《抗寄生虫药物本科》PPT课件.ppt

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1、第三章第三章 抗寄生虫药物抗寄生虫药物前言一、定义一、定义一、定义一、定义：用于驱除和杀灭体内外寄生虫的药物。：用于驱除和杀灭体内外寄生虫的药物。：用于驱除和杀灭体内外寄生虫的药物。：用于驱除和杀灭体内外寄生虫的药物。二、分类二、分类二、分类二、分类：根据主要作用特点和寄生虫分类的不同：根据主要作用特点和寄生虫分类的不同：根据主要作用特点和寄生虫分类的不同：根据主要作用特点和寄生虫分类的不同可分为三类。可分为三类。可分为三类。可分为三类。1 1、抗蠕虫药、抗蠕虫药：又称驱虫药。根据蠕虫的种类：又称驱虫药。根据蠕虫的种类又分为又分为驱线虫药、驱绦虫药、驱吸虫药。驱线虫药、驱绦虫药、驱吸虫药。2

2、2、抗原虫药、抗原虫药：根据原虫的种类，分为：根据原虫的种类，分为抗球虫抗球虫药、抗锥虫药、抗焦虫药（抗梨形虫药）、药、抗锥虫药、抗焦虫药（抗梨形虫药）、抗滴虫药。抗滴虫药。3 3、杀虫药、杀虫药：杀昆虫和杀蜱螨药。杀昆虫和杀蜱螨药。前言三、理想抗寄生虫药的条件三、理想抗寄生虫药的条件1 1 1 1、安全、安全、安全、安全 2 2 2 2、高效、高效、高效、高效3 3 3 3、广谱、广谱、广谱、广谱4 4 4 4、具有适于群体给药的理化特性、具有适于群体给药的理化特性、具有适于群体给药的理化特性、具有适于群体给药的理化特性5 5 5 5、价格低廉、价格低廉、价格低廉、价格低廉6 6 6 6、无

3、残留、无残留、无残留、无残留前言四、抗寄生药的作用机理四、抗寄生药的作用机理四、抗寄生药的作用机理四、抗寄生药的作用机理1 1 1 1、抑制虫体内的某些酶：、抑制虫体内的某些酶：、抑制虫体内的某些酶：、抑制虫体内的某些酶：不少抗蠕虫药能抑制虫体内酶的活性，使虫体的代谢发生障碍。如：左不少抗蠕虫药能抑制虫体内酶的活性，使虫体的代谢发生障碍。如：左不少抗蠕虫药能抑制虫体内酶的活性，使虫体的代谢发生障碍。如：左不少抗蠕虫药能抑制虫体内酶的活性，使虫体的代谢发生障碍。如：左咪唑、硫双二氯酚、硝硫氰胺、硝氯酚抑制琥珀酸脱氢酶的活性，阻断咪唑、硫双二氯酚、硝硫氰胺、硝氯酚抑制琥珀酸脱氢酶的活性，阻断咪唑、

4、硫双二氯酚、硝硫氰胺、硝氯酚抑制琥珀酸脱氢酶的活性，阻断咪唑、硫双二氯酚、硝硫氰胺、硝氯酚抑制琥珀酸脱氢酶的活性，阻断延胡索酸还原为琥珀酸，减少能量产生；有机磷杀虫剂能与乙酰胆碱酯延胡索酸还原为琥珀酸，减少能量产生；有机磷杀虫剂能与乙酰胆碱酯延胡索酸还原为琥珀酸，减少能量产生；有机磷杀虫剂能与乙酰胆碱酯延胡索酸还原为琥珀酸，减少能量产生；有机磷杀虫剂能与乙酰胆碱酯酶结合，抑制胆碱酯酶的活性，阻碍乙酰胆碱的降解，使虫体内乙酰胆酶结合，抑制胆碱酯酶的活性，阻碍乙酰胆碱的降解，使虫体内乙酰胆酶结合，抑制胆碱酯酶的活性，阻碍乙酰胆碱的降解，使虫体内乙酰胆酶结合，抑制胆碱酯酶的活性，阻碍乙酰胆碱的降解，

5、使虫体内乙酰胆碱蓄积增多，引起虫体兴奋痉挛，最后麻痹死亡。碱蓄积增多，引起虫体兴奋痉挛，最后麻痹死亡。碱蓄积增多，引起虫体兴奋痉挛，最后麻痹死亡。碱蓄积增多，引起虫体兴奋痉挛，最后麻痹死亡。2 2 2 2、干扰虫体的代谢：、干扰虫体的代谢：、干扰虫体的代谢：、干扰虫体的代谢：某些抗寄生虫药能直接干扰虫体内的物质代谢过程。如：三氮脒等能抑某些抗寄生虫药能直接干扰虫体内的物质代谢过程。如：三氮脒等能抑某些抗寄生虫药能直接干扰虫体内的物质代谢过程。如：三氮脒等能抑某些抗寄生虫药能直接干扰虫体内的物质代谢过程。如：三氮脒等能抑制制制制DNADNADNADNA的合成，从而影响原虫的生长繁殖；苯并咪唑类抑

6、制微管蛋白合的合成，从而影响原虫的生长繁殖；苯并咪唑类抑制微管蛋白合的合成，从而影响原虫的生长繁殖；苯并咪唑类抑制微管蛋白合的合成，从而影响原虫的生长繁殖；苯并咪唑类抑制微管蛋白合成；氯硝柳胺干扰虫体内氧化磷酸化过程，影响成；氯硝柳胺干扰虫体内氧化磷酸化过程，影响成；氯硝柳胺干扰虫体内氧化磷酸化过程，影响成；氯硝柳胺干扰虫体内氧化磷酸化过程，影响ATPATPATPATP的合成，使绦虫缺的合成，使绦虫缺的合成，使绦虫缺的合成，使绦虫缺乏能量，头节脱离肠壁而排出体外；氨丙啉干扰硫胺素的代谢；有机氯乏能量，头节脱离肠壁而排出体外；氨丙啉干扰硫胺素的代谢；有机氯乏能量，头节脱离肠壁而排出体外；氨丙啉干

