《呼吸消化系统》PPT课件.ppt

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1、 第十二章第十二章 呼吸消化系统疾病的药物治疗呼吸消化系统疾病的药物治疗 咳咳、痰痰、喘喘是是呼呼吸吸系系统统疾疾病病的的主主要要症症状，三者往往同时存在，互为因果状，三者往往同时存在，互为因果痰痰刺刺激激呼呼吸吸道道感感受受器器引引起起咳咳嗽嗽，阻塞细支气管诱发哮喘。阻塞细支气管诱发哮喘。支支气气管管痉痉挛挛主主要要引引起起哮哮喘喘，同同时时因因呼呼吸吸阻阻力力增增加加使使肺肺泡泡膨膨胀胀，刺刺激激牵牵张张感感受受器器引起咳嗽。引起咳嗽。咳咳嗽嗽对对呼呼吸吸道道是是机机械械刺刺激激，引引起起粘粘膜膜充充血血，分分泌泌物物增增多多，也也可可引引起起支支气气管管痉痉挛挛而而诱诱发发哮喘哮喘 对因

2、治疗对因治疗 抗生素、抗病毒药抗生素、抗病毒药 治疗治疗 抗肿瘤药抗肿瘤药 对症治疗对症治疗 止咳药、祛痰药止咳药、祛痰药 平喘药平喘药第一节第一节 支气管哮喘的药物治疗支气管哮喘的药物治疗发病机理发病机理 气道炎症、支气管平滑肌痉挛、气道炎症、支气管平滑肌痉挛、粘膜充血水肿、腺体分泌粘膜充血水肿、腺体分泌气道狭窄气道狭窄 抗过敏抗过敏平喘药平喘药抗炎平抗炎平喘药喘药22受体激受体激动药、动药、M M受受体阻断药体阻断药平滑肌平滑肌松弛药松弛药 一、肾上腺素受体激动药肾上腺素受体激动药肾上腺素肾上腺素 、受体兴奋，作用强大受体兴奋，作用强大 仅作皮下注射，缓解支哮急性发作仅作皮下注射，缓解支哮

3、急性发作麻黄碱麻黄碱 作用温和、缓慢、持久作用温和、缓慢、持久 仅用于轻症哮喘和预防哮喘发作仅用于轻症哮喘和预防哮喘发作异丙肾上腺素异丙肾上腺素 作用强大，吸入给药，作用强大，吸入给药，用于支哮急性发作用于支哮急性发作 对对 1 1、2 2受体选择低，心血管副作用大，现少用受体选择低，心血管副作用大，现少用去去作用特点作用特点 对对 2 2受体亲和力大受体亲和力大 支气管扩张作用强支气管扩张作用强 心血管不良反应轻心血管不良反应轻作用机制作用机制 支气管平滑肌支气管平滑肌 2 2（+）临床用途临床用途 哮喘发作期的首选药，哮喘发作期的首选药，用于支气管哮喘和喘息型支气管炎用于支气管哮喘和喘息型

4、支气管炎 不良反应不良反应 轻，大剂量引起心血管反应轻，大剂量引起心血管反应 心悸、头晕、手指震颤心悸、头晕、手指震颤 2 2肾上腺素受体激动药肾上腺素受体激动药二、茶碱类二、茶碱类1.扩张支气管扩张支气管 磷酸二酯酶（磷酸二酯酶（-）cAMP cAMP 2 2、抗炎作用、抗炎作用 抑制肥大细胞组胺释放抑制肥大细胞组胺释放3 3、免疫调节作用、免疫调节作用 抑制血中活化的抑制血中活化的T T细胞向气道转移、抑制细胞向气道转移、抑制 肿瘤坏死因子等细胞因子及血小板因子的活性肿瘤坏死因子等细胞因子及血小板因子的活性4 4、其它作用、其它作用 强心、利尿、利胆作用强心、利尿、利胆作用氨茶碱氨茶碱(a

