药剂学课件第九章其他剂型.ppt

《药剂学课件第九章其他剂型.ppt》由会员分享，可在线阅读，更多相关《药剂学课件第九章其他剂型.ppt（89页珍藏版）》请在淘文阁 - 分享文档赚钱的网站上搜索。

1、第九章第九章 第一节第一节 栓剂栓剂一、一、概述概述定义定义:v药物药物与适宜的与适宜的基质基质制成的有一定形状制成的有一定形状供人体腔道供人体腔道给药的固体制剂。给药的固体制剂。分类分类:v肛门栓肛门栓:圆锥形、鱼雷形圆锥形、鱼雷形v阴道栓阴道栓:球形、卵形、鸭嘴形球形、卵形、鸭嘴形v尿道栓尿道栓一一、概述概述质量要求质量要求:v外形完整外形完整光滑光滑，无刺激性；，无刺激性；v有适宜的有适宜的硬度硬度、韧性；、韧性；v塞入腔道后，应能塞入腔道后，应能溶化、软化、融化溶化、软化、融化；一一、概述概述v作用特点：作用特点：局部局部作用：润肠通便、消炎作用：润肠通便、消炎全身全身作用作用一、一、

2、概述概述v全身作用全身作用 释放释放-药物从药物从基质基质中释放出来中释放出来 扩散扩散-药物扩散、溶解入直肠药物扩散、溶解入直肠分泌液分泌液 吸收吸收-通过通过血管血管、淋巴管淋巴管进入体循环进入体循环 产生产生全身作用全身作用 栓剂的作用特点v全身作用的全身作用的吸收途径：吸收途径：门肝系统门肝系统非门肝系统非门肝系统淋巴系统淋巴系统全身作用的吸收途径全身作用的吸收途径门肝系统门肝系统：药物经药物经上直肠静脉上直肠静脉进入门静脉，进入门静脉，经过经过肝脏代谢肝脏代谢后，运行全身；后，运行全身；栓剂塞入距肛门栓剂塞入距肛门6cm6cm处。处。非门肝系统非门肝系统药物经药物经中、下直肠静脉、肛

3、管静脉中、下直肠静脉、肛管静脉，绕过肝脏绕过肝脏，从下腔大静脉直接进入大循从下腔大静脉直接进入大循环，作用全身；环，作用全身；栓剂塞入距肛门栓剂塞入距肛门2cm2cm处。处。栓剂的作用特点栓剂的作用特点淋巴系统淋巴系统：v药物经过直肠粘膜进入药物经过直肠粘膜进入淋巴系统淋巴系统，作用全身。作用全身。全身作用栓剂的全身作用栓剂的特点特点：v可避免肝可避免肝首过效应首过效应；v吸收的吸收的干扰因素干扰因素少；少；不受胃肠不受胃肠pH pH、酶破坏；酶破坏；v胃免受刺激胃免受刺激v适宜适宜不能口服不能口服昏迷、呕吐、婴儿等。昏迷、呕吐、婴儿等。栓剂的作用特点栓剂的作用特点影响吸收的因素影响吸收的因素

4、生理因素生理因素药物的理化性质药物的理化性质基质（释放）基质（释放）1.吸收位置（吸收位置（2cm）2.pH（7.4）3.粪便粪便4.保留时间保留时间1.溶解度（分泌液少）溶解度（分泌液少）2.粒径粒径(非溶解性药物非溶解性药物)3.脂溶性与解离度脂溶性与解离度（吸收过程）（吸收过程）1.油脂性基质：油脂性基质：Ko/w小，释放快；小，释放快；2.水溶性基质：水溶性基质：Ko/w大，释放慢；大，释放慢；3.加入表面活性剂。加入表面活性剂。2、栓剂的基质栓剂的基质特殊要求：特殊要求：v1、室温室温时，具有适宜的硬度，时，具有适宜的硬度，体温体温下，易软化、融化、溶化。下，易软化、融化、溶化。v2

5、、具有润湿、乳化的能力，水值较高。、具有润湿、乳化的能力，水值较高。v3、不因晶形的转化而影响栓剂的成型。、不因晶形的转化而影响栓剂的成型。2、栓剂的基质栓剂的基质特殊要求：特殊要求：v4、熔点与凝固点的间距不宜过大，、熔点与凝固点的间距不宜过大，v5、油脂性基质的酸价应在、油脂性基质的酸价应在0.2以下，以下，皂化价应在皂化价应在200245间，碘价低于间，碘价低于7。v6、易制备、脱模。、易制备、脱模。2、栓剂的基质栓剂的基质基质的选择原则：基质的选择原则：（1 1）全身作用全身作用栓剂，栓剂，油脂性油脂性基质，释放药物迅速基质，释放药物迅速（2 2）与药物溶解性）与药物溶解性相反相反，药