7、扰硫胺素的代谢；有机氯乏能量，头节脱离肠壁而排出体外；氨丙啉干扰硫胺素的代谢；有机氯干扰虫体肌醇代谢。干扰虫体肌醇代谢。干扰虫体肌醇代谢。干扰虫体肌醇代谢。前言四、抗寄生药的作用机理四、抗寄生药的作用机理四、抗寄生药的作用机理四、抗寄生药的作用机理3 3 3 3、作用于虫体的神经肌肉系统：作用于虫体的神经肌肉系统：作用于虫体的神经肌肉系统：作用于虫体的神经肌肉系统：有些抗寄生虫药可直接作用于虫体的神经肌肉系统，影响其有些抗寄生虫药可直接作用于虫体的神经肌肉系统，影响其有些抗寄生虫药可直接作用于虫体的神经肌肉系统，影响其有些抗寄生虫药可直接作用于虫体的神经肌肉系统，影响其运动功能或导致虫体麻痹死

8、亡。例如：哌嗪的箭毒样作用，运动功能或导致虫体麻痹死亡。例如：哌嗪的箭毒样作用，运动功能或导致虫体麻痹死亡。例如：哌嗪的箭毒样作用，运动功能或导致虫体麻痹死亡。例如：哌嗪的箭毒样作用，使虫体肌细胞膜超极化，引起迟缓性麻痹；阿维菌素类能促使虫体肌细胞膜超极化，引起迟缓性麻痹；阿维菌素类能促使虫体肌细胞膜超极化，引起迟缓性麻痹；阿维菌素类能促使虫体肌细胞膜超极化，引起迟缓性麻痹；阿维菌素类能促进进进进GABAGABAGABAGABA（氨基丁酸）的释放，使神经肌肉传递受阻，导氨基丁酸）的释放，使神经肌肉传递受阻，导氨基丁酸）的释放，使神经肌肉传递受阻，导氨基丁酸）的释放，使神经肌肉传递受阻，导致虫体

9、产生迟缓性麻痹，最终引起虫体死亡或排出体外；噻致虫体产生迟缓性麻痹，最终引起虫体死亡或排出体外；噻致虫体产生迟缓性麻痹，最终引起虫体死亡或排出体外；噻致虫体产生迟缓性麻痹，最终引起虫体死亡或排出体外；噻嘧啶能与虫体的胆碱受体结合，产生与乙酰胆碱相似作用，嘧啶能与虫体的胆碱受体结合，产生与乙酰胆碱相似作用，嘧啶能与虫体的胆碱受体结合，产生与乙酰胆碱相似作用，嘧啶能与虫体的胆碱受体结合，产生与乙酰胆碱相似作用，引起虫体肌肉强烈收缩，导致痉挛性麻痹。引起虫体肌肉强烈收缩，导致痉挛性麻痹。引起虫体肌肉强烈收缩，导致痉挛性麻痹。引起虫体肌肉强烈收缩，导致痉挛性麻痹。4 4 4 4、干扰虫体内离子的平衡或

10、转运：、干扰虫体内离子的平衡或转运：、干扰虫体内离子的平衡或转运：、干扰虫体内离子的平衡或转运：聚醚类抗球虫药能与聚醚类抗球虫药能与聚醚类抗球虫药能与聚醚类抗球虫药能与NaNaNaNa+、K K K K+、CaCaCaCa+等离子结合形成亲脂性复等离子结合形成亲脂性复等离子结合形成亲脂性复等离子结合形成亲脂性复合物，使其能自由穿过细胞膜，破坏细胞内离子平衡而杀合物，使其能自由穿过细胞膜，破坏细胞内离子平衡而杀合物，使其能自由穿过细胞膜，破坏细胞内离子平衡而杀合物，使其能自由穿过细胞膜，破坏细胞内离子平衡而杀虫；氯苯胍能使线粒体虫；氯苯胍能使线粒体虫；氯苯胍能使线粒体虫；氯苯胍能使线粒体Ca+C

11、a+Ca+Ca+、K+K+K+K+、H+H+H+H+等离子转运发生障碍，等离子转运发生障碍，等离子转运发生障碍，等离子转运发生障碍，并使蛋白质凝结而发挥抗球虫作用。并使蛋白质凝结而发挥抗球虫作用。并使蛋白质凝结而发挥抗球虫作用。并使蛋白质凝结而发挥抗球虫作用。琥珀酸脱氢酶 三羧酸循环微管蛋白CI通道前言五、应用注意事项：应用注意事项：1 1、处理好药物、寄生虫、宿主三者间关系，合理使、处理好药物、寄生虫、宿主三者间关系，合理使、处理好药物、寄生虫、宿主三者间关系，合理使、处理好药物、寄生虫、宿主三者间关系，合理使用抗寄生虫药物。用抗寄生虫药物。用抗寄生虫药物。用抗寄生虫药物。抗寄生虫药除了抗虫

12、作用外，有些还对机体产生不同程度的毒副作用。抗寄生虫药除了抗虫作用外，有些还对机体产生不同程度的毒副作用。抗寄生虫药除了抗虫作用外，有些还对机体产生不同程度的毒副作用。抗寄生虫药除了抗虫作用外，有些还对机体产生不同程度的毒副作用。药物、寄生虫、宿主三者间的关系是相互影响、相互制约的。因而在选药物、寄生虫、宿主三者间的关系是相互影响、相互制约的。因而在选药物、寄生虫、宿主三者间的关系是相互影响、相互制约的。因而在选药物、寄生虫、宿主三者间的关系是相互影响、相互制约的。因而在选用抗寄生虫药时，不禁应了解药物对虫体的作用以及在宿主体内的代谢用抗寄生虫药时，不禁应了解药物对虫体的作用以及在宿主体内的代

