软膏剂、眼膏剂.ppt

《软膏剂、眼膏剂.ppt》由会员分享，可在线阅读，更多相关《软膏剂、眼膏剂.ppt（47页珍藏版）》请在淘文阁 - 分享文档赚钱的网站上搜索。

1、软软 膏膏 剂剂 第六章第六章 软膏剂软膏剂n概述（概述（ointmemnts）n软膏软膏基质基质：油脂性、水溶性、乳剂型油脂性、水溶性、乳剂型 n软膏中药物的软膏中药物的透皮吸收透皮吸收n软膏剂的软膏剂的制备：制备：研和法、熔和法、乳化法研和法、熔和法、乳化法 n眼膏剂眼膏剂n质量评定与包装质量评定与包装第一节第一节 概述概述n定义：定义：药物与适宜基质均匀混合制药物与适宜基质均匀混合制成具有适当稠度的膏状外用制剂。成具有适当稠度的膏状外用制剂。n分类：分类：油脂性油脂性（按分散介质分）（按分散介质分）水溶性水溶性 乳剂型乳剂型（O/W，W/O）第一节第一节 概述概述n特点：特点：n局部作用

2、：局部作用：保护创面、润滑皮肤、保护创面、润滑皮肤、局部治疗；局部治疗；n全身作用全身作用：药物经透皮吸收：药物经透皮吸收 TTS(Transdermal Therapeutic System)第一节第一节 概述概述n质量要求质量要求n均匀、均匀、细腻，细腻，n粘稠性粘稠性适当，易于涂布，适当，易于涂布，n性质稳定性质稳定：无酸败、异臭等变质现象，无酸败、异臭等变质现象，n无刺激性无刺激性及其他不良反应，及其他不良反应，n用于溃疡创面的应用于溃疡创面的应无菌，无菌，第二节第二节 软膏基质软膏基质n基质基质是是 软膏的赋型剂，软膏的赋型剂，药物的载体，药物的载体，制备优良软膏的关键，制备优良软膏

3、的关键，n分类：分类：油脂性油脂性 水溶性水溶性 乳剂型（乳剂型（W/O，O/W）一、油脂性基质一、油脂性基质n特点：特点：油腻油腻、润滑、无刺激性，理化性、润滑、无刺激性，理化性质稳定，质稳定，很少单独应用。很少单独应用。n促进皮肤促进皮肤水合作用水合作用，可保护、软化皮肤，可保护、软化皮肤，n释药性差释药性差，n适适用于用于遇水不稳定药物，遇水不稳定药物，不适用于不适用于有渗出液的皮损，有渗出液的皮损，不易洗除，不易洗除，n加表面活性剂以增加吸水量，制成加表面活性剂以增加吸水量，制成乳剂乳剂型基质型基质。一、油脂性基质一、油脂性基质n分类分类 ：n烃类，烃类，n类脂类，类脂类，n动、植物油

4、脂等。动、植物油脂等。一、油脂性基质一、油脂性基质n1、烃类烃类 凡士林（凡士林（vaselin）石蜡（石蜡（paraffin）二甲硅油二甲硅油（俗称硅油俗称硅油dimethicone）液体烃与固体烃的半固液体烃与固体烃的半固体混合物，体混合物，分为黄、白两种，分为黄、白两种，性质稳定、无刺激性，性质稳定、无刺激性，仅能吸收本身重量仅能吸收本身重量5%的的水分（水分（加羊毛脂、表面活加羊毛脂、表面活性剂提高吸水性性剂提高吸水性）分固体和液体石蜡两种，分固体和液体石蜡两种，主要用于主要用于调节软膏的稠度调节软膏的稠度润滑作用好，润滑作用好，对皮肤无刺激，对皮肤无刺激，对眼有刺激。对眼有刺激。一、

5、油脂性基质一、油脂性基质n2、类脂类脂 n有乳化作用，可吸收较多量的水有乳化作用，可吸收较多量的水n 羊毛脂（羊毛脂（wool fat）蜂蜡（蜂蜡（beeswax）鲸蜡（鲸蜡（spermaceti）淡黄色粘稠半固体，淡黄色粘稠半固体，有较强的吸水性，有较强的吸水性，可吸收本身重量可吸收本身重量2倍左倍左右的水，而形成右的水，而形成W/O型乳剂。型乳剂。一、油脂性基质一、油脂性基质n3、油脂类油脂类 麻油、棉籽油、花生油等。麻油、棉籽油、花生油等。2、水溶性基质、水溶性基质特点特点n由天然或合成的由天然或合成的水溶性高分子物质水溶性高分子物质所组成。所组成。n常用：常用：不同分子量不同分子量聚乙

