抗癫痫药和抗惊厥药药理学优秀课件.ppt

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1、抗癫痫药和抗惊厥药药理学第1页，本讲稿共20页2、癫痫类型、癫痫类型:根据临床表现和脑电图（根据临床表现和脑电图（EEG）特点，）特点，将癫痫发作分为：部分性发作、强直将癫痫发作分为：部分性发作、强直阵阵挛性发作（大发作）挛性发作（大发作）、失神性发作（小发、失神性发作（小发作）、精神运动性发作、癫痫持续状态。作）、精神运动性发作、癫痫持续状态。第2页，本讲稿共20页 3 3、抗癫痫药物的分类、抗癫痫药物的分类:按药物作用方式按药物作用方式分分（1 1）作用于神经细胞膜，干扰）作用于神经细胞膜，干扰NaNa+、CaCa2+2+的的内流，降低神经细胞膜的通透性。如苯内流，降低神经细胞膜的通透性。

2、如苯妥英钠、苯巴比妥。妥英钠、苯巴比妥。（2 2）增强）增强GABAGABA介导的抑制性突触的传递功介导的抑制性突触的传递功能，提高突触前或突触后抑制。如丙戊酸能，提高突触前或突触后抑制。如丙戊酸钠、硝西泮。钠、硝西泮。第3页，本讲稿共20页 癫痫类型癫痫类型 抗癫痫药抗癫痫药典型大发作典型大发作 苯妥英钠苯妥英钠、卡马西平（酰胺咪嗪）、卡马西平（酰胺咪嗪）丙戊酸钠丙戊酸钠小发作小发作 乙琥胺乙琥胺、丙戊酸钠、苯二氮卓类、丙戊酸钠、苯二氮卓类精神运动性发作精神运动性发作 苯妥英钠、苯巴比妥、丙戊酸钠苯妥英钠、苯巴比妥、丙戊酸钠部分性发作部分性发作 苯妥英钠苯妥英钠、扑米酮、扑米酮癫病持续状态癫

3、病持续状态 地西泮地西泮、异戊巴比妥、异戊巴比妥、苯巴比妥、苯妥英钠苯巴比妥、苯妥英钠 第4页，本讲稿共20页【体内过程】【体内过程】碱性强，不宜碱性强，不宜i.mi.m，口服吸收慢而不规，口服吸收慢而不规则，癫痫持续状态可则，癫痫持续状态可i.vi.v。经肝药酶灭活。经肝药酶灭活。血药浓度个体差异大，应根据疗效和毒性血药浓度个体差异大，应根据疗效和毒性调整剂量。调整剂量。三、常用抗癫痫药三、常用抗癫痫药(一一)乙内酰脲类乙内酰脲类:苯妥英钠苯妥英钠 PHT，大仑丁），大仑丁）第5页，本讲稿共20页【作用机制】【作用机制】阻滞神经细胞膜上的阻滞神经细胞膜上的Na+通道，减少通道，减少Na+的内

4、流，稳定神经元的膜电位，降低其兴的内流，稳定神经元的膜电位，降低其兴奋性。从而阻止了病灶放电向周围正常组奋性。从而阻止了病灶放电向周围正常组织的扩散。织的扩散。具有膜稳定作用。降低细胞膜对具有膜稳定作用。降低细胞膜对Na+和和Ca2+的通透的通透性，减少性，减少Na+和和Ca2+的内流，延缓的内流，延缓K+外流，从而延长外流，从而延长不应期，稳定细胞膜，降低兴奋性。不应期，稳定细胞膜，降低兴奋性。第6页，本讲稿共20页【临床应用】【临床应用】1、抗癫痫、抗癫痫：为治疗大发作的首选药，对为治疗大发作的首选药，对小发作无效。小发作无效。2、外周神经痛外周神经痛：用于三叉神经痛、舌咽神经和坐骨神经痛