5、minophylline)aminophylline)作作 用用 临床用途临床用途1 1、支气管哮喘及喘息型支气管炎、支气管哮喘及喘息型支气管炎 2 2、慢性阻塞性肺病、慢性阻塞性肺病 增强呼吸驱动、改善通气不足增强呼吸驱动、改善通气不足 3 3、中枢性睡眠呼吸暂停综合征、中枢性睡眠呼吸暂停综合征 通气功能增加，改善症状通气功能增加，改善症状 不良反应不良反应 局部刺激局部刺激 碱性较强，口服引起胃肠反应碱性较强，口服引起胃肠反应 中枢兴奋中枢兴奋 失眠等、剂量过大可致头晕、谵妄、惊厥失眠等、剂量过大可致头晕、谵妄、惊厥 氨茶碱中毒氨茶碱中毒 剂量过大或速度过快可引起剂量过大或速度过快可引起

6、心脏毒性、严重心律失常、血压骤降、甚至猝死心脏毒性、严重心律失常、血压骤降、甚至猝死 三、胆碱能受体阻断药三、胆碱能受体阻断药 异丙托溴铵（异丙托品，异丙托溴铵（异丙托品，iprotropineiprotropine)药理作用药理作用 选择性阻断支气管平滑肌选择性阻断支气管平滑肌M M受体受体 抑制抑制GCGC细胞内细胞内cGMPcGMP 使使cAMP/cGMPcAMP/cGMP 用途用途 治疗老年性哮喘治疗老年性哮喘 尤其是不耐受糖皮质激素和禁用尤其是不耐受糖皮质激素和禁用 2 2激动药的病人激动药的病人 四、糖皮质激素类药四、糖皮质激素类药 能产生强大的抗炎、抗免疫作用，能产生强大的抗炎、

7、抗免疫作用，现作为治疗支气管哮喘的基本药物现作为治疗支气管哮喘的基本药物 （一）全身性糖皮质激素全身性糖皮质激素氢化可的松氢化可的松 (hydrocortisone(hydrocortisone)地塞米松地塞米松 (dixamethasone(dixamethasone）泼尼松泼尼松 (prednisone(prednisone）抗炎作用强大，平喘作用显著，但不良反应多而严重，抗炎作用强大，平喘作用显著，但不良反应多而严重，临床仅用于严重支气管哮喘和哮喘持续状态临床仅用于严重支气管哮喘和哮喘持续状态 （二）吸入性糖皮质激素二）吸入性糖皮质激素脂溶性大，局部抗炎作用强，全身性反应少，脂溶性大，局

8、部抗炎作用强，全身性反应少，用药剂量少。故急性发作后的抗炎治疗倡导用药剂量少。故急性发作后的抗炎治疗倡导用气雾剂治疗用气雾剂治疗（一线药物）（一线药物）二丙酸倍氯米松二丙酸倍氯米松 (beclomethasone(beclomethasone dipropionatee)dipropionatee)布地奈得布地奈得 (budesonide)(budesonide)丙酸氟替卡松丙酸氟替卡松(fluticasone propionatee)(fluticasone propionatee)曲安奈德曲安奈德(triamcinolone acetonide)(triamcinolone acetoni

9、de)氟尼缩松氟尼缩松(flunisolide)(flunisolide)五、色甘酸钠及其类似物五、色甘酸钠及其类似物色甘酸二钠色甘酸二钠(sodium cromoglicate)(sodium cromoglicate)1 1、稳定肥大细胞膜，抑制肥大细胞膜脱颗粒稳定肥大细胞膜，抑制肥大细胞膜脱颗粒 2 2、抗炎作用、降低气道反应性、抗炎作用、降低气道反应性 用途用途 各型支气管哮喘的各型支气管哮喘的预防预防 阻断速发性过敏反应阻断速发性过敏反应 酮替芬酮替芬(ketotifen(ketotifen）强效过敏介质阻释药，口服有效，作用持久强效过敏介质阻释药，口服有效，作用持久 用于用于预防支