6、二醇（聚乙二醇（PEG），），n能吸收组织渗出液，易洗除，能吸收组织渗出液，易洗除，n不适用于遇水不稳定的药物，不适用于遇水不稳定的药物，n需加需加保湿剂、防腐剂，保湿剂、防腐剂，n有刺激性，对皮肤的润滑、软化作用较差。有刺激性，对皮肤的润滑、软化作用较差。2、水溶性基质、水溶性基质n甘油明胶甘油明胶（glycerogelatinum）n纤维素衍生物纤维素衍生物 MC,CMC-Na等等软膏通用处方：软膏通用处方：明胶明胶 30g(10%-30%),甘油甘油 25g(10%-30%)，药物药物 10g水水 35g高分子聚合物，高分子聚合物，常用平均分子量常用平均分子量300-6000，由液体过渡

7、到蜡状固体。常由液体过渡到蜡状固体。常以不同分子量配合使用。以不同分子量配合使用。对皮肤保护、润湿作用较差。对皮肤保护、润湿作用较差。2、水溶性基质、水溶性基质n聚乙二醇类聚乙二醇类n（PEG）n卡波姆（卡波姆（carbomer）纤维素的合成衍生物。纤维素的合成衍生物。水溶液浓度较高时为凝胶，水溶液浓度较高时为凝胶，呈中性，性质稳定，不易腐呈中性，性质稳定，不易腐败，一般败，一般不需加防腐剂不需加防腐剂。白色疏松粉末，引湿性强，白色疏松粉末，引湿性强，水溶液粘度低，呈酸性，水溶液粘度低，呈酸性，加碱中和后呈稠厚凝胶。加碱中和后呈稠厚凝胶。无毒，无刺激性。耐热，无毒，无刺激性。耐热，对眼粘膜有严

8、重刺激对眼粘膜有严重刺激。3、乳剂型基质、乳剂型基质n含含固体固体的的油相油相加热液化后与加热液化后与水相水相借借乳化剂乳化剂的作用在一定温度下混合乳化，在室温下的作用在一定温度下混合乳化，在室温下形成为形成为半固体半固体的基质。的基质。n类型类型：O/W（雪花膏），雪花膏），W/O（冷霜）冷霜）3、乳剂型基质、乳剂型基质n特点：特点：n稠度适中，易涂布，稠度适中，易涂布，n需加需加防腐剂防腐剂（O/W）、保湿剂保湿剂（甘油、丙二醇、），（甘油、丙二醇、），n对油、水都有一定的亲和力，对油、水都有一定的亲和力，药物的释放、药物的释放、透皮吸收较快，透皮吸收较快，不影响皮肤的正常功能。不影响皮肤

9、的正常功能。3、乳剂型基质、乳剂型基质n特点特点：n适用于适用于多数药物，多数药物，不适用于不适用于遇水不稳定遇水不稳定的药物的药物n适用于亚急性、慢性、无渗出液的皮损适用于亚急性、慢性、无渗出液的皮损和皮肤骚痒症，和皮肤骚痒症，不适用于糜烂、溃疡、不适用于糜烂、溃疡、水疱及脓疱症水疱及脓疱症。3、乳剂型基质、乳剂型基质组成组成（与乳剂相似）（与乳剂相似）n水相水相n油相油相n乳化剂乳化剂3、乳剂型基质、乳剂型基质组成组成（与乳剂相似）（与乳剂相似）n水相水相n油相油相水、可溶于水的成分，水、可溶于水的成分，保湿剂保湿剂（甘油、丙二醇、山（甘油、丙二醇、山梨醇等）梨醇等）防腐剂防腐剂（尼泊金类

