《兽医药理学》PPT课件.ppt
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1、兽医药理学兽医药理学Veterinarypharmacology(兽医专业兽医专业)目录l第一第一章章总论总论l第二章第二章 作用于传出神经系统的药物作用于传出神经系统的药物l第三章第三章 作用于传入神经系统的药物作用于传入神经系统的药物l第四章第四章 作用于中枢神经系统的药物作用于中枢神经系统的药物l第五章第五章 作用于血液循环系统的药物作用于血液循环系统的药物l第六章第六章 作用于消化系统的药物作用于消化系统的药物l第七章第七章 作用于呼吸系统药物作用于呼吸系统药物l第八章第八章 利尿药与脱水药利尿药与脱水药l第九章第九章作用于生殖系统药物作用于生殖系统药物l第十章第十章皮质激素类药物皮质
2、激素类药物目录(续)l第第十一章十一章 组胺受体阻断药组胺受体阻断药l第第十二章十二章 前列腺素前列腺素l第第十三章十三章 解热、镇痛药解热、镇痛药l第第十四章十四章 钙和磷钙和磷l第第十五章十五章 抗微生物药物抗微生物药物l第第十六章十六章 饲料添加剂饲料添加剂l第第十七章十七章 消毒防腐药消毒防腐药l第第十八章十八章 抗蠕虫药抗蠕虫药l第第十九章十九章 抗原虫药抗原虫药l第二十第二十章章 特效解毒药特效解毒药 第一章第一章总论总论l绪论绪论l第一节第一节兽药的基础知识兽药的基础知识l第二节第二节药动学药动学l第三节第三节药效学药效学l第四节第四节影响药物作用的因素影响药物作用的因素l第五节
3、第五节临床合理用药临床合理用药l第六节第六节兽药残留兽药残留l一、一、兽医药理学定义兽医药理学定义l二、二、兽医药理学的研究内容兽医药理学的研究内容l三、三、兽医药理学的位置兽医药理学的位置l四、四、兽医药理学的任务兽医药理学的任务l五、五、兽医药理学的学习方法兽医药理学的学习方法l六、药理学的发展简史六、药理学的发展简史l七、主要参考书七、主要参考书绪论绪论一、兽医药理学定义l兽 医 药 理 学(Veterinary pharmacology)是研究药物与动物机体(包括病原体)之间相互作用规律的一门科学药物机体药物机 体防治作用与不良反应防治作用与不良反应药效学药效学药动学药动学吸收、分布、
4、代谢、排泄吸收、分布、代谢、排泄病原微生物病原微生物抗微生物药抗微生物药抗菌作用抗菌作用耐药性耐药性抗病能力抗病能力致病作用致病作用 不良反应不良反应体内过程体内过程机机 体体药理学药理学(Pharmacology):药物效应动力学Pharmacodynamics作用原理(不良反应,适应症)药物代谢动力学Pharmacokinetics体内过程(吸收、分布、代谢、排泄)血药浓度随时间变化过程药物与机体相互作用规律药物机体二、兽医药理学的研究内容1、一方面,药物对机体的作用、一方面,药物对机体的作用是研究在药物影响下机体细胞功能如何发生变化,称为药物效应动力学药物效应动力学(pharmacody
5、namics)简称药效学药效学。2、另一方面,机体对药物的作用、另一方面,机体对药物的作用研究药物本身在体内的过程,即机体如何对药物进行处理(吸收、分布、转化、排泄),称为药物代谢动力学药物代谢动力学(pharmacokineties)简称药动学药动学。三、兽医药理学的位置兽医药理学的位置l药药理理学学是是以以生生理理学学、生生化化学学、病病理理学学等等为为基基础础,为为指指导导临临床床各各科科合合理理用用药药提提供供理理论论基础的桥梁学科基础的桥梁学科l兽医药理学是药理学的一个分科。兽医药理学是药理学的一个分科。四、兽医药理学的任务四、兽医药理学的任务阐明药物作用、作用机制提高疗效新药的开发
