第六章心血管系统药课件.ppt
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1、药物学基础药物学基础药物学基础药物学基础(第(第(第(第3 3 3 3版)版)版)版)第六章第六章 心血管系统药心血管系统药第六章第六章 心血管系统药心血管系统药目目 录录v第一节第一节 抗高血压药抗高血压药v第二节第二节 抗慢性心功能不全药抗慢性心功能不全药v第三节第三节 抗心律失常药抗心律失常药v第四节第四节 抗心绞痛药抗心绞痛药v第五节第五节 调血脂药调血脂药学习目标学习目标掌握常用抗高血压药、抗慢性心功能不全药、抗心绞掌握常用抗高血压药、抗慢性心功能不全药、抗心绞痛药的药理作用、临床应用、不良反应和用药注意痛药的药理作用、临床应用、不良反应和用药注意熟悉抗心律失常药的药理作用、临床应用
2、、用药注意熟悉抗心律失常药的药理作用、临床应用、用药注意了解常用调血脂药的药理作用、临床应用、不良反应了解常用调血脂药的药理作用、临床应用、不良反应能正确指导病人合理、安全用药,并具有药物的疗效能正确指导病人合理、安全用药,并具有药物的疗效观察及不良反应监测的能力观察及不良反应监测的能力第六章第六章 心血管系统药心血管系统药第一节第一节 抗高血压药抗高血压药第六章第六章第六章第六章 心血管系统药心血管系统药心血管系统药心血管系统药2/2/2023学习内容学习内容抗高血压药物的分类抗高血压药物的分类1常用抗高血压药常用抗高血压药2高血压治疗的新概念高血压治疗的新概念36-1 6-1 抗高血压药抗
3、高血压药2/2/2023根据药物的作用和机制可将抗高血压药分为五大类。根据药物的作用和机制可将抗高血压药分为五大类。其中利尿药、钙通道阻滞药、其中利尿药、钙通道阻滞药、受体阻断药、血管紧张受体阻断药、血管紧张素素转化酶抑制药和血管紧张素转化酶抑制药和血管紧张素受体阻断药等,降压受体阻断药等,降压疗效可靠,不良反应少,临床应用较多,为目前临床上疗效可靠,不良反应少,临床应用较多,为目前临床上常用的第一线降压药物。其他类降压药如交感神经抑制常用的第一线降压药物。其他类降压药如交感神经抑制药和血管扩张药等不良反应多,较少单独应用,常与其药和血管扩张药等不良反应多,较少单独应用,常与其他药物联合应用或
4、组成复方制剂使用。他药物联合应用或组成复方制剂使用。一、抗高血压药物的分类一、抗高血压药物的分类6-1 6-1 抗高血压药抗高血压药2/2/2023抗高血压药物的分类及常用药物抗高血压药物的分类及常用药物一、抗高血压药物的分类一、抗高血压药物的分类类类 别别常用药物常用药物1.1.利尿药利尿药氢氯噻嗪、吲达帕胺等氢氯噻嗪、吲达帕胺等2.2.钙通道阻滞药钙通道阻滞药硝苯地平、尼群地平、氨氯地平、尼莫地平硝苯地平、尼群地平、氨氯地平、尼莫地平3.3.肾素肾素-血管紧张素血管紧张素-醛固酮系统抑制药醛固酮系统抑制药卡托普利、依那普利、雷米普利、氯沙坦、卡托普利、依那普利、雷米普利、氯沙坦、缬沙坦等缬
5、沙坦等4.4.交感神经抑制药交感神经抑制药可乐定、甲基多巴、美加明、利血平、哌唑可乐定、甲基多巴、美加明、利血平、哌唑嗪、普萘洛尔、美托洛尔、拉贝洛尔等嗪、普萘洛尔、美托洛尔、拉贝洛尔等5.5.血管扩张药血管扩张药肼屈嗪、硝普钠、米诺地尔、二氮嗪等肼屈嗪、硝普钠、米诺地尔、二氮嗪等6-1 6-1 抗高血压药抗高血压药2/2/2023二、常用抗高血压药二、常用抗高血压药(一)利尿药一)利尿药氢氯噻嗪氢氯噻嗪【药理应用药理应用】基本机制基本机制:是是排钠利尿排钠利尿早期早期长期长期血容量血容量BPBP外周阻力外周阻力6-1 6-1 抗高血压药抗高血压药2/2/2023【临床应用临床应用】中效利尿药
