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1、第十二章第十二章 理气药理气药凡以舒畅气机,调整脏腑功能,消除气滞、凡以舒畅气机,调整脏腑功能,消除气滞、气逆为主要作用的药物气逆为主要作用的药物 理气药理气药1)对胃肠运动的调节作用:)对胃肠运动的调节作用:理气药对胃肠运动理气药对胃肠运动显示兴奋和抑制双向作用,这与胃肠机能状态、显示兴奋和抑制双向作用,这与胃肠机能状态、药物剂量及动物种类等有关。药物剂量及动物种类等有关。2)对消化液分泌的影响:)对消化液分泌的影响:理气药对消化液分泌理气药对消化液分泌呈促进和抑制双向作用,这与药物含不同成分呈促进和抑制双向作用,这与药物含不同成分及机体所处状态有关。及机体所处状态有关。3)利胆作用:)利胆
2、作用:某些理气药具有不同程度的利胆某些理气药具有不同程度的利胆作用。作用。对消化系统影响对消化系统影响多数理气药具有松弛支气管平滑肌的作用,多数理气药具有松弛支气管平滑肌的作用,多数理气药具有松弛支气管平滑肌的作用,多数理气药具有松弛支气管平滑肌的作用,其作用机制与直接松弛支气管平滑肌、抑其作用机制与直接松弛支气管平滑肌、抑其作用机制与直接松弛支气管平滑肌、抑其作用机制与直接松弛支气管平滑肌、抑制亢进的迷走神经功能、抗过敏介质释放、制亢进的迷走神经功能、抗过敏介质释放、制亢进的迷走神经功能、抗过敏介质释放、制亢进的迷走神经功能、抗过敏介质释放、兴奋支气管平滑肌的兴奋支气管平滑肌的兴奋支气管平滑
3、肌的兴奋支气管平滑肌的 受体有关。受体有关。受体有关。受体有关。对支气管平滑肌作用对支气管平滑肌作用 理气药具有调节子宫机能理气药具有调节子宫机能的作用。理气药对子宫的的作用。理气药对子宫的不同作用与动物种属不同不同作用与动物种属不同有一定关系。有一定关系。对子宫平滑肌影响对子宫平滑肌影响 某些理气药所含有效成某些理气药所含有效成分对心血管系统有显著的分对心血管系统有显著的药理活性,对血管血压均药理活性,对血管血压均具有一定的作用。具有一定的作用。对心血管系统作用对心血管系统作用枳实枳实枳实枳实枳壳枳壳枳壳枳壳陈皮陈皮陈皮陈皮青皮青皮青皮青皮木香木香木香木香香附香附香附香附枳实枳实枳壳枳壳枳实
4、、枳壳药理作用枳实、枳壳药理作用 主要涉及以下几方面:主要涉及以下几方面:对胃肠平滑肌作用:对胃肠平滑肌作用:枳实枳壳对胃枳实枳壳对胃肠平滑肌呈双向调节作用,即可兴肠平滑肌呈双向调节作用,即可兴奋胃肠道平滑肌,使其收缩加强,奋胃肠道平滑肌,使其收缩加强,蠕动加快,又可降低胃肠平滑肌张蠕动加快,又可降低胃肠平滑肌张力,减慢蠕动。枳实、枳壳对胃肠力,减慢蠕动。枳实、枳壳对胃肠平滑肌作用的不同与动物种属差异,平滑肌作用的不同与动物种属差异,机体或脏器机能状态,药物浓度等机体或脏器机能状态,药物浓度等因素有关。因素有关。枳实枳实枳壳枳壳 抗溃疡作用:抗溃疡作用:枳实、枳壳挥枳实、枳壳挥发油可显著减少胃
5、液分泌量发油可显著减少胃液分泌量及降低胃蛋白酶活性,有预及降低胃蛋白酶活性,有预防大鼠幽门结扎性溃疡形成防大鼠幽门结扎性溃疡形成的作用。的作用。枳实枳实枳壳枳壳 对子宫平滑肌作用:对子宫平滑肌作用:枳实、枳枳实、枳壳对不同种属动物子宫有不同壳对不同种属动物子宫有不同影响。对家兔子宫(离体或在影响。对家兔子宫(离体或在体、未孕及已孕),均呈现兴体、未孕及已孕),均呈现兴奋作用;对小鼠离体子宫不论奋作用;对小鼠离体子宫不论未孕或已孕皆呈抑制效应。未孕或已孕皆呈抑制效应。枳实枳实枳壳枳壳 镇痛作用:镇痛作用:枳实挥发油枳实挥发油可显著减少醋酸引起的可显著减少醋酸引起的小鼠扭体反应次数,表小鼠扭体反应