10、、三氯叔（尼泊金类、三氯叔丁醇、山梨酸）丁醇、山梨酸）油脂性基质油脂性基质、硬脂酸、硬脂酸、石蜡、蜂蜡、石蜡、蜂蜡、高级脂肪醇、高级脂肪醇、液液状石蜡、凡士林（调节稠度）状石蜡、凡士林（调节稠度）半固体、固体物质半固体、固体物质。3、乳剂型基质、乳剂型基质n乳化剂乳化剂n肥皂类肥皂类n高级脂肪醇与脂肪醇硫酸酯类高级脂肪醇与脂肪醇硫酸酯类n多元醇酯类多元醇酯类n吐温与司盘类吐温与司盘类n其它其它1.一价皂（一价皂（O/W型）型）形成的基质易被酸、碱、形成的基质易被酸、碱、钙等离子或电解质破坏。钙等离子或电解质破坏。例：三乙醇胺例：三乙醇胺+硬脂酸硬脂酸三乙醇胺皂三乙醇胺皂2.多价皂（多价皂（W/

11、O型）型）脂肪酸的钙、镁等高价金脂肪酸的钙、镁等高价金属盐。属盐。1.高级脂肪醇高级脂肪醇十六醇、十八醇（十六醇、十八醇（W/O型）型）2.月桂醇硫酸钠（十二烷基月桂醇硫酸钠（十二烷基硫酸钠）硫酸钠）O/W型型单与双硬脂酸甘油酯的单与双硬脂酸甘油酯的混合物；常用单硬脂酸混合物；常用单硬脂酸甘油酯，甘油酯，W/O型辅助型辅助乳化剂，与一价皂等主乳化剂，与一价皂等主要乳化剂合用，得要乳化剂合用，得O/W型乳剂基质；型乳剂基质；Tweens-20、60、80（O/W型）型）Spans-40、60、80（W/O型）等型）等平平加平平加O、卖泽卖泽52等等三、软膏中药物的透皮吸收三、软膏中药物的透皮吸收

12、n药物透皮吸收药物透皮吸收 释放释放-药物从药物从基质基质中释放出来中释放出来 穿透穿透-药物透过药物透过表皮表皮进入皮肤进入皮肤 吸收吸收-通过血管、淋巴管进入体循环通过血管、淋巴管进入体循环 产生产生全身作用全身作用 三、软膏中药物的透皮吸收三、软膏中药物的透皮吸收n1、皮肤的构造、皮肤的构造 表皮、表皮、真皮、皮下脂肪组织真皮、皮下脂肪组织无血管，不吸收。无血管，不吸收。角质层角质层是透皮吸收的主要屏障。是透皮吸收的主要屏障。含有大量的毛细血管、淋巴管等，含有大量的毛细血管、淋巴管等，是药物吸收的主要部位。是药物吸收的主要部位。三、软膏中药物的透皮吸收三、软膏中药物的透皮吸收2、透皮吸收

13、的主要途径、透皮吸收的主要途径n透过完整表皮透过完整表皮n通过毛囊、皮脂腺通过毛囊、皮脂腺n汗腺汗腺是透皮吸收的是透皮吸收的主要途径，主要途径，面积大，面积大，主要屏障：主要屏障：角质层角质层（类脂）；（类脂）；非解离非解离型脂溶性物质易透入，型脂溶性物质易透入，水溶性水溶性物质和解离物质和解离型分子不易透入，需要与细胞膜蛋白质水合。型分子不易透入，需要与细胞膜蛋白质水合。被动扩散被动扩散。少少。重金属、磺胺类、重金属、磺胺类、皮质激素类、脂溶皮质激素类、脂溶性维生素等可透过。性维生素等可透过。很少很少三、软膏中药物的透皮吸收三、软膏中药物的透皮吸收3、影响透皮吸收的因素、影响透皮吸收的因素n

14、药物的理化性质药物的理化性质n基质的性质基质的性质1.药物的溶解特性药物的溶解特性（脂溶性大脂溶性大的药物易于透过角质层）的药物易于透过角质层）；2.分子量的大小（分子量分子量的大小（分子量小小的易于透过）的易于透过）；3.药物的浓度（药物的浓度（浓度高浓度高易透过）易透过）；4.药物在基质中的分散状态药物在基质中的分散状态（分散度大分散度大，透过率高）；，透过率高）；1.对药物的亲和力（对药物的亲和力（小小易于药物释放）易于药物释放）2.pH（使药物呈分子形式易于透皮）使药物呈分子形式易于透皮）3.对皮肤水和作用的影响对皮肤水和作用的影响（促进水和促进水和，利于透皮），利于透皮）三、软膏中药

