第13章、抗癫痫和抗惊厥药.ppt

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1、第13章 抗癫痫药和抗惊厥药Antiepilepsy Drugs&Anticonvulsion Drugs 癫 痫特征：特征：发作时大脑局部病灶神经元突发性的发作时大脑局部病灶神经元突发性的异常高频放电并向周围组织扩散异常高频放电并向周围组织扩散，出现短，出现短暂的大脑功能失调暂的大脑功能失调。多种病因引起的多种病因引起的长长期反复发作性的大期反复发作性的大脑功能失调。脑功能失调。表现：表现：突然发作性的短暂的运动、感觉、突然发作性的短暂的运动、感觉、意识和植物神经功能异常意识和植物神经功能异常,可伴有脑电可伴有脑电图改变。图改变。治疗：治疗：长期用药，以减少或防止发作，长期用药，以减少或防止

2、发作，但不能根治。但不能根治。癫痫主要分类：1.1.部分性发作（部分性发作（partial seizurespartial seizures）：）：单纯性部分性发作单纯性部分性发作 复杂性部分性发作复杂性部分性发作2.2.全身性发作（全身性发作（generalized seizuresgeneralized seizures）失神发作（小发作）、失神发作（小发作）、肌阵挛性发作、肌阵挛性发作、强直强直-阵挛发作（大发作）、阵挛发作（大发作）、癫痫持续状态。癫痫持续状态。药物作用机制1 1抑制癫痫灶突发的异常的放电抑制癫痫灶突发的异常的放电 2 2防止异常放电向正常组织扩散防止异常放电向正常组织

3、扩散作用基础作用基础(1)(1)增强脑内增强脑内GABAGABA的抑制作用的抑制作用,如如BZBZ类类(2)(2)干扰干扰NaNa+、K K+、CaCa2+2+通道，如苯妥英钠通道，如苯妥英钠 苯妥英钠（大仑丁）Phenytoin Sodium 药理作用与临床应用 1 1抗癫痫：抗癫痫：大发作，局限性发作（首选）。大发作，局限性发作（首选）。失神发作失神发作(小发作）小发作）无效无效。用药后可控制发作。用药后可控制发作。作用机制作用机制 阻止异常放电扩散阻止异常放电扩散 可能与抑制突触传递的可能与抑制突触传递的强直后增强强直后增强有关有关 稳定细胞膜，抑制稳定细胞膜，抑制NaNa+，CaCa2

4、+2+内流。内流。2 2治疗中枢疼痛综合征治疗中枢疼痛综合征 如三叉神经痛、舌咽神经痛。如三叉神经痛、舌咽神经痛。3 3抗心律失常抗心律失常 主要通过阻滞主要通过阻滞Na+Na+通道通道 强心苷中毒所致心律失常（首选）强心苷中毒所致心律失常（首选）不良反应 1 1与剂量有关的毒性反应：与剂量有关的毒性反应：眩晕、共济失调、头痛和眼球震颤。眩晕、共济失调、头痛和眼球震颤。2 2慢性毒性反应：牙龈增生慢性毒性反应：牙龈增生,巨幼红细巨幼红细 胞贫血胞贫血 骨骼系统反应：维生素骨骼系统反应：维生素D D缺乏缺乏 3 3过敏反应过敏反应 粒细胞缺乏、血小板减少、再障、粒细胞缺乏、血小板减少、再障、4

5、4致畸致畸卡马西平卡马西平(carbamazepinecarbamazepine)1.1.抑制病灶放电，抑制扩散（阻滞钠通道）抑制病灶放电，抑制扩散（阻滞钠通道）2.2.大发作、单纯性局限性发作首选之一，大发作、单纯性局限性发作首选之一，3.3.对神经疼痛疗效优于苯妥英钠对神经疼痛疗效优于苯妥英钠4.4.尿崩症尿崩症5.5.对锂盐无效的躁狂、对锂盐无效的躁狂、抑郁症抑郁症有效。有效。6.6.不良反应：眩晕、共济失调、骨髓抑制不良反应：眩晕、共济失调、骨髓抑制苯巴比妥苯巴比妥(鲁米那鲁米那)1.1.抑制病灶异常抑制病灶异常放电放电，并阻止放电，并阻止放电扩散扩散2.2.用于大发作及持续状态（戊巴