6、是各型高血压一线用药中效利尿药是各型高血压一线用药。尤其适用于。尤其适用于老年高血压、单纯收缩期高血压、高血压合并心功能老年高血压、单纯收缩期高血压、高血压合并心功能不全者。不全者。高血压合并糖尿病者要注意噻嗪类长期应用高血压合并糖尿病者要注意噻嗪类长期应用对血糖的影响对血糖的影响。目前主张小剂量(单独使用不超过目前主张小剂量(单独使用不超过25mg25mg)用药,)用药,可减少不良反应,降压作用温和而持久,长期应用无可减少不良反应,降压作用温和而持久,长期应用无明显耐受性,不影响心率和心输出量,不引起直立位明显耐受性,不影响心率和心输出量,不引起直立位低血压,无钠水潴留现象,且能对抗长期应用
7、其他降低血压,无钠水潴留现象,且能对抗长期应用其他降压药引起的钠水潴留。压药引起的钠水潴留。二、常用抗高血压药二、常用抗高血压药6-1 6-1 抗高血压药抗高血压药2/2/2023 吲达帕胺为新型的强效、长效降压药,并兼有利尿吲达帕胺为新型的强效、长效降压药,并兼有利尿和钙通道阻滞的双重作用,利尿作用弱。临床上主要用和钙通道阻滞的双重作用,利尿作用弱。临床上主要用于轻、中度高血压的治疗,对伴有糖尿病、高脂血症的于轻、中度高血压的治疗,对伴有糖尿病、高脂血症的病人更适用,可代替噻嗪类利尿药。不良反应少而轻,病人更适用,可代替噻嗪类利尿药。不良反应少而轻,可见上腹部不适、恶心、食欲减退、头痛、嗜睡
8、、皮疹可见上腹部不适、恶心、食欲减退、头痛、嗜睡、皮疹等,严重肝肾功能不全和急性脑血管病病人禁用,妊娠等,严重肝肾功能不全和急性脑血管病病人禁用,妊娠期妇女慎用。期妇女慎用。二、常用抗高血压药二、常用抗高血压药吲达帕胺吲达帕胺6-1 6-1 抗高血压药抗高血压药2/2/2023二、常用抗高血压药二、常用抗高血压药(二)钙通道阻滞药(二)钙通道阻滞药CaCa2+2+通道阻滞药通道阻滞药减少减少Ca2+内流内流松弛血管平滑肌松弛血管平滑肌 降低血压降低血压6-1 6-1 抗高血压药抗高血压药2/2/2023二、常用抗高血压药二、常用抗高血压药硝苯地平(又名心痛定硝苯地平(又名心痛定)【作用与用途作
9、用与用途】硝苯地平通过扩张小动脉,使外周血管阻力降低,血压硝苯地平通过扩张小动脉,使外周血管阻力降低,血压下降,降压作用出现快而强,持续时间短,对正常血压无下降,降压作用出现快而强,持续时间短,对正常血压无明显影响。明显影响。临床用于治疗轻、中、重度高血压,尤其适用于伴有临床用于治疗轻、中、重度高血压,尤其适用于伴有心绞痛、糖尿病、哮喘、肾脏疾病、高血脂症等病人。可心绞痛、糖尿病、哮喘、肾脏疾病、高血脂症等病人。可单用或与利尿药、单用或与利尿药、受体阻断药、血管紧张素转化酶抑制受体阻断药、血管紧张素转化酶抑制药合用。药合用。【不良反应与注意事项不良反应与注意事项】常见不良反应有头痛、颜面潮红、
10、眩晕、心悸、踝部常见不良反应有头痛、颜面潮红、眩晕、心悸、踝部水肿等,停药后可自行消失,踝部水肿为毛细血管前血水肿等,停药后可自行消失,踝部水肿为毛细血管前血管扩张所致管扩张所致。6-1 6-1 抗高血压药抗高血压药2/2/2023二、常用抗高血压药二、常用抗高血压药(三)肾素(三)肾素-血管紧张素血管紧张素-醛固酮系统抑制药醛固酮系统抑制药1 1血管紧张素转化酶抑制药(血管紧张素转化酶抑制药(ACEIACEI)ACEIACEI通过抑制血管紧张素转化酶的活性,减少血管通过抑制血管紧张素转化酶的活性,减少血管紧张素紧张素的生成并抑制缓激肽的降解,扩张血管而降压;的生成并抑制缓激肽的降解,扩张血管
