抗菌药物-课件.ppt

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1、抗菌药物抗菌药物概述2016-01-07一一、抗菌药物的、抗菌药物的定定义义3抗菌药物抗菌药物n n抗菌药物：系指具杀菌或抑菌活性、主要抗菌药物：系指具杀菌或抑菌活性、主要抗菌药物：系指具杀菌或抑菌活性、主要抗菌药物：系指具杀菌或抑菌活性、主要供全身供全身供全身供全身应用应用应用应用的各种抗生素、磺胺药、异烟肼、硝咪唑类、的各种抗生素、磺胺药、异烟肼、硝咪唑类、的各种抗生素、磺胺药、异烟肼、硝咪唑类、的各种抗生素、磺胺药、异烟肼、硝咪唑类、喹诺酮类、呋喃类等喹诺酮类、呋喃类等喹诺酮类、呋喃类等喹诺酮类、呋喃类等化学药物化学药物化学药物化学药物。n n抗生素：抗生素：抗生素：抗生素：由由由由微生

2、物微生物微生物微生物（包括（包括（包括（包括细菌细菌细菌细菌、真菌真菌真菌真菌、放线菌放线菌放线菌放线菌属）属）属）属）所产生的具有抗病原体或其它活性的一类所产生的具有抗病原体或其它活性的一类所产生的具有抗病原体或其它活性的一类所产生的具有抗病原体或其它活性的一类代谢产代谢产代谢产代谢产物物物物，能干扰其他，能干扰其他，能干扰其他，能干扰其他细胞细胞细胞细胞发育功能的发育功能的发育功能的发育功能的化学物质化学物质化学物质化学物质。4二、抗菌药物的分类二、抗菌药物的分类5抗菌药物分类抗菌药物分类 青霉素青霉素头孢菌素类头孢菌素类-内酰胺类内酰胺类非典型非典型-内酰胺类内酰胺类氨基糖苷类氨基糖苷类

3、大环内酯类大环内酯类 抗生素抗生素林可霉素类林可霉素类四环素类四环素类氯霉素类氯霉素类多肽类多肽类其他抗菌药其他抗菌药喹诺酮类喹诺酮类硝咪唑类硝咪唑类合成抗细菌药合成抗细菌药磺胺类磺胺类呋喃类呋喃类抗真菌药物抗真菌药物 6 抗菌药物抗菌药物 -内酰胺类内酰胺类青霉素类青霉素类头孢菌素类头孢菌素类非典型非典型-内酰胺类内酰胺类7 天然青霉素：青霉素钠盐天然青霉素：青霉素钠盐/钾盐钾盐耐青霉素酶青霉素：甲氧西林、苯唑西林、氯唑西林耐青霉素酶青霉素：甲氧西林、苯唑西林、氯唑西林（邻氯西林）、双氯西林、氟氯西林（邻氯西林）、双氯西林、氟氯西林广谱氨基青霉素：广谱氨基青霉素：氨苄西林、阿莫西林氨苄西林、

4、阿莫西林广谱羟苄青霉素：广谱羟苄青霉素：羟苄西林羟苄西林替卡西林替卡西林广谱磺基青霉素：广谱磺基青霉素：磺苄西林磺苄西林广谱酰脲类青霉素：呋苄西林广谱酰脲类青霉素：呋苄西林阿洛西林阿洛西林哌拉西林哌拉西林美洛西林美洛西林青霉素类 1代代头孢唑啉头孢唑啉、头孢拉定、头孢拉定、头孢硫脒头孢硫脒等等2代代头孢呋辛、头孢呋辛、头孢替安头孢替安、头孢克洛头孢克洛3代代头孢他啶、头孢哌酮头孢他啶、头孢哌酮头孢曲松头孢曲松4代代头孢吡肟、头孢匹罗头孢吡肟、头孢匹罗 头头孢孢菌菌素素类类9碳青霉烯类：碳青霉烯类：亚胺培南亚胺培南/西司他丁西司他丁美罗培南美罗培南帕尼培南帕尼培南/倍他米隆倍他米隆单环单环-内酰