6、物释放，药物释放，吸收，吸收（3 3）基质）基质pHpH有利于药物保持有利于药物保持非解离非解离状态状态（4 4）表面活性剂表面活性剂增加药物的亲水性，加速药物向分增加药物的亲水性，加速药物向分泌物中转移，药物释放泌物中转移，药物释放 ，吸收，吸收 2、栓剂的基质栓剂的基质分类：分类：v脂肪性脂肪性基质基质 （药物释放快，药物释放快，全身作用）全身作用）v水溶性水溶性和和亲水性亲水性基质基质 （慢，（慢，局部局部作用）作用）2、栓剂的基质栓剂的基质v脂肪性脂肪性基质基质 可可豆脂、半合成椰油酯、可可豆脂、半合成椰油酯、半合成山苍子油酯、半合成棕榈油酯、半合成山苍子油酯、半合成棕榈油酯、v水溶性

7、水溶性和和亲水性亲水性基质基质 甘油明胶、聚乙二醇甘油明胶、聚乙二醇，3、栓剂的制备栓剂的制备制备方法制备方法v1、热熔法、热熔法、v2、冷压法、冷压法、v3、搓捏法、搓捏法脂肪性脂肪性基质基质三者均可三者均可水溶性水溶性基质基质热熔法热熔法3、栓剂的制备栓剂的制备1、热熔法、热熔法（脂肪性基质）（脂肪性基质）药物的前处理：药物的前处理：v油溶性油溶性-不需处理不需处理v水溶性水溶性-配成浓水溶液，配成浓水溶液，以适量羊毛脂吸收以适量羊毛脂吸收v不溶性不溶性-研细过六号筛研细过六号筛3、栓剂的制备栓剂的制备热熔法流程：热熔法流程：v基质基质水浴水浴 熔化熔化加药物加药物注模注模 冷却成型冷却成

8、型刮平刮平脱模脱模包装包装水性水性润滑剂润滑剂：软皂液：软皂液 油性油性润滑剂润滑剂：液状石蜡：液状石蜡3、栓剂的制备栓剂的制备热熔法热熔法举例：举例：吡罗昔康栓吡罗昔康栓处方处方 吡罗昔康吡罗昔康 10g S-40 500g 共制共制 1000枚枚制法制法：取：取S-40在水浴上熔化，吡罗昔在水浴上熔化，吡罗昔康研细，加入上述熔化的基质研磨均康研细，加入上述熔化的基质研磨均匀，保温灌模即得。匀，保温灌模即得。3、栓剂的制备栓剂的制备冷压法冷压法v将药物与基质的混合粉末置于冷却将药物与基质的混合粉末置于冷却的容器内，的容器内，v然后手工搓捏或装入制栓模型机内然后手工搓捏或装入制栓模型机内压成一

9、定形状的栓剂。压成一定形状的栓剂。4、栓剂的质量检查栓剂的质量检查v重量差异重量差异栓剂栓剂10粒粒，符合以下规定，符合以下规定 平均重量平均重量 重量差异限度重量差异限度v1.0g以下或以下或1.0g 10%10%v1.0g以上至以上至3.0g 7.5%7.5%v3.0g以上以上 5%5%4、栓剂的质量检查栓剂的质量检查融变时限融变时限v脂肪性脂肪性基质的栓剂基质的栓剂3粒粒均应在均应在30分钟分钟内全部融内全部融化、软化或触压时无硬心；化、软化或触压时无硬心；v水溶性水溶性栓剂栓剂3粒粒在在60分钟分钟内全部溶解。内全部溶解。4、栓剂的质量检查栓剂的质量检查v硬度，硬度，v变形温度，变形温

