中药药理学10泻下药课件.ppt
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1、泻 下 药 一、概念、临床适应证一、概念、临床适应证 -凡能引起腹泻或促进排便的药物,称凡能引起腹泻或促进排便的药物,称泻下药。泻下药。主治:便秘、肠胃积滞、实热内结、水主治:便秘、肠胃积滞、实热内结、水饮停聚等里热证。相当于现代临床:急腹饮停聚等里热证。相当于现代临床:急腹症、各种便秘、胸水、腹水等。症、各种便秘、胸水、腹水等。药物分类:攻下药、润下药、峻下药。药物分类:攻下药、润下药、峻下药。药理作用1.泻下作用:(成分、机理、特点)-掌握 三类药共同点:使肠平滑肌蠕动增加 泻下。不同点:成分:攻下药结合型蒽醌苷(大黄、番泻叶、芦荟)、硫酸镁(芒硝)润下药脂肪油(种子类入药)峻下药强刺激性
2、成分(如牵牛 子苷、芫花素、巴豆油、千金子甾醇等)作用作用机理机理:攻下药攻下药:结合型蒽苷口服:结合型蒽苷口服 肠细菌、酶肠细菌、酶 苷元苷元 刺激肠黏膜刺激肠黏膜 蠕动蠕动 泻下泻下。润下药润下药:脂肪油脂肪油 润滑肠道润滑肠道 在碱性肠液中分解产生在碱性肠液中分解产生 脂肪酸脂肪酸 温和刺激肠壁温和刺激肠壁 蠕动蠕动 。峻下药峻下药:如牵牛子苷如牵牛子苷 碱性肠液碱性肠液 牵牛子素牵牛子素 刺激肠壁刺激肠壁 蠕动蠕动 、分泌亢进、分泌亢进 水样泻下。水样泻下。泻下药泻下药芒硝(硫酸钠)作用机理:口服后,SO42-在肠道不被吸收 渗透压 水分增多 肠管扩张 机械性刺激肠壁 蠕动 泻下。作用
3、方式:攻下(芒硝除外)、峻下药均为刺激性泻药;润下药属润滑性泻药;芒硝为容积性泻药。泻下药泻下药 作用部位 攻下药:大黄、番泻叶、芦荟作用部位在大肠。对营养物质吸收无明显影响。芒硝作用部位在整个肠道,对营养吸收有影响。泻下药泻下药 润下药润下药:脂肪油对胃肠道温和刺激作:脂肪油对胃肠道温和刺激作用缓和,不影响营养物质吸收。用缓和,不影响营养物质吸收。峻下药峻下药:对整个肠道有刺激性,对小肠:对整个肠道有刺激性,对小肠敏感性大于大肠。对营养物质吸收有很大影敏感性大于大肠。对营养物质吸收有很大影响。响。古籍云:大黄古籍云:大黄“除邪而不伤正气除邪而不伤正气”;大承气汤和小承气汤的区别。大承气汤和小
4、承气汤的区别。泻下药泻下药 临床运用:临床运用:攻下药热结胃肠、食宿停积致便秘、攻下药热结胃肠、食宿停积致便秘、急腹症急腹症 润下药胎前产后、年老体虚因血亏润下药胎前产后、年老体虚因血亏和津液亏损致便秘。和津液亏损致便秘。峻下药用于阳水实症。峻下药用于阳水实症。泻下药泻下药泻下药泻下药.利尿作用利尿作用 主要是大黄和峻下类作用明显主要是大黄和峻下类作用明显.抗病原体抗病原体 对细菌、原虫、真菌、部分病毒有抑制作用。对细菌、原虫、真菌、部分病毒有抑制作用。.抗炎:抑制炎症介质、炎症因子抗炎:抑制炎症介质、炎症因子.抗肿瘤抗肿瘤 治疗急腹症的依据:抗病原体、活血化瘀、治疗急腹症的依据:抗病原体、活