5、胺类：氨曲南内酰胺类：氨曲南头霉素类：头孢西丁头霉素类：头孢西丁氧头孢烯类：氧头孢烯类：拉氧头孢拉氧头孢-内酰胺酶抑制剂的复合剂内酰胺酶抑制剂的复合剂1.阿莫西林阿莫西林/棒酸棒酸2.替卡西林替卡西林/棒酸棒酸3.氨苄西林氨苄西林/舒巴坦舒巴坦4.头孢哌酮头孢哌酮/舒巴坦舒巴坦5.哌拉西林哌拉西林/他唑巴坦他唑巴坦非非典典型型-内内酰酰胺胺类类青霉素类抗生素共同特点n n繁殖期杀菌剂繁殖期杀菌剂繁殖期杀菌剂繁殖期杀菌剂n n对人类毒副作用小对人类毒副作用小对人类毒副作用小对人类毒副作用小n n易引起变态反应，甚至过敏易引起变态反应，甚至过敏易引起变态反应，甚至过敏易引起变态反应，甚至过敏性休克

6、，须作皮试性休克，须作皮试性休克，须作皮试性休克，须作皮试n n易被易被易被易被-内酰胺酶水解、灭活内酰胺酶水解、灭活内酰胺酶水解、灭活内酰胺酶水解、灭活青霉素青霉素青霉素青霉素G G 6-6-氨基青霉烷酸氨基青霉烷酸氨基青霉烷酸氨基青霉烷酸（6-APA6-APA）11青霉素类抗生素n n主要作用于主要作用于主要作用于主要作用于革兰阳性细菌革兰阳性细菌革兰阳性细菌革兰阳性细菌的药物：如青霉素（的药物：如青霉素（的药物：如青霉素（的药物：如青霉素（G G G G）、）、）、）、普鲁卡因青霉素、苄星青霉素普鲁卡因青霉素、苄星青霉素普鲁卡因青霉素、苄星青霉素普鲁卡因青霉素、苄星青霉素n n特点特点特

7、点特点n n窄谱：革兰阳性菌：溶血性链球菌、肺炎链球菌、消化窄谱：革兰阳性菌：溶血性链球菌、肺炎链球菌、消化窄谱：革兰阳性菌：溶血性链球菌、肺炎链球菌、消化窄谱：革兰阳性菌：溶血性链球菌、肺炎链球菌、消化链球菌等，对厌氧破伤风杆菌、白喉棒状杆菌、炭疽杆链球菌等，对厌氧破伤风杆菌、白喉棒状杆菌、炭疽杆链球菌等，对厌氧破伤风杆菌、白喉棒状杆菌、炭疽杆链球菌等，对厌氧破伤风杆菌、白喉棒状杆菌、炭疽杆菌、产气荚膜杆菌等、嗜血杆菌属、致病螺旋体敏感。菌、产气荚膜杆菌等、嗜血杆菌属、致病螺旋体敏感。菌、产气荚膜杆菌等、嗜血杆菌属、致病螺旋体敏感。菌、产气荚膜杆菌等、嗜血杆菌属、致病螺旋体敏感。n n不耐酸

8、、不耐酶不耐酸、不耐酶不耐酸、不耐酶不耐酸、不耐酶、金黄色葡萄球菌、表皮葡萄球菌高度、金黄色葡萄球菌、表皮葡萄球菌高度、金黄色葡萄球菌、表皮葡萄球菌高度、金黄色葡萄球菌、表皮葡萄球菌高度耐药耐药耐药耐药n n临床应用：上述细菌引起的感染。青霉素与氨基临床应用：上述细菌引起的感染。青霉素与氨基临床应用：上述细菌引起的感染。青霉素与氨基临床应用：上述细菌引起的感染。青霉素与氨基糖苷类药物联合用于治疗草绿色链球菌心内膜炎糖苷类药物联合用于治疗草绿色链球菌心内膜炎糖苷类药物联合用于治疗草绿色链球菌心内膜炎糖苷类药物联合用于治疗草绿色链球菌心内膜炎12青霉素类抗生素n n耐青霉素酶青霉素：甲氧西林、苯唑