10、度，v溶出速度实验，溶出速度实验，v吸收实验，吸收实验，5、包装与贮存包装与贮存包装包装v单独包装，互不接触单独包装，互不接触v包装材料：无毒塑料包装材料：无毒塑料贮存贮存v密闭低温密闭低温 30，最好置冰箱，最好置冰箱第二节 中药丸剂 指中药材细粉或药材提取物加适宜的粘指中药材细粉或药材提取物加适宜的粘合剂等辅料制成的球形固体制剂。合剂等辅料制成的球形固体制剂。分类：1 1蜜蜜丸丸 蜜蜜丸丸系系指指药药材材细细粉粉以以蜂蜂蜜蜜为为粘粘合合剂制成的中药丸剂。剂制成的中药丸剂。2 2水水蜜蜜丸丸 水水蜜蜜丸丸系系指指药药材材细细粉粉以以蜂蜂蜜蜜和和水水为粘合剂制成的中药丸剂。为粘合剂制成的中药丸

11、剂。分类：3 3水水丸丸 水水丸丸系系指指药药材材细细粉粉以以水水(或或以以黄黄酒酒、醋醋、稀稀药药汁汁、糖糖液液等等)为为粘粘合合剂剂制制成成的的中中药丸剂。药丸剂。4 4糊糊丸丸 糊糊丸丸系系指指药药材材细细粉粉以以面面糊糊或或米米糊糊为粘合剂制成的中药丸剂。为粘合剂制成的中药丸剂。分类：5浓浓缩缩丸丸 浓浓缩缩丸丸系系指指药药材材或或部部分分药药材材提提取取的的清清膏膏或或浸浸膏膏，与与适适宜宜的的辅辅料料或或药药物物细细粉粉，以以水水、蜂蜂蜜蜜或或水水和和蜂蜂蜜蜜为为粘粘合合剂剂制制成成的的中中药药丸丸剂剂(根根据据所所用用粘粘合合剂剂不不同同，又又可可分分为为浓浓缩缩水水丸丸、浓浓缩

12、缩蜜蜜丸丸和和浓浓缩缩水水蜜丸蜜丸)。6 6微丸微丸(中药中药)将普通的各类中药丸剂制将普通的各类中药丸剂制成直径小于成直径小于2 2.5mm.5mm的小丸，称为微丸的小丸，称为微丸(中中药药)，例如六神丸。，例如六神丸。二、常用辅料二、常用辅料 1 1、润润湿湿剂剂 药药材材粉粉末末本本身身具具有有粘粘性性，故故仅仅需需加加润润湿湿剂剂诱诱发发其其粘粘性性，便便于于制制备备成成丸丸，常常用用的的润湿剂有润湿剂有水、酒、醋、水蜜、药汁水、酒、醋、水蜜、药汁等。等。2 2、粘粘合合剂剂 一一些些含含纤纤维维、油油脂脂较较多多的的药药材材细细粉粉，需需加加适适当当的的粘粘合合剂剂才才能能成成型型。

13、常常用用的的粘粘合合剂剂有有：蜂蜂蜜蜜、米米糊糊或或面面糊糊、药药材材清清(浸浸)膏膏、糖浆糖浆等。等。二、常用辅料 3 3吸吸收收剂剂 中中药药丸丸剂剂中中，外外加加其其他他稀稀释释剂剂或或吸吸收收剂剂的的情情况况较较少少，一一般般是是将将处处方方中中出出粉粉率率高高的的药药材材制制成成细细粉粉，作作为为浸浸出出物物、挥挥发发油油的的吸吸收收剂剂，这这样样可可避避免免或或减减少少其其他辅料的用量。他辅料的用量。4.4.崩解剂崩解剂为了中药丸剂进入人体后的崩解为了中药丸剂进入人体后的崩解和释放，常用适量的，如和释放，常用适量的，如CMC、CMCNa、HPMC（羟丙甲纤维素）羟丙甲纤维素）等等。

14、等等。三、制备方法 1.1.搓搓丸丸法法：是是将将药药物物细细粉粉与与适适宜宜辅辅料料混混合合制制成成具具可可塑塑性性的的丸丸块块、丸丸条条后后，再再分分剂剂量量制制成丸剂的方法。成丸剂的方法。2泛丸法：泛丸法：系指药物细粉与润湿剂或粘系指药物细粉与润湿剂或粘合剂，在适宜翻滚的设备内，通过交替撒合剂，在适宜翻滚的设备内，通过交替撒粉与润湿，使药丸逐层增大的一种制丸方粉与润湿，使药丸逐层增大的一种制丸方法。法。小型多功能中药制丸机泛制法泛制法四、质量要求1质质量量要要求求 中中国国药药典典(一一部部)附附录录中中的的“制制剂剂通通则则”项项下下规规定定了了中中药药丸丸剂剂的的质质量要求，量要求，