5、。3、抗心律失常、抗心律失常第7页，本讲稿共20页【不良反应】【不良反应】1.口口服服可可引引起起胃胃肠肠道道刺刺激激反反应应，静静注注可可致静脉炎。致静脉炎。2.2.久用可致牙龈增生。为胶原代谢改变引久用可致牙龈增生。为胶原代谢改变引起结缔组织增生所致，多见于青少年。经起结缔组织增生所致，多见于青少年。经常按摩牙龈可减轻。常按摩牙龈可减轻。第8页，本讲稿共20页3.神神经经系系统统反反应应：眼球震颤、共济失调、复视、精神错乱。4.造造血血系系统统反反应应:久久用用巨巨幼幼红红细细胞胞性性贫贫血血。为为叶叶酸酸吸吸收收及及代代谢谢障障碍碍所所致致，用用四四氢氢叶叶酸酸防防治治。定期检查血象。定

6、期检查血象。5其其他他 常常见见药药热热、皮皮疹疹。长长期期使使用用可可致致低低血血钙症，必要时应用维生素钙症，必要时应用维生素D预防。预防。第9页，本讲稿共20页（二）巴比妥类（二）巴比妥类苯巴比妥苯巴比妥 抗抗癫癫痫痫作作用用。电电生生理理研研究究表表明明，苯苯巴巴比比妥妥既既能能抑抑制制病病灶灶异异常常高高频频放放电电，又又能能提提高高病病灶灶周周围围正正常常组组织织的的兴兴奋奋阈阈值值，限限制制病病灶灶放放电电扩扩散散。近近年年来来发发现现该该药药可可增增强强脑脑内内GABAGABA的的功能。功能。用用于于癫癫痫痫大大发发作作及及癫癫痫痫持持续续状状态态，也也可可以以用用于于局局限限性

7、性和和精精神神运运动动性性发发作作。因中枢抑制作用明显，一般不作首选。因中枢抑制作用明显，一般不作首选。第10页，本讲稿共20页（三）（三）亚亚芪胺芪胺类类：卡马西平（酰胺咪嗪）：卡马西平（酰胺咪嗪）1.1.抗抗癫癫痫痫作作用用机机制制：抑抑制制钠钠通通道道，从从而而抑抑制制癫癫痫痫病病灶灶及及其其周周围围神神经经元元的的放放电电和和扩扩散散。能提高脑内能提高脑内GABAGABA浓度，增强其抑制作用。浓度，增强其抑制作用。2.2.为为大大发发作作和和部部分分性性发发作作的的首首选选药药之之一一。治治疗神经痛效果优于苯妥英钠。疗神经痛效果优于苯妥英钠。3.3.常常见见有有眩眩晕晕、视视力力模模糊

8、糊、恶恶心心、呕呕吐吐、皮疹和共济失调等。皮疹和共济失调等。第11页，本讲稿共20页（四）琥珀（四）琥珀酰亚酰亚胺胺类类：乙琥胺：乙琥胺 为为癫癫痫痫小小发发作作的的首首选选药药，虽虽然然疗疗效效不不如如氯氯硝硝基基安安定定，但但副副作作用用小小，耐耐受受性性产产生慢。生慢。作用机制与抑制丘脑钙通道有关。作用机制与抑制丘脑钙通道有关。不良反应：常见胃肠道。不良反应：常见胃肠道。第12页，本讲稿共20页（五）（五）侧链侧链脂肪酸脂肪酸类类：丙戊酸钠：丙戊酸钠 抗抗癫癫痫痫作作用用机机制制：与与增增强强GABAGABA能能神神经经突突触触后后膜膜的的抑抑制制作作用用，阻阻止止病病灶灶异异常放电的扩

