第三十二章性激素类药与抗生育药PPT讲稿.ppt

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1、第三十二章性激素类药与抗生育药第1页，共20页，编辑于2022年，星期二v性激素为性腺分泌的类固醇激素，包括雌激素，孕激素和雄激素。v性激素的产生和分泌受下丘脑腺垂体调节。下丘脑分泌促性腺激素释放激素，促使腺垂体分泌卵泡刺激素（FSH）和黄体生成素（LH）。对女性，FSH 促进卵泡的生长发育；FSH和LH的共同作用，促使成熟的卵泡分泌雌激素和孕激素。对男性，FSH可促进睾丸中精子的生成，LH可促进睾丸间质细胞分泌雄激素。第2页，共20页，编辑于2022年，星期二一 雌激素类与抗雌激素类药v雌激素类药：天然雌激素主要是雌二醇。以其为母体合成天然雌激素主要是雌二醇。以其为母体合成的衍生物：炔雌醇；

2、炔雌醚。戊酸雌二醇、的衍生物：炔雌醇；炔雌醚。戊酸雌二醇、环戊酸雌二醇，合成的类固醇类雌激素药还环戊酸雌二醇，合成的类固醇类雌激素药还有：美雌醇、硫酸雌酮、马烯雌酮等。合成有：美雌醇、硫酸雌酮、马烯雌酮等。合成的非甾体类、结构简单的同型物己烯雌酚的非甾体类、结构简单的同型物己烯雌酚第3页，共20页，编辑于2022年，星期二v1.药理作用v（1）促进女性性成熟：促进女性性器官的发育和成熟，维持第二性征。v（2）促进子宫内膜增殖v（3）促进排卵：较大剂量（200pg/ml)v（4）影响乳腺发育和乳汁分泌v（5）影响代谢v（6）其他：雌激素可增加凝血因子，的活性，促进血液凝固，此外还具有抗雄激素作用

3、第4页，共20页，编辑于2022年，星期二v2.临床应用v（1）围绝经期综合征 （2）卵巢功能不全）卵巢功能不全：用于卵巢功能不全引起的：用于卵巢功能不全引起的子宫、外生殖器及第二性征发育迟缓、闭经等。子宫、外生殖器及第二性征发育迟缓、闭经等。v（3）功能性子宫出血）功能性子宫出血：由于体内雌激素水平低，：由于体内雌激素水平低，子宫内膜创面修复不良，引起阴道持续少量出血。子宫内膜创面修复不良，引起阴道持续少量出血。雌激素能促进子宫内膜增生，修复出血创面而止雌激素能促进子宫内膜增生，修复出血创面而止血。血。v（4）乳房胀痛及回乳）乳房胀痛及回乳：大剂量雌激素干扰催乳：大剂量雌激素干扰催乳素对乳腺

4、的刺激作用，使乳汁分泌减少。素对乳腺的刺激作用，使乳汁分泌减少。第5页，共20页，编辑于2022年，星期二v（5）绝经后乳腺癌 能缓解绝经5年后的乳癌患者的症状。但绝经前的患者禁用，因雌激素呢感促进肿瘤的生长。v（6）前列腺癌v（7）痤疮：多见于青年男性，因雄激素水平升高使皮脂腺分泌过多所致。雌激素能对抗雄激素作用。v（8）避孕）避孕：与孕激素合用可避孕。第6页，共20页，编辑于2022年，星期二v3.不良反应：v常见的不良反应有厌食，恶心，呕吐及头昏等。长期大量应用可使子宫内膜过度增生，发生子宫出血，增加子宫癌的发生率；可使水钠潴溜，引起水肿，高血压。第7页，共20页，编辑于2022年，星期

5、二抗雌激素类药v常用药物有：氯米芬，他莫苷芬和雷诺苷芬等v氯米芬：用于功能性不孕症，功能性子宫出血，月经不调，晚期乳腺癌及长期用避孕药后发生的闭经等。卵巢囊肿者禁用。卵巢囊肿者禁用。v他莫苷芬：用于治疗绝经后晚期乳腺癌患者，疗效较好。v雷诺苷芬：用于绝经后妇女的骨质疏松症。第8页，共20页，编辑于2022年，星期二二 孕激素类与抗孕激素类药v孕激素类药：天然孕激素主要是黄体酮（孕天然孕激素主要是黄体酮（孕酮）。临床应用多为人工合成品：甲羟孕酮（安酮）。临床应用多为人工合成品：甲羟孕酮（安宫黄体酮）、乙酸甲地孕酮、氯地孕酮及己酸孕宫黄体酮）、乙酸甲地孕酮、氯地孕酮及己酸孕酮；炔诺酮、双醋炔诺酮、