13、谢用抗寄生虫药时，不禁应了解药物对虫体的作用以及在宿主体内的代谢用抗寄生虫药时，不禁应了解药物对虫体的作用以及在宿主体内的代谢过程和对宿主的毒性，而且还应了解寄生虫的寄生方式、生活史、流行过程和对宿主的毒性，而且还应了解寄生虫的寄生方式、生活史、流行过程和对宿主的毒性，而且还应了解寄生虫的寄生方式、生活史、流行过程和对宿主的毒性，而且还应了解寄生虫的寄生方式、生活史、流行病学和季节动态感染强度和范围；为更好的发挥药物的作用，还应熟悉病学和季节动态感染强度和范围；为更好的发挥药物的作用，还应熟悉病学和季节动态感染强度和范围；为更好的发挥药物的作用，还应熟悉病学和季节动态感染强度和范围；为更好的发

14、挥药物的作用，还应熟悉药物的理化性质、剂型、剂量、疗程和给药方法等。药物的理化性质、剂型、剂量、疗程和给药方法等。药物的理化性质、剂型、剂量、疗程和给药方法等。药物的理化性质、剂型、剂量、疗程和给药方法等。2、大规模驱虫前先预试。、大规模驱虫前先预试。为控制药物的剂量和疗程，在使用抗寄生虫药进行大规模驱虫前，应先为控制药物的剂量和疗程，在使用抗寄生虫药进行大规模驱虫前，应先为控制药物的剂量和疗程，在使用抗寄生虫药进行大规模驱虫前，应先为控制药物的剂量和疗程，在使用抗寄生虫药进行大规模驱虫前，应先选择少数动物作驱虫实验，以免发生大批中毒事故。选择少数动物作驱虫实验，以免发生大批中毒事故。选择少数

15、动物作驱虫实验，以免发生大批中毒事故。选择少数动物作驱虫实验，以免发生大批中毒事故。前言五、应用注意事项：应用注意事项：3、定期更换药物。、定期更换药物。在防治寄生虫病时，应定期更换不同类型的抗寄生虫药物，以免减少因在防治寄生虫病时，应定期更换不同类型的抗寄生虫药物，以免减少因在防治寄生虫病时，应定期更换不同类型的抗寄生虫药物，以免减少因在防治寄生虫病时，应定期更换不同类型的抗寄生虫药物，以免减少因长期或反复使用某些抗寄生虫药而导致虫体产生耐药性。长期或反复使用某些抗寄生虫药而导致虫体产生耐药性。长期或反复使用某些抗寄生虫药而导致虫体产生耐药性。长期或反复使用某些抗寄生虫药而导致虫体产生耐药性

16、。4、避免动物性食品中的药物残留。、避免动物性食品中的药物残留。前言六、使用原则：六、使用原则：1 1、尽量选择广谱、高效、低毒、便于投药、价格便、尽量选择广谱、高效、低毒、便于投药、价格便宜、无残留或少残留、不易产生耐药性的药物。宜、无残留或少残留、不易产生耐药性的药物。2 2、必要时联合用药；、必要时联合用药；3 3、准确掌握剂量和给药时间、准确掌握剂量和给药时间4 4、混饮投药前应禁饮，混饲前应禁食，药浴前要多、混饮投药前应禁饮，混饲前应禁食，药浴前要多饮水。饮水。5 5、大规模用药时必须作安全试验，以确保安全。、大规模用药时必须作安全试验，以确保安全。6 6、应掌握抗寄生虫药物在食品动

17、物体内的分布情况，、应掌握抗寄生虫药物在食品动物体内的分布情况，遵守有关药物在动物组织中的最高残留限量和休遵守有关药物在动物组织中的最高残留限量和休药期的规定。药期的规定。第一节第一节 抗蠕虫药抗蠕虫药n n抗蠕虫药是指能杀灭或驱除畜禽寄生蠕虫抗蠕虫药是指能杀灭或驱除畜禽寄生蠕虫的药物。又称驱虫药。的药物。又称驱虫药。n n分类：分类：驱线虫药驱线虫药驱绦虫药驱绦虫药驱吸虫药驱吸虫药抗血吸虫药抗血吸虫药钩虫蛲虫鞭虫姜片虫蛔虫绦虫病原形态成虫病原形态成虫鞭虫鞭虫虫体乳白色，虫体乳白色，前部细小，后前部细小，后部粗壮，呈鞭部粗壮，呈鞭状。虫体的前状。虫体的前部与后部之比部与后部之比为为2 1。病原

18、形态成虫病原形态成虫猪蛔虫猪蛔虫是一是一种大型线种大型线虫。活虫体虫。活虫体呈淡红色或呈淡红色或淡黄色，死淡黄色，死后呈苍白后呈苍白色。近似圆色。近似圆柱形柱形 病原形态病原形态旋毛虫旋毛虫旋毛虫旋毛虫成虫寄生于小肠，称成虫寄生于小肠，称成虫寄生于小肠，称成虫寄生于小肠，称之为肠旋毛虫；幼虫寄生于之为肠旋毛虫；幼虫寄生于之为肠旋毛虫；幼虫寄生于之为肠旋毛虫；幼虫寄生于横纹肌内，称肌旋毛虫。横纹肌内，称肌旋毛虫。横纹肌内，称肌旋毛虫。横纹肌内，称肌旋毛虫。胎生。胎生。胎生。胎生。一、驱线虫药一、驱线虫药分类：分类：1 1、阿维菌素类、阿维菌素类2 2、苯并咪唑类、苯并咪唑类3 3、咪唑并噻唑类、

