解热镇痛和非甾体抗炎药ppt课件.ppt
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1、认识到了贫困户贫困的根本原因,才能开始对症下药,然后药到病除。近年来国家对扶贫工作高度重视,已经展开了“精准扶贫”项目认识到了贫困户贫困的根本原因,才能开始对症下药,然后药到病除。近年来国家对扶贫工作高度重视,已经展开了“精准扶贫”项目 解热镇痛药和非甾体抗炎药解热镇痛药和非甾体抗炎药是全球用量最大的药物之一,是全球用量最大的药物之一,解热解热镇痛药镇痛药以解热、镇痛作用为主,多以解热、镇痛作用为主,多数兼有抗炎和抗风湿的作用。数兼有抗炎和抗风湿的作用。非甾非甾体抗炎药以体抗炎药以抗炎作用为主。多数具抗炎作用为主。多数具有解热、镇痛作用。有解热、镇痛作用。解热镇痛药和非甾体抗炎药解热镇痛药和非
2、甾体抗炎药认识到了贫困户贫困的根本原因,才能开始对症下药,然后药到病除。近年来国家对扶贫工作高度重视,已经展开了“精准扶贫”项目 解热镇痛药和非甾体抗炎药都是通过抑制环解热镇痛药和非甾体抗炎药都是通过抑制环氧合酶(氧合酶(COX)或脂氧化酶()或脂氧化酶(LOX)以阻断前列)以阻断前列腺素类(腺素类(PGs)或白三烯类()或白三烯类(LTs)化合物的合成)化合物的合成与释放,从而发挥解热、镇痛和抗炎作用。与释放,从而发挥解热、镇痛和抗炎作用。作作用用机机制制两类药物并无本质区别,在化学结构和抗两类药物并无本质区别,在化学结构和抗炎机制上都与肾上腺皮质激素类抗炎药不炎机制上都与肾上腺皮质激素类抗
3、炎药不同,现也统称为非甾体抗炎药(同,现也统称为非甾体抗炎药(NSAIDs)认识到了贫困户贫困的根本原因,才能开始对症下药,然后药到病除。近年来国家对扶贫工作高度重视,已经展开了“精准扶贫”项目解热作用解热作用 作用于下丘脑体温调节中枢,同时作用于下丘脑体温调节中枢,同时还可抑制前列腺素的合成与释放还可抑制前列腺素的合成与释放,使升高使升高的体温调节降至正常。的体温调节降至正常。使发热病人的体温恢复正常使发热病人的体温恢复正常对正常人体温无明显影响对正常人体温无明显影响第一节第一节 解热镇痛药解热镇痛药共同作用共同作用认识到了贫困户贫困的根本原因,才能开始对症下药,然后药到病除。近年来国家对扶
4、贫工作高度重视,已经展开了“精准扶贫”项目镇痛作用镇痛作用 该类药物的镇痛作用与中枢镇痛药该类药物的镇痛作用与中枢镇痛药吗啡类不同,其作用部位在外周,它仅吗啡类不同,其作用部位在外周,它仅对头痛、牙痛、肌肉痛、关节痛和神经对头痛、牙痛、肌肉痛、关节痛和神经痛等痛等慢性钝痛慢性钝痛有较好作用,而对创伤性有较好作用,而对创伤性剧痛剧痛和内脏平滑肌痉挛引起的和内脏平滑肌痉挛引起的绞痛绞痛无效,无效,这类药物一般也不易出现吗啡类药物的这类药物一般也不易出现吗啡类药物的所引起的所引起的耐受性耐受性和和成瘾性成瘾性。认识到了贫困户贫困的根本原因,才能开始对症下药,然后药到病除。近年来国家对扶贫工作高度重视
5、,已经展开了“精准扶贫”项目抗炎作用抗炎作用大多数有抗炎作用,除乙酰苯胺类药物外。大多数有抗炎作用,除乙酰苯胺类药物外。对风湿病、通风能减轻其疼痛症状。对风湿病、通风能减轻其疼痛症状。不能根治不能根治,不能阻止疾病发展。不能阻止疾病发展。认识到了贫困户贫困的根本原因,才能开始对症下药,然后药到病除。近年来国家对扶贫工作高度重视,已经展开了“精准扶贫”项目吡唑酮类:吡唑酮类:安乃近安乃近水杨酸类水杨酸类:阿司匹林阿司匹林乙酰苯胺类:乙酰苯胺类:对乙酰氨基酚对乙酰氨基酚解热镇痛药解热镇痛药解热镇痛药的分类解热镇痛药的分类认识到了贫困户贫困的根本原因,才能开始对症下药,然后药到病除。近年来国家对扶贫