9、散有关。常放电的扩散有关。口服吸收良好，广谱抗癫痫药。对口服吸收良好，广谱抗癫痫药。对失神小发作优于乙琥胺，但对肝脏毒失神小发作优于乙琥胺，但对肝脏毒性大，对胎儿有致畸。性大，对胎儿有致畸。第13页，本讲稿共20页（六）苯二氮卓类：（六）苯二氮卓类：地西泮、氯硝西泮、硝西泮地西泮、氯硝西泮、硝西泮 作作用用机机制制可可能能与与特特异异性性地地与与苯苯二二氮氮受受体体结结合合，增强脑内增强脑内GABAGABA功能有关。功能有关。地西泮首选用于控制癫痫持续状态。地西泮首选用于控制癫痫持续状态。i.vi.v起效起效快、安全性较大。快、安全性较大。硝西泮对硝西泮对失神性发作，阵挛性发作及幼儿阵失神性发

10、作，阵挛性发作及幼儿阵挛性发作效果挛性发作效果较好较好。第14页，本讲稿共20页注意事项注意事项:1.用药宜早、长期用药用药宜早、长期用药 2.宜一种药物治疗宜一种药物治疗 3.注意个体差异：逐渐增量致最适量、无注意个体差异：逐渐增量致最适量、无效换用其他药可能有效、逐渐减量效换用其他药可能有效、逐渐减量。第15页，本讲稿共20页抗癫痫药的选用抗癫痫药的选用控制癫痫大发作，苯妥英钠首选药。控制癫痫大发作，苯妥英钠首选药。精神运动性发作，卡马西平是主药。精神运动性发作，卡马西平是主药。小发作选乙琥胺，持续状态推安定。小发作选乙琥胺，持续状态推安定。第16页，本讲稿共20页第二节第二节 抗惊厥药抗

11、惊厥药 惊惊厥厥:是是各各种种原原因因引引起起的的中中枢枢神神经经过过度度兴兴奋奋的的一一种种症症状状，表表现现为为骨骨骼骼肌肌痉痉挛挛收收缩缩。多多见见于于小小儿儿高高热热、破破伤伤风风、癫癫痫痫大大发发作作、子子痫痫及及中中枢枢兴奋药中毒。兴奋药中毒。常用药有：巴比妥类、地西泮、水合氯常用药有：巴比妥类、地西泮、水合氯醛、硫酸镁等。醛、硫酸镁等。第17页，本讲稿共20页【药理作用药理作用】硫酸镁口服可泻下和利胆作用。因为硫酸镁口服可泻下和利胆作用。因为P.OP.O很很少吸收，在肠内形成一定的渗透压，使肠内保少吸收，在肠内形成一定的渗透压，使肠内保存大量水分，刺激肠道蠕动所致。存大量水分，刺

12、激肠道蠕动所致。注射给药可产生注射给药可产生抗惊厥和降血压抗惊厥和降血压作用。作用。硫酸镁硫酸镁第18页，本讲稿共20页【药理作用与应用】【药理作用与应用】1.1.抗惊厥抗惊厥 MgMg2+2+可以特异性地拮抗可以特异性地拮抗CaCa2+2+的作用，的作用，从而抑制神经递质的分泌和骨骼肌的收缩从而抑制神经递质的分泌和骨骼肌的收缩。2.2.降血压降血压 血中血中Mg2浓度过高时，可抑制血浓度过高时，可抑制血管平滑肌，使小血管扩张，血压下降。管平滑肌，使小血管扩张，血压下降。i.vCaCli.vCaCl2 2可解救可解救(对抗对抗MgMg2+2+)。3.3.临床应用临床应用：用于惊厥、：用于惊厥、子子痫、破伤风所致惊痫、破伤风所致惊厥厥；高血高血压危象的抢救。压危象的抢救。口服口服不吸收有致泻利胆作用。不吸收有致泻利胆作用。用于用于清除毒物。清除毒物。第19页，本讲稿共20页【不良反应及注意事项】【不良反应及注意事项】注射过量或静注速度过快可引起呼吸注射过量或静注速度过快可引起呼吸抑制、血压下降、甚至死亡。抑制、血压下降、甚至死亡。可用钙剂（氯化钙或葡萄糖酸钙）缓慢可用钙剂（氯化钙或葡萄糖酸钙）缓慢注射对抗。注射对抗。第20页，本讲稿共20页