6、次数,表现一定的镇痛作用。现一定的镇痛作用。枳实枳实枳壳枳壳 对心脏作用:对心脏作用:枳实注射液、对羟福林及枳实注射液、对羟福林及N甲基酪胺对动物离体和在体心脏均有兴奋作甲基酪胺对动物离体和在体心脏均有兴奋作用,可增强心肌收缩力,增加心输出量,改用,可增强心肌收缩力,增加心输出量,改善心脏泵血功能。低浓度的善心脏泵血功能。低浓度的N甲基酪胺静甲基酪胺静脉灌注,可显著降低冠脉阻力增加冠脉流量,脉灌注,可显著降低冠脉阻力增加冠脉流量,并使心肌耗氧量降低。并使心肌耗氧量降低。机理:机理:N甲基酪胺对甲基酪胺对、受体均有兴奋作受体均有兴奋作用,而对羟福林只兴奋用,而对羟福林只兴奋受体。受体。枳实枳实枳
7、壳枳壳 缩血管、升血压:缩血管、升血压:对羟福林和对羟福林和N甲基酪甲基酪胺是升压有效成分。胺是升压有效成分。N甲基酪胺对甲基酪胺对、受体均有兴奋作用,而对羟福林只兴奋受体均有兴奋作用,而对羟福林只兴奋受体。受体。受体兴奋可使血管收缩提高外周受体兴奋可使血管收缩提高外周阻力;心脏阻力;心脏受体兴奋,可增加心肌收缩受体兴奋,可增加心肌收缩力,增加心输出量,也参与升压作用。其力,增加心输出量,也参与升压作用。其升压作用迅速持续时间长、呈双峰形上升,升压作用迅速持续时间长、呈双峰形上升,然后徐缓下降,连续用药无快速耐受性,然后徐缓下降,连续用药无快速耐受性,心率无明显加快。心率无明显加快。枳实枳实枳
8、壳枳壳陈皮陈皮 主要含有挥发油、黄酮类、生物碱、主要含有挥发油、黄酮类、生物碱、肌醇等成分。挥发油中主要含柠檬肌醇等成分。挥发油中主要含柠檬烯、烯、松油烯、松油烯、月桂烯等;黄月桂烯等;黄酮类主要为橙皮苷、新橙皮苷等。酮类主要为橙皮苷、新橙皮苷等。还含有柑橘素、川陈皮素、二氢川还含有柑橘素、川陈皮素、二氢川陈皮素、陈皮素、5去甲二氢川陈皮素,以去甲二氢川陈皮素,以及肌醇、维生素及肌醇、维生素B1等。此外陈皮中等。此外陈皮中尚含对羟福林。尚含对羟福林。陈皮药理作用陈皮药理作用 主要涉及以下几方面:主要涉及以下几方面:陈皮陈皮 对胃肠平滑肌的作用:对胃肠平滑肌的作用:陈皮提取物可抑制离体胃肠平陈皮
9、提取物可抑制离体胃肠平滑肌运动。其抑制平滑肌的作滑肌运动。其抑制平滑肌的作用机制与阻断用机制与阻断M受体和直接抑受体和直接抑制作用有关。制作用有关。陈皮陈皮 助消化作用:助消化作用:陈皮挥发油对胃陈皮挥发油对胃肠道有温和的刺激作用,可促肠道有温和的刺激作用,可促进消化液的分泌。体外实验证进消化液的分泌。体外实验证明陈皮水煎液可提高人唾液淀明陈皮水煎液可提高人唾液淀粉酶活性。粉酶活性。抗胃溃疡作用:抗胃溃疡作用:甲基橙皮苷皮甲基橙皮苷皮下注射可明显抑制实验性胃下注射可明显抑制实验性胃溃疡,而且可抑制病理性胃溃疡,而且可抑制病理性胃液分泌增多。液分泌增多。陈皮陈皮陈皮陈皮利胆、保肝:利胆、保肝:皮