6、工作高度重视,已经展开了“精准扶贫”项目1.1 水杨酸类解热镇痛药水杨酸类解热镇痛药发展史发展史 植物来源的水杨酸是人类最早植物来源的水杨酸是人类最早使用的药物之一。使用的药物之一。早在早在15世纪世纪就有记载咀嚼柳树就有记载咀嚼柳树皮可以减轻疼痛。皮可以减轻疼痛。1838年,年,人们人们从植物中提取得到水杨酸,从植物中提取得到水杨酸,1860年年Kolbe首次用苯酚钠和二氧化首次用苯酚钠和二氧化碳成功地合成得到水杨酸,从而碳成功地合成得到水杨酸,从而开辟了一条大量且廉价合成水杨开辟了一条大量且廉价合成水杨酸的途径。酸的途径。解热镇痛药解热镇痛药认识到了贫困户贫困的根本原因,才能开始对症下药,
7、然后药到病除。近年来国家对扶贫工作高度重视,已经展开了“精准扶贫”项目1875年年Buss首次将水杨首次将水杨酸钠作为解热镇痛和抗风酸钠作为解热镇痛和抗风湿药物用于临床,但对胃湿药物用于临床,但对胃肠道刺激性大。肠道刺激性大。水杨酸钠水杨酸钠 1899年水杨酸的衍生年水杨酸的衍生物物阿司匹林正式在临阿司匹林正式在临床使用,至今已有床使用,至今已有100多多年的历史。年的历史。阿司匹林阿司匹林 认识到了贫困户贫困的根本原因,才能开始对症下药,然后药到病除。近年来国家对扶贫工作高度重视,已经展开了“精准扶贫”项目水杨酸类解热镇痛药的代表药物水杨酸类解热镇痛药的代表药物认识到了贫困户贫困的根本原因,
8、才能开始对症下药,然后药到病除。近年来国家对扶贫工作高度重视,已经展开了“精准扶贫”项目结构和命名结构和命名2(乙酰氧基)苯甲酸(乙酰氧基)苯甲酸2-(acetyloxy)benzoic acid12认识到了贫困户贫困的根本原因,才能开始对症下药,然后药到病除。近年来国家对扶贫工作高度重视,已经展开了“精准扶贫”项目理化性质理化性质本品为白色结晶或结晶性粉末,无臭或微带醋酸臭,味微本品为白色结晶或结晶性粉末,无臭或微带醋酸臭,味微酸;易溶于乙醇,可溶于氯仿和乙醚,微溶于水。酸;易溶于乙醇,可溶于氯仿和乙醚,微溶于水。本品遇湿、酸、碱、受热及微量金属离子催化易水解成水本品遇湿、酸、碱、受热及微量
9、金属离子催化易水解成水杨酸和乙酸;前者在空气中见光或遇氧气可自动氧化生成杨酸和乙酸;前者在空气中见光或遇氧气可自动氧化生成醌型化合物,由淡黄色、红棕色最后变成黑色,故本品应醌型化合物,由淡黄色、红棕色最后变成黑色,故本品应密封、防潮、避光保存。密封、防潮、避光保存。认识到了贫困户贫困的根本原因,才能开始对症下药,然后药到病除。近年来国家对扶贫工作高度重视,已经展开了“精准扶贫”项目 aspirin的水溶液加热放的水溶液加热放冷后,与三氯化铁溶液反应,冷后,与三氯化铁溶液反应,呈紫堇色。呈紫堇色。此法可区别阿司匹林和水杨酸。此法可区别阿司匹林和水杨酸。(水杨酸与三氯化铁溶液反应,(水杨酸与三氯化
10、铁溶液反应,即呈紫堇色)即呈紫堇色)认识到了贫困户贫困的根本原因,才能开始对症下药,然后药到病除。近年来国家对扶贫工作高度重视,已经展开了“精准扶贫”项目临床应用临床应用具有较强的解热、镇痛和消炎抗风湿作用。具有较强的解热、镇痛和消炎抗风湿作用。临床上用于:感冒发烧;临床上用于:感冒发烧;头痛、牙痛、神经痛、肌肉痛和痛经等;头痛、牙痛、神经痛、肌肉痛和痛经等;是风湿热及活动型风湿性关节炎的首选药物。是风湿热及活动型风湿性关节炎的首选药物。有抑制血小板聚集作用有抑制血小板聚集作用,可预防和治疗血栓形,可预防和治疗血栓形成和心肌梗死;成和心肌梗死;有促进尿酸排泄作用,可用于治疗痛风。有促进尿酸排泄