5、血化瘀、泻下、抗炎作用的综合效应。泻下、抗炎作用的综合效应。大 黄 成分:结合型蒽苷、游离苷元、鞣质等。药理作用:1.泻下作用(掌握成分、机理、特点)成分:结合型蒽苷 蒽醌苷 双蒽酮苷(番泻苷)作用最强的是双蒽酮苷(解释原因)机理:结合型蒽苷口服后,在肠细菌和酶作用下分解成苷元,刺激肠黏膜,肠蠕动增加;蒽酮、大黄素有胆碱样作用,兴奋肠平滑肌上M受体,肠道蠕动加快。抑制肠平滑肌上Na+-K+-ATP酶,抑制Na+向细胞转运,肠道渗透压升高,水分增多,机械性刺激肠壁,蠕动加快。主要是刺激性泻下为主。特点:单用作用缓和;生用导泻、久煎止泻(含鞣质);作用部位主要在大肠,对小肠营养物质的吸收无明显影响
6、。(除邪而不伤正)大大 黄黄.保肝、利胆作用.对胃的作用:促进胃黏膜PGE2生成 减少胃液、胃酸分泌。.抗急性胰腺炎 抗幽门螺杆菌机理:抑制胰酶活性,减弱胰酶对胰腺细胞的自我消化作用。5.改善肾功能 机理:利尿,促进肌酐、尿素的排泄;泻下作用,减少肠内氨基酸的吸收;减少血中尿素(BUN)的生成。肾功能衰竭:前期可用药物改善或延缓发展,后期治疗只能是透析和换肾。大大大大 黄黄黄黄 6.对血液系统的影响对血液系统的影响-既既“活血活血”,又,又“止止血血”活血活血的依据:改善血液流变学异常,降的依据:改善血液流变学异常,降低血液粘滞度、提高血浆渗透压稀释血液降低血液粘滞度、提高血浆渗透压稀释血液降
7、低血液浓度,血球压积、血脂降低。低血液浓度,血球压积、血脂降低。止血止血的药理依据:缩短出血时间,促进的药理依据:缩短出血时间,促进血小板的黏附与聚集,增加血小板数量和纤血小板的黏附与聚集,增加血小板数量和纤维蛋白原含量;收缩局部血管;降低抗凝血维蛋白原含量;收缩局部血管;降低抗凝血酶活性。酶活性。大大 黄黄凝血酶原激活物凝血酶原激活物血小板第血小板第III因子因子凝血酶原凝血酶原Ca2+凝血酶凝血酶纤维蛋白原纤维蛋白原血管受损血小板粘着ADP释出血小板聚集血血小小板板血血栓栓纤纤维维蛋蛋白白血栓血栓纤溶酶原激活纤溶酶原激活物纤溶酶原纤溶酶原纤溶酶纤溶酶纤维蛋白降解产物纤维蛋白降解产物血小板磷
8、脂血小板磷脂酶酶CAMP花生四烯酸花生四烯酸酶酶血栓烷血栓烷A2a储蓄库储蓄库ADP5-HT致密颗粒致密颗粒脱颗粒脱颗粒释放释放ADP5-HT(-)(-)释放释放Ca2+7.抗感染作用 举例1:火热亢盛致头面部充血、吐血、纽血。治则-上病下治 原理-大黄可扩张盆腔血管,引血下行,改善头面部的充血和上消化道、上呼吸道的出血;另大黄还有止血作用。举例2:泄痢不畅(肠道感染)治则-以泻治泻,通因通用 原理-泻下作用可排除肠道中的细菌、毒素,减轻对肠道的刺激。还有抗病原体的作用。大大 黄黄大大 黄黄 临床:便秘、急腹症、肾功能衰竭、感染性疾病、各种出血症状。芒 硝 药理作用:1、泻下(掌握掌握)成分:
9、Na2 SO410H2O 原理:口服后,SO42-在肠道不被吸收 渗透压 水分 肠管扩张 机械性刺激肠壁 蠕动 泻下。芒硝本身对肠道有一定的刺激作用。特点:特点:泻下速度与饮水量有关。饮水量多,泻下速度快,反之。作用部位在整个肠道,对营养物质的吸收有明显影响。如:大承气汤和小承气汤 不良反应不良反应口服浓度过高可引起幽门痉挛,胃不适且排空速度减慢。钠盐,水肿者慎用。硝芒火火 麻麻 仁仁药理作用药理作用:泻下、降压、降脂、抗氧化:泻下、降压、降脂、抗氧化(火麻仁油富含多种微量元素,维生素(火麻仁油富含多种微量元素,维生素E、维生素维生素C等抗氧化剂)。等抗氧化剂)。毒毒 性性:含有毒蕈碱、胆碱等