19、咪唑并噻唑类4 4、有机磷化合物、有机磷化合物5 5、四氢嘧啶类、四氢嘧啶类6 6、其他、其他（一）阿维菌素类（一）阿维菌素类n n阿维菌素类（Avermectins,AVMs）药物是由阿维链霉菌产生的一组新型大环内酯类抗寄生虫药。目前这类药物已商品化的有阿维菌素、伊维菌素、多拉菌素和埃普利诺菌素。n n阿维菌素类药物由于其优异的驱虫活性和较高的安全性，被视为目前最优良、应用最广泛、销量最大的广谱、高效、安全、用量小的理想抗内外寄生虫药。（一）阿维菌素类（一）阿维菌素类【化学结构】n n为二糖苷类化合物，其基本结构为16元环的大环内酯，在C13位上有一个双糖，从C17到C18是两个六元环的螺酮

20、缩醇结构。【药动学】【药动学】n n高脂溶性，不论经口还是注射给药均易吸收，吸收速率较快，但皮下注射的生物利用度高，表观分布容积大，消除缓慢。主要在肝和脂肪中代谢，98%从粪便中排泄。（一）阿维菌素类（一）阿维菌素类【作用机理】【作用机理】n nAVMs可增强无脊椎动物神经突触后膜对Cl-的通透性，从而阻断神经信号的传递，最终使神经麻痹，并可导致动物死亡。n nAVMs通过两种途径来增强神经膜对Cl-的通透性的，其一是通过增强无脊椎动物外周神经递质氨基丁酸的释放；另一种途径是引起由谷氨酸控制的Cl-通道开放。（一）阿维菌素类（一）阿维菌素类【作用机理】【作用机理】【作用机理】【作用机理】n n

21、哺乳动物外周神经传导介质为乙酰胆碱，哺乳动物外周神经传导介质为乙酰胆碱，GABAGABA主主要分布于中枢神经系统，在用治疗剂量驱杀体内外要分布于中枢神经系统，在用治疗剂量驱杀体内外寄生虫时，由于血脑屏障的影响，寄生虫时，由于血脑屏障的影响，AVMs AVMs进入大脑进入大脑数量极少，与线虫相比，欲影响哺乳动物神经功能数量极少，与线虫相比，欲影响哺乳动物神经功能所需药物浓度要高的多，因而只有当大量的所需药物浓度要高的多，因而只有当大量的AVMsAVMs进进入哺乳动物的大脑，才能导致其中毒。入哺乳动物的大脑，才能导致其中毒。n n此外目前尚未在哺乳动物体内发现由谷氨酸控制的此外目前尚未在哺乳动物体

22、内发现由谷氨酸控制的Cl-Cl-通道。通道。AVMsAVMs对无脊椎动物有很强的选择性，因对无脊椎动物有很强的选择性，因此此AVMsAVMs用作哺乳动物抗内外寄生虫药较安全用作哺乳动物抗内外寄生虫药较安全。n nAVMsAVMs类药物对吸虫和绦虫无效，类药物对吸虫和绦虫无效，可能与吸虫和绦虫可能与吸虫和绦虫缺少缺少GABAGABA神经传导介质以及虫体内缺少谷氨酸控神经传导介质以及虫体内缺少谷氨酸控制的制的Cl-Cl-通道有关。通道有关。（一）阿维菌素类（一）阿维菌素类【应用】【应用】【应用】【应用】n n用于线虫和体外寄生虫及传播疾病的节肢动物。用于线虫和体外寄生虫及传播疾病的节肢动物。【安全

23、性】【安全性】【安全性】【安全性】n n毒性低，鱼类对阿维菌素高度敏感。毒性低，鱼类对阿维菌素高度敏感。【耐药性】【耐药性】【耐药性】【耐药性】n nAVMsAVMs类药物抗寄生虫作用机制独特，不与其他抗类药物抗寄生虫作用机制独特，不与其他抗寄生虫药产生交叉耐药性。近年相继出现一些耐寄生虫药产生交叉耐药性。近年相继出现一些耐药虫株，且主要集中于绵羊和山羊。药虫株，且主要集中于绵羊和山羊。（一）阿维菌素类（一）阿维菌素类【注意】【注意】【注意】【注意】1 1、本类药物只能口服或皮下注射给药，肌肉或静脉、本类药物只能口服或皮下注射给药，肌肉或静脉给药容易引起中毒反应。给药容易引起中毒反应。2 2、

24、国产的含甘油缩甲醛和甘二醇的制剂仅用于牛、国产的含甘油缩甲醛和甘二醇的制剂仅用于牛、羊、猪，用于犬和马时会导致严重的局部反应。羊、猪，用于犬和马时会导致严重的局部反应。3 3、对虾、鱼及水生生物有剧毒，残存药物的包装切、对虾、鱼及水生生物有剧毒，残存药物的包装切勿污染水源。勿污染水源。【主要药物】【主要药物】【主要药物】【主要药物】n n伊维菌素、阿维菌素、多拉菌素、埃普利诺菌素伊维菌素、阿维菌素、多拉菌素、埃普利诺菌素伊维菌素伊维菌素(ivermectin)【理化性质】【理化性质】【理化性质】【理化性质】n n又名艾佛菌素、灭虫丁。主要成分为又名艾佛菌素、灭虫丁。主要成分为2222，23-2

25、3-二氢二氢阿维菌素阿维菌素B1aB1a，为白色或淡黄色结晶性粉末。难溶，为白色或淡黄色结晶性粉末。难溶于水，易溶于多种有机溶剂，性质稳定，但易受于水，易溶于多种有机溶剂，性质稳定，但易受光线的影响而降解。光线的影响而降解。【作用与应用】【作用与应用】【作用与应用】【作用与应用】n n具有广谱、高效、低毒等优点，为新型大环内酯具有广谱、高效、低毒等优点，为新型大环内酯类驱虫药对线虫、昆虫和螨均具有高效驱杀作用。类驱虫药对线虫、昆虫和螨均具有高效驱杀作用。伊维菌素内服、皮下注射，均能吸收完全，进入伊维菌素内服、皮下注射，均能吸收完全，进入体内能分布大多数组织，包括皮肤，给药后可驱体内能分布大多数