10、气管哮喘发作，对儿童效果最好预防支气管哮喘发作，对儿童效果最好阻断气道的半胱胺酸白三烯，单用或联合吸入阻断气道的半胱胺酸白三烯，单用或联合吸入肾上腺皮质糖皮质激素对哮喘有效。肾上腺皮质糖皮质激素对哮喘有效。白三烯受体拮抗药对运动诱发哮喘及哮喘伴随白三烯受体拮抗药对运动诱发哮喘及哮喘伴随鼻窦炎有效，但对已接受大剂量其它治疗药物的鼻窦炎有效，但对已接受大剂量其它治疗药物的哮喘患者，其作用很有限。哮喘患者，其作用很有限。用于轻中度慢性哮喘的预防及长期治疗。用于轻中度慢性哮喘的预防及长期治疗。白三烯受体拮抗药白三烯受体拮抗药孟鲁斯特孟鲁斯特montelukast 扎鲁斯特扎鲁斯特zafirlukast

11、 物理、化物理、化物理、化物理、化学刺激学刺激学刺激学刺激感受器（刺激感受器、牵张感受器等）感受器（刺激感受器、牵张感受器等）感受器（刺激感受器、牵张感受器等）感受器（刺激感受器、牵张感受器等）传入神经（迷走、喉上神经）传入神经（迷走、喉上神经）传入神经（迷走、喉上神经）传入神经（迷走、喉上神经）咳嗽中枢（延髓）咳嗽中枢（延髓）咳嗽中枢（延髓）咳嗽中枢（延髓）传出神经（迷走、喉返、膈神经）传出神经（迷走、喉返、膈神经）传出神经（迷走、喉返、膈神经）传出神经（迷走、喉返、膈神经）效应器（声门、呼气肌）效应器（声门、呼气肌）效应器（声门、呼气肌）效应器（声门、呼气肌）咳嗽反射咳嗽反射咳嗽反射示意图

12、咳嗽反射示意图第二节第二节 镇咳药和祛痰药镇咳药和祛痰药 一、中枢性镇咳药一、中枢性镇咳药 可待因（可待因（codeine codeine，甲基吗啡），甲基吗啡）作用类似于吗啡而较弱，有镇咳、镇痛作用作用类似于吗啡而较弱，有镇咳、镇痛作用 用于剧烈干咳，属麻醉药品用于剧烈干咳，属麻醉药品 右美沙芬右美沙芬(dextromethorphan(dextromethorphan）起效快，无镇痛和催眠作用，起效快，无镇痛和催眠作用，无依赖性，治疗量不抑制呼吸中枢，无依赖性，治疗量不抑制呼吸中枢，临床应用最广临床应用最广,可用于多种原因引起的干咳可用于多种原因引起的干咳 喷托维林喷托维林(pentoxy

13、verine(pentoxyverine，咳必清），咳必清）兼有中枢和外周镇咳作用兼有中枢和外周镇咳作用 适用于上呼吸道炎症引起的干咳适用于上呼吸道炎症引起的干咳,百日咳百日咳二、外周性镇咳药二、外周性镇咳药苯佐那酯（苯佐那酯（benzonatatebenzonatate，退嗽），退嗽）苯丙哌林（苯丙哌林（benproperine)benproperine)分类：分类：粘液分泌促进药粘液分泌促进药氯化铵、碘化钾氯化铵、碘化钾粘痰溶解药粘痰溶解药改变痰中粘性成分、降低粘滞度改变痰中粘性成分、降低粘滞度溴己新溴己新（bromhexine bromhexine 溴己铵溴己铵)乙酰半胱氨酸乙酰半胱氨酸

14、（acetylcysteineacetylcysteine，痰易净），痰易净）酶制剂酶制剂表面活性剂表面活性剂主要用于痰阻气道不易咳出患者主要用于痰阻气道不易咳出患者三、祛痰药三、祛痰药消化性溃疡指胃及十二指肠溃疡，消化性溃疡指胃及十二指肠溃疡，发病率约发病率约10%10%，男，男 女女为多因素所致疾病，其机制未完全明了为多因素所致疾病，其机制未完全明了 消化性溃疡的发病机理消化性溃疡的发病机理n n当黏膜侵袭因素增强和当黏膜侵袭因素增强和当黏膜侵袭因素增强和当黏膜侵袭因素增强和/或防御功能减弱，均可导致溃疡形成或防御功能减弱，均可导致溃疡形成或防御功能减弱，均可导致溃疡形成或防御功能减弱，均

