰期生物半衰期生物半衰期生物半衰期(h)(h)HPA HPA 轴轴轴轴抑制时间抑制时间抑制时间抑制时
18、间(天天天天)短效短效短效短效可的松可的松可的松可的松0.50.58-1 28-1 21.25-1.501.25-1.50氢化可的松氢化可的松氢化可的松氢化可的松1.61.68-128-121.25-1.501.25-1.50中效中效中效中效泼尼松泼尼松泼尼松泼尼松2.6-32.6-318-3618-361.25-1.50 1.25-1.50 泼尼松龙泼尼松龙泼尼松龙泼尼松龙2-42-418-3618-361.25-1.50 1.25-1.50 甲泼尼龙甲泼尼龙甲泼尼龙甲泼尼龙2-3 2-3 18-3618-361.25-1.501.25-1.50长效长效长效长效地塞米松地塞米松地塞米松地塞米
19、松3-6 3-6 36-5436-542.75 2.75 倍他米松倍他米松倍他米松倍他米松3-63-636-5436-543.25 3.25 糖皮质激素半衰期糖皮质激素半衰期(血浆和生物血浆和生物)在日常生活中,随处都可以看到浪费粮食的现象。也许你并未意识到自己在浪费,也许你认为浪费这一点点算不了什么皮质激素皮质激素皮质激素皮质激素激素结合蛋白激素结合蛋白激素结合蛋白激素结合蛋白白蛋白白蛋白白蛋白白蛋白可的松可的松可的松可的松9090(激素结合蛋白饱和后,与白蛋白结合)(激素结合蛋白饱和后,与白蛋白结合)(激素结合蛋白饱和后,与白蛋白结合)(激素结合蛋白饱和后,与白蛋白结合)氢化可的松氢化可的
20、松氢化可的松氢化可的松9090(激素结合蛋白饱和后,与白蛋白结合)(激素结合蛋白饱和后,与白蛋白结合)(激素结合蛋白饱和后,与白蛋白结合)(激素结合蛋白饱和后,与白蛋白结合)泼尼松泼尼松泼尼松泼尼松7070泼尼松龙泼尼松龙泼尼松龙泼尼松龙70-9070-90(与激素结合蛋白结合力强,可与内源性激素(与激素结合蛋白结合力强,可与内源性激素(与激素结合蛋白结合力强,可与内源性激素(与激素结合蛋白结合力强,可与内源性激素竞争结合,饱和后与白蛋白结合)竞争结合,饱和后与白蛋白结合)竞争结合,饱和后与白蛋白结合)竞争结合,饱和后与白蛋白结合)甲泼尼龙甲泼尼龙甲泼尼龙甲泼尼龙 1 17474倍他米松倍他米
21、松倍他米松倍他米松 1 1 64 64地塞米松地塞米松地塞米松地塞米松 1 1 7777 糖皮质激素蛋白结合作用糖皮质激素蛋白结合作用在日常生活中,随处都可以看到浪费粮食的现象。也许你并未意识到自己在浪费,也许你认为浪费这一点点算不了什么生理作用生理作用生理作用生理作用氢化可的松和可的松与内源性糖皮质激素具有等效糖盐代谢作用氢化可的松和可的松与内源性糖皮质激素具有等效糖盐代谢作用氢化可的松和可的松与内源性糖皮质激素具有等效糖盐代谢作用氢化可的松和可的松与内源性糖皮质激素具有等效糖盐代谢作用长期或终生服用长期或终生服用生理替代剂量生理替代剂量原发性、继发性原发性、继发性(垂体性垂体性)肾上腺皮质
22、功能减退症肾上腺皮质功能减退症肾上腺酶系缺乏所致肾上腺酶系缺乏所致的肾上腺增生的肾上腺增生疾病特点疾病特点用药特点用药特点急性急性肾上腺皮质功能减退肾上腺皮质功能减退慢性患者发生慢性患者发生严重应激严重应激状况状况静脉静脉滴注滴注氢化可的松氢化可的松危象时,静脉给药危象时,静脉给药迅速发挥作用迅速发挥作用无需肝药酶活化,无需肝药酶活化,直接发挥药理作用直接发挥药理作用中枢神经系统中枢神经系统抑制抑制肝功能肝功能不全不全口服:口服:氢化可的松氢化可的松静脉:静脉:氢化可的松氢化可的松琥珀酸钠琥珀酸钠不能使用氢化可的松注射液含不能使用氢化可的松注射液含50%乙醇乙醇在日常生活中,随处都可以看到浪费
23、粮食的现象。也许你并未意识到自己在浪费,也许你认为浪费这一点点算不了什么相同的抗炎作用相同的抗炎作用服用等效剂量服用等效剂量糖皮质激素糖皮质激素药理作用药理作用药理作用药理作用在日常生活中,随处都可以看到浪费粮食的现象。也许你并未意识到自己在浪费,也许你认为浪费这一点点算不了什么药物治疗相关影响因素药物治疗相关影响因素有效性有效性安全性安全性具有较短的生物半衰期具有较短的生物半衰期没有盐皮质激素作用没有盐皮质激素作用对对HPAHPA轴抑制作用小轴抑制作用小具有较强的抗炎活性具有较强的抗炎活性治疗指数高治疗指数高起效快起效快药效药效平稳平稳肝功能不全是否适用肝功能不全是否适用在日常生活中,随处都
24、可以看到浪费粮食的现象。也许你并未意识到自己在浪费,也许你认为浪费这一点点算不了什么泼尼松龙泼尼松龙(强的松龙强的松龙)vs.和泼尼松和泼尼松(强的松强的松)有效性有效性安全性安全性水钠潴留作用略小于氢化可的松水钠潴留作用略小于氢化可的松 0.8倍倍中效激素,生物半衰期较短中效激素,生物半衰期较短对对HPA轴抑制作用较弱轴抑制作用较弱氢化可的松氢化可的松 x 4倍倍可用于抗炎治疗可用于抗炎治疗用量小于氢化可的松用量小于氢化可的松5mg20mg可长期使用可长期使用肝功能不全是否适用肝功能不全是否适用泼尼松龙泼尼松龙 泼尼松泼尼松 在日常生活中,随处都可以看到浪费粮食的现象。也许你并未意识到自己在
25、浪费,也许你认为浪费这一点点算不了什么有效性有效性安全性安全性水钠潴留作用小于水钠潴留作用小于氢化可的松和泼尼松龙氢化可的松和泼尼松龙中效激素,生物半衰期较短中效激素,生物半衰期较短对对HPA轴抑制作用较弱轴抑制作用较弱氢化可的松氢化可的松 x 5倍倍可用于抗炎治疗可用于抗炎治疗用量小于泼尼松龙用量小于泼尼松龙4mg 5mg可长期使用可长期使用泼尼松龙泼尼松龙 x 1.25倍倍甲泼尼龙甲泼尼龙(甲强龙甲强龙)肝功能不全肝功能不全可安全使用可安全使用在日常生活中,随处都可以看到浪费粮食的现象。也许你并未意识到自己在浪费,也许你认为浪费这一点点算不了什么有效性有效性安全性安全性水钠潴留作用明显降低
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