9、西林，氯唑耐青霉素酶青霉素：甲氧西林、苯唑西林，氯唑耐青霉素酶青霉素：甲氧西林、苯唑西林，氯唑耐青霉素酶青霉素：甲氧西林、苯唑西林，氯唑西林、氟氯西林、双氯西林等。西林、氟氯西林、双氯西林等。西林、氟氯西林、双氯西林等。西林、氟氯西林、双氯西林等。n n特点特点特点特点n n耐酶耐酶耐酶耐酶n n窄谱窄谱窄谱窄谱n n限用于产青霉素酶的金黄色葡萄球菌、凝固酶阴性葡限用于产青霉素酶的金黄色葡萄球菌、凝固酶阴性葡限用于产青霉素酶的金黄色葡萄球菌、凝固酶阴性葡限用于产青霉素酶的金黄色葡萄球菌、凝固酶阴性葡萄球菌感染和链球菌感染。萄球菌感染和链球菌感染。萄球菌感染和链球菌感染。萄球菌感染和链球菌感染。

10、n n组织渗透性好，能透过胎盘，氟氯西林（一日组织渗透性好，能透过胎盘，氟氯西林（一日组织渗透性好，能透过胎盘，氟氯西林（一日组织渗透性好，能透过胎盘，氟氯西林（一日4 4 4 4次给药）次给药）次给药）次给药）能渗入骨组织，难透过血脑屏障。能渗入骨组织，难透过血脑屏障。能渗入骨组织，难透过血脑屏障。能渗入骨组织，难透过血脑屏障。13青霉素类抗生素n n氨基青霉素（氨基青霉素（氨基青霉素（氨基青霉素（氨苄西林、阿莫西林氨苄西林、阿莫西林氨苄西林、阿莫西林氨苄西林、阿莫西林）n n特点特点特点特点n n广谱青霉素广谱青霉素广谱青霉素广谱青霉素n n不耐酶不耐酶不耐酶不耐酶 n n抗菌谱广，对阳性

11、菌的活性与青霉素类似抗菌谱广，对阳性菌的活性与青霉素类似抗菌谱广，对阳性菌的活性与青霉素类似抗菌谱广，对阳性菌的活性与青霉素类似(或略低或略低或略低或略低)，对肠球菌属、李斯特菌作用优于青霉素对肠球菌属、李斯特菌作用优于青霉素对肠球菌属、李斯特菌作用优于青霉素对肠球菌属、李斯特菌作用优于青霉素n n临床应用：慢支急性发作、鼻窦炎、中耳炎、肺临床应用：慢支急性发作、鼻窦炎、中耳炎、肺临床应用：慢支急性发作、鼻窦炎、中耳炎、肺临床应用：慢支急性发作、鼻窦炎、中耳炎、肺炎、脑膜炎、菌血症、心内膜炎等炎、脑膜炎、菌血症、心内膜炎等炎、脑膜炎、菌血症、心内膜炎等炎、脑膜炎、菌血症、心内膜炎等青霉素类的抗

12、菌谱 不产酶不产酶G 产酶葡产酶葡 肠球肠球 大肠、流感大肠、流感 绿脓绿脓 青青G +耐酶青耐酶青 +氨青氨青 +哌拉哌拉 +头孢菌素类头孢菌素类7-氨基头孢烯酸氨基头孢烯酸（7-ACA）16一代头孢菌素一代头孢菌素n n代表品种代表品种:头孢唑啉头孢唑啉，头孢拉定，头孢拉定n n特点特点n n青霉素酶稳定青霉素酶稳定n n广谱，对革兰阳性菌的作用非常强；对社区获得的革兰广谱，对革兰阳性菌的作用非常强；对社区获得的革兰阴性菌有活性：奇异变形杆菌、大肠杆菌、克雷白菌等。阴性菌有活性：奇异变形杆菌、大肠杆菌、克雷白菌等。n n对对G G杆菌产的杆菌产的-内酰胺酶不稳定内酰胺酶不稳定n n对肠球菌

13、、对肠球菌、MRSA MRSA、铜绿假单胞菌无效，厌氧菌不敏感。、铜绿假单胞菌无效，厌氧菌不敏感。n n有肾损害有肾损害n n不能透过血脑屏障不能透过血脑屏障GG耐酶血浓度蛋白肾毒性其他结合率头孢噻吩+中中中低头孢噻啶+不耐高低明显入CSF头孢氨苄 +耐低低低口服头孢唑啉+耐高高低头孢拉定+耐高低低口服+注射第一代头孢二代头孢菌素二代头孢菌素n n代表品种：头孢呋辛代表品种：头孢呋辛,头孢孟多头孢孟多,头孢替安头孢替安n n特点特点:n n对部分对部分G G杆菌产的杆菌产的-内酰胺酶稳定内酰胺酶稳定n n对对G G菌如金葡菌保留较好的活性，但不如一代头孢菌素、肾毒菌如金葡菌保留较好的活性，但不