15、可导致溃疡形成1 1 1 1侵袭因素侵袭因素胃酸胃酸幽门螺杆菌幽门螺杆菌（HpHp）非甾体抗炎药非甾体抗炎药胃蛋白酶胃蛋白酶吸烟吸烟应激反应应激反应遗传遗传防御功能防御功能黏膜与重碳酸盐黏膜与重碳酸盐上皮细胞上皮细胞黏膜血流黏膜血流前列腺素前列腺素 1.张一楚,等.中国实用外科杂志.1998;18:6-8.中国消化性溃疡中国消化性溃疡HpHp感染率高感染率高n nHpHpHpHp在我国人群中的感染率为在我国人群中的感染率为在我国人群中的感染率为在我国人群中的感染率为50-80%50-80%50-80%50-80%，但消化性溃疡患者的，但消化性溃疡患者的，但消化性溃疡患者的，但消化性溃疡患者的感

16、染率甚至可达感染率甚至可达感染率甚至可达感染率甚至可达100%100%100%100%1,21,21,21,21.周殿元,等，中华消化杂志.1997;17:287-288.2.肖建存,等.北京医学.2001;23:185.80.95%86.59%胃溃疡胃溃疡十二指肠溃疡十二指肠溃疡HpHp根除可长期缓解消化性溃疡，降低复发率根除可长期缓解消化性溃疡，降低复发率1.Tomita T,et al.Aliment Pharmacol Ther.2002;16:204-209.n=357n=884%92%0%100%随访期随访期60个月个月0 01010202030304040505060607070

17、80809090100100胃溃疡胃溃疡十二指肠溃疡十二指肠溃疡溃疡复发率（溃疡复发率（%）HpHp已根除已根除HpHp未根除未根除抗消化性溃疡药的分类抗消化性溃疡药的分类 1.1.抗酸药：氧化镁、氢氧化镁抗酸药：氧化镁、氢氧化镁 2.2.胃酸分泌抑制药胃酸分泌抑制药 3.3.胃粘膜保护药胃粘膜保护药 4.4.抗幽门螺杆菌药：抗幽门螺杆菌药：阿莫西林、克拉霉素阿莫西林、克拉霉素 抗胆碱药抗胆碱药哌仑西平哌仑西平 H H2 2受体阻断剂受体阻断剂西咪替丁西咪替丁质子泵抑制药质子泵抑制药奥美拉唑奥美拉唑胃泌素受体阻断药胃泌素受体阻断药丙谷胺丙谷胺前列腺素衍生物前列腺素衍生物硫糖铝硫糖铝 一类能中和

18、胃酸，降低胃内一类能中和胃酸，降低胃内PHPH的弱碱性无机化合物。的弱碱性无机化合物。理想的抗菌药应作用持久，不吸收，不产气，不致腹泻和便秘，理想的抗菌药应作用持久，不吸收，不产气，不致腹泻和便秘，对胃粘膜及溃疡面有保护和收敛作用。对胃粘膜及溃疡面有保护和收敛作用。单个药很难满足上述标准，常用复方制剂。单个药很难满足上述标准，常用复方制剂。抗酸药与抗酸药与H H2 2阻断剂联合用，效果更好。阻断剂联合用，效果更好。一、抗一、抗 酸酸 药药 胃酸主要由壁胃酸主要由壁C C分泌，并受迷走神经、促胃液素和组胺的调剂；分泌，并受迷走神经、促胃液素和组胺的调剂；是诱发消化性溃疡的主要因素。是诱发消化性溃