11、作用,可用于治疗痛风。认识到了贫困户贫困的根本原因,才能开始对症下药,然后药到病除。近年来国家对扶贫工作高度重视,已经展开了“精准扶贫”项目大剂量大剂量(0.3g)时,抑制血管壁内时,抑制血管壁内环氧酶的活性环氧酶的活性 PGI2,PGI2是是TXA2的生理性对抗物,的生理性对抗物,PGI2可促进凝血和血可促进凝血和血栓形成。栓形成。小剂量小剂量(4080mg)阿司匹林可最大限阿司匹林可最大限度的抑制血小板聚集。度的抑制血小板聚集。抑制环氧酶抑制环氧酶 PG合成合成,TXA2 TXA2(血栓素(血栓素A2)是强大的血小板释放)是强大的血小板释放及聚集的诱导剂及聚集的诱导剂 抗血小板聚集。抗血小
12、板聚集。认识到了贫困户贫困的根本原因,才能开始对症下药,然后药到病除。近年来国家对扶贫工作高度重视,已经展开了“精准扶贫”项目1 1 1 1.胃肠道反应胃肠道反应胃肠道反应胃肠道反应 恶心、呕吐、加重诱发溃疡恶心、呕吐、加重诱发溃疡恶心、呕吐、加重诱发溃疡恶心、呕吐、加重诱发溃疡 1)1)1)1)酸性较强直接刺激胃粘膜引起;酸性较强直接刺激胃粘膜引起;酸性较强直接刺激胃粘膜引起;酸性较强直接刺激胃粘膜引起;2)2)2)2)长期使用引起胃粘膜损伤长期使用引起胃粘膜损伤长期使用引起胃粘膜损伤长期使用引起胃粘膜损伤诱发和诱发和诱发和诱发和加重溃疡加重溃疡加重溃疡加重溃疡 溃疡者禁用。溃疡者禁用。溃疡
13、者禁用。溃疡者禁用。2.2.2.2.凝血障碍凝血障碍凝血障碍凝血障碍 有出血倾向、肝功能障碍、血友病、低凝血酶有出血倾向、肝功能障碍、血友病、低凝血酶有出血倾向、肝功能障碍、血友病、低凝血酶有出血倾向、肝功能障碍、血友病、低凝血酶原血症、原血症、原血症、原血症、VKVKVKVK缺乏者禁用。缺乏者禁用。缺乏者禁用。缺乏者禁用。3.3.3.3.过敏反应过敏反应过敏反应过敏反应 偶见皮疹、荨麻疹、血管神经性水肿、过敏性偶见皮疹、荨麻疹、血管神经性水肿、过敏性偶见皮疹、荨麻疹、血管神经性水肿、过敏性偶见皮疹、荨麻疹、血管神经性水肿、过敏性休克休克休克休克 不良反应不良反应认识到了贫困户贫困的根本原因,
14、才能开始对症下药,然后药到病除。近年来国家对扶贫工作高度重视,已经展开了“精准扶贫”项目 “阿斯匹林哮喘阿斯匹林哮喘阿斯匹林哮喘阿斯匹林哮喘”某些哮喘患者服某些哮喘患者服某些哮喘患者服某些哮喘患者服用后可产生。原因与抑制用后可产生。原因与抑制用后可产生。原因与抑制用后可产生。原因与抑制PGPGPGPG合成有关。合成有关。合成有关。合成有关。花生四烯酸有二条代谢途径:一是通过花生四烯酸有二条代谢途径:一是通过花生四烯酸有二条代谢途径:一是通过花生四烯酸有二条代谢途径:一是通过环氧酶合成环氧酶合成环氧酶合成环氧酶合成PGPGPGPG,另一是通过脂氧化酶生,另一是通过脂氧化酶生,另一是通过脂氧化酶生
15、,另一是通过脂氧化酶生成白三烯,具有收缩支气管平滑肌的作成白三烯,具有收缩支气管平滑肌的作成白三烯,具有收缩支气管平滑肌的作成白三烯,具有收缩支气管平滑肌的作用,当用,当用,当用,当PGPGPGPG时,内源性支气管收缩物质时,内源性支气管收缩物质时,内源性支气管收缩物质时,内源性支气管收缩物质占优势占优势占优势占优势哮喘。哮喘。哮喘。哮喘。认识到了贫困户贫困的根本原因,才能开始对症下药,然后药到病除。近年来国家对扶贫工作高度重视,已经展开了“精准扶贫”项目 4.4.4.4.水杨酸反应水杨酸反应水杨酸反应水杨酸反应 剂量过大(剂量过大(剂量过大(剂量过大(5g/5g/5g/5g/日)出日)出日)