14、如一代头孢菌素、肾毒性性n n抗阴性杆菌抗阴性杆菌,大肠杆菌、流感嗜血杆菌、卡他莫拉菌、奈瑟大肠杆菌、流感嗜血杆菌、卡他莫拉菌、奈瑟氏菌等氏菌等n n对铜绿假单胞菌、肠球菌无效对铜绿假单胞菌、肠球菌无效n n可部分透过炎症脑膜至血脑屏障中可部分透过炎症脑膜至血脑屏障中(头孢替安难以透过血脑屏头孢替安难以透过血脑屏障）障）n n头孢替安最好在注射前做皮肤敏感实验头孢替安最好在注射前做皮肤敏感实验19第二代头孢G+一代二代三代G-一代二代三代头孢呋辛低毒、耐酶、入脑头孢替安难入脑头孢孟多出血倾向20三代头孢菌素三代头孢菌素n n代表品种：头孢噻肟，头孢他啶，代表品种：头孢噻肟，头孢他啶，代表品种：

15、头孢噻肟，头孢他啶，代表品种：头孢噻肟，头孢他啶，头孢曲松，头孢哌酮，头孢曲松，头孢哌酮，头孢曲松，头孢哌酮，头孢曲松，头孢哌酮，头孢唑肟，头孢地嗪，头孢甲肟头孢唑肟，头孢地嗪，头孢甲肟头孢唑肟，头孢地嗪，头孢甲肟头孢唑肟，头孢地嗪，头孢甲肟n n特点特点特点特点n n对多种革兰阴性杆菌产生的对多种革兰阴性杆菌产生的对多种革兰阴性杆菌产生的对多种革兰阴性杆菌产生的-内酰胺酶高度稳定内酰胺酶高度稳定内酰胺酶高度稳定内酰胺酶高度稳定n n抗阴性杆菌（部分对铜绿假单胞菌有效）抗阴性杆菌（部分对铜绿假单胞菌有效）抗阴性杆菌（部分对铜绿假单胞菌有效）抗阴性杆菌（部分对铜绿假单胞菌有效）n n对对对对G

16、G G G菌作用菌作用菌作用菌作用n n肠球菌无效、多数脆弱拟杆菌耐药肠球菌无效、多数脆弱拟杆菌耐药肠球菌无效、多数脆弱拟杆菌耐药肠球菌无效、多数脆弱拟杆菌耐药n n三代头孢对血脑屏障穿透性较高（头孢哌酮除外）三代头孢对血脑屏障穿透性较高（头孢哌酮除外）三代头孢对血脑屏障穿透性较高（头孢哌酮除外）三代头孢对血脑屏障穿透性较高（头孢哌酮除外）第三代头孢肠杆菌科绿脓耐酶排泄其他噻肟+耐肾1/3-1/2肝内代谢哌酮+不耐肝胆出血倾向曲松+耐肝胆半衰期长，入CSF多他定+耐肾22四代头孢菌素四代头孢菌素n n主要品种：头孢吡肟主要品种：头孢吡肟主要品种：头孢吡肟主要品种：头孢吡肟,头孢匹罗头孢匹罗头孢

17、匹罗头孢匹罗,头孢噻利头孢噻利头孢噻利头孢噻利n n特点特点特点特点n n抗菌谱更广：对革兰阳性菌、阴性菌、部分厌氧菌显示广谱抗菌谱更广：对革兰阳性菌、阴性菌、部分厌氧菌显示广谱抗菌谱更广：对革兰阳性菌、阴性菌、部分厌氧菌显示广谱抗菌谱更广：对革兰阳性菌、阴性菌、部分厌氧菌显示广谱抗菌活性，特别对链球菌、肺炎链球菌、葡萄球菌抗菌活性，特别对链球菌、肺炎链球菌、葡萄球菌抗菌活性，特别对链球菌、肺炎链球菌、葡萄球菌抗菌活性，特别对链球菌、肺炎链球菌、葡萄球菌n n对铜绿假单胞菌与头孢他啶似对铜绿假单胞菌与头孢他啶似对铜绿假单胞菌与头孢他啶似对铜绿假单胞菌与头孢他啶似n n-内酰胺酶稳定性内酰胺酶稳