15、溶散时限溶散时限：丸剂特有的检查项目丸剂特有的检查项目 所所谓谓“溶溶散散”，是是指指丸丸剂剂在在试试验验（水水）中中溶溶化化、崩崩散散，碎碎粒粒全全部部通通过过吊吊篮篮筛筛网网，或或虽虽未未通通过过筛筛网网但但巳巳软软化化没没有有硬硬的的“芯芯”可作合格论。可作合格论。第三节第三节 滴滴 丸丸 剂剂 滴丸剂滴丸剂：系指固体或液体药物与适当物质：系指固体或液体药物与适当物质(一般一般称为基质称为基质)加热加热熔化熔化混匀后，滴人不相混溶的混匀后，滴人不相混溶的冷凝液中、收缩冷凝而制成的小丸状制剂冷凝液中、收缩冷凝而制成的小丸状制剂p主要供口服使用。亦可供外用和局部（如耳主要供口服使用。亦可供外

16、用和局部（如耳鼻、直肠、阴道）使用，还有眼用滴丸。鼻、直肠、阴道）使用，还有眼用滴丸。（二）滴丸剂特点（二）滴丸剂特点1.1.改变药物溶出速率改变药物溶出速率 选择不同的基质，可以调节释药速度。选择不同的基质，可以调节释药速度。（1 1）速速效效、高高效效滴滴丸丸：选选用用水水溶溶性性基基质质，可可在在骤骤冷冷条条件件下下形形成成固固体体分分散散体体，药药物物以以分分子子、微微晶晶或或亚亚稳稳态态微微粒粒等等高高能能态态形形式式存存在在，易易于于溶溶出出，故故能提高能提高难溶性难溶性药物的溶出速度及生物利用度。药物的溶出速度及生物利用度。速效救心丸速效救心丸、复方丹参滴丸复方丹参滴丸。灰黄霉素

17、滴丸灰黄霉素滴丸：疗效为微粉片的：疗效为微粉片的2 2倍。倍。一、概述（2 2）缓缓控控释释滴滴丸丸：选选用用非非水水溶溶性性或或肠肠溶溶性性基基质质滴滴制成丸，可控制药物的释放，起缓释或肠溶的作用。制成丸，可控制药物的释放，起缓释或肠溶的作用。缓缓释释：使使滴滴丸丸中中的的药药物物在在较较长长时时间间内内缓缓慢慢溶溶出而达长效。出而达长效。控释：控释：使药物在滴丸中以恒定速度溶出药物。使药物在滴丸中以恒定速度溶出药物。特特别别对对于于难难溶溶性性或或生生物物利利用用度度低低的的药药物物，在在制制备备缓缓控控释释制制剂剂时时可可考考虑虑滴滴丸丸剂剂型型，可可在在控控制制药药物物释放的同时增加生

18、物利用度。释放的同时增加生物利用度。一、概述盐酸利多卡因缓释滴丸盐酸利多卡因缓释滴丸口口服服吸吸收收良良好好，但但首首过过效效应应可可消消除除70%70%以以上上，生生物利用度低，舌下含化则可避免首过效应。物利用度低，舌下含化则可避免首过效应。氯霉素控释眼丸：氯霉素控释眼丸：圆环状，放入结膜囊内，每圆环状，放入结膜囊内，每1010天天1 1次。次。酒酒石石酸酸锑锑钾钾肠肠溶溶滴滴丸丸：用用明明胶胶溶溶液液作作基基质质成成丸丸后后，用用甲甲醛醛溶溶液液处处理理，使使明明胶胶的的氨氨基基在在胃胃液液中中不不溶溶在在肠液中溶解。肠液中溶解。一、概述2.2.增加药物稳定性增加药物稳定性 滴滴丸丸可可将

19、将易易水水解解、氧氧化化而而分分解解或或易易挥挥发发的的药物包埋于其中而增加稳定性。药物包埋于其中而增加稳定性。如如：舒舒胸胸片片中中川川芎芎挥挥发发油油具具有有行行气气活活血血、祛祛风风止止痛痛的的功功效效，但但在在长长期期存存放放过过程程中中，大大部部分分挥挥发发油油挥挥发发掉掉，制制成成滴滴丸丸后后减减少少了了挥挥发发油油的的散散失失，提高了药物疗效。提高了药物疗效。苏冰苏冰滴丸、滴丸、芸香油芸香油滴丸、滴丸、牡荆油牡荆油滴丸。滴丸。一、概述3.3.降低毒副作用降低毒副作用 吲吲哚哚美美辛辛疗疗效效确确切切，但但是是因因为为胃胃肠肠道道刺刺激激性性大大，影影响响临临床床广广泛泛应应用用。