10、下注射甲基橙皮苷可使麻醉皮下注射甲基橙皮苷可使麻醉大鼠胆汁及胆汁内固体物排出量增大鼠胆汁及胆汁内固体物排出量增加,呈现利胆作用。陈皮挥发油还加,呈现利胆作用。陈皮挥发油还具有较强的溶解胆固醇结石的作用。具有较强的溶解胆固醇结石的作用。陈皮对大鼠实验性肝损伤具有保护陈皮对大鼠实验性肝损伤具有保护作用可降低肝损伤大鼠的血清作用可降低肝损伤大鼠的血清ALT及及AST。陈皮陈皮 祛痰、平喘:祛痰、平喘:陈皮水提物离体豚鼠气管平滑肌收陈皮水提物离体豚鼠气管平滑肌收缩有明显的抑制作用,可完全对抗缩有明显的抑制作用,可完全对抗组胺所致的豚鼠离体支气管痉挛性组胺所致的豚鼠离体支气管痉挛性收缩,表现平喘作用。陈
11、皮挥发油收缩,表现平喘作用。陈皮挥发油中有效成分柠檬烯具有刺激性祛痰中有效成分柠檬烯具有刺激性祛痰作用。作用。陈皮陈皮对子宫平滑肌的作用:对子宫平滑肌的作用:鲜陈皮煎剂对小鼠离体子宫有鲜陈皮煎剂对小鼠离体子宫有抑制作用。甲基橙皮苷可完全抑制抑制作用。甲基橙皮苷可完全抑制大鼠离体子宫活动,并对乙酰胆碱大鼠离体子宫活动,并对乙酰胆碱所致子宫肌痉挛有对抗作用。所致子宫肌痉挛有对抗作用。对心血管系统作用:对心血管系统作用:陈皮对心陈皮对心脏具有兴奋作用。给大鼠及麻脏具有兴奋作用。给大鼠及麻醉犬静脉注射陈皮液具有升高醉犬静脉注射陈皮液具有升高血压的作用,但犬灌胃给药无血压的作用,但犬灌胃给药无升压作用。
12、甲基橙皮苷给犬、升压作用。甲基橙皮苷给犬、猫、家兔静脉滴注,血压缓慢猫、家兔静脉滴注,血压缓慢下降,具有降压作用,其降压下降,具有降压作用,其降压由直接扩张血管所致。由直接扩张血管所致。陈皮陈皮陈皮陈皮抗氧化作用:抗氧化作用:陈皮水提液有明显的清除氧陈皮水提液有明显的清除氧自由基的作用。橙皮苷对羟自由自由基的作用。橙皮苷对羟自由基有明显的清除作用。基有明显的清除作用。陈皮陈皮 抗炎作用:抗炎作用:橙皮苷及甲基橙皮苷及甲基橙皮苷注射或口服给药均橙皮苷注射或口服给药均有抗炎作用,可降低毛细有抗炎作用,可降低毛细血管的通透性,防止微血血管的通透性,防止微血管出血。管出血。青皮青皮主要含有挥发油、黄酮
13、类成分。主要含有挥发油、黄酮类成分。主要含有挥发油、黄酮类成分。主要含有挥发油、黄酮类成分。其中挥发油主要为柠檬烯和枸其中挥发油主要为柠檬烯和枸其中挥发油主要为柠檬烯和枸其中挥发油主要为柠檬烯和枸橼醛等。黄酮苷主要含有橙皮橼醛等。黄酮苷主要含有橙皮橼醛等。黄酮苷主要含有橙皮橼醛等。黄酮苷主要含有橙皮苷、枸橼苷、柚皮苷等。此外苷、枸橼苷、柚皮苷等。此外苷、枸橼苷、柚皮苷等。此外苷、枸橼苷、柚皮苷等。此外尚含少量对羟福林。尚含少量对羟福林。尚含少量对羟福林。尚含少量对羟福林。青皮药理作用青皮药理作用 主要涉及以下几方面:主要涉及以下几方面:青皮青皮松弛胃肠平滑肌:松弛胃肠平滑肌:松弛胃肠平滑肌:松
14、弛胃肠平滑肌:青皮可通过阻断青皮可通过阻断青皮可通过阻断青皮可通过阻断MM受体,兴奋受体,兴奋受体,兴奋受体,兴奋 受体受体受体受体及直接抑制肠平滑肌而产生的。与及直接抑制肠平滑肌而产生的。与及直接抑制肠平滑肌而产生的。与及直接抑制肠平滑肌而产生的。与其他理气药相比,青皮松弛胃肠平其他理气药相比,青皮松弛胃肠平其他理气药相比,青皮松弛胃肠平其他理气药相比,青皮松弛胃肠平滑肌的作用最强。滑肌的作用最强。滑肌的作用最强。滑肌的作用最强。利胆作用:青皮注射液对豚鼠胆囊的利胆作用:青皮注射液对豚鼠胆囊的利胆作用:青皮注射液对豚鼠胆囊的利胆作用:青皮注射液对豚鼠胆囊的自发性收缩有明显的抑制作用,对氨自发