19、疡的主要因素。壁细胞膜上壁细胞膜上H H2 2组胺受体、组胺受体、M M胆碱受体、促胃液素受体胆碱受体、促胃液素受体与胃酸分泌有关，与胃酸分泌有关，其其共同途径是激活共同途径是激活H H+-K-K+-ATP-ATP酶（质子泵）酶（质子泵）（一）（一）H H2 2受体阻断剂受体阻断剂 作用作用 壁细胞壁细胞H H2 2受体激活后受体激活后细胞内细胞内CAMPCAMP激活激活H H+-K-K+-ATP-ATP酶酶 促进胃酸分泌促进胃酸分泌 抑制抑制H H2 2受体：受体：基础胃酸，夜间胃酸分泌均基础胃酸，夜间胃酸分泌均 抑制促胃液素及抑制促胃液素及M M受体兴奋药引起的胃酸分泌受体兴奋药引起的胃酸

20、分泌 胃蛋白酶分泌也胃蛋白酶分泌也。西咪替丁西咪替丁 cimetidinecimetidine 雷尼替丁雷尼替丁 ranitidineranitidine 法莫替丁法莫替丁 famotidinefamotidine临床应用：临床应用：消化性溃疡，上消化道出血，促胃液素分泌瘤。消化性溃疡，上消化道出血，促胃液素分泌瘤。不良反应：发生率不良反应：发生率1 15%5%。1 1、一般：头痛、头晕、腹泻便秘、脱发等。一般：头痛、头晕、腹泻便秘、脱发等。2 2、：焦虑、定向障碍、幻觉；：焦虑、定向障碍、幻觉；3 3、内分泌：抗雄激素，促催乳素分泌作用；内分泌：抗雄激素，促催乳素分泌作用；4 4、其它：心动

21、过缓、肝、肾损害，其它：心动过缓、肝、肾损害，WBCWBC；5 5、肝药酶抑制作用肝药酶抑制作用 奥美拉唑奥美拉唑 (omeprazole,(omeprazole,洛赛克）洛赛克）（二）（二）质子泵抑制药质子泵抑制药选择性的浓集于壁细胞膜、与壁细胞选择性的浓集于壁细胞膜、与壁细胞H H+-K-K+-ATP-ATP酶不可逆酶不可逆结合并灭活该酶结合并灭活该酶抑制基础胃酸分泌，胃蛋白酶分泌。抑制基础胃酸分泌，胃蛋白酶分泌。抑制促胃液素、组胺、抑制促胃液素、组胺、AchAch、食物等刺激胃酸分泌的诸因素、食物等刺激胃酸分泌的诸因素24h24h胃酸分泌抑制率达胃酸分泌抑制率达95%95%；清晨口服清晨

22、口服20mg20mg可控制胃内可控制胃内PHPH在在3 3以上达以上达161618h18h；大剂量可导致无酸状态；大剂量可导致无酸状态；对幽门螺旋杆菌有抗菌作用。对幽门螺旋杆菌有抗菌作用。临床应用：临床应用：良性胃及十二指肠溃疡；良性胃及十二指肠溃疡；术后溃疡、返流性食道炎、应激性溃疡、急性术后溃疡、返流性食道炎、应激性溃疡、急性胃粘膜出血、促胃液素瘤；胃粘膜出血、促胃液素瘤；返流性食道炎有效率达返流性食道炎有效率达757585%85%。不良反应：不良反应：发生率约发生率约3%3%皮疹、外周神经炎、性激素紊乱；偶见皮疹、外周神经炎、性激素紊乱；偶见 WBCWBC，肝损；肝损；连续用药不少于连续

23、用药不少于8 8周。周。兰索拉唑兰索拉唑lansopragolelansopragole泮托拉唑泮托拉唑 pantopragolepantopragole雷贝拉唑雷贝拉唑 rebepragolerebepragole 哌仑西平哌仑西平 pirenzepinepirenzepine 选择性使胃壁细胞选择性使胃壁细胞M M3 3受体受体(-)(-)胃酸分泌胃酸分泌 减少组胺、胃泌素释放减少组胺、胃泌素释放 大剂量可影响唾液、肠道动力大剂量可影响唾液、肠道动力（三）（三）M M胆碱受体阻断药胆碱受体阻断药临床应用：临床应用：胃及十二指肠溃疡、应激性溃疡，急性胃粘膜出血，胃及十二指肠溃疡、应激性溃疡，