10、成分,人食量:含有毒蕈碱、胆碱等成分,人食量过大即可中毒。过大即可中毒。管管 理理:火麻仁:火麻仁(即大麻仁即大麻仁):含有一定量大:含有一定量大麻酚类化合物,按麻醉品管理规定保管。麻酚类化合物,按麻醉品管理规定保管。大承气汤 在肠源性内毒素血症病理形成过程中能抑制磷酸酶A2(PLA2)活性的升高;调节实验性炎症模型动物脏器组织的PGF1/TXB2平衡;并能保护肝线粒体,减轻内毒素诱导的脂质过氧化损伤,为临床应用通里攻下法通里攻下法治疗肠源性内毒素血症提供了实验依据。大大 承承 气气 汤汤 对实验性肠梗阻的保护作用对实验性肠梗阻的保护作用 治疗作用与下列环节有关:治疗作用与下列环节有关:大承气
11、汤大承气汤可使肠系膜血管血流速度加快,改善梗阻可使肠系膜血管血流速度加快,改善梗阻肠段的血液瘀滞和缺血状态,坏死程度减肠段的血液瘀滞和缺血状态,坏死程度减轻;轻;本方可降低实验性肠梗阻动物动脉本方可降低实验性肠梗阻动物动脉和十二指肠组织中的血管活性肽(和十二指肠组织中的血管活性肽(VIP)浓)浓度,抑制血浆组胺酶活性和降低肠粘膜组度,抑制血浆组胺酶活性和降低肠粘膜组胺含量,并抑制肠梗阻动物离体结肠平滑胺含量,并抑制肠梗阻动物离体结肠平滑肌肌Ca2+内流。内流。第八章 祛风湿药中医临床:用于痹证。中医临床:用于痹证。病病 因:风、寒、湿邪侵犯机体。因:风、寒、湿邪侵犯机体。发病部位:关节、肌肉、
12、经络。发病部位:关节、肌肉、经络。症症 状:红、肿、痛、关节等变形、运动障碍。状:红、肿、痛、关节等变形、运动障碍。相当于现代医学的风湿热、风湿性关节炎、类风湿相当于现代医学的风湿热、风湿性关节炎、类风湿性关节炎、系统性红斑狼疮、强直性脊柱炎等。性关节炎、系统性红斑狼疮、强直性脊柱炎等。现代病因:免疫异常、代谢(痛风)和内分泌功能紊现代病因:免疫异常、代谢(痛风)和内分泌功能紊乱等。乱等。药理作用(熟悉)药理作用(熟悉)1 1、抗炎抗炎:如粉防己碱、秦艽碱甲、雷公:如粉防己碱、秦艽碱甲、雷公藤甲素等。藤甲素等。机理:抑制炎症介质释放机理:抑制炎症介质释放 增强下丘脑增强下丘脑-垂体垂体-肾上腺
13、皮质功能肾上腺皮质功能 2 2、镇痛镇痛 3 3、影响免疫影响免疫抑制抑制作用为主,如作用为主,如雷公藤雷公藤、独活、五加皮、青风藤等。独活、五加皮、青风藤等。祛祛 风风 湿湿 药药独独 活活作用:抗炎、镇痛、镇静、抑制血小板聚作用:抗炎、镇痛、镇静、抑制血小板聚集、降血压(集、降血压(-氨基丁酸)氨基丁酸)有效成分:香豆素类有效成分:香豆素类,如甲氧基欧芹酚,如甲氧基欧芹酚、二氢欧山芹素二氢欧山芹素 等。等。秦 艽 1 1、抗炎成分、机理、作用部位、抗炎成分、机理、作用部位 (掌握)(掌握)成分:成分:秦艽碱甲秦艽碱甲 机理:促进垂体释放机理:促进垂体释放ACTHACTH,增强肾上腺,增强肾
14、上腺皮质功能皮质功能 作用部位:作用部位:下丘脑下丘脑-垂体垂体。(摘掉垂体或麻醉动物抗炎作用消失)(摘掉垂体或麻醉动物抗炎作用消失)2 2、利尿:促进尿酸排泄,有利于痛风病人、利尿:促进尿酸排泄,有利于痛风病人症状的改善。症状的改善。防 己 抗抗 炎炎:成分成分-粉防己碱(汉防己甲素)、防己粉防己碱(汉防己甲素)、防己诺林碱(汉防己乙素)诺林碱(汉防己乙素)机理机理-直接增强肾上腺皮质功能(切除直接增强肾上腺皮质功能(切除垂体仍有效);抑制磷脂酶垂体仍有效);抑制磷脂酶A A2 2活性,减少炎活性,减少炎症介质的产生、释放。症介质的产生、释放。对心血管系统对心血管系统:扩张血管、抗心肌缺血、