15、性收缩有明显的抑制作用,对氨自发性收缩有明显的抑制作用,对氨自发性收缩有明显的抑制作用,对氨甲酰胆碱引起的胆囊紧张性收缩有明甲酰胆碱引起的胆囊紧张性收缩有明甲酰胆碱引起的胆囊紧张性收缩有明甲酰胆碱引起的胆囊紧张性收缩有明显的松弛作用。青皮注射液给正常大显的松弛作用。青皮注射液给正常大显的松弛作用。青皮注射液给正常大显的松弛作用。青皮注射液给正常大鼠静脉注射,十二指肠或腹腔给药,鼠静脉注射,十二指肠或腹腔给药,鼠静脉注射,十二指肠或腹腔给药,鼠静脉注射,十二指肠或腹腔给药,均可明显增加大鼠胆汁流量,表现利均可明显增加大鼠胆汁流量,表现利均可明显增加大鼠胆汁流量,表现利均可明显增加大鼠胆汁流量,表
16、现利胆作用。胆作用。胆作用。胆作用。青皮青皮青皮青皮升压作用:升压作用:升压作用:升压作用:青皮所含有效成青皮所含有效成青皮所含有效成青皮所含有效成分对羟福林可兴奋分对羟福林可兴奋分对羟福林可兴奋分对羟福林可兴奋 受体产生受体产生受体产生受体产生升压作用。青皮注射液静脉注升压作用。青皮注射液静脉注升压作用。青皮注射液静脉注升压作用。青皮注射液静脉注射对猫、兔及大鼠均有显著的射对猫、兔及大鼠均有显著的射对猫、兔及大鼠均有显著的射对猫、兔及大鼠均有显著的升压作用,维持时间较长且能升压作用,维持时间较长且能升压作用,维持时间较长且能升压作用,维持时间较长且能兴奋呼吸。对羟福林其他途径兴奋呼吸。对羟福
17、林其他途径兴奋呼吸。对羟福林其他途径兴奋呼吸。对羟福林其他途径给药无升压作用。给药无升压作用。给药无升压作用。给药无升压作用。青皮青皮 抗休克作用:抗休克作用:青皮注射液青皮注射液静脉注射对犬、猫、兔及大静脉注射对犬、猫、兔及大黄素等多种动物的各种休克黄素等多种动物的各种休克均具有显著的疗效。均具有显著的疗效。青皮青皮 兴奋心脏作用:兴奋心脏作用:青皮注射青皮注射液静脉注射对蟾蜍在体心液静脉注射对蟾蜍在体心肌的兴奋性、收缩性、传肌的兴奋性、收缩性、传导性和自律性均有明显的导性和自律性均有明显的正性肌力作用。正性肌力作用。青皮青皮木香木香 主要含有挥发油、木香主要含有挥发油、木香碱、菊糖等。挥发
18、油的碱、菊糖等。挥发油的主要成分为木香内酯、主要成分为木香内酯、二氢木香内酯、二氢木香内酯、12甲甲氧基二氢木香内酯等。氧基二氢木香内酯等。木香药理作用木香药理作用 主要涉及以下几方面:主要涉及以下几方面:木香木香 调节胃肠运动:调节胃肠运动:木香具有木香具有促进胃排空及促进胃消化促进胃排空及促进胃消化液分泌的作用。总生物碱、液分泌的作用。总生物碱、挥发油可对抗乙酰胆碱、挥发油可对抗乙酰胆碱、组胺与氯化钡所致肠肌痉组胺与氯化钡所致肠肌痉挛作用。挛作用。木香木香 促进胆囊收缩:促进胆囊收缩:木香煎木香煎剂可使血中的胆囊收缩剂可使血中的胆囊收缩素(素(CCK)或胃动素水或胃动素水平增高而引起胆囊收
19、缩。平增高而引起胆囊收缩。木香木香 对呼吸系统影响:对呼吸系统影响:木香对支木香对支气管平滑肌具有解痉作用。气管平滑肌具有解痉作用。木香水提液、醇提液、挥发木香水提液、醇提液、挥发油、总生物碱均可对抗组胺、油、总生物碱均可对抗组胺、乙酰胆碱所致气管、支气管乙酰胆碱所致气管、支气管痉挛性收缩。痉挛性收缩。木香木香 镇痛作用:镇痛作用:木香醇木香醇提液具有一定的镇提液具有一定的镇痛作用。痛作用。木香木香 对心血管系统影响:对心血管系统影响:木香挥发油及内酯成分木香挥发油及内酯成分对离体蛙、豚鼠与兔心脏有抑制作用,对在对离体蛙、豚鼠与兔心脏有抑制作用,对在体猫心则呈现兴奋作用。去内酯挥发油、总体猫心
