第三十章组胺受体阻断药精选PPT.ppt

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1、第三十章 组胺受体阻断药第1页，本讲稿共18页组胺组胺：组氨酸：组氨酸 脱羧酶脱羧酶 组胺，与肝素、组胺，与肝素、蛋白结合存贮在蛋白结合存贮在肥大细胞和嗜碱性粒肥大细胞和嗜碱性粒细胞细胞的颗粒中。的颗粒中。第2页，本讲稿共18页 分布于许多组织，在局部释放通过受分布于许多组织，在局部释放通过受体发挥作用，包括组胺、体发挥作用，包括组胺、5羟色胺、羟色胺、多肽、多肽、P物质物质，又称局部激素，又称局部激素 自体活性物质自体活性物质第3页，本讲稿共18页 组胺（组胺（Histamine）1.是广泛存在于体内的自体活性物质，也是最早是广泛存在于体内的自体活性物质，也是最早发现的自体活性物质发现的自体

2、活性物质2.主要存在于肥大细胞及嗜碱性粒细胞中，与外界接主要存在于肥大细胞及嗜碱性粒细胞中，与外界接触的皮肤、胃肠道、肺含量最高触的皮肤、胃肠道、肺含量最高 3.组胺的正常生理作用尚未完全清楚，组胺激动组胺的正常生理作用尚未完全清楚，组胺激动其受体，可引起多种效应，肥大细胞及嗜碱性粒其受体，可引起多种效应，肥大细胞及嗜碱性粒细胞中的组胺与细胞中的组胺与型变态反应的关系较为明确型变态反应的关系较为明确 4.组胺在动物组胺在动物、植物、某些毒液、叮咬分泌液中也、植物、某些毒液、叮咬分泌液中也含有组胺含有组胺第4页，本讲稿共18页组胺受体组胺受体 平滑肌平滑肌 血管血管 中枢中枢 觉醒觉醒 支气管支

3、气管胃肠道胃肠道子宫子宫 兴奋收缩兴奋收缩 气喘气喘腹痛腹泻腹痛腹泻流产流产 心房、房室结心房、房室结 传导减慢传导减慢 扩张、通扩张、通透性增加透性增加 局部局部 皮疹、荨麻疹皮疹、荨麻疹 全身全身 血容量下降、血容量下降、BP下降下降、过敏性休克、过敏性休克 心室、窦房结心室、窦房结 胃壁旁细胞胃壁旁细胞 兴奋，收缩增强，心率加快兴奋，收缩增强，心率加快 H3 负性肌力作用负性肌力作用 心耳心耳 组胺合组胺合成释放成释放减少减少 负反馈负反馈 脑突触神经元的突触前膜脑突触神经元的突触前膜 胃酸分泌增加胃酸分泌增加 H1 H2 第5页，本讲稿共18页组胺受体分布及效胺受体分布及效应受体受体类

4、型型所在所在组织效效应阻断阻断药H1支气管、胃支气管、胃肠子子宫等平滑肌等平滑肌收收缩苯海拉明苯海拉明异丙异丙嗪氯苯那敏等苯那敏等皮肤血管皮肤血管扩张心房、房室心房、房室结收收缩力力，传导减慢减慢H2胃壁腺胃壁腺细胞细胞分泌分泌西米替丁西米替丁雷尼替丁雷尼替丁血管血管扩张心室、心室、窦房房结收收缩力力，心率，心率H3中枢与外周中枢与外周负反反馈性性调节Thiopera-mide神神经末梢末梢组胺合成与胺合成与释放放第6页，本讲稿共18页药理作用药理作用 1、兴奋平滑肌兴奋平滑肌：支气管、胃肠道、子宫：支气管、胃肠道、子宫2、血管扩张，心脏兴奋血管扩张，心脏兴奋3、促进胃酸的分泌促进胃酸的分泌4

5、、三重反应三重反应：皮下注射小剂量的组胺：皮下注射小剂量的组胺肿块肿块（30-40mm）毛细血管毛细血管通透性增通透性增加加 红斑红斑（10mm）毛细）毛细血管扩张血管扩张 风团风团 轴突反轴突反射所致射所致小动脉小动脉扩张扩张第7页，本讲稿共18页临床用途临床用途 1、胃腺分泌功能检查胃腺分泌功能检查：空空腹腹时时0.25-0.5mg磷磷酸酸组组织织胺胺皮皮下下注注射射，看看胃胃酸酸有有多多少少，如如果果胃胃酸酸没没增增加加胃胃癌癌、恶恶性性贫贫血血、萎萎缩缩性胃炎。性胃炎。2、麻疯病诊断麻疯病诊断：麻疯杆菌：麻疯杆菌神经神经系统损害，无三联反应。系统损害，无三联反应。第8页，本讲稿共18页