15、减:扩张血管、抗心肌缺血、减慢心率。有效成分是粉防己碱。慢心率。有效成分是粉防己碱。雷公藤 1 1、抑制免疫功能抑制免疫功能 对特异性免疫和非特异性免疫均有抑制对特异性免疫和非特异性免疫均有抑制作用。可抗排斥。作用。可抗排斥。雷公藤制剂及所含的多种活性雷公藤制剂及所含的多种活性 成分对由成分对由T淋巴细胞介导的细胞淋巴细胞介导的细胞 免疫、免疫、B淋巴细胞介导的体液免淋巴细胞介导的体液免 疫、自然杀伤细胞(疫、自然杀伤细胞(NK)、巨噬细胞、多)、巨噬细胞、多种淋巴因子以及非特异性免疫功能均有抑种淋巴因子以及非特异性免疫功能均有抑制作用制作用。抗排斥药物:钙调素抑制剂、激素类、抗增抗排斥药物:
16、钙调素抑制剂、激素类、抗增 殖药、抗体类药物等。殖药、抗体类药物等。免疫抑制剂的发展目标是不使用这类药物。免疫抑制剂的发展目标是不使用这类药物。通过免疫抑制剂的使用,使患者产生免疫耐通过免疫抑制剂的使用,使患者产生免疫耐受,机体就不会把移植的器官当做外来物,受,机体就不会把移植的器官当做外来物,而是自己身体的一部分,这是一个美好愿望。而是自己身体的一部分,这是一个美好愿望。通过通过“蒙蔽蒙蔽”机体的免疫机制,而不是通过机体的免疫机制,而不是通过暴力的方法去压制而达到这种暴力的方法去压制而达到这种“和谐和谐”状态状态的的 。环孢素环孢素A 雷公藤2 2、抗炎、抗炎 用于风湿、类风湿性关节炎等。用
17、于风湿、类风湿性关节炎等。有效成分有效成分:雷公藤多苷、雷公藤内酯醇、:雷公藤多苷、雷公藤内酯醇、雷公藤红素雷公藤红素。机机 理理:可抑制COX-2的表达,抑制炎性因子肿瘤坏死因子(TNF-)、前列腺素(PGE2)的释放和浸润;兴奋下丘脑-垂体-肾上腺轴发 雷公藤3 3、对生殖系统的影响、对生殖系统的影响-抗生育(可逆)抗生育(可逆)降低精子浓度和活性,与棉酚相似,降低精子浓度和活性,与棉酚相似,停药停药6-86-8个月可恢复。个月可恢复。4 4、不良反应、不良反应 对许多系统有毒性:消化系统、生对许多系统有毒性:消化系统、生殖系统、造血系统、神经系统、心血殖系统、造血系统、神经系统、心血管系
18、统等。管系统等。红斑狼疮红斑狼疮-结缔组织病变结缔组织病变 在颜面部或其他相关部位反复出现顽在颜面部或其他相关部位反复出现顽固性难治的皮肤损害,有的还在红斑基础上出现萎固性难治的皮肤损害,有的还在红斑基础上出现萎缩,瘢痕,素色改变等,使面部变形,严重毁容,缩,瘢痕,素色改变等,使面部变形,严重毁容,看上去就象被狼咬过的一样,故有其名。看上去就象被狼咬过的一样,故有其名。系统性红斑狼疮除具有典型的皮肤损害外,还系统性红斑狼疮除具有典型的皮肤损害外,还包括全身各个系统和各种脏器的损害,如包括全身各个系统和各种脏器的损害,如肾肾、心、心、肝、脑、肺等。红斑狼疮起病稳匿或急骤,发作比肝、脑、肺等。红斑