18、定性内酰胺酶稳定性内酰胺酶稳定性，对由阴沟肠杆菌、枸橼酸杆菌、，对由阴沟肠杆菌、枸橼酸杆菌、，对由阴沟肠杆菌、枸橼酸杆菌、，对由阴沟肠杆菌、枸橼酸杆菌、沙雷菌、铜绿假单胞菌产生的沙雷菌、铜绿假单胞菌产生的沙雷菌、铜绿假单胞菌产生的沙雷菌、铜绿假单胞菌产生的AmpC AmpC AmpC AmpC 酶稳定。酶稳定。酶稳定。酶稳定。n n对超广谱酶（对超广谱酶（对超广谱酶（对超广谱酶（ESBLsESBLsESBLsESBLs）不稳定）不稳定）不稳定）不稳定n n头孢噻利头孢噻利头孢噻利头孢噻利(给药前进行皮内试验）给药前进行皮内试验）给药前进行皮内试验）给药前进行皮内试验）23头霉素类头霉素类n n

19、代表品种：代表品种：头孢美唑头孢美唑、头孢米诺、头孢西丁、头孢米诺、头孢西丁n n特点特点n n广谱（广谱（G G、G G，尤其对大肠杆菌、克雷伯，尤其对大肠杆菌、克雷伯杆菌属、流感杆菌属及脆弱拟杆菌有很强抗菌杆菌属、流感杆菌属及脆弱拟杆菌有很强抗菌力，对肠球菌无效）抗菌活性与第二代头孢菌力，对肠球菌无效）抗菌活性与第二代头孢菌素类相近素类相近 n n对对产产ESBLsESBLs菌菌有效（有效（对大肠杆菌、变形杆菌、对大肠杆菌、变形杆菌、脆弱类杆菌等各种细菌产生的脆弱类杆菌等各种细菌产生的-内酰胺酶稳内酰胺酶稳定）定）n n头孢米诺用药前宜进行皮试头孢米诺用药前宜进行皮试氧头孢烯类n n拉氧头

20、孢n n对对-内酰胺酶稳定，对内酰胺酶稳定，对G G和厌氧菌和厌氧菌具有良好抗具有良好抗菌作用，对菌作用，对G G菌作用略弱，对绿脓杆菌抗菌作用菌作用略弱，对绿脓杆菌抗菌作用较弱较弱n n抗菌谱与抗菌活性和第三代头孢菌素相仿抗菌谱与抗菌活性和第三代头孢菌素相仿n n每日每日每日每日1 12g2g，分，分，分，分2 2 次静滴；严重感染每日次静滴；严重感染每日次静滴；严重感染每日次静滴；严重感染每日4g4gn n可引起严重凝血功能障碍和出血可引起严重凝血功能障碍和出血可引起严重凝血功能障碍和出血可引起严重凝血功能障碍和出血n n约约约约90%90%以原型经肾脏排泄，消除半衰期为以原型经肾脏排泄，

21、消除半衰期为以原型经肾脏排泄，消除半衰期为以原型经肾脏排泄，消除半衰期为2.32.32.8h2.8h-内酰胺酶抑制剂与其制剂内酰胺酶抑制剂与其制剂n n哌拉西林/他唑巴坦n n增强了对革兰阴性杆菌和厌氧菌的活性，增强了对革兰阴性杆菌和厌氧菌的活性，铜绿铜绿假单胞菌有效假单胞菌有效n n头孢哌酮/舒巴坦n n对葡萄球菌、肠杆菌科细菌、大肠杆菌、克雷对葡萄球菌、肠杆菌科细菌、大肠杆菌、克雷白杆菌、白杆菌、铜绿假单胞菌铜绿假单胞菌、产碱杆菌等有效、产碱杆菌等有效n n主要经胆汁排泄主要经胆汁排泄n n本品对鲍曼不动杆菌敏感性较高本品对鲍曼不动杆菌敏感性较高碳青霉烯类（碳青霉烯类（Carbapenem