6、研制探索细胞生理、生化病理过程学科性质学科性质桥梁学科基础兽医学学习目的为临床合理用药提供理论依据学科任务五、五、兽医药理学的学习方法兽医药理学的学习方法l1、知识的系统性l2、理论联系实际l3、与其他学科的联系l4、实验六、药理学的发展简史欧洲18世纪成立兽医学院,20世纪初期出现兽医药理学教科书。我国20时纪50年代成为独立学科,80年代较好的发展。研究水平:器官药理学分子药理学七、教学参考书l1、陈杖榴主编兽医药理学,中国农业出版社2001年出版l2、沈建忠主编兽医药理学,中国农业大学出版社2000年出版l3、朱模忠主编兽药手册,化学工业出版社2002年出版l4、杨宝峰、娄建石主编药理学
7、,2003年8月北京大学医学出版社;l5、冯淇辉等兽医临床药理学,科学出版社l6、veterinary pharmacology and therapeutics fifthedition,2001年出版(英文版)l7、Basic&Clinical PharmacologyBertram G.KatzungMcGraw-Hill200102.(英文版)第一节第一节兽药的基础知识兽药的基础知识l一、药物的定义l二、药物的制剂与剂型l三、药物的贮藏保管l四、处方、兽药质量标准、兽药典和兽药GMP一、药物的定义o1、药药物物(Drug):用于治疗、预防或诊断疾病的物质。l2、兽兽药药(Animald
8、rug):用于畜禽等动物的药物,包括能促进动物生长繁殖和提高生产性能的物质。在我国,蜂药、蚕药也列入兽药管理。l3、毒毒物物(poison):对动物机体能产生损害作用的物质l药物超过一定的剂量或长期使用也可成为毒物(如喹乙醇、马杜霉素)l某些小剂量毒物在特定剂量下使用也起到防治疾病的作用(如敌百虫)。4、药物的来源药物的来源1、天天然然药药物物:未经加工或简单加工的药物。植物药,如中草药、成分复杂、作为饲料添加剂使用越来越广泛;动物药如鸡内金;矿物药如芒硝;微生物发酵产生的抗生素等。l2、合合成成药药物物:采用化学合成方法制得的药品。如磺胺类药物等l3、生生物物技技术术药药物物:通过细胞工程、
9、基因工程、酶工程和发酵工程等新技术生产的药物。如酶制剂、疫苗。二、药物的制剂与剂型l(一)(一)剂型和制剂剂型和制剂l1、剂型、剂型(dosageform)l是指将药物的原料药加工制成安全、稳定和便于应用的形式。例如中药散剂、化药粉剂、片剂、注射剂。剂型是集体名词。l2、制剂(、制剂(Preparation)l为了便于药物的应用及防治疾病的要求等,将其制成片剂、注射剂、溶液剂等。如敌百虫片剂、链霉素注射剂,是指具体药物的具体剂型。(二)药物制剂与剂型的作用l1、有利于药物的储存、运输和使用,如制成饮水剂、缓释剂。l2、提高疗效,如磺胺类药物和某些抗菌药物与TMP制成复方制剂可提高疗效。l3、降
10、低不良反应,如阿司匹林制成肠溶片。l4、改变药物的作用和疗效,如硫酸镁口服小剂量健胃大剂量泻药,25%硫酸镁注射剂未抗惊厥药。(三)剂型的分类l1、液体剂型l2、气体剂型l3、半固体剂型l4、固体剂型l5、兽用新剂型1、液体剂型l(1)注注射射剂剂又称针剂,灌封于特别容器中的灭菌水溶液、混悬液、乳浊液或粉末(粉针剂),用于注射给药。l(2)溶溶液液剂剂指非挥发性药物的澄明溶液,其溶媒多为水,亦有醇和油,可内服或外用。一些易挥发的油或芳香药物制成的饱和的或近饱和水溶液或水醇混合液称为芳香水剂,俗称水剂;如薄荷水、杏仁水。l(3)酊酊剂剂将生药用不同浓度的乙醇浸出的溶液。如龙胆酊、复方大黄酊。l(