20、则呈现兴奋作用。去内酯挥发油、总内酯、内酯、12甲氧基二氢木香内酯有较明显的甲氧基二氢木香内酯有较明显的血管扩张作用。麻醉犬静脉注射木香水提液血管扩张作用。麻醉犬静脉注射木香水提液与醇提液有轻度升压作用。去内酯挥发油、与醇提液有轻度升压作用。去内酯挥发油、总内酯、二氢木香内酯等静脉注射可使麻醉总内酯、二氢木香内酯等静脉注射可使麻醉犬血压降低,其降压作用部位在外周,与心犬血压降低,其降压作用部位在外周,与心脏抑制和血管扩张作用有关。脏抑制和血管扩张作用有关。木香木香 抗菌作用抗菌作用:体外实验表明,木体外实验表明,木香挥发油可抑制链球菌、金香挥发油可抑制链球菌、金黄色葡萄球菌及白色葡萄球黄色葡萄
21、球菌及白色葡萄球菌的生长。对多种致病性皮菌的生长。对多种致病性皮肤真菌也有抑制作用。肤真菌也有抑制作用。木香木香木香木香香附香附香附药理作用香附药理作用 主要涉及以下几方面:主要涉及以下几方面:香附香附 对平滑肌作用:对平滑肌作用:香附挥发油可松香附挥发油可松弛兔肠平滑肌,丙酮提取物可对弛兔肠平滑肌,丙酮提取物可对抗乙酰胆碱、抗乙酰胆碱、K+所致肠肌收缩。所致肠肌收缩。对组胺喷雾所致的豚鼠支气管平对组胺喷雾所致的豚鼠支气管平滑肌痉挛有对抗作用。滑肌痉挛有对抗作用。香附香附利胆作用:利胆作用:香附水煎液对麻醉大鼠十二指香附水煎液对麻醉大鼠十二指肠给药,可明显增加胆汁流量及胆肠给药,可明显增加胆汁
22、流量及胆汁中固体物含量。对汁中固体物含量。对CCL4所致肝损所致肝损伤大鼠的胆汁分泌也有明显的促进伤大鼠的胆汁分泌也有明显的促进作用。作用。香附香附抑制子宫及雌激素样作用:抑制子宫及雌激素样作用:香附流浸香附流浸膏对犬、猫、兔、豚鼠离体子宫,膏对犬、猫、兔、豚鼠离体子宫,不论有孕及未孕均有抑制作用,使不论有孕及未孕均有抑制作用,使子宫平滑肌松弛,肌张力下降,收子宫平滑肌松弛,肌张力下降,收缩力减弱。缩力减弱。此外,香附挥发油注射给药可促进此外,香附挥发油注射给药可促进阴道上皮细胞完全角质化,显示雌阴道上皮细胞完全角质化,显示雌激素样作用。激素样作用。香附香附镇痛、抗炎:镇痛、抗炎:香附醇提物皮
23、下注射可明显香附醇提物皮下注射可明显提高小鼠的痛阈。香附醇提物提高小鼠的痛阈。香附醇提物大鼠腹腔注射,对角叉菜胶和大鼠腹腔注射,对角叉菜胶和甲醛引起的足肿胀有明显的抑甲醛引起的足肿胀有明显的抑制作用。制作用。香附香附解热作用:解热作用:香附醇提物对注射酵母菌引起香附醇提物对注射酵母菌引起的大鼠发热有解热作用。香附的大鼠发热有解热作用。香附挥发油腹腔给药可明显降低大挥发油腹腔给药可明显降低大鼠正常体温。鼠正常体温。抑制中枢作用:抑制中枢作用:香附醇提物腹腔注射可减少香附醇提物腹腔注射可减少小鼠自发活动,延长苯巴比小鼠自发活动,延长苯巴比妥钠的催眠时间,并对大鼠妥钠的催眠时间,并对大鼠条件性回避反射具有抑制作条件性回避反射具有抑制作用,对去水吗啡所致呕吐有用,对去水吗啡所致呕吐有拮抗作用。拮抗作用。香附香附香附香附 降压、强心:降压、强心:香附挥发油给麻醉香附挥发油给麻醉猫静脉注射有明显的降压作用。猫静脉注射有明显的降压作用。水或醇提物对离体蛙心,以及在水或醇提物对离体蛙心,以及在体蛙心、兔心和猫心有强心作用体蛙心、兔心和猫心有强心作用和减慢心率作用。和减慢心率作用。
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