氨茶碱多索茶碱与二羟丙茶碱的大致比较.pdf

《氨茶碱多索茶碱与二羟丙茶碱的大致比较.pdf》由会员分享，可在线阅读，更多相关《氨茶碱多索茶碱与二羟丙茶碱的大致比较.pdf（4页珍藏版）》请在淘文阁 - 分享文档赚钱的网站上搜索。

1、氨茶碱多索茶碱与二羟丙茶碱的大致比较 Final revision by standardization team on December 10,2020.氨茶碱多索茶碱与二羟丙茶碱的大致比较氨茶碱：抑制磷酸二酯酶，使环磷酸腺苷(cAMP)的水解速度减慢，升高组织中cAMP/cGMP(环一磷酸鸟苷)比值。其药理作用主要来自茶碱，表现为：(1)松弛支气管平滑肌，也能松弛肠道、胆道等多种平滑肌。对支气管粘膜的充血、水肿也有缓解作用。(2)增加心排血量，扩张入球和出球肾小动脉，增加肾小球滤过率和肾血流量，抑制肾小管重吸收钠离子和氯离子，具有利尿作用。(3)在慢性阻塞性肺疾病时，改善膈肌收缩力，减少呼

2、吸肌疲劳。茶碱加重缺氧时通气功能不全，被认为是过度增加膈肌的收缩而致膈肌疲劳的结果。多索茶碱：可通过抑制平滑肌细胞内的磷酸二酯酶发挥松弛支气管平滑肌、抑制哮喘的作用。其松弛支气管平滑肌痉挛的作用较氨茶碱强 10-15 倍，并具有茶碱所没有的镇咳作用。本药无腺苷受体阻断作用，故与茶碱相比，较少引起中枢、胃肠道及心血管等肺外系统的不良反应，但大剂量给药仍可引起血压下降等。二羟丙茶碱注射液（喘定）本品平喘作用与茶碱相似。心脏兴奋作用仅为氨茶碱的1/201/10。对心脏和神经系统的影响较少。尤适用于伴心动过速的哮喘患者。本品能迅速被吸收，T1/2 为 2小时。本品主要以原形随尿排出。静脉滴注，一次（1

3、-3 支），以5%或 10%葡萄糖注射液稀释。用于严重哮喘发作，每日 12g 加于 5葡萄糖液 20004000ml 中静滴。2008 年哮喘防治指南指出多索茶碱的作用与氨茶碱相同，但不良反应较轻。双羟丙茶碱(商品名：喘定)的作用较弱，不良反应也较少。哮喘治疗相关知识参考：哮喘的治疗应注重强调：积极治疗，争取完全控制症状。保护和维持尽可能正常的肺功能。避免或减少药物的不良反应。为了达到上述目标，关键是有合理的治疗方案和坚持长期治疗。吸入疗法是达到较好疗效和减少不良反应的重要措施。二、药物治疗临床分为：（一）支气管舒张药1、2 激动剂：2 激动剂主要通过激动气道平滑肌的2-受体，从而松弛支气管平

4、滑肌。是控制哮喘急性发作症状的首选药物。但长期应用可引起2-受体功能下调和气道反应性增高，因此，经常需用2 激动剂者，应该配合长期规律应用吸入激素。可分成三代。第一代：非选择性的2 激动剂，如肾上腺素、麻黄素和异丙肾上腺素等，因其心血管副作用多而已被高选择性的2 激动剂所代替。第二代：选择性短效的2 激动剂，如沙丁胺醇、特布他林和酚丙喘宁等，作用时间 46 小时，对心血管系统的副作用明显减少。第三代：新一代长效的选择性2 激动剂，如福米特罗和丙卡特罗等。2、茶碱类是目前常用的治疗哮喘的药物之一。目前用于临床的药物品种有氨茶碱、茶碱、羟丙茶碱、二羟丙茶碱、恩丙茶碱等3、抗胆碱药物 吸入抗胆碱药物

5、，如溴化异丙托品（Ipratropine bromide）等，主要应用于单独应用2 激动剂未能控制症状的哮喘患者，对合并有慢性阻塞性肺疾病时尤为合适。可用 MDI 或持续雾化吸入，每日 34 次，每次 75250g 吸入。约 15 分钟起效，维持 68 小时。不良反应少，少数病人有口苦或口干感。（二）抗炎药或称作控制病情的药物。由于哮喘的病理基础是慢性非特异性炎症的，所以控制慢性气道炎症，是哮喘的基本治疗，对哮喘长期理想的控制起到重要的作用。常用的药物是吸入的糖皮质激素和色酮类药物。一些新的药物，如白三烯调节剂、长效2 激动剂和控释型茶碱也有一定的抗炎作用。1、糖皮质激素 糖皮质激素（简称激素

6、）是当前防治哮喘最有效的药物。主要作用机制是抑制炎症细胞的迁移和活化；抑制细胞因子的生成；抑制炎症介质的释放；增强平滑肌细胞2 受体的反应性。可分为吸入、口服和静脉用药。吸入激素是控制哮喘长期稳定的最基本的治疗，是哮喘的第一线的药物治疗。吸入激素通过其分子结构上增加了酯性基团，使局部抗炎效价明显增加，作用于呼吸道局部，所用剂量较小，药物进入血液循环后在肝脏迅速被灭活，全身性不良反应少。主要的不良反应是口咽不适、口咽炎、声音嘶哑或口咽念珠菌感染，喷药后用清水漱口可减轻局部反应。使用不同的吸入剂型或药物时口咽炎的发生率有一定的差别。通常停用 47 天后口咽炎能自然恢复。常用的吸入激素有二丙酸培氯米

7、松、布地奈德、氟尼缩松和曲安缩松等。近年已发展了一些新的活性更强的吸入激素，如氟替卡松等。其作用增强 2 倍，副作用少。2、色苷酸二钠是一种非皮质激素抗炎药物。作用机制尚未完全阐明，能预防变应原引起速发和迟发反应，以及运动和过度通气引起的气道收缩。雾化吸入 520mg 或干粉吸入20mg，每日 34 次。3、其他药物白三稀调节剂包括白三烯受体拮抗剂和合成抑制剂（5-脂氧酶抑制剂）。目前能成功应用于临床的半胱氨酰白三烯受体拮抗剂有扎鲁斯特(Zafirlukast 20mg 每日两次)和孟鲁斯特(Montelukast10 mg 每天一次)，不仅能缓解哮喘症状，且能减轻气道炎症，具有一定的临床疗效，可以用于不能使用激素的患者或者联合用药。主要不良反应是胃肠道症状，通常较轻微