11、而降压;也可减少醛固酮的分泌,降低血容量而降压。也可减少醛固酮的分泌,降低血容量而降压。作用特点:作用特点:无反射性心率加快,不减少心输出量。无反射性心率加快,不减少心输出量。不产生直立位低血压。不产生直立位低血压。不减少心、脑、肾等重要器不减少心、脑、肾等重要器官血流量。官血流量。长期服药可预防和逆转高血压所致的血管长期服药可预防和逆转高血压所致的血管壁增厚和心肌肥厚,改善心功能。壁增厚和心肌肥厚,改善心功能。减少醛固酮释放,减少醛固酮释放,减轻钠水潴留。减轻钠水潴留。不引起电解质紊乱和脂质代谢异常。不引起电解质紊乱和脂质代谢异常。长期应用无耐受性,停药后无反跳现象长期应用无耐受性,停药后无
12、反跳现象。6-1 6-1 抗高血压药抗高血压药2/2/2023二、常用抗高血压药二、常用抗高血压药图图6-1 RAAS6-1 RAAS及及ACEIACEI降压作用机制降压作用机制6-1 6-1 抗高血压药抗高血压药2/2/2023二、常用抗高血压药二、常用抗高血压药卡托普利卡托普利【作用与用途作用与用途】通过抑制血管紧张素通过抑制血管紧张素转化酶,减少血管紧张素转化酶,减少血管紧张素生成及醛固酮分泌,抑制循环和局部组织中的肾素生成及醛固酮分泌,抑制循环和局部组织中的肾素-血管紧张素血管紧张素-醛固酮系统(醛固酮系统(RAASRAAS),同时减少缓激肽的),同时减少缓激肽的降解,使血管扩张,血容
13、量减少,血压下降。作用强,降解,使血管扩张,血容量减少,血压下降。作用强,起效快。起效快。适用于各型高血压的治疗,对原发性及肾性高血适用于各型高血压的治疗,对原发性及肾性高血压均有良效,尤其适用于合并糖尿病、左心室肥厚、压均有良效,尤其适用于合并糖尿病、左心室肥厚、心力衰竭、急性心肌梗死的高血压病人。心力衰竭、急性心肌梗死的高血压病人。6-1 6-1 抗高血压药抗高血压药2/2/2023【不良反应与注意事项不良反应与注意事项】(1 1)不良反应发生率较低,可见刺激性干咳(发生率)不良反应发生率较低,可见刺激性干咳(发生率为为5%5%20%20%),常于用药后),常于用药后1 1周至周至6 6个
14、月内出现,停药后可个月内出现,停药后可自行消失,与缓激肽及前列腺素等物质在肺内积聚有关,自行消失,与缓激肽及前列腺素等物质在肺内积聚有关,也是病人不能耐受而停药的主要原因。也是病人不能耐受而停药的主要原因。(2 2)肾功能不全、糖尿病病人及联用保钾利尿药时多)肾功能不全、糖尿病病人及联用保钾利尿药时多见高钾血症,应注意观察和定期检查电解质。见高钾血症,应注意观察和定期检查电解质。(3 3)食物可减少吸收,宜在餐前)食物可减少吸收,宜在餐前1 1小时给药。小时给药。(4 4)初始剂量过大可出现低血压,应小量开始试用并)初始剂量过大可出现低血压,应小量开始试用并密切监测血压等。密切监测血压等。(5
15、 5)久用可致血锌降低而引起皮疹、味觉和嗅觉缺损、)久用可致血锌降低而引起皮疹、味觉和嗅觉缺损、脱发等,长期用药应适当补锌。偶见血管神经性水肿、中脱发等,长期用药应适当补锌。偶见血管神经性水肿、中性粒细胞减少、蛋白尿等。性粒细胞减少、蛋白尿等。(6 6)双肾动脉狭窄、严重肾功能不全及妊娠期妇女禁)双肾动脉狭窄、严重肾功能不全及妊娠期妇女禁用,高血钾、孕妇、哺乳妇慎用。用,高血钾、孕妇、哺乳妇慎用。二、常用抗高血压药二、常用抗高血压药6-1 6-1 抗高血压药抗高血压药2/2/2023二、常用抗高血压药二、常用抗高血压药2 2血管紧张素血管紧张素受体阻断药受体阻断药氯沙坦氯沙坦 氯沙坦氯沙坦(l