6、比妥）；用于大发作及持续状态（戊巴比妥）；局限性发作也有效；局限性发作也有效；小发作差。小发作差。中枢抑制明显，中枢抑制明显，均不作首选均不作首选。3.3.嗜睡嗜睡,精神萎靡精神萎靡,长期应用易产生耐受性。长期应用易产生耐受性。肝药酶诱导剂肝药酶诱导剂乙琥胺乙琥胺（ethosuximide）小发作首选小发作首选疗效疗效 氯硝西泮氯硝西泮,但副作用小。但副作用小。其他类型的惊厥无效其他类型的惊厥无效机制：机制：抑制丘脑抑制丘脑T T型型CaCa2+2+通道通道苯二氮卓类苯二氮卓类(benzodiazepines)地西泮：癫痫持续状态地西泮：癫痫持续状态首选首选抗癫痫药的合理应用抗癫痫药的合理应用

7、1.1.合理选择药物和剂量合理选择药物和剂量 2.2.合理疗程合理疗程3.3.注意不良反应注意不良反应第二节 抗惊厥药常用的抗惊厥常用的抗惊厥药：药：苯二氮卓类苯二氮卓类 如如diazepam diazepam 巴比妥类巴比妥类 如如phenobarbitalphenobarbital、magnesium sulfate magnesium sulfate 水合氯醛水合氯醛(chloral hydratechloral hydrate)硫酸镁硫酸镁(M(Magnesiuagnesium m sulfate sulfate)一一.注射给药注射给药 1.1.抗惊厥抗惊厥：各种原因的惊厥各种原因的惊

8、厥,尤其子痫尤其子痫 机制机制:(1)(1)MgMg2+2+拮抗拮抗CaCa2+2+AchAch释放释放 骨骼肌松驰骨骼肌松驰 (2)Mg(2)Mg2+2+抑制抑制CNSCNS 2.2.降压降压高血压危象高血压危象,高血压脑病高血压脑病.MgMg2+2+拮抗拮抗CaCa2+2+,减少胞内减少胞内CaCa2+2+含量，含量，松弛血松弛血管平滑肌管平滑肌，降压。，降压。二.口服给药 1.1.导泻导泻排除肠内毒物（排除肠内毒物（MgMg2 2难吸收，难吸收，形成肠内高渗透压，抑制肠内水分的吸收，形成肠内高渗透压，抑制肠内水分的吸收，增加肠腔容积，刺激肠道蠕动）。增加肠腔容积，刺激肠道蠕动）。2.2.

9、利胆利胆阻塞性黄疸阻塞性黄疸,慢性胆囊炎药物刺激慢性胆囊炎药物刺激十二指肠粘膜，分泌缩胆囊素，引起胆总管十二指肠粘膜，分泌缩胆囊素，引起胆总管括约肌松弛、胆囊收缩。括约肌松弛、胆囊收缩。三三.外用消肿外用消肿不良反应不良反应安全范围狭窄安全范围狭窄中毒反应：血镁过高抑制延脑中毒反应：血镁过高抑制延脑.呼吸呼吸抑制、抑制、BPBP骤降、心跳停止。骤降、心跳停止。解救解救:iv iv CaClCaCl2 2和葡萄糖酸钙和葡萄糖酸钙对抗对抗1、目前用于癫痫持续状态的首选药为、目前用于癫痫持续状态的首选药为 a、三唑仑 b、苯巴比妥 c、水合氯醛 d、地西泮 e、奥沙西泮2、对癫痫小发作的首选药是、对癫痫小发作的首选药是a、乙琥胺 b、苯巴比妥 c、卡马西平 d、硝西泮 e、戊巴比妥3、对惊厥治疗无效的药物是、对惊厥治疗无效的药物是a、苯巴比妥 b、地西泮 c、氯硝西泮 d、口服硫酸镁 e、注射硫酸镁