20、制制成成滴滴丸丸，增增加加溶溶解解度度，提提高高吸吸收收，减减少少剂剂量量，从从而而达达到到减减少少对对胃肠道刺激性的目的。胃肠道刺激性的目的。一、概述4.4.剂量准确、液体药物固体化剂量准确、液体药物固体化 主主药药在在基基质质中中分分散散均均匀匀，所所以以剂剂量量准准确确，滴滴制制条条件件易易控控制制，较较一一般般丸丸剂剂或或片片剂剂重重量量差差异异小小。某些液体药物可用滴制法制成固体滴丸。某些液体药物可用滴制法制成固体滴丸。一、概述5.5.设备简单、操作方便、利于劳动保护设备简单、操作方便、利于劳动保护 设备由滴管、保温装置和冷却容器组成。设备由滴管、保温装置和冷却容器组成。将将药药物物

21、混混合合于于基基质质中中，通通过过滴滴管管将将药药液液滴滴入冷凝液中，干燥即可。入冷凝液中，干燥即可。无无研研磨磨粉粉碎碎过过程程，不不产产生生粉粉尘尘，适适合合于于工工业化大生产。业化大生产。一、概述（三）滴丸基质（三）滴丸基质1.1.滴丸基质的要求滴丸基质的要求与主药不发生反应，不影响主药的疗效和检测。与主药不发生反应，不影响主药的疗效和检测。熔熔点点较较低低，但但在在室室温温下下又又能能凝凝固固成成固固体体，加加入入一定量的药物后仍然能够保持上述性质。一定量的药物后仍然能够保持上述性质。对人体无害。对人体无害。2.2.常用基质常用基质水溶性基质：水溶性基质：聚乙二醇类、聚氧乙烯单硬脂酸聚

22、乙二醇类、聚氧乙烯单硬脂酸酯、硬脂酸钠、泊洛沙姆等；酯、硬脂酸钠、泊洛沙姆等；非水溶性基质：非水溶性基质：硬脂酸、单硬脂酸甘油酯、虫硬脂酸、单硬脂酸甘油酯、虫蜡、蜂蜡、氢化植物油、十八醇等。蜡、蜂蜡、氢化植物油、十八醇等。混合基质：混合基质：增大药物融化时的溶解量，调节溶增大药物融化时的溶解量，调节溶散时限，有利于滴丸成型，常用散时限，有利于滴丸成型，常用PEG6000PEG6000加适量硬加适量硬脂酸。脂酸。（四）冷凝液（四）冷凝液1.1.滴丸冷却液的要求滴丸冷却液的要求 化学惰性：化学惰性：不溶解主药和基质，不发生反应不溶解主药和基质，不发生反应 ；密度适宜：密度适宜：应与液滴的密度接近，

23、使滴丸缓缓下应与液滴的密度接近，使滴丸缓缓下沉或上浮，充分凝固，丸形圆整。沉或上浮，充分凝固，丸形圆整。粘度适宜：粘度适宜：使液滴与冷却液间的黏力小于液滴的使液滴与冷却液间的黏力小于液滴的内聚力，收缩凝固成丸。内聚力，收缩凝固成丸。2.2.常用冷凝液常用冷凝液 水溶性冷凝液：水溶性冷凝液：水及不同浓度乙醇、稀酸水及不同浓度乙醇、稀酸溶液溶液等，适于非水溶性基质滴丸；等，适于非水溶性基质滴丸；非水溶性冷凝液：非水溶性冷凝液：液状石蜡、二甲基硅油、植液状石蜡、二甲基硅油、植物油或其混合物等，适于水溶性基质滴丸。物油或其混合物等，适于水溶性基质滴丸。一、概述三、滴丸剂的制备三、滴丸剂的制备基质基质药

24、物药物均匀分散均匀分散滴制滴制冷却冷却洗丸洗丸干燥干燥选丸选丸质量检查质量检查包装包装滴丸滴丸三、滴丸剂的制备保温脱气保温脱气8090滴丸机示意图滴丸机示意图三、滴丸剂的制备下行法下行法上行法上行法滴丸生产滴丸生产设备设备1.1.滴管口径滴管口径v内内径径：在在一一定定范范围围内内，管管内内径径大大则则丸丸较较重重。但但内内径径过过大大时时药药液液不不能能充充满满管管口口，反反而而造造成成重量差异。重量差异。v管管壁壁厚厚度度：研研究究表表明明，将将滴滴出出口口的的管管壁壁减减为为0.2mm0.2mm以下以下，可使丸重稳定。，可使丸重稳定。四、影响滴丸成型的关键因素2.温度温度v温度降低时，药