15、物的透皮吸收三、软膏中药物的透皮吸收3、影响透皮吸收的因素、影响透皮吸收的因素n透皮吸收促进剂透皮吸收促进剂n皮肤的条件皮肤的条件n其它其它1.表面活性剂表面活性剂，吐温等（，吐温等（CMC）。）。2.非水溶剂非水溶剂，丙二醇、丙二醇、DMSO、DMF等。等。3.AZONE(氮酮），氮酮），4.油酸、亚油酸、挥发油等。油酸、亚油酸、挥发油等。角质层的厚薄、角质层的厚薄、是否破损、是否破损、毛孔多少等毛孔多少等涂抹面积、时间、涂抹面积、时间、皮肤温度等皮肤温度等四、软膏剂的制备四、软膏剂的制备1、制备方法制备方法n1）研和法、）研和法、n2）融和法、）融和法、n3）乳化法。）乳化法。四、软膏剂的

16、制备四、软膏剂的制备2、根据基质选择方法、根据基质选择方法n油脂性油脂性基质基质-研和法、融和法研和法、融和法n水溶性水溶性基质基质-研和法、融和法研和法、融和法n乳剂型乳剂型基质基质-研和法、乳化法研和法、乳化法四、软膏剂的制备四、软膏剂的制备1）研和法研和法n基质为基质为半固体半固体状态。状态。n常常温温下下将将药药物物与与基基质质等等量量递递加加研研合均匀。合均匀。n小量：小量：软膏板，乳钵。软膏板，乳钵。n大量：大量：电动研钵。电动研钵。n2 2）融和法）融和法（普遍使用）（普遍使用）n基质基质加热熔化加热熔化加入加入研细药粉研细药粉 混匀混匀 搅拌至冷凝搅拌至冷凝。n适用于熔点不同的

17、适用于熔点不同的油脂性油脂性基质、基质、水溶性水溶性基质大量制备。基质大量制备。四、软膏剂的制备四、软膏剂的制备四、软膏剂的制备四、软膏剂的制备n3、乳化法、乳化法（乳剂型基质）（乳剂型基质）油相油相 水相水相（加热至（加热至80）（加热至加热至80）混合，混合，搅拌至冷搅拌至冷凝凝四、软膏剂的制备四、软膏剂的制备3、乳化法、乳化法 n可可溶于水溶于水中的药物加入中的药物加入水相水相中；中；n可可溶于油溶于油中的药物加入中的药物加入油相油相中；中；n两者都两者都不溶不溶的，的，研细研细后加入成型后加入成型基质中。基质中。四、软膏剂的制备四、软膏剂的制备4、药物的加入方法、药物的加入方法n可溶解

18、于基质中的可溶解于基质中的n不溶性的不溶性的直接溶入基质中直接溶入基质中；如薄荷油直接溶如薄荷油直接溶入油脂性基质中。入油脂性基质中。将药物将药物研磨成细粉，研磨成细粉，过六号筛（过六号筛（150m以下），以下），眼膏过九号筛（眼膏过九号筛（75m以下），以下），与少量基质研匀呈糊状，再与其余基质混匀。与少量基质研匀呈糊状，再与其余基质混匀。四、软膏剂的制备四、软膏剂的制备4、药物的加入方法、药物的加入方法n量少的量少的n半固体、粘稠性的半固体、粘稠性的先先用少量溶剂溶解用少量溶剂溶解，再加至基质混匀。，再加至基质混匀。如生物碱盐，先用少量水溶解，与羊毛脂吸收如生物碱盐，先用少量水溶解，与羊毛

19、脂吸收后，与其他基质混匀。后，与其他基质混匀。与适宜的基质或溶剂混匀与适宜的基质或溶剂混匀成糊状成糊状，再加入到其余基质中。再加入到其余基质中。四、软膏剂的制备四、软膏剂的制备4、药物的加入方法、药物的加入方法n挥发性共熔成分共存的挥发性共熔成分共存的n易氧化、水解的易氧化、水解的n乳剂型乳剂型先研磨使共熔后，再混入基质（樟脑、先研磨使共熔后，再混入基质（樟脑、薄荷脑）；薄荷脑）；或先以少量溶剂溶解；或先以少量溶剂溶解；或加热使熔，再混入基质（或加热使熔，再混入基质（40）注意药物加入的温度注意药物加入的温度（60C）。）。根据溶解性质：根据溶解性质：溶解在水、油中溶解在水、油中，四、软膏剂的