26、组织，包括皮肤，给药后可驱除体内线虫和体表寄生虫。对左咪唑和甲苯咪唑除体内线虫和体表寄生虫。对左咪唑和甲苯咪唑耐药虫株也有良好效果。耐药虫株也有良好效果。伊维菌素伊维菌素(ivermectin)【作用与应用】【作用与应用】【作用与应用】【作用与应用】n n对马、牛、羊、猪、犬胃肠道主要线虫（包括蛔对马、牛、羊、猪、犬胃肠道主要线虫（包括蛔虫）和肺丝虫成虫及其幼虫有效；对马胃蝇和牛虫）和肺丝虫成虫及其幼虫有效；对马胃蝇和牛皮蝇蚴以及疥螨、痒螨、毛虱、血虱等体外寄生皮蝇蚴以及疥螨、痒螨、毛虱、血虱等体外寄生虫有良效。虫有良效。n n对犬猫钩口线虫成虫及幼虫、犬恶丝虫的微丝蚴对犬猫钩口线虫成虫及幼虫

27、、犬恶丝虫的微丝蚴（预防）、狐狸鞭虫、犬弓首蛔虫成虫和幼虫、（预防）、狐狸鞭虫、犬弓首蛔虫成虫和幼虫、狮弓蛔虫、猫弓首蛔虫及犬、猫耳痒螨和疥螨均狮弓蛔虫、猫弓首蛔虫及犬、猫耳痒螨和疥螨均有良好的驱杀作用。有良好的驱杀作用。n n对兔疥螨、痒螨、家禽羽虱都有高效杀灭作用。对兔疥螨、痒螨、家禽羽虱都有高效杀灭作用。此外对传播疾病的节肢动物如蜱、蚊、库蠓等均此外对传播疾病的节肢动物如蜱、蚊、库蠓等均有杀灭效果并干扰其产卵或蜕化。有杀灭效果并干扰其产卵或蜕化。伊维菌素伊维菌素(ivermectin)【作用与应用】【作用与应用】n n伊维菌素可用于预防犬心丝虫病（又称犬恶丝虫病）具体方法：蚊子出现季节，

28、以小剂量（每千克体重50ug）给犬内服或皮下注射，每月一次，以杀死血液中心丝虫的微丝蚴。但不能用于治疗，因杀虫效果快，会导致被杀死的成虫堵塞心脏。从而引起犬突然死亡。伊维菌素伊维菌素(ivermectin)【作用机理】【作用机理】n n伊维菌素作为无脊椎动物Cl-通道激动剂，引起神经-肌肉突触后膜由谷氨酸控制的Cl-通道开放，从而阻断神经末梢的冲动信号的传递，最终使虫体出现神经麻痹至死亡。同时伊维菌素可增加外周神抑制性经递质氨基丁酸的释放，而引起抑制，虫体麻痹死亡。伊维菌素伊维菌素(ivermectin)【注意】【注意】【注意】【注意】1 1）伊维菌素的安全范围较大，应用过程很少出现不）伊维菌

29、素的安全范围较大，应用过程很少出现不良反应，但超过剂量可引起中毒，无特效解毒药。良反应，但超过剂量可引起中毒，无特效解毒药。2 2）肌内注射后会产生严重的局部反应（马尤为显著，）肌内注射后会产生严重的局部反应（马尤为显著，应慎用），一般采用皮下注射给药或内服。应慎用），一般采用皮下注射给药或内服。3 3）驱虫作用缓慢，对体内某些寄生虫需数日到数周）驱虫作用缓慢，对体内某些寄生虫需数日到数周才能彻底杀灭。才能彻底杀灭。4 4）泌乳动物及母牛临产前）泌乳动物及母牛临产前1 1个月禁用。个月禁用。5 5）ColliesCollies品系牧羊犬对本药异常敏感，不易使用。品系牧羊犬对本药异常敏感，不易使

30、用。6 6）猪必须于治疗期满后休药）猪必须于治疗期满后休药5d5d方可屠宰。方可屠宰。伊维菌素伊维菌素(ivermectin)【制剂、用法及用量】【制剂、用法及用量】n n伊维菌素注射液：1ml:10mg、5ml:50mg。n n皮下注射，一次量，每千克体重，牛、羊0.2mg,猪0.3mg。牛羊泌乳期禁用。休药期，牛35d、羊21d、猪28d。n n伊维菌素口服剂：含0.6%的伊维菌素。n n混饲，每日每千克体重，猪0.1mg。连用7d。阿维菌素（阿维菌素（avermectin）n n是阿维链霉菌发酵的天然产物，主要成分为阿维是阿维链霉菌发酵的天然产物，主要成分为阿维菌素菌素B1B1，国外又名

31、爱比菌素。兽用阿维菌素由我，国外又名爱比菌素。兽用阿维菌素由我国首先研制开发，由于价格低于伊维菌素，很快国首先研制开发，由于价格低于伊维菌素，很快在我国推广应用。在我国推广应用。n n作用、应用、剂量等伊维菌素相同。是一种新型、作用、应用、剂量等伊维菌素相同。是一种新型、广谱、高效、安全的抗体内外寄生虫药。广谱、高效、安全的抗体内外寄生虫药。n n目前临床应用的制剂有阿维菌素注射液、阿维菌目前临床应用的制剂有阿维菌素注射液、阿维菌素片和阿维菌素浇淋剂（大宠爱）。素片和阿维菌素浇淋剂（大宠爱）。多拉菌素多拉菌素(doramectin)n n又名多拉克丁，是阿氟曼链霉菌的发酵产物，商品化的注射液是