6、炔诺孕酮（甲炔诺酮）酮；炔诺酮、双醋炔诺酮、炔诺孕酮（甲炔诺酮）等。等。第9页，共20页，编辑于2022年，星期二v1.药理作用：v（1）.生殖系统：生殖系统：子宫：在雌激素作用的基子宫：在雌激素作用的基础上，促进子宫内膜由增殖期转化为分泌期；在础上，促进子宫内膜由增殖期转化为分泌期；在妊娠期降低子宫对缩宫素的敏感性，使胎儿安全妊娠期降低子宫对缩宫素的敏感性，使胎儿安全发育。发育。输卵管：抑制卵巢的排卵过程。有避孕作用。输卵管：抑制卵巢的排卵过程。有避孕作用。能促进乳腺腺泡发育，为哺乳做准备。能促进乳腺腺泡发育，为哺乳做准备。第10页，共20页，编辑于2022年，星期二v（2）.对代谢的影响对

7、代谢的影响：孕激素与醛固酮结构相似，孕激素与醛固酮结构相似，竞争性拮抗醛固酮，促进竞争性拮抗醛固酮，促进Na+、Cl-排出而利尿；排出而利尿；促进蛋白分解，增加尿素氮的排泄。促进蛋白分解，增加尿素氮的排泄。v（3）.升高体温作用：升高体温作用：黄体酮通过下丘脑体温调黄体酮通过下丘脑体温调节中枢影响散热过程，使月经周期的黄体相基础节中枢影响散热过程，使月经周期的黄体相基础体温轻度升高。体温轻度升高。第11页，共20页，编辑于2022年，星期二v2.临床作用：v（1）功能性子宫出血：）功能性子宫出血：黄体功能不足引起子宫黄体功能不足引起子宫内膜不规则成熟与脱落，导致子宫持续性出血。内膜不规则成熟与

8、脱落，导致子宫持续性出血。孕激素可使子宫内膜同步进入分泌期，停药后孕激素可使子宫内膜同步进入分泌期，停药后35日发生撤退性出血。日发生撤退性出血。v（2）痛经和子宫内膜异位症：）痛经和子宫内膜异位症：常采用雌、孕激常采用雌、孕激素复合避孕药，抑制排卵和子宫痉挛性收缩，治素复合避孕药，抑制排卵和子宫痉挛性收缩，治疗痛经；采用长周期、大剂量孕激素，如炔诺酮疗痛经；采用长周期、大剂量孕激素，如炔诺酮片和乙酸甲地孕酮片，使异位子宫内膜腺体萎缩片和乙酸甲地孕酮片，使异位子宫内膜腺体萎缩退化，治疗子宫内膜异位症。退化，治疗子宫内膜异位症。第12页，共20页，编辑于2022年，星期二v（3）子宫内膜腺癌）子

9、宫内膜腺癌v（4）前列腺肥大和前列腺癌）前列腺肥大和前列腺癌v（5）先兆流产与习惯性流产）先兆流产与习惯性流产 对黄体功能不足对黄体功能不足所致流产，可用大剂量孕激素治疗。所致流产，可用大剂量孕激素治疗。v（6）避孕）避孕第13页，共20页，编辑于2022年，星期二v3.不良反应：v不良反应轻，偶见恶心，呕吐及头疼。有时可致乳房胀痛，腹胀。有时可致胎儿生殖器畸形。第14页，共20页，编辑于2022年，星期二三 雄激素与抗雄激素类药v雄激素类药雄激素类药：v天然雄激素为睾酮（睾丸酮），临床多用人工合天然雄激素为睾酮（睾丸酮），临床多用人工合成的睾酮衍生物，如甲睾酮（甲基睾酮）、丙酸成的睾酮衍生物