16、osartanlosartan)为强效为强效ATAT1 1受体阻断药。口服易受体阻断药。口服易吸收,吸收,1 1周起效,降压作用平稳,可持续周起效,降压作用平稳,可持续2424小时。可用小时。可用于治疗各型高血压,主要用于治疗不能耐受于治疗各型高血压,主要用于治疗不能耐受ACEIACEI所致所致干咳的高血压病人。少数病人可出现眩晕、心动过速、干咳的高血压病人。少数病人可出现眩晕、心动过速、低血压和高血钾等。不宜与保钾利尿药合用。哺乳妇低血压和高血钾等。不宜与保钾利尿药合用。哺乳妇女和孕妇禁用。女和孕妇禁用。6-1 6-1 抗高血压药抗高血压药2/2/2023二、常用抗高血压药二、常用抗高血压药
17、(四)交感神经抑制药(四)交感神经抑制药1 1中枢性降压药中枢性降压药可乐定可乐定 降压作用机制是通过激动中枢抑制性神经元突触后膜降压作用机制是通过激动中枢抑制性神经元突触后膜2 2受体和延髓腹外区的咪唑啉受体,降低外周交感神经张受体和延髓腹外区的咪唑啉受体,降低外周交感神经张力使血压下降;还可激动外周交感神经突触前膜力使血压下降;还可激动外周交感神经突触前膜2 2受体,受体,增强负反馈作用而减少增强负反馈作用而减少NANA的释放,降压作用中等偏强。的释放,降压作用中等偏强。主要适用于中度高血压的治疗。对伴有消化性溃疡的主要适用于中度高血压的治疗。对伴有消化性溃疡的高血压病人尤为适用。高血压病
18、人尤为适用。常见不良反应有口干、嗜睡等症状,少数病人出现眩常见不良反应有口干、嗜睡等症状,少数病人出现眩晕、头痛、精神抑郁、食欲减退等。久用使水、钠潴留,晕、头痛、精神抑郁、食欲减退等。久用使水、钠潴留,合用利尿药可避免。合用利尿药可避免。6-1 6-1 抗高血压药抗高血压药2/2/2023二、常用抗高血压药二、常用抗高血压药2 2去甲肾上腺素能神经末梢阻滞药去甲肾上腺素能神经末梢阻滞药 利血平(利血平(reserpinareserpina)能使去甲肾上腺素能神经末梢递)能使去甲肾上腺素能神经末梢递质质NANA耗竭,而具有降压和安定作用。降压作用缓慢、温和、耗竭,而具有降压和安定作用。降压作用
19、缓慢、温和、持久。由于近年来新型降压药物的不断发展,本药不良反持久。由于近年来新型降压药物的不断发展,本药不良反应多,临床单独应用局限,仅用其复方制剂如复方降压片,应多,临床单独应用局限,仅用其复方制剂如复方降压片,用于轻度、中度高血压的治疗用于轻度、中度高血压的治疗。不良反应主要表现为副交感亢进及中枢抑制症状如鼻不良反应主要表现为副交感亢进及中枢抑制症状如鼻塞、胃酸分泌过多、心率减慢和嗜睡、乏力等,久用可引塞、胃酸分泌过多、心率减慢和嗜睡、乏力等,久用可引起精神抑郁、消化性溃疡等,大剂量还可引起震颤麻痹起精神抑郁、消化性溃疡等,大剂量还可引起震颤麻痹。利血平利血平6-1 6-1 抗高血压药抗
20、高血压药2/2/2023二、常用抗高血压药二、常用抗高血压药3.3.肾上腺素受体阻断药肾上腺素受体阻断药 哌唑嗪能选择性地阻断血管平滑肌哌唑嗪能选择性地阻断血管平滑肌1 1受体,扩张小动受体,扩张小动脉及静脉血管,使外周血管阻力降低,降压作用中等偏强。脉及静脉血管,使外周血管阻力降低,降压作用中等偏强。降压时对心率、心输出量和血浆肾素活性无显著影响,还降压时对心率、心输出量和血浆肾素活性无显著影响,还可改善脂类代谢,降低总胆固醇、甘油三酯和低密度脂蛋可改善脂类代谢,降低总胆固醇、甘油三酯和低密度脂蛋白,增加高密度脂蛋白的浓度,减轻冠脉病变。也能松弛白,增加高密度脂蛋白的浓度,减轻冠脉病变。也能