32、无色到淡黄色的灭菌溶液，注射液应保存在30以下。n n血药浓度高、消除半衰期长、生物利用度好。作用比伊维菌素略强、毒性较弱，常用于防治牛、猪、犬猫的体内外寄生虫。埃普利诺菌素（埃普利诺菌素（Eprinomectin）n n又称依立诺克丁、依立菌素。对多数线虫和节肢动物的幼虫和成虫具有长效作用。但对虫卵及吸虫、绦虫无效。美贝霉素肟（美贝霉素肟（Milbemycin Oxime）n n专用于犬。犬恶丝虫和线虫病。在犬恶丝虫第三期幼虫感染后30d或45d时，毎1Kg体重一次内服0.5mg均可防止感染的发展，但感染后60d或90d时无效。n n禁止与乙胺嗪合用，必要时必须间隔30d。禁用于长毛牧羊犬。

33、莫西菌素（莫西菌素（Moxidectin）n n是由一种链霉菌发酵产生的半合成的单一单一成分成分的大环内酯类抗生素；药效更持久；驱虫活力更强；安全性高。具有广谱驱虫活性，对犬、牛、绵羊、马、的线虫和节肢动物寄生虫有高度的驱除活性。（二）（二）苯并咪唑类n n特点：驱虫谱广特点：驱虫谱广(线虫、绦虫、吸虫）、驱虫线虫、绦虫、吸虫）、驱虫效果好、毒性低，有些品种还有一定的杀灭幼效果好、毒性低，有些品种还有一定的杀灭幼虫和虫卵的作用。虫和虫卵的作用。n n作用机理：为作用机理：为细胞微管蛋白抑制剂细胞微管蛋白抑制剂。抗菌作用。抗菌作用机理主要是与虫体的微管蛋白结合，阻止了微机理主要是与虫体的微管蛋白

34、结合，阻止了微管组装的聚合。管组装的聚合。n n不良反应：安全范围大，一般无不良反应，但不良反应：安全范围大，一般无不良反应，但有有致畸作用致畸作用。n n应用：内服给药广泛用作畜禽的驱蠕虫药应用：内服给药广泛用作畜禽的驱蠕虫药n n主要药物：甲苯咪唑、芬苯达唑、阿苯达唑、奥主要药物：甲苯咪唑、芬苯达唑、阿苯达唑、奥主要药物：甲苯咪唑、芬苯达唑、阿苯达唑、奥主要药物：甲苯咪唑、芬苯达唑、阿苯达唑、奥芬达唑、芬达唑、芬达唑、芬达唑、噻苯达唑、非班太尔噻苯达唑、非班太尔噻苯达唑、非班太尔噻苯达唑、非班太尔、三氯苯达唑等。三氯苯达唑等。三氯苯达唑等。三氯苯达唑等。阿苯达唑（albendazole）【

35、理化性质】【理化性质】又名丙硫苯咪唑、抗蠕敏，为白色或类白色粉末。又名丙硫苯咪唑、抗蠕敏，为白色或类白色粉末。无臭、无味。水中不溶，冰醋酸中溶解。无臭、无味。水中不溶，冰醋酸中溶解。【药动学】【药动学】脂溶性高，比其他本类药物更易从消化道吸收，有脂溶性高，比其他本类药物更易从消化道吸收，有很强的首过效应，主要在肝脏代谢为很强的首过效应，主要在肝脏代谢为阿苯达唑亚砜阿苯达唑亚砜和砜等代谢物，和砜等代谢物，亚砜具有抗蠕虫活性亚砜具有抗蠕虫活性。内服后约有。内服后约有4747代谢物从尿液排出。除亚砜和砜外，尚有羟代谢物从尿液排出。除亚砜和砜外，尚有羟化、水解和结合产物，经胆汁排出体外。化、水解和结合

36、产物，经胆汁排出体外。阿苯达唑（albendazole）【作用与应用】【作用与应用】n n为广谱、高效、低毒的新型驱虫药。对动物肠道线虫、绦虫、多数吸虫等均有效，可同时驱除混合感染的多种寄生虫。主要作驱吸虫药。n n驱虫机理是能抑制虫体内延胡索酸还原酶的活性，影响虫体对葡萄糖的摄取和利用，ATP产生减少，使虫体内贮存的糖原耗竭，导致虫体肌肉麻痹而死亡。阿苯达唑（albendazole）n n【注意】n n毒性小，治疗量无不良反应，但马较敏感，不能大剂量连续应用。n n有胚胎毒和致畸胎，无致突变和致癌作用，妊娠家畜慎用，牛、羊妊娠45d内禁用。n n产奶期禁用n n休药期牛27d，羊7d芬苯达唑

37、（芬苯达唑（fenbendazole）n n又名苯硫苯咪唑或硫苯咪唑。n n内服吸收少，活性代谢产物为芬苯达唑亚砜（即奥芬达唑）和砜。n n驱虫谱广，不仅对胃肠道线虫成虫及幼虫有高度的驱虫活性，而且对网尾线虫（肺线虫）、片形吸虫和绦虫亦有良好效果，还有极强的杀虫卵作用。n n注意：牛在用药后3d内乳禁止上市，山羊产奶期禁用；休药期，牛8d，羊6d，猪5d。奥芬达唑（oxfendazole,砜苯咪唑）n n奥芬达唑为芬苯达唑的衍生物，内服易吸奥芬达唑为芬苯达唑的衍生物，内服易吸收但适口性差，驱虫谱同芬苯达唑，作用收但适口性差，驱虫谱同芬苯达唑，作用强强1倍。倍。n n严禁与杀片形吸虫药物溴安杀并

38、用。严禁与杀片形吸虫药物溴安杀并用。n n容易诱导产生耐药虫株。容易诱导产生耐药虫株。n n对妊娠早期胚胎有致畸作用，妊娠早期动对妊娠早期胚胎有致畸作用，妊娠早期动物不用本品。物不用本品。非班太尔（非班太尔（Febantel）n n是芬苯达唑的前体药物，在胃肠道内转变为芬苯达唑和奥芬达唑而发挥有效的驱虫作用。n n用作各种动物的驱虫药。n n多以复方制剂上市，如用于犬、猫的产品多与吡喹酮、噻嘧啶配合，以扩大驱虫范围。噻苯唑（噻苯唑（thiabendazole）n n又名噻苯达唑n n1961上市，最早应用的本类药物。为延胡索酸还原酶的抑制剂；抑制微管蛋白的聚合。n n对大多数胃肠道线虫均有高效