25、液的黏滞度增大，能充满较大温度降低时，药液的黏滞度增大，能充满较大的滴管口，丸重增加。的滴管口，丸重增加。v操作过程应保持恒温。操作过程应保持恒温。四、影响滴丸成型的关键因素3.滴出口与冷却剂的距离滴出口与冷却剂的距离v不宜不宜5cm。v距离过大，液滴会因重力作用而被撞成细小液滴，距离过大，液滴会因重力作用而被撞成细小液滴，产生重量差异。产生重量差异。（也影响圆整度）（也影响圆整度）四、影响滴丸成型的关键因素（二）圆整度（二）圆整度1.液滴的大小液滴的大小v面积大，收缩成球体的力量强。小液滴单位重量面积大，收缩成球体的力量强。小液滴单位重量的面积大，因此小丸的圆整度较好。的面积大，因此小丸的圆

26、整度较好。2.液滴在冷却剂中的移动速度液滴在冷却剂中的移动速度v速度越快，受的力越大，形状越扁。速度越快，受的力越大，形状越扁。v可减小液滴与冷却剂的比重差；增大冷却剂的黏可减小液滴与冷却剂的比重差；增大冷却剂的黏滞度。滞度。四、影响滴丸成型的关键因素3.冷却剂的温度冷却剂的温度v液滴经空气滴至冷却剂表面时，被撞成扁球液滴经空气滴至冷却剂表面时，被撞成扁球状并带有空气，在下降时逐渐手段成球形并状并带有空气，在下降时逐渐手段成球形并逸出气泡。逸出气泡。v若液滴冷却过快，空气来不及逸出产生空洞、若液滴冷却过快，空气来不及逸出产生空洞、拖尾，则丸粒不圆整。拖尾，则丸粒不圆整。四、影响滴丸成型的关键因

27、素滴丸试验机滴丸试验机第四节第四节 气雾剂气雾剂气气 雾雾 剂剂一、概述一、概述v气雾剂（Aerosol）系指药物与适宜的抛射剂装于具有特制阀门系统的耐压密封容器中制成的制剂。使用时，借抛射剂的压力将内容物喷出。气雾剂可在呼吸道、皮肤或其它腔道起局部作用或全身作用。v气雾剂的优点：药物直接到达作用部位，分布均匀，起效快。药物密闭于不透明的容器中不易被污染，不与空气中的氧或水分接触，提高了药物的稳定性。不经过胃肠道系统，可以完全避免胃肠道的破坏作用和肝脏的首过效应，提高药物的生物利用度。由于气雾剂中的药物是以雾状喷出的，所以可减少对创面的刺激性。定量阀门控制剂量比较准确，并可以单剂量或多剂量给药

28、。不足：气雾剂需要耐压容器、阀门系统以及特殊的生产设备，成本较高。气雾剂具有一定的压力，遇热和受撞击后可能发生爆炸。由于含有抛射剂，具有一定的毒性，故不适宜心脏病患者作为吸入气雾剂使用。作为主要用途的吸入气雾剂，药物在肺部吸收，干扰因素较多，吸收不完全且变异性较大。抛射剂因高度挥发而有致冷效应，多次喷射于受伤的皮肤或其它创面，可引起不适或刺激。气雾剂的分类气雾剂的分类1按分散系统分类按分散系统分类溶液型气雾剂溶液型气雾剂 混悬型气雾剂混悬型气雾剂乳剂型气雾剂乳剂型气雾剂2按相的组成分类按相的组成分类二相气雾剂二相气雾剂三相气雾剂三相气雾剂3按医疗用途分类按医疗用途分类吸入用气雾剂吸入用气雾剂