6、第一节第一节 H1受体阻断药受体阻断药1抗外周组胺抗外周组胺H1受体效应受体效应 组组胺胺使使胃胃、肠肠、气气管管、支支气气管管平平滑滑肌肌收收。使使小小血血管管扩扩张张，通通透透性性增增加加。H1受受体体阻阻断断药药可可拮拮抗抗这这些些作作用用。如如先先给给H1受受体体阻阻断断药药，可可使使胚胚鼠鼠接接受受百百倍倍致致死死量量的的组组胺胺而而不不死死亡亡。对对组组胺胺引引起起的的血血管管扩扩张张和和血血压压下下降降，H1受受体体阻阻断断药药仅仅有有部部分分接接对对抗抗作作用用，因因H2受体也参与心血管功能的调节受体也参与心血管功能的调节【药理作用药理作用】第9页，本讲稿共18页2中枢作用中枢

7、作用 镇静与嗜睡作用。作用强度因个体敏感性和药物品种而镇静与嗜睡作用。作用强度因个体敏感性和药物品种而异，以苯海拉明、异丙嗪作用最强，第二代异，以苯海拉明、异丙嗪作用最强，第二代H1受体阻受体阻断药特非那丁因不易通过血脑屏障几乎无中枢抑制作断药特非那丁因不易通过血脑屏障几乎无中枢抑制作用。它们还有抗晕、镇吐作用，可能与其中枢抗胆碱用。它们还有抗晕、镇吐作用，可能与其中枢抗胆碱作用有关作用有关3其他作用其他作用 多数多数H1受体阻断药有抗乙酰胆碱、局部麻醉受体阻断药有抗乙酰胆碱、局部麻醉和奎尼丁样作用和奎尼丁样作用第10页，本讲稿共18页多多数数H1受受体体阻阻断断药药口口服服吸吸收收良良好好，

8、药药物物在在肝肝内内代代谢谢后后，经经尿尿排排出出。肝肝病病可可使使药药物作用时间延长物作用时间延长【体内过程】第11页，本讲稿共18页1变态反应性疾病变态反应性疾病对对组组胺胺释释放放所所引引起起的的花花粉粉症症和和过过敏敏性性鼻鼻炎炎等等皮皮肤肤粘粘膜膜变变态态反反应应效效果果良良好好。对对昆昆虫虫咬咬伤伤引引起起的的皮皮肤肤瘙瘙痒痒和和水水肿肿也也有有良良效效。对对药药疹疹和和接接触触性性皮皮炎炎有有止止痒痒效效果果。能能对对抗抗豚豚鼠鼠由由组组胺胺引引起起的的支支气气管管痉痉挛挛，但但对对支支气气管管哮哮喘喘患患者者几几乎乎无无效效。对对过敏性休克也无效过敏性休克也无效 2晕动病及呕吐

9、晕动病及呕吐 苯苯海海拉拉明明、异异丙丙嗪嗪、布布可可立立嗪嗪、美美克克洛洛嗪嗪对对晕晕动病、妊娠呕吐以及放射病呕吐有镇吐作用动病、妊娠呕吐以及放射病呕吐有镇吐作用【临床应用】第12页，本讲稿共18页常见镇静、嗜睡、乏力，故服药期间应避免驾驶车、船和高空作业少数有烦躁、失眠消化道反应及头痛、口干等美克洛嗪可致动物畸胎局部外敷可致皮肤过敏。特非那定大剂量或长期应用，可能发生QT间期延长，产生尖端扭转型室性心动过速【不良反应】第13页，本讲稿共18页治疗消化性溃疡药物西咪替丁(cimetidine)、雷尼替丁(ranitidine)、法莫替丁(famotidine)、尼扎替丁(nizatidine

10、)第二节H2受体阻断药第14页，本讲稿共18页1.本类药物竞争性拮抗H2受体，能抑制组胺引起的胃酸分泌，对五肽胃泌素，M胆碱受体激动剂所引起的胃酸分泌也有抑制作用。能明显抑制基础胃酸及食物和其他因素所引起的夜间胃酸分泌。用药后胃液量及氢离子浓度下降。抑制胃酸分泌作用：雷尼替丁为西咪替丁的10倍，法莫替丁为西味替丁的30倍，尼扎替丁与雷尼替丁相等【药理作用】第15页，本讲稿共18页2.乙溴替丁为新一代H2受体阻断药，抑制胃酸分泌作用为西咪替丁10倍。本品能使表皮生长因子(EGF)、血小板衍化生长因子(PDGF)表达增加，刺激上皮细胞增生，促进溃疡愈合，增加和改善胃粘液分泌及质量，与抗幽门螺杆菌药有协同作用第16页，本讲稿共18页用于十二指肠溃疡，胃溃疡，应用4-8周，愈合率较高，延长用药可减少复发【临床应用】第17页，本讲稿共18页1.男性青年可引起勃起障碍、性欲消失及乳房发育2.西咪替丁可抑制细胞色素P450肝药酶活性抑制华法林、苯妥因钠、茶碱、苯巴比妥等代谢【不良反应】第18页，本讲稿共18页