39、，使用剂量大，逐渐为其他药物所取代。国外仍作饲料添加剂（牛、羊、猪、鸡）。n n禁与免疫抑制剂同时使用。甲苯咪唑（甲苯咪唑（Mebendazole）n n是早期用于医学和兽医临床的苯并咪唑类药，抗线虫作用已为后来开发的其他药物所取代，目前还常用其作抗绦虫药和抗旋毛虫药。（三）咪唑并噻唑类n n这类药物对畜禽主要消化道寄生线虫和肺线虫有效，驱虫范围较广。主要包括四咪唑（噻咪唑）和左旋咪唑。四咪唑为混旋体，左旋咪唑为左旋体，驱虫主要由左旋体发挥作用。左旋咪唑（左旋咪唑（Levamisole）n n又名左咪唑。又名左咪唑。【理化性质】【理化性质】【理化性质】【理化性质】常用其盐酸盐或磷酸盐。为白色晶

40、粉，在酸性水溶常用其盐酸盐或磷酸盐。为白色晶粉，在酸性水溶液中性质稳定，在碱性水溶液中易水解失效。液中性质稳定，在碱性水溶液中易水解失效。【药动学】【药动学】【药动学】【药动学】内服、肌内注射吸收迅速完全。主要通过代谢消内服、肌内注射吸收迅速完全。主要通过代谢消除，原形药（小于除，原形药（小于6 6）及代谢物从尿中排泄，小部）及代谢物从尿中排泄，小部分随粪便排出分随粪便排出。左旋咪唑左旋咪唑【作用与应用】【作用与应用】【作用与应用】【作用与应用】n n可可抑制虫体延胡索酸还原酶的活性，阻断延胡索抑制虫体延胡索酸还原酶的活性，阻断延胡索酸还原为琥珀酸，干扰虫体糖代谢过程，致虫体酸还原为琥珀酸，干

41、扰虫体糖代谢过程，致虫体内内ATPATP生成减少，导致虫体麻痹。加之药物的拟生成减少，导致虫体麻痹。加之药物的拟胆碱作用，使麻痹的虫体迅速排出体外胆碱作用，使麻痹的虫体迅速排出体外。用药后，。用药后，最初排出尚有活动性虫体，晚期排出的虫体则死最初排出尚有活动性虫体，晚期排出的虫体则死去甚至腐败。去甚至腐败。n n有有免疫增强作用免疫增强作用，能使受抑制的巨噬细胞和，能使受抑制的巨噬细胞和T T细胞细胞恢复到正常水平，并能调节抗体产生。用于调节恢复到正常水平，并能调节抗体产生。用于调节免疫的剂量约为治疗量的免疫的剂量约为治疗量的1/31/3。左旋咪唑左旋咪唑【不良反应】【不良反应】【不良反应】【

42、不良反应】毒副作用：类似于抑制胆碱酯酶后的效应，中毒症状表现为毒副作用：类似于抑制胆碱酯酶后的效应，中毒症状表现为M-M-胆碱样作用和胆碱样作用和N-N-胆碱样作用，可用阿托品解救。胆碱样作用，可用阿托品解救。【注意】【注意】【注意】【注意】n n动物应用有机磷化合物或乙胺嗪两周内禁用左旋咪唑。动物应用有机磷化合物或乙胺嗪两周内禁用左旋咪唑。n n不宜与四氯乙烯合用。不宜与四氯乙烯合用。n n安全范围窄，宜口服给药。安全范围窄，宜口服给药。n n牛、羊、猪、禽安全范围较大；犬猫较敏感，使用前应使牛、羊、猪、禽安全范围较大；犬猫较敏感，使用前应使动物阿托品化。动物阿托品化。n n骆驼异常敏感，绝

43、对禁止使用。骆驼异常敏感，绝对禁止使用。（四）有机磷化合物（四）有机磷化合物n n作用机理：抑制虫体胆碱酯酶活性，导致作用机理：抑制虫体胆碱酯酶活性，导致乙酰胆碱蓄积而引起虫体麻痹致死。乙酰胆碱蓄积而引起虫体麻痹致死。n n广谱驱虫药：消化道线虫、部分吸虫、体广谱驱虫药：消化道线虫、部分吸虫、体外寄生虫。外寄生虫。n n有机磷化合物对畜禽安全范围小，用量过有机磷化合物对畜禽安全范围小，用量过大可引起中毒，可用大可引起中毒，可用阿托品或胆碱酯酶复阿托品或胆碱酯酶复活剂（解磷定）解毒。活剂（解磷定）解毒。n n主要有敌百虫、哈罗松、蝇毒磷等，其中以敌百虫应用最广。敌百虫敌百虫n n兽用为精制敌百虫

44、。兽用为精制敌百虫。【理化性质】【理化性质】为白色结晶粉或小粒。易溶于水，水溶液呈酸性，性质不稳为白色结晶粉或小粒。易溶于水，水溶液呈酸性，性质不稳定，使用前宜新鲜配制。敌百虫在碱性水溶液中易转化成敌定，使用前宜新鲜配制。敌百虫在碱性水溶液中易转化成敌敌畏而毒性增强。敌畏而毒性增强。【作用与应用】【作用与应用】【作用与应用】【作用与应用】n n无论何种给药途径都能够很快吸收，主要分布于无论何种给药途径都能够很快吸收，主要分布于肝、肾、心、脑和脾，肺次之，肌肉、脂肪等组肝、肾、心、脑和脾，肺次之，肌肉、脂肪等组织较少。体内代谢快，主要由尿排出。织较少。体内代谢快，主要由尿排出。n n驱虫机理是通