11、4)醑醑剂剂以挥发性药物为原料制成的乙醇溶液。如樟脑醑。挥发性碘的乙醇溶液习惯上称为碘酊或碘酒。l(5)合合剂剂指两种或两种以上可溶或不溶性药物制成的水溶液或混悬液,摇匀后供内服。如复方甘草合剂1、液体剂型(续)l(6)乳乳剂剂、乳乳膏膏剂剂指将油脂或其他不溶性物质与药物,加乳化剂,与水混合后制成的乳状混悬液,供内服的称乳剂,如鱼肝油乳;外用的称为乳膏剂。l(7)搽搽剂剂指刺激性药物的油性或乙醇溶液,有溶液型、混悬型、乳化型等,用于未破损皮肤,如松节油搽剂。l(8)煎剂煎剂生药(中草药)加水煎煮l(9)浸剂浸剂生药(中草药)加水浸泡l(10)流流浸浸膏膏剂剂及及浸浸膏膏剂剂生药的乙醇或水浸出的
12、液采用低温浓缩而成的称为流浸膏剂,一般1mL流浸膏剂相当于生药1g;将流浸膏剂进一步低温浓缩成固体的称为浸膏剂,一般1g浸膏剂相当于生药2-5g。2、气体剂型l将药物与抛射剂(液化气或压缩气)共同装封与具有阀门系统的耐压容器中,使用时打开阀门系统,借助抛射剂的压力将药物喷出的一种制剂。l用于吸入给药、皮肤粘膜给药或空间消毒。3、半固体剂型(1)软膏剂)软膏剂药物与适当的赋形剂(如凡士林、油脂等基质),均匀混合制成具有适当稠度的膏状外用制剂。l(2)糊剂)糊剂l一种含粉末成分超过25%的软膏剂。l(3)添剂)添剂l将药物与适当的辅料混合,制成的粥状或糊状的内服剂。l(4)浸膏剂)浸膏剂l浸膏剂是
13、将生药的浸出液经浓缩,再加适量固体稀释剂使每1g浸膏相当于原生药2-5g。4、固体剂型l(1)预预混混剂剂将一种或几种药物与适当的基质(如碳酸钙、麸皮、玉米粉等)均匀混合制成供添加于饲料的药物添加剂。l(2)可可溶溶性性粉粉是由一种或几种药物与助溶剂、助悬剂等辅料组成的可溶性粉末。l(3)片片剂剂将一种或几种药物与适当的赋形剂混合后,用压片机制成的片状制剂。l(4)胶囊剂)胶囊剂将固体、半固体或液体药物装再以明胶为主要原料制成的胶壳中。5、兽用新剂型l1、长长效效制制剂剂,又称延效制剂或缓释制剂,药物在体内或用药部位逐渐释放,使吸收、消除缓慢,药效延长、持久。l如犬、猫的颈圈,是一种将杀虫药与
14、增塑的固体热塑性树脂通过一定工艺制成的缓释剂。l大丸剂是一种类似球形、椭圆形或圆柱状,由主药、赋形剂、粘合剂等组成。l2、控控速速释释药药制制剂剂用弹簧装置或微泵装置将药物定时定量逐渐释放,释药速度比长效制剂更恒定更理想。5、兽用新剂型(续)l3、透透皮皮吸吸收收剂剂浇泼剂和喷滴剂一种透皮吸收药。l4、靶向制剂、靶向制剂l5、微微型型胶胶囊囊简称微囊,用天然的或合成的高分子材料(囊材),将固体或液体药物(囊芯物)包裹成直径1-500m的微型胶囊。微囊可延长药效、提高药物的稳定性、掩盖药物的不良气味等。根据临床需要将微囊制成散剂、胶囊剂等。l6、毫微型胶囊、毫微型胶囊直径50-500纳米,在水中
15、能分散成透明的胶体系统,可供肌肉、静脉注射。三、三、药物的贮藏保管药物的贮藏保管l(一)(一)影响药物品质的因素影响药物品质的因素l包括空气、温度、湿度、光照、霉菌、贮藏时间。l空气,氧气,co2l(二)二)各类药品的保管办法各类药品的保管办法l1、麻醉药、毒药和剧药的保管l2、危险药品的保管l3、易受温度影响的药品l4、易受湿度影响的药品l5、易受光线影响的药品l6、易过期失效药品四、处方、兽药质量标准、兽药典和兽药GMPl(一)处方一)处方l广义地讲,凡是制备任何药剂的书面文件均可称为处方。l1、法法定定处处方方:兽药典、兽药规范收载的处方。具有法律约束力,兽药厂在制药时必须按照法定处方所