29、皮肤与粘膜用气雾剂皮肤与粘膜用气雾剂。空间消毒与杀虫用气雾剂空间消毒与杀虫用气雾剂质量要求：质量要求：无毒性、无刺激性。抛射剂为低沸点液体。气雾剂容器应能耐受所需的压力，每压一次，必须喷出均匀的细雾状的雾滴或雾粒，并释放出准确的剂量。泄漏和爆破应符合规定，确保安全使用。烧伤、创伤、溃疡用气雾剂应无菌。三、气雾剂的组成三、气雾剂的组成气雾剂由抛射剂、药物与附加剂、耐压容器和阀门系统四部分组成。（一）抛射剂（一）抛射剂抛射剂（抛射剂（Propellents）是喷射的动力，有时兼有药物溶剂的作用。1抛射剂应具备的条件抛射剂应具备的条件为适宜的低沸点液体，常温下蒸气压应大于大气压；无毒性、无致敏性和刺

30、激性；不与药物、附加剂发生反应；不易燃、不易爆；无色、无味、无臭；价格便宜，便于大规模生产。2抛射剂的分类抛射剂的分类氟氯烷烃 碳氢化合物 压缩气体（二）药物与附加剂（二）药物与附加剂v溶液型气雾剂溶液型气雾剂，可利用抛射剂作溶剂，必要时可加入适量乙醇、丙二醇或聚乙二醇等作潜溶剂，使药物和抛射剂混溶成均相溶液。v混悬型气雾剂混悬型气雾剂，应先将药微粉化，为了使药物分散混悬于抛射剂中，常加入润湿剂如滑石粉、胶体二氧化硅等。有时可加入适量的稳定剂，如油酸、月桂醇等。v乳剂型气雾剂乳剂型气雾剂中的药物若不溶于水或在水中不稳定时，可将药物溶于甘油、丙二醇类溶剂中，加入抛射剂，还需加入适当的乳化剂。若抛

31、射剂为分散相时，可喷出较稳定的泡沫；若抛射剂为连续相时，则泡沫易破坏成液流。v气雾剂中还可加入抗氧剂抗氧剂，以增加药物的稳定性；在加防腐剂防腐剂时，应注意防腐剂本身的药理作用。（三）耐压容器（三）耐压容器（四）阀门系统（四）阀门系统 阀门是控制药物和抛射剂从容器射出的主要部件，多数药用气雾剂选用能控制剂量的定量阀门，也有使用非定量的一般阀门。非定量吸入气雾剂的阀门系统由封帽、阀门杆、推动钮、橡胶封圈、弹簧、浸入管组成。定量吸入气雾剂的阀门系统与非定量吸入气雾剂的阀门系统的构造相仿，所不同的是多了一个定量室。四、气雾剂的制备四、气雾剂的制备（一）处方设计（一）处方设计 1.溶液型气雾剂溶液型气雾

32、剂v在抛射剂及潜溶剂中能溶解的药物可制成此类气雾剂。溶液型气雾剂是应用最多的一种气雾剂。通常发挥全身治疗作用者雾粒大小以0.51m为宜；起局部作用者以310m为宜；皮肤用者粒子可大些。2混悬型气雾剂混悬型气雾剂在抛射剂及潜溶剂中均不溶解的固体药物可制成此类气雾剂。混悬型气雾剂处方的设计必须注意提高分散系统的稳定性，其要求如下：药物先经微粉化，粒度最好控制在5m以下，一般不超过 10m；水分含量控制极低，应在 0.03以下；选用的抛射剂对药物的溶解度应越小越好，以免在贮存过程中药物结晶变粗；调节抛射剂与混悬药物粒子的密度，尽量使两者相等；填加适量的助悬剂。3乳剂型气雾剂乳剂型气雾剂在抛射剂及潜溶

33、剂中均不溶解的液体药物可制成此类气雾剂。这类气雾剂在容器内为乳剂，一般抛射剂为内相，药液为外相。乳剂型气雾剂常加入甘油作泡沫稳定剂，使产生的泡沫持久。（二）制备工艺（二）制备工艺v气雾剂的工艺流程是：气雾剂的工艺流程是：容器与阀门系统的处理和装配药物的配制和分装充填抛射剂质量检查成品1容器、阀门系统的处理与装配容器、阀门系统的处理与装配2药物的配制和分装药物的配制和分装v按处方组成及气雾剂的类型，配成所需的分散系统。溶液型气雾剂应制成澄明药液；混悬型气雾剂应将药物微粉化并保持干燥状态；乳剂型气雾剂应制成稳定的乳剂。3抛射剂的填充抛射剂的填充v抛射剂的填充方法有压灌法和冷灌法。五、气雾剂的质量评