24、急性胃粘膜出血，促胃液素瘤也有一定作用促胃液素瘤也有一定作用缓解症状作用不如缓解症状作用不如H H2 2阻断药阻断药 丙谷胺丙谷胺 proglumideproglumide抑制胃酸分泌，增加胃粘液的己糖胺量抑制胃酸分泌，增加胃粘液的己糖胺量增强胃粘膜屏障增强胃粘膜屏障作用作用促进溃疡愈合。促进溃疡愈合。胃、十二指肠溃疡、胃炎效果不理想，少用。胃、十二指肠溃疡、胃炎效果不理想，少用。（四）促胃泌素受体阻断药（四）促胃泌素受体阻断药 三、胃粘膜保护药三、胃粘膜保护药胃粘膜屏障胃粘膜屏障细胞屏障细胞屏障-抵抗胃酸和胃蛋白酶抵抗胃酸和胃蛋白酶粘液粘液-HCO-HCO3 3-屏障屏障-防止胃酸和胃蛋白酶

25、防止胃酸和胃蛋白酶 损伤胃粘膜细胞损伤胃粘膜细胞 米索前列醇米索前列醇(misoprostol)1、促进胃粘膜分泌胃粘液和促进胃粘膜分泌胃粘液和HCOHCO3 3-起细胞保护作用起细胞保护作用 2 2、抑制胃酸分泌、抑制胃酸分泌作用作用对非甾体抗炎药引起的消化性溃疡、胃出血对非甾体抗炎药引起的消化性溃疡、胃出血有特效有特效前列腺素衍生物前列腺素衍生物 a.a.形成凝胶与溃疡面结合形成凝胶与溃疡面结合形成保护膜形成保护膜 b.b.促进粘膜上皮细胞的更新促进粘膜上皮细胞的更新 c.c.胃粘液及胃粘液及HCOHCO3 3-分泌分泌，促进，促进PGPG合成合成 d.d.抑制螺杆菌的繁殖抑制螺杆菌的繁殖

26、 硫糖铝硫糖铝 (sucralfate)(sucralfate)治疗消化性溃疡、慢性糜烂性胃炎、返流性食道炎治疗消化性溃疡、慢性糜烂性胃炎、返流性食道炎只有在酸性环境下发挥作用只有在酸性环境下发挥作用 1.1.形成胶体铋沉着于粘膜形成胶体铋沉着于粘膜 2.2.促进胃粘膜分泌胃粘液和促进胃粘膜分泌胃粘液和HCOHCO3 3-3.3.抗幽门螺杆菌抗幽门螺杆菌,+,+抗菌药抗菌药-协同协同作用作用用于胃和十二指肠溃疡用于胃和十二指肠溃疡 ，复发率低，复发率低牛奶、抗酸药干扰其作用，用药期间舌、粪便染黑牛奶、抗酸药干扰其作用，用药期间舌、粪便染黑 胶体次枸橼酸铋胶体次枸橼酸铋（colloidal bi

27、smuth subcitrate)colloidal bismuth subcitrate)Slide 45 四、抗幽门螺杆菌药四、抗幽门螺杆菌药我国感染率达我国感染率达60%60%；城市为城市为50%50%；农村为农村为68.8%68.8%；2626万人万人/年死于胃年死于胃CaCa 1.1.抗生素类抗生素类 阿莫西林、克拉霉素阿莫西林、克拉霉素 2.2.人工合成抗菌药人工合成抗菌药 甲硝唑甲硝唑 3.3.铋制剂铋制剂 次枸橼酸铋次枸橼酸铋 4.4.质子泵抑制药质子泵抑制药 奥美拉唑奥美拉唑 抗幽门螺杆菌药抗幽门螺杆菌药胃内胃内胃内胃内pHpHpHpH值的提高可增加抗生素的稳定性增强值的提高