16、出日)出现,有头痛、旋晕、恶心、呕吐、耳鸣、听现,有头痛、旋晕、恶心、呕吐、耳鸣、听现,有头痛、旋晕、恶心、呕吐、耳鸣、听现,有头痛、旋晕、恶心、呕吐、耳鸣、听力障碍,是中毒的表现,严重者有过度换气、力障碍,是中毒的表现,严重者有过度换气、力障碍,是中毒的表现,严重者有过度换气、力障碍,是中毒的表现,严重者有过度换气、酸碱平衡障碍、高热、精神错乱,应立即停酸碱平衡障碍、高热、精神错乱,应立即停酸碱平衡障碍、高热、精神错乱,应立即停酸碱平衡障碍、高热、精神错乱,应立即停药。药。药。药。5.5.5.5.瑞夷(瑞夷(瑞夷(瑞夷(ReyeReyeReyeReye)综合征)综合征)综合征)综合征 在有病
17、毒感在有病毒感在有病毒感在有病毒感染发热的小儿或青年服用易发生,表现染发热的小儿或青年服用易发生,表现染发热的小儿或青年服用易发生,表现染发热的小儿或青年服用易发生,表现为为为为惊厥、呕吐、谵妄及昏迷等惊厥、呕吐、谵妄及昏迷等惊厥、呕吐、谵妄及昏迷等惊厥、呕吐、谵妄及昏迷等,少见但可致,少见但可致,少见但可致,少见但可致死。死。死。死。水痘或流行性感冒等病毒性感水痘或流行性感冒等病毒性感染者应慎用阿司匹林,可用扑染者应慎用阿司匹林,可用扑热息痛代替。热息痛代替。认识到了贫困户贫困的根本原因,才能开始对症下药,然后药到病除。近年来国家对扶贫工作高度重视,已经展开了“精准扶贫”项目1.2 乙酰苯胺
18、类解热镇痛药乙酰苯胺类解热镇痛药发展史发展史苯胺苯胺乙酰苯胺乙酰苯胺(1886)俗称俗称“退热冰退热冰”。但后来发现。但后来发现其毒性太大,特别是高剂量,其毒性太大,特别是高剂量,可导致出现高铁血红蛋白和黄可导致出现高铁血红蛋白和黄疸,故在临床上已不用。疸,故在临床上已不用。解热镇痛药解热镇痛药认识到了贫困户贫困的根本原因,才能开始对症下药,然后药到病除。近年来国家对扶贫工作高度重视,已经展开了“精准扶贫”项目非那西丁非那西丁(1887)它对头痛、发热、风湿痛、神经它对头痛、发热、风湿痛、神经痛及痛经等效果显著,曾广泛用痛及痛经等效果显著,曾广泛用于临床。但后来发现对肾有持续于临床。但后来发现
19、对肾有持续性的毒性并可导致胃癌及对视网性的毒性并可导致胃癌及对视网膜产生毒性,而被各国陆续废弃膜产生毒性,而被各国陆续废弃使用。使用。对乙酰氨基酚对乙酰氨基酚(1948)是是非那西丁非那西丁的体内代谢产物。它的的体内代谢产物。它的解热镇痛作用优良,其毒性小。解热镇痛作用优良,其毒性小。解热镇痛药解热镇痛药认识到了贫困户贫困的根本原因,才能开始对症下药,然后药到病除。近年来国家对扶贫工作高度重视,已经展开了“精准扶贫”项目代表药物代表药物 解热镇痛药解热镇痛药认识到了贫困户贫困的根本原因,才能开始对症下药,然后药到病除。近年来国家对扶贫工作高度重视,已经展开了“精准扶贫”项目结构和命名结构和命名
20、 N-(4-羟基苯基)乙酰胺羟基苯基)乙酰胺N-(4-hydroxyphenyl)acetamide 解热镇痛药解热镇痛药认识到了贫困户贫困的根本原因,才能开始对症下药,然后药到病除。近年来国家对扶贫工作高度重视,已经展开了“精准扶贫”项目理化性质理化性质 本品为白色结晶或结晶性粉末,无臭,味微苦;易溶于本品为白色结晶或结晶性粉末,无臭,味微苦;易溶于热水或乙醇,略溶于水。热水或乙醇,略溶于水。室温下在干燥空气中很稳定,暴露在潮湿环境中会发生室温下在干燥空气中很稳定,暴露在潮湿环境中会发生水解,生成对氨基酚,毒性较大,进一步氧化成醌亚胺水解,生成对氨基酚,毒性较大,进一步氧化成醌亚胺类化合物,