21、松弛前列腺平滑肌,改善轻、中度良性前列腺增生引起的排尿前列腺平滑肌,改善轻、中度良性前列腺增生引起的排尿困难症状。困难症状。主要适用于轻、中度高血压以及伴有肾功能不全、血主要适用于轻、中度高血压以及伴有肾功能不全、血脂代谢紊乱、前列腺肥大的高血压病人。与利尿药和脂代谢紊乱、前列腺肥大的高血压病人。与利尿药和受受体阻断药合用可提高疗效,用于治疗重度高血压。体阻断药合用可提高疗效,用于治疗重度高血压。哌唑嗪哌唑嗪【作用与用途作用与用途】6-1 6-1 抗高血压药抗高血压药2/2/2023【不良反应与注意事项不良反应与注意事项】(1 1)首剂现象)首剂现象 部分病人首次用药部分病人首次用药30309
22、090分钟,分钟,易出现严重的直立位低血压,尤其在直立、饥饿、低易出现严重的直立位低血压,尤其在直立、饥饿、低钠时发生率高,主要表现为晕厥、心悸甚至意识丧失钠时发生率高,主要表现为晕厥、心悸甚至意识丧失等称为等称为“首剂现象首剂现象”。如首次用量减为。如首次用量减为0.5mg0.5mg并于睡前并于睡前服用,可避免此反应的发生。服用,可避免此反应的发生。(2 2)其他)其他 常见口干、头晕、头痛、嗜睡、乏力、常见口干、头晕、头痛、嗜睡、乏力、心悸、恶心等,减少剂量可逐渐减轻。严重心脏病病心悸、恶心等,减少剂量可逐渐减轻。严重心脏病病人及有精神史者慎用,活动性肝脏病病人及过敏者禁人及有精神史者慎用
23、,活动性肝脏病病人及过敏者禁用。本药与钙拮抗药硝苯地平、维拉帕米等合用时,用。本药与钙拮抗药硝苯地平、维拉帕米等合用时,可使血压急剧下降,应慎用并注意严密监护。可使血压急剧下降,应慎用并注意严密监护。二、常用抗高血压药二、常用抗高血压药6-1 6-1 抗高血压药抗高血压药2/2/2023 普萘洛尔为非选择性普萘洛尔为非选择性受体阻断药,对受体阻断药,对1 1、2 2受体受体均有阻断作用,降压作用缓慢而持久、中等偏强,连续服均有阻断作用,降压作用缓慢而持久、中等偏强,连续服用用2 23 3周后,收缩压可下降周后,收缩压可下降15%15%20%20%,舒张压下降,舒张压下降10%10%15%15%
24、,对立位、卧位降压作用相同。长期应用不产生耐受性,对立位、卧位降压作用相同。长期应用不产生耐受性,合用利尿药作用更显著。合用利尿药作用更显著。其降压机制为:其降压机制为:阻断心脏阻断心脏1 1受体,抑制心肌收缩力受体,抑制心肌收缩力并减慢心率,使心排血量减少,降低血压。并减慢心率,使心排血量减少,降低血压。阻断肾小球阻断肾小球近球细胞的近球细胞的1 1受体,抑制肾素释放,阻碍肾素受体,抑制肾素释放,阻碍肾素-血管紧张血管紧张素素-醛固酮系统对血压的调节而发挥降压作用。醛固酮系统对血压的调节而发挥降压作用。阻断去甲阻断去甲肾上腺素能神经突触前膜的肾上腺素能神经突触前膜的2 2受体,抑制其正反馈作
25、用而受体,抑制其正反馈作用而减少去甲肾上腺素的释放。减少去甲肾上腺素的释放。阻断中枢阻断中枢受体,抑制兴奋受体,抑制兴奋性神经元,使外周交感神经功能降低,血管扩张,血压下性神经元,使外周交感神经功能降低,血管扩张,血压下降。降。普萘洛尔普萘洛尔(又名心得安又名心得安)【药物作用药物作用】二、常用抗高血压药二、常用抗高血压药6-1 6-1 抗高血压药抗高血压药2/2/2023 主要用于轻、中度高血压的治疗,对伴有心输出量及主要用于轻、中度高血压的治疗,对伴有心输出量及肾素活性偏高的高血压疗效较好;尤其适用于伴有心绞痛、肾素活性偏高的高血压疗效较好;尤其适用于伴有心绞痛、心动过速、脑血管疾病的病人
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