16、规定的一切项目进行配制、生产和检验。l2、验方:、验方:民间积累的简单有效的经验处方。l3、生生产产处处方方:大量生产制剂时所列各种成分、规格、数量及制备与控制质量方法等的规程性文件。l4、兽兽医医处处方方:兽医师对患畜诊断后给调剂员开写药名、用量、配法及用法的书面文件。(二)兽药的质量标准l国家为了使兽药安全有效而制定的控制兽药质量规格和检验方法的规定。是兽药生产、经营、销售和使用的质量依据,也是检验和监督管理部门共同遵循的法定技术依据。l分为三大类:(二)兽药的质量标准l1、国国家家标标准准:即即中中国国兽兽药药典典和和中中国国兽药规范。兽药规范。l中国兽药典是国家对兽药质量管理的技术规范
17、。现有1990年版和2000年版,分为一部和二部,2000年版一部收载化学药品、抗生素和各类制剂共469种,二部收载中药材、中药成方制剂656种。l中国兽药规范是兽药典颁布施行前有关兽药的国家标准,分两部,收载范围与兽药典相似。l2、专业标准:、专业标准:l中国兽药监察所制定、修订,农业部审批发布。l3、地方标准:、地方标准:l各省、自治区、直辖市兽药监察所制定,由该农牧业主管部门审批、发布。(三)兽药GMPl兽 药 生 产 和 质 量 管 理 规 范(GoodManufacturingPracticeforAnimalDrugs),简称兽药GMP,是关于药品或兽药生产和质量全面管理监控的通用
18、准则,也是兽药工业企业新建与改造的设备要求与技术规程的依据。l兽药GMP要求:l所有新建、扩建、改建的兽药生产企业(含车间)必须按照GMP要求进行设计、建筑、安装、调试与试产,并经检查验收,符合要求后,发给兽药生产许可证和符合GMP要求的证书。兽药生产的全过程均应符合GMP的规定。第二节机体对药物的作用-药物动力学l一、一、药物的转运药物的转运l二、药物的体内过程二、药物的体内过程l吸收l分布l生物转化l排泄l三、药动学的房室模型与基本参数三、药动学的房室模型与基本参数一、一、药物的转运药物的转运l(一)、生物膜的结构(一)、生物膜的结构l(二)、药物的转运方式:(二)、药物的转运方式:(一)
19、、生物膜的结构(一)、生物膜的结构细胞膜和细胞器膜的总称细胞膜和细胞器膜的总称(二)、药物的转运方式:l1、被动转运、被动转运(passivetransport)l(1)简单扩散(singlediffusion)l(2)滤过(filtration)l2、主动转运(主动转运(activetranspost)l3、易化扩散(易化扩散(facilitatedoliffusion)l4、胞饮作用胞饮作用/吞噬作用吞噬作用(Pinocytosis/phagocytosis)l5、胞吐作用(胞吐作用(exocytosis)1、被动转运(passivetransport)l由药物浓度高的一侧扩散到浓度低的一
20、侧;直接通过膜的脂质层或含水膜孔(也称非离子扩散)。l被动转运包括简单扩散,滤过和载体转运。(1)简单扩散(singlediffusion)l也称脂溶扩散(lipid)l顺浓度梯度转运,不消耗能量,没有饱和现象l浓度越高,脂溶性越大,药物扩散越快l大多数药物是非解离型的扩散较快。(2)滤过l也称膜扩散(aguesdiffusion)l是水溶性、极性药物通过膜孔扩散,分子量100,直径小于4埃,如乙醇,尿素等,l无饱和现象。2、主动转运(activetranspost)l药物由浓度低的一侧向高的一侧转运又称逆流转运(countercurrenttranspost)需要消耗能量及膜上的特异性载体,