45、过与虫体内胆碱酯酶结合，使酶失驱虫机理是通过与虫体内胆碱酯酶结合，使酶失去活性，导致乙酰胆碱蓄积而引起虫体肌肉先兴去活性，导致乙酰胆碱蓄积而引起虫体肌肉先兴奋、痉挛，随后麻痹死亡。奋、痉挛，随后麻痹死亡。敌百虫敌百虫【作用与应用】【作用与应用】n n驱虫范围广，内服或肌注对消化道内的大多数线驱虫范围广，内服或肌注对消化道内的大多数线虫及少数吸虫有良好的效果。虫及少数吸虫有良好的效果。如蛔虫、血矛线虫、如蛔虫、血矛线虫、食道口线虫、仰口线虫、圆形线虫、姜片吸虫等。食道口线虫、仰口线虫、圆形线虫、姜片吸虫等。也可用于马胃蝇蛆、羊鼻蝇蛆等。也可用于马胃蝇蛆、羊鼻蝇蛆等。敌百虫杀灭体敌百虫杀灭体表及环

46、境中体外寄生虫的作用也很强表及环境中体外寄生虫的作用也很强。外用可杀。外用可杀死疥螨；对蚊、蝇、蚤、虱等昆虫有胃毒和接触死疥螨；对蚊、蝇、蚤、虱等昆虫有胃毒和接触毒；对钉螺、血吸虫卵和尾蚴也有显著杀灭效果。毒；对钉螺、血吸虫卵和尾蚴也有显著杀灭效果。敌百虫敌百虫【毒性】n n敌百虫对哺乳动物的毒性较低，但安全范围小，治疗量与中毒量很接近，故在驱虫过程屡有家畜中毒现象发生，是由于乙酰胆碱酯酶活性被抑制，使体内乙酰胆碱蓄积而出现胆碱能神经兴奋性增高的中毒症状，表现为腹痛、流涎、缩瞳、呼吸困难、肌肉痉挛、昏迷至死亡。敌百虫敌百虫【注意】【注意】（1 1）各种动物对敌百虫的敏感性不同，犬、猪较安）各种

47、动物对敌百虫的敏感性不同，犬、猪较安全；黄牛、羊较敏感，水牛更敏感，宜慎用；家全；黄牛、羊较敏感，水牛更敏感，宜慎用；家禽（鸡、鸭等）对敌百虫最敏感，易中毒，不宜禽（鸡、鸭等）对敌百虫最敏感，易中毒，不宜应用；幼畜较成年家畜感受性高。应用；幼畜较成年家畜感受性高。（2 2）敌百虫水溶液应临用前配制，且不宜与碱性药）敌百虫水溶液应临用前配制，且不宜与碱性药物配伍，不应使用碱性水配制蛋白质敌百虫溶液，物配伍，不应使用碱性水配制蛋白质敌百虫溶液，不宜用碱性的碳酸钙压片。不宜用碱性的碳酸钙压片。（3 3）为防治肉食品中药物残留，乳牛不宜应用；各）为防治肉食品中药物残留，乳牛不宜应用；各种动物休药期种动

48、物休药期7d7d。哈罗松哈罗松(Haloxon)(Haloxon)n n主要驱除牛羊真胃和小肠寄生线虫，对大肠寄生主要驱除牛羊真胃和小肠寄生线虫，对大肠寄生主要驱除牛羊真胃和小肠寄生线虫，对大肠寄生主要驱除牛羊真胃和小肠寄生线虫，对大肠寄生线虫作用极弱。线虫作用极弱。线虫作用极弱。线虫作用极弱。n n也可作为马、牛、羊、猪、禽的驱虫药，对哺乳也可作为马、牛、羊、猪、禽的驱虫药，对哺乳也可作为马、牛、羊、猪、禽的驱虫药，对哺乳也可作为马、牛、羊、猪、禽的驱虫药，对哺乳动物较安全。动物较安全。动物较安全。动物较安全。n n与鹅神经系统胆碱酯酶结合稳定，因此对鹅敏感。与鹅神经系统胆碱酯酶结合稳定，因

49、此对鹅敏感。与鹅神经系统胆碱酯酶结合稳定，因此对鹅敏感。与鹅神经系统胆碱酯酶结合稳定，因此对鹅敏感。n n在乳汁中有微量残留，乳牛与奶羊慎用。休药期在乳汁中有微量残留，乳牛与奶羊慎用。休药期在乳汁中有微量残留，乳牛与奶羊慎用。休药期在乳汁中有微量残留，乳牛与奶羊慎用。休药期7d7d7d7d。蝇毒磷蝇毒磷(Coumaphos)(Coumaphos)n n早先作为体外杀寄生虫药。后来作驱虫药用。早先作为体外杀寄生虫药。后来作驱虫药用。早先作为体外杀寄生虫药。后来作驱虫药用。早先作为体外杀寄生虫药。后来作驱虫药用。n n毒性大，安全范围窄，用水剂灌服时，两倍剂量毒性大，安全范围窄，用水剂灌服时，两倍

50、剂量毒性大，安全范围窄，用水剂灌服时，两倍剂量毒性大，安全范围窄，用水剂灌服时，两倍剂量即引起牛羊中毒死亡，宜选用低剂量连续饲喂法即引起牛羊中毒死亡，宜选用低剂量连续饲喂法即引起牛羊中毒死亡，宜选用低剂量连续饲喂法即引起牛羊中毒死亡，宜选用低剂量连续饲喂法给药。给药。给药。给药。n n可用于泌乳动物。其乳汁仍可食用。可用于泌乳动物。其乳汁仍可食用。可用于泌乳动物。其乳汁仍可食用。可用于泌乳动物。其乳汁仍可食用。（五）四氢嘧啶类 Tetrahydropyrimidinesn n特点：广谱驱线虫药。均内服给药，安全。用于特点：广谱驱线虫药。均内服给药，安全。用于特点：广谱驱线虫药。均内服给药，安全