20、制备四、软膏剂的制备5、中药软膏剂、中药软膏剂n药材药材先行处理先行处理（流浸膏流浸膏），），n制备方法与一般软膏剂基本相同。制备方法与一般软膏剂基本相同。四、软膏剂的制备四、软膏剂的制备6、举例、举例n硫软膏硫软膏 研和法研和法n复方苯甲酸软膏融和法复方苯甲酸软膏融和法n盐酸达克宁乳膏乳剂型盐酸达克宁乳膏乳剂型n克霉唑乳膏乳剂型克霉唑乳膏乳剂型四、软膏剂的制备四、软膏剂的制备盐酸克林霉素凝胶（水溶性基质）盐酸克林霉素凝胶（水溶性基质）盐酸克林霉素盐酸克林霉素 10g卡波普卡波普940 10g三乙醇胺三乙醇胺 10g甘油甘油 50g对羟基苯甲酸乙酯对羟基苯甲酸乙酯 0.5g蒸馏水加至蒸馏水加至

21、 1000g主药主药基质成分基质成分pH调节剂调节剂保湿剂保湿剂防腐剂防腐剂五、眼膏五、眼膏剂剂n药物与适宜基质均匀混合制成的供药物与适宜基质均匀混合制成的供 眼用眼用的膏状制剂。的膏状制剂。n性状、常用基质、制备方法等性状、常用基质、制备方法等 基本与基本与软膏剂一致软膏剂一致。n但必须在但必须在净化条件净化条件下进行下进行。五、眼膏五、眼膏剂剂n基质与药物必须基质与药物必须n纯净纯净，无菌，必要时可加抑菌剂。，无菌，必要时可加抑菌剂。n细腻细腻（过九号筛，（过九号筛，180-200目）。目）。六、质量评定与包装六、质量评定与包装质量评定质量评定n物理外观：物理外观：熔程熔程 稠度稠度，n主

22、药含量，主药含量，n刺激性、刺激性、酸碱度，酸碱度，n稳定性，稳定性，n药物释放、穿透及吸收的测定药物释放、穿透及吸收的测定（体外、体内）。（体外、体内）。六、质量评定与包装六、质量评定与包装n包装：包装：软膏管软膏管（锡管、铝管或塑料管）（锡管、铝管或塑料管）密封性好，使用方便，不易污染密封性好，使用方便，不易污染 六、质量评定与包装六、质量评定与包装n贮存：贮存：n遮光、密闭容器，遮光、密闭容器，n阴凉干燥处，阴凉干燥处，n温度不宜过高或过低，温度不宜过高或过低，30。本 章 要 求n掌握软膏剂的处方组成及制备方法；n掌握软膏剂中药物透皮吸收的影响因素；n熟悉常用基质原料的种类及品种和用途

23、；n了解硬膏剂、膜剂的常用材料、制备方法。练习题n软膏基质通常分哪几类？简述常用基质成分的性质及用途。n试述药物透皮吸收的影响因素。n设计W/O型硫酸新霉素乳膏剂的处方及制备方法。n下列物质起何种类型的乳化作用：硬脂酸铝（铝皂）；油酸与氢氧化钠；羊毛脂；阿拉伯胶；胆固醇；十二烷基硫酸钠十六醇（1：9）；吐温80司盘80（3：1）练习题n有一水溶性软膏基质的处方是由400gPEG4000和600gPEG400组成，现因气温变化，需要增加稠度，可以采用下列哪一方法：A 增加PEG400的用量；B 增加PEG4000的用量；C 加入适量的凡士林；D 加入少量的硬脂醇n分析处方中各组分的作用，判别本软膏基质属何种类型，写出制备方法。练习题醋酸肤轻松 0.25g 二甲基亚砜 15g十八醇 90g 白凡士林 100g液状石蜡 60g 月桂醇硫酸钠 10g尼泊金乙酯 1g 甘油 50g蒸馏水加至 1000g The End药剂学软膏药剂学软膏