22、sCarbapenems）n n代表品种：亚胺培南、美罗培南、厄他培南、帕代表品种：亚胺培南、美罗培南、厄他培南、帕尼培南、比阿培南尼培南、比阿培南 n n特点特点n n超广谱（超广谱（G G、G G、厌氧菌、多重耐药菌、产超广谱、厌氧菌、多重耐药菌、产超广谱酶细菌）酶细菌）,抗菌作用很强抗菌作用很强。（。（厄他培南对铜绿假单胞菌、厄他培南对铜绿假单胞菌、不动杆菌无作用）不动杆菌无作用）n n对大多数对大多数-内酰胺酶高度稳定内酰胺酶高度稳定,但对但对MRSAMRSA和嗜麦芽窄和嗜麦芽窄食单胞菌耐药，食单胞菌耐药，对肠球菌对肠球菌对肠球菌对肠球菌抗菌作用差抗菌作用差n n亚胺培南、帕尼培南在体

23、内易受肾脱氢肽酶亚胺培南、帕尼培南在体内易受肾脱氢肽酶(DHP-1)(DHP-1)降降解灭活，故需与西司他汀解灭活，故需与西司他汀(cilastatin)(cilastatin)合用。美罗培合用。美罗培南对肾脱氢肽酶稳定，可单独应用南对肾脱氢肽酶稳定，可单独应用n n半衰期较短。半衰期较短。27特点特点 对大多数革兰阳性、阴性需氧菌、厌氧菌及多重耐药菌均有较对大多数革兰阳性、阴性需氧菌、厌氧菌及多重耐药菌均有较强的抗菌活性，但耐甲氧西林葡萄球菌、屎肠球菌、嗜麦芽寡强的抗菌活性，但耐甲氧西林葡萄球菌、屎肠球菌、嗜麦芽寡养单胞菌等对本品耐药。养单胞菌等对本品耐药。药物相互作用药物相互作用安全性安全

24、性 恶心、呕吐、恶心、呕吐、肝酶升高、可引起抽搐肝酶升高、可引起抽搐 不宜用于中枢神经系统感不宜用于中枢神经系统感染的治疗染的治疗体外抗菌作用体外抗菌作用(MIC)(MIC)对葡萄球菌和肠球菌的作用较美罗培南强对葡萄球菌和肠球菌的作用较美罗培南强临床应用临床应用 腹腔内感染、下呼吸道感染、妇科感染、败血症、泌尿生殖腹腔内感染、下呼吸道感染、妇科感染、败血症、泌尿生殖道感染、骨关节感染、皮肤软组织感染、心内膜炎道感染、骨关节感染、皮肤软组织感染、心内膜炎用法用量用法用量 0.5g-1g Q6H0.5g-1g Q6H亚胺培南/西司他丁2023/2/728特点特点 对大多数革兰阳性、阴性需氧菌、厌氧

25、菌及多重耐药菌均有较对大多数革兰阳性、阴性需氧菌、厌氧菌及多重耐药菌均有较强的抗菌活性，但耐甲氧西林葡萄球菌、屎肠球菌、嗜麦芽寡强的抗菌活性，但耐甲氧西林葡萄球菌、屎肠球菌、嗜麦芽寡养单胞菌等对本品耐药。养单胞菌等对本品耐药。药物相互作用药物相互作用安全性安全性 恶心、呕吐、恶心、呕吐、肝酶升高、也可引起抽搐肝酶升高、也可引起抽搐体外抗菌作用体外抗菌作用(MIC)(MIC)对铜绿假单胞菌的抗菌活性比亚胺培南略强对铜绿假单胞菌的抗菌活性比亚胺培南略强临床应用临床应用 腹腔内感染、下呼吸道感染、妇科感染、败血症、泌尿生殖腹腔内感染、下呼吸道感染、妇科感染、败血症、泌尿生殖道感染、骨关节感染、皮肤软组织感染、心内膜炎、中枢神道感染、骨关节感染、皮肤软组织感染、心内膜炎、中枢神经系统感染经系统感染用法用量用法用量 1g-2g Q8H1g-2g Q8H美罗培南2023/2/729