28、可增加抗生素的稳定性增强值的提高可增加抗生素的稳定性增强值的提高可增加抗生素的稳定性增强HpHpHpHp根除效果根除效果根除效果根除效果1.Erah,et al.JAC.1997;39:5-12.药物药物药物药物 胃液中的半衰期（小时）胃液中的半衰期（小时）胃液中的半衰期（小时）胃液中的半衰期（小时）pH=1 pH=7pH=1 pH=7pH=1 pH=7pH=1 pH=7阿莫西林阿莫西林阿莫西林阿莫西林克拉霉素克拉霉素克拉霉素克拉霉素151515151.01.01.01.0167167167167205205205205 PPIPPIPPIPPI为基础的方案：疗程为基础的方案：疗程为基础的方案

29、：疗程为基础的方案：疗程7-14d7-14d7-14d7-14d 奥美拉唑或兰索拉唑奥美拉唑或兰索拉唑奥美拉唑或兰索拉唑奥美拉唑或兰索拉唑 阿莫西林或克拉霉素阿莫西林或克拉霉素阿莫西林或克拉霉素阿莫西林或克拉霉素 甲硝唑或替硝唑甲硝唑或替硝唑甲硝唑或替硝唑甲硝唑或替硝唑 铋剂为基础的方案：疗程铋剂为基础的方案：疗程铋剂为基础的方案：疗程铋剂为基础的方案：疗程14d14d14d14d 胶体次枸橼酸铋胶体次枸橼酸铋胶体次枸橼酸铋胶体次枸橼酸铋 阿莫西林或克拉霉素阿莫西林或克拉霉素阿莫西林或克拉霉素阿莫西林或克拉霉素 甲硝唑或替硝唑甲硝唑或替硝唑甲硝唑或替硝唑甲硝唑或替硝唑 第四节第四节 止吐药止吐

30、药 药物、胃肠疾病、内耳眩晕症、晕动病、药物、胃肠疾病、内耳眩晕症、晕动病、外科手术后、化疗、早孕期及胃排空延迟等外科手术后、化疗、早孕期及胃排空延迟等 CTZCTZ、前庭和内脏、前庭和内脏 （含（含5-HT5-HT3 3受体、受体、D D2 2受体、受体、M M1 1受体、受体、H H1 1受体）受体）呕吐中枢呕吐中枢 迷走神经、膈神经、脊髓神经迷走神经、膈神经、脊髓神经 胃肠道平滑肌痉挛胃肠道平滑肌痉挛 呕吐呕吐 止吐药分类止吐药分类 抗胆碱药抗胆碱药 东莨菪碱东莨菪碱 抗组胺药抗组胺药 苯海拉明苯海拉明 多巴胺多巴胺受体拮抗剂受体拮抗剂 甲氧氯普胺甲氧氯普胺 5-HT5-HT3 3受体阻

31、断药受体阻断药 昂丹司琼昂丹司琼阻断中枢阻断中枢CTZCTZ的的D D2 2受体受体止吐作用止吐作用阻断胃肠抑制性阻断胃肠抑制性DADA受体受体促进胃肠蠕动、促进胃肠蠕动、胃肠排空胃肠排空 多巴胺受体阻断剂（胃肠促进药）多巴胺受体阻断剂（胃肠促进药）甲氧氯普胺（胃复安甲氧氯普胺（胃复安 metoclopramide)metoclopramide)1 1、镇吐、镇吐2 2、协调胃肠运动、协调胃肠运动:阻断胃肠阻断胃肠DADA受体受体 小剂量阻断小剂量阻断CTZCTZ的的D D2 2受体受体大剂量阻断大剂量阻断5-HT5-HT3 3 受体受体用途用途慢性功能性消化不良引起的胃肠运动障碍慢性功能性消