21、需钠、钾-ATP酶参与,有饱和性和竟争性。无机离子(Na+、k+、Cl-)的转运,青霉素、头孢菌素、丙璜舒等从肾脏的排泄3、易化扩散、易化扩散(facilitatedoliffusion)l也叫载体转运(carriertransport)l顺浓度梯度进行,但需要与膜中某些特殊蛋白质即特异性载体结合后转运称之。l不需要消耗能量l有饱和性,有竞争性l氨基酸、葡萄糖进入红细胞;维生素B12的吸收4、胞饮作用l胞饮作用/吞噬作用(Pinocytosis/phagocytosis)是生物膜内陷形成小胞将大分子药物或液态蛋白质饮进入细胞内5、胞吐作用(exocytosis)l是将大分子药物从细胞内,转运到
22、细胞外,如腺体细胞分泌。l二、药物的体内过程二、药物的体内过程机体对药物的处置(disposition)l吸收(absorption)l分布(distribution)l生物转化biotransformationl排泄(excretion)药物的体内过程药物的体内过程吸收l 药物从用药部位进入血液循环的过程称为吸收l药物吸收的速率和程度取决于药物的理化性质、剂型、剂量、给药途径、吸收部位的有效面积、血流量等。l(一)口服给药 l(二)注射给药 l(三)气雾给药l(四)局部用药(一)口服给药l多数药物可经内服给药吸收。l优点:简便、经济、安全l缺点:吸收慢,生物利用度较低l经口给药是药物通过消化
23、道的局部作用(如多数的泻下药)以及吸收作用发挥药理作用。l主要吸收部位是小肠,其次是胃,有的可在口腔粘膜吸收。1、影响内服药物吸收的因素l(1)、胃排空率)、胃排空率l影响药物进入小肠的快慢。l(2)、胃肠内容物)、胃肠内容物l高脂肪饲料可增加脂溶性药物的吸收。l(3)胃肠充盈度)胃肠充盈度l大量内容物稀释药物浓度降低影响吸收。空腹给药吸收快,但刺激胃肠。l(4)药物的相互作用)药物的相互作用l如钙、镁、铁、锌影响四环素、氟喹诺酮的吸收。1、影响内服药物吸收的因素(续、影响内服药物吸收的因素(续1)l(5)消化道)消化道PH影响药物的解离度,因而影响影响药物的解离度,因而影响药物的吸收。药物的
24、吸收。l胃液的酸性环境可减小弱酸性药物的解离而有利于吸收;l肠道的碱性环境可减少弱碱性药物的解离而利于碱性药物的吸收。l猫、犬和猪等肉食动物和杂食动物的胃肠液酸度较大,因而弱酸性或中性药物容易吸收且较完全。l草食动物的胃肠液酸度较弱,又常有大量内容物,这可减少药物与胃肠道粘膜接触机会,因而使弱酸性药物的吸收缓慢而不完全。1、影响内服药物吸收的因素(续2)(6)胃胃肠肠道道的的机机能能状状态态直接影响药物的吸收,特别是肠道机能状态。(7)药药物物的的剂剂型型、处处方方组组成成及及制制剂剂工工艺艺影响胃肠道药物吸收速度和程度的因素。固体剂型(如片剂、丸剂),药物首先要从剂型中释放出来才能吸收,药物
25、的溶解性是其吸收的先决条件,缓慢地溶解可限制药物的吸收速度和程度,多成分的处方有可能增加药物相互作用而影响吸收。溶解的药物、液体剂型较易吸收。1、影响内服药物吸收的因素(续、影响内服药物吸收的因素(续3)l(8)、首过效应(首过消除)、首过效应(首过消除)lFirst-passEffect是指胃肠道的消化机能直接代谢蛋白质等药物,使药物吸收减少,肝脏也代谢由胃肠道吸收,经肝门静脉进入的药物,使药物在血液中的浓度下降,疗效降低。l直肠给药可不经肛门静脉,因而无明显首过效应。2、口服给药的分类、口服给药的分类l(1)、混饮给药)、混饮给药l(2)、)、混饲给药混饲给药l(3)、胃管给药)、胃管给药
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