21、颜色由黄色、红棕色变成暗棕色,故应避光类化合物,颜色由黄色、红棕色变成暗棕色,故应避光保存。保存。本品遇酸、碱会加速水解,水解产物为对氨基酚。本品遇酸、碱会加速水解,水解产物为对氨基酚。认识到了贫困户贫困的根本原因,才能开始对症下药,然后药到病除。近年来国家对扶贫工作高度重视,已经展开了“精准扶贫”项目鉴别反应鉴别反应1、paracetamol水溶液水溶液+三氯化铁三氯化铁蓝紫色蓝紫色认识到了贫困户贫困的根本原因,才能开始对症下药,然后药到病除。近年来国家对扶贫工作高度重视,已经展开了“精准扶贫”项目临床应用临床应用 是临床常用的解热镇痛药,口服吸收是临床常用的解热镇痛药,口服吸收迅速,可用于
22、发热、疼痛,其解热镇痛迅速,可用于发热、疼痛,其解热镇痛作用与阿司匹林相同,但无抗炎抗风湿作用与阿司匹林相同,但无抗炎抗风湿作用,正常使用剂量下对肝肾无损害,作用,正常使用剂量下对肝肾无损害,毒副作用下,尤其适用于胃溃疡及儿童。毒副作用下,尤其适用于胃溃疡及儿童。是目前临床多种抗感冒是目前临床多种抗感冒复方制剂的活性成分。复方制剂的活性成分。认识到了贫困户贫困的根本原因,才能开始对症下药,然后药到病除。近年来国家对扶贫工作高度重视,已经展开了“精准扶贫”项目1.3 吡唑酮类解热镇痛药吡唑酮类解热镇痛药发展史发展史氨替比林氨替比林(1884)氨基比林氨基比林 安乃近安乃近 在安替比林分子中引在安
23、替比林分子中引入次甲磺酸钠基得到。其入次甲磺酸钠基得到。其解热镇痛作用显著而迅速,解热镇痛作用显著而迅速,可制成水溶性制剂如注射可制成水溶性制剂如注射剂、滴鼻剂等,后因发现剂、滴鼻剂等,后因发现使用中仍可引起粒细胞减使用中仍可引起粒细胞减少,且对造血系统毒性较少,且对造血系统毒性较大,目前在不少国家已停大,目前在不少国家已停用。用。认识到了贫困户贫困的根本原因,才能开始对症下药,然后药到病除。近年来国家对扶贫工作高度重视,已经展开了“精准扶贫”项目 新合成新合成5-吡唑酮类化合物,如异吡唑酮类化合物,如异丙基安替比林、烟酰胺基安替比林,丙基安替比林、烟酰胺基安替比林,解热镇痛作用较好,且毒性小
24、,常解热镇痛作用较好,且毒性小,常在解热镇痛药复方制剂中配伍使用。在解热镇痛药复方制剂中配伍使用。认识到了贫困户贫困的根本原因,才能开始对症下药,然后药到病除。近年来国家对扶贫工作高度重视,已经展开了“精准扶贫”项目 第二节第二节 非甾体抗炎药非甾体抗炎药 nonsteroidal anti-inflammatory agents认识到了贫困户贫困的根本原因,才能开始对症下药,然后药到病除。近年来国家对扶贫工作高度重视,已经展开了“精准扶贫”项目非甾体抗炎药的分类非甾体抗炎药的分类芳基丙酸类:布洛芬、萘普生芳基丙酸类:布洛芬、萘普生5吡唑酮类:羟布宗吡唑酮类:羟布宗12邻氨基苯甲酸类:甲芬那酸
25、邻氨基苯甲酸类:甲芬那酸3苯乙酸类:双氯芬酸钠苯乙酸类:双氯芬酸钠461,2-苯并噻嗪类:吡罗昔康苯并噻嗪类:吡罗昔康吲哚乙酸类:吲哚美辛吲哚乙酸类:吲哚美辛认识到了贫困户贫困的根本原因,才能开始对症下药,然后药到病除。近年来国家对扶贫工作高度重视,已经展开了“精准扶贫”项目 保泰松保泰松(19461946)羟布宗羟布宗(1961)在在5-吡唑酮的吡唑烷环上引入一个吡唑酮的吡唑烷环上引入一个酮基可形成酮基可形成3,5-吡唑烷二酮,抗吡唑烷二酮,抗炎作用明显增高。炎作用明显增高。1949年瑞士科学家合成了具有吡吡唑烷二酮结构的药物保泰松,其抗唑烷二酮结构的药物保泰松,其抗炎作用强,但解热镇痛作用
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