32、化不良引起的胃肠运动障碍不良反应：大剂量不良反应：大剂量锥体外系反应锥体外系反应;iv;iv Bp Bp 多潘立酮多潘立酮(domperdone,(domperdone,吗丁啉吗丁啉)西沙必利西沙必利(cisapride,(cisapride,普瑞博思）普瑞博思）莫沙必利（莫沙必利（mosapride)mosapride)用于胃肠运动障碍性疾病用于胃肠运动障碍性疾病不良反应监测n n在该品上市后的不良反应监测中，发现西沙比利能延长在该品上市后的不良反应监测中，发现西沙比利能延长在该品上市后的不良反应监测中，发现西沙比利能延长在该品上市后的不良反应监测中，发现西沙比利能延长心脏心脏心脏心脏QTQ

33、TQTQT间隔间隔间隔间隔n n可导致罕见的，但危及生命的心室心律失常可导致罕见的，但危及生命的心室心律失常可导致罕见的，但危及生命的心室心律失常可导致罕见的，但危及生命的心室心律失常 至至至至2000200020002000年，在世界范围内，已累积报导了怀疑由西沙年，在世界范围内，已累积报导了怀疑由西沙年，在世界范围内，已累积报导了怀疑由西沙年，在世界范围内，已累积报导了怀疑由西沙比利所导致的严重的心血管系统反应比利所导致的严重的心血管系统反应比利所导致的严重的心血管系统反应比利所导致的严重的心血管系统反应386386386386例，其中例，其中例，其中例，其中125125125125例例例

34、例死亡死亡死亡死亡n n2000200020002000年美国和英国的药政部门决定撤消该药品的上市许年美国和英国的药政部门决定撤消该药品的上市许年美国和英国的药政部门决定撤消该药品的上市许年美国和英国的药政部门决定撤消该药品的上市许可可可可,待进一步全面评价后，再重新审查待进一步全面评价后，再重新审查待进一步全面评价后，再重新审查待进一步全面评价后，再重新审查n n我国也把该品限制在医院使用我国也把该品限制在医院使用我国也把该品限制在医院使用我国也把该品限制在医院使用n n本品从上市到部份国家取销该药品的上市许可，表明新本品从上市到部份国家取销该药品的上市许可，表明新本品从上市到部份国家取销该

35、药品的上市许可，表明新本品从上市到部份国家取销该药品的上市许可，表明新药上市后的不良反应监测对保证药品的安全性是不可缺药上市后的不良反应监测对保证药品的安全性是不可缺药上市后的不良反应监测对保证药品的安全性是不可缺药上市后的不良反应监测对保证药品的安全性是不可缺少的少的少的少的 5-HT5-HT3 3受体分布于外周和孤束核、受体分布于外周和孤束核、CTZCTZ等脑组织等脑组织肿瘤化疗和放疗引起的呕吐与肿瘤化疗和放疗引起的呕吐与5-HT5-HT分泌有关分泌有关5-HT5-HT3 3受体阻断药对肿瘤化疗和放疗引起的呕吐效佳受体阻断药对肿瘤化疗和放疗引起的呕吐效佳 昂丹司琼昂丹司琼(ondanset

36、ron(ondansetron 枢复宁枢复宁)阻断外周及中枢阻断外周及中枢5-HT5-HT3 3 受体受体产生强大的止吐作用产生强大的止吐作用主要用于化疗及放疗所致呕吐主要用于化疗及放疗所致呕吐 对晕动病及对晕动病及 DADA受体（受体（+）所致呕吐无效）所致呕吐无效 格拉司琼格拉司琼(granisetron(granisetron）多拉司琼多拉司琼(granisetron(granisetron）托烷司琼托烷司琼(granisetron(granisetron）作用更强，维持作用更强，维持t t更长更长 思思 考考 题题 1 1、平喘药分为哪几类？说出主要代表药？、平喘药分为哪几类？说出主要代表药？2 2、治疗消化性溃疡病药的分类、代表药？、治疗消化性溃疡病药的分类、代表药？