10、，如甲睾酮（甲基睾酮）、丙酸睾酮及苯乙酸睾酮等。某些人工合成的睾酮衍生睾酮及苯乙酸睾酮等。某些人工合成的睾酮衍生物雄激素活性减弱，其同化作用保留或增强，称物雄激素活性减弱，其同化作用保留或增强，称同化激素，如苯丙酸诺龙、美雄酮、司坦唑醇。同化激素，如苯丙酸诺龙、美雄酮、司坦唑醇。第15页，共20页，编辑于2022年，星期二v1.药理作用：（1 1）生生殖殖系系统统：促促进进男男性性生生殖殖器器官官的的发发育育和和成成熟熟，形形成成和和维维持持男男性性第第二二性性征征，促促进进精精子子的的生生成成及及成成熟熟。大大剂剂量量反反馈馈抑抑制制腺腺垂垂体体分分泌泌促促性性腺腺激激素素；可可减减少少卵卵

11、巢巢分分泌泌雌雌激激素素，并有直接抗雌激素作用。并有直接抗雌激素作用。（2 2）同同化化作作用用：能能明明显显促促进进蛋蛋白白质质合合成成（同同化化作作用用），减减少少蛋蛋白白质质分分解解（异异化化作作用用），减减少少尿尿素素生生成成，造造成成正正氮氮平平衡衡，促促进进生生长长发发育育，使使肌肌肉肉发发达达，体体重重增增加加。同同时时有有水水、钠钠、钙钙、磷磷潴潴留。留。（3 3）提高骨髓造血功能：提高骨髓造血功能：（4 4）免疫增强作用：）免疫增强作用：尚有糖皮质激素样抗炎作用尚有糖皮质激素样抗炎作用第16页，共20页，编辑于2022年，星期二v2.临床应用：v（1）替代疗法）替代疗法：无睾

12、症或类无睾症（睾丸功能无睾症或类无睾症（睾丸功能不足），男子性功能低下，用睾酮或其酯类进行不足），男子性功能低下，用睾酮或其酯类进行替代治疗。替代治疗。v（2）围绝经期综合征及功能性子宫出血）围绝经期综合征及功能性子宫出血：通过：通过对抗雌激素作用，使子宫血管收缩，内膜萎缩，对抗雌激素作用，使子宫血管收缩，内膜萎缩，对围绝经期综合征更为合适。对围绝经期综合征更为合适。v（3）晚期乳腺癌及卵巢癌：）晚期乳腺癌及卵巢癌：睾酮有抗雌激素和睾酮有抗雌激素和抑制促性腺激素分泌的作用，丙酸睾酮可抑制子抑制促性腺激素分泌的作用，丙酸睾酮可抑制子宫肌瘤的生长宫肌瘤的生长第17页，共20页，编辑于2022年，星

13、期二v（4）纠正贫血）纠正贫血：可改善再生障碍性贫血患者骨可改善再生障碍性贫血患者骨髓功能，丙酸睾酮也可治疗其他贫血。髓功能，丙酸睾酮也可治疗其他贫血。v（5）增强体质：）增强体质：各种消耗性疾病、骨质疏松、各种消耗性疾病、骨质疏松、肌萎缩、生长延缓、长期卧床、损伤、放疗等，肌萎缩、生长延缓、长期卧床、损伤、放疗等，可用小剂量雄激素治疗，使病人食欲增加，加快可用小剂量雄激素治疗，使病人食欲增加，加快体质恢复。体质恢复。v3.不良反应不良反应：v可引起女性男性化，男性女性化的不良反应，可引起女性男性化，男性女性化的不良反应，黄疸黄疸，肾炎肾病综合症，肝功能不全，高肾炎肾病综合症，肝功能不全，高血

14、压及心力衰竭患者慎用。血压及心力衰竭患者慎用。v孕妇及前列腺癌患者禁用。孕妇及前列腺癌患者禁用。第18页，共20页，编辑于2022年，星期二四 抗生育药（一）主要抑制排卵药主要抑制排卵药：v1.药理作用和临床应用v抑制排卵v抗着床v是宫颈粘液粘稠度增加v其他：还可抑制黄体内甾体激素的生物合成等v按规定服药，避孕效果可达99%以上，停药后生殖能力很快恢复第19页，共20页，编辑于2022年，星期二v2.不良反应：v可有头昏，恶心，挑食及乳房胀痛等类早孕反应，坚持用药23个月后减轻或消失v乳房肿块及宫颈癌患者禁用（二）干扰孕卵着床药（也称探亲避孕药）v 常用药有甲地孕酮（探亲避孕号片），炔诺孕酮（探亲避孕片），左炔诺孕酮等。v主要特点：是在使用时间上灵活方便，不受月经周期的限制，无论在排卵前，排卵期或排卵后服用都有效第20页，共20页，编辑于2022年，星期二