19、狼疮起病稳匿或急骤,发作比较凶险,且极易复发,迁延不愈,出没无常,就跟较凶险,且极易复发,迁延不愈,出没无常,就跟狼一样狡猾。而狼疮病人的皮肤损害除盘状红斑狼狼一样狡猾。而狼疮病人的皮肤损害除盘状红斑狼疮出现典型的盘状红斑外,系统性红斑狼疮患者还疮出现典型的盘状红斑外,系统性红斑狼疮患者还出现蝶形红斑,多形红斑,出现蝶形红斑,多形红斑,环形红斑环形红斑,大疱性红斑,大疱性红斑,有的也出现盘状红斑,所以用红斑狼疮一词命名该有的也出现盘状红斑,所以用红斑狼疮一词命名该病,既形象逼真,又内涵丰富。病,既形象逼真,又内涵丰富。治疗治疗上应合理应用上应合理应用皮质类固醇激素、免疫皮质类固醇激素、免疫 调
20、节剂、血浆交换疗法、中西医结合调节剂、血浆交换疗法、中西医结合等。等。第九章 芳香化湿药 临床适应症:湿阻中焦证(脘腹痞满、呕吐脘腹痞满、呕吐泛酸、大便溏薄、食少体倦、口甘多涎等)泛酸、大便溏薄、食少体倦、口甘多涎等)。现代临床:急慢性胃肠炎、痢疾、胃肠无力性消化不良、胃下垂等。药理作用 1 1、对消化道的调节作用、对消化道的调节作用 调整胃肠运动功能(双相调节)调整胃肠运动功能(双相调节)促进消化液分泌:挥发油的温和刺激促进消化液分泌:挥发油的温和刺激 抗溃疡抗溃疡 作用机理:作用机理:增加胃黏膜保护作用,如增加胃黏膜保护作用,如增加胃中增加胃中氨基己糖氨基己糖含量和胃黏膜细胞中含量和胃黏膜
21、细胞中前前列腺素列腺素含量。含量。抑制胃酸分泌,如阻断抑制胃酸分泌,如阻断H H2 2受受体、胃泌素受体、胆碱受体均可减少胃酸体、胃泌素受体、胆碱受体均可减少胃酸分泌。分泌。2、抗病原微生物 主要有效成分为挥发油,不宜久煎。厚厚 朴朴 有效成分:厚朴酚、-桉叶醇桉叶醇 调节消化道功能、抗菌抗病毒、中枢性肌松:非去极化型骨骼肌松弛剂,新斯的明可对抗。中枢抑制作用:厚朴酚、和厚朴酚及厚朴乙醚提取物有作用。抑制中枢兴奋性氨基酸谷氨酸 抑制脊髓。苍 术 抗溃疡抗溃疡-桉叶醇醇 阻断阻断H2H2受体受体,减少胃酸分泌;胃黏膜保护作用胃黏膜保护作用(含氨基己糖);抑制甾体激素的释放抑制甾体激素的释放,减轻
22、甾体激素对胃酸分泌的刺激。抑抑 菌菌-对金黄色葡萄球菌、结核杆菌、对金黄色葡萄球菌、结核杆菌、大肠杆菌、枯叶杆菌和绿脓杆菌均有明显大肠杆菌、枯叶杆菌和绿脓杆菌均有明显的抑制作用。对红色毛癣菌、石膏样毛癣的抑制作用。对红色毛癣菌、石膏样毛癣菌等菌等10种浅部真菌有抑制作用(消毒剂)。种浅部真菌有抑制作用(消毒剂)。广广 藿藿 香香 1抑制胃肠运动功能抑制胃肠运动功能 离体实验离体实验:肠痉挛模型:肠痉挛模型-乙酰胆碱或氯乙酰胆碱或氯化钡化钡 挥发油对乙酰胆碱或氯化钡引起的收缩挥发油对乙酰胆碱或氯化钡引起的收缩抑制作用最强。抑制作用最强。整体实验整体实验:抑制正常小鼠胃肠推进运动:抑制正常小鼠胃肠
23、推进运动和新斯的明引起的小鼠胃肠推进运动亢进和新斯的明引起的小鼠胃肠推进运动亢进以及番泻叶引起的小鼠腹泻。对硫酸铜所以及番泻叶引起的小鼠腹泻。对硫酸铜所致家鸽呕吐有明显抑制作用。致家鸽呕吐有明显抑制作用。广广 藿藿 香香 2 2促进消化液分泌促进消化液分泌 增加胃酸分泌,提高胃蛋白酶活性。广增加胃酸分泌,提高胃蛋白酶活性。广藿香的挥发油可刺激胃黏膜,促进胃液分藿香的挥发油可刺激胃黏膜,促进胃液分泌,增强消化能力。泌,增强消化能力。3 3抗病原微生物抗病原微生物 藿香具有较强的抗菌作用,对许兰氏黄藿香具有较强的抗菌作用,对许兰氏黄癣菌、趾间及足跖毛癣菌等多种致病性真癣菌、趾间及足跖毛癣菌等多种致
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