34、价五、气雾剂的质量评价v各类型气雾剂必须进行泄露率检查。另外，具有定量阀门的气雾剂，还应检查每瓶的总揿次、每揿的主药含量和粒度等；非定量气雾剂还应检查喷射速率和喷出总量。六、喷雾剂六、喷雾剂喷雾剂喷雾剂系指应用压缩气体、氧气、惰性气体等气体为动力的喷雾器或雾化器喷出药液雾滴或半固体的制剂，也称气压剂。可分单剂量和多剂量喷雾剂。抛射药液的动力是压缩在容器内的气体，但未液化。质量要求：质量要求：性质要稳定。溶液型喷雾剂药液应澄明，乳剂型液滴在液体介质中应分散均匀，混悬型喷雾剂应将药物微粉化。喷雾剂的附加剂和装置中的各组成部件均应无毒。无刺激性，不与药物发生作用。用于创面的喷雾剂要求无菌。七、吸入粉

35、雾剂七、吸入粉雾剂吸入粉雾剂吸入粉雾剂系指微粉化药物与载体（或无）以胶囊、泡囊或多剂量储库形式，采用特制的干粉吸入装置，由患者主动吸入雾化药物的制剂。吸入粉雾剂中的药物粒度大小应控制在10m以下，其中大多数应在5m左右。为增加吸入粉雾剂的流动性可加入适宜的载体和润滑剂。粉雾剂应特别注意防潮，应置于阴凉干燥处保存，以保持粉剂细度和良好的流动性。第五节第五节 膜剂与膜剂与涂膜剂涂膜剂 一、膜剂一、膜剂v 膜剂膜剂系指药物与适宜的成膜材料经加工制成的膜状制剂，可供口服、口含、舌下或薄膜给药；v 外用可作皮肤创伤、烧伤或炎症表面的覆盖。为满足医疗用途可制成单层膜、多层膜（复合膜）和夹心膜。v优点优点：

36、v无粉末飞扬；v成膜材料用量少；v含量准确；稳定性好；v起效快，制成不同释药速度的多层膜可控制释药。v缺点缺点：载药量少，仅适用于剂量小的药物。v质量要求：质量要求：v膜剂外观应完整光洁，厚度一致，色泽均匀，无明显气泡。v多剂量的膜剂，分格压痕应均匀清晰，并能按压痕撕开。v膜剂的成膜材料、辅料和包装材料均应性质稳定，无刺激性、无毒性并不与药物发生理化作用。v常用成膜材料与制备方法常用成膜材料与制备方法1常用成膜材料与附加剂常用成膜材料与附加剂1）聚乙烯醇（）聚乙烯醇（PVA）2）乙烯）乙烯醋酸乙烯共聚物（醋酸乙烯共聚物（EVA）3）附加剂）附加剂 v着色剂v增塑剂：甘油、山梨醇、丙二醇等。v填

37、充剂：CaCO3、SiO2、淀粉、糊精等。v表面活性剂：聚山梨酯一80、十二烷基硫酸钠、豆磷脂等。v脱膜剂：液体石蜡、甘油、硬脂酸、聚山梨酯一80等。2制备方法制备方法1）均浆流延成膜法）均浆流延成膜法2）压）压融成膜法融成膜法3）复合制膜法）复合制膜法二、涂膜剂二、涂膜剂v涂膜剂涂膜剂系指将高分子成膜材料及药物溶解在挥发性有机溶剂中制成的可涂布成膜的外用胶体溶液制剂。v用时涂于患处，溶剂挥发后形成薄膜，对患处有保护作用，同时逐渐释放所含药物起治疗作用。v一般用于治疗慢性无渗出液的皮损、过敏性皮炎、牛皮癣和神经性皮炎等。v涂膜剂的特点涂膜剂的特点：制备工艺简单，不用校精材料，无需特殊的机械设备，使用方便。v涂膜剂的处方：药物、成膜材料和挥发性有药物、成膜材料和挥发性有机溶剂机溶剂组成。常用的成膜材料常用的成膜材料v有聚乙烯缩甲乙醛、聚乙烯缩丁醛、火棉胶等，增塑剂常用邻苯二甲酸二丁酯等，v溶剂一般为乙醇、丙酮或二者混合物。v常用的挥发性有机溶剂有乙醇、丙酮、乙醚等，也可使用不同比例的混合液。v涂膜剂的一般制法涂膜剂的一般制法为：能溶于溶剂的药物，可直接加入溶解；如为中药，则应先制成乙醇或乙醇丙酮提取液，再加入到基质溶液中去。