解热镇痛抗炎药课件ppt.ppt

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1、第八章第八章第八章第八章 解热镇痛抗炎药解热镇痛抗炎药解热镇痛抗炎药解热镇痛抗炎药本章八节本章八节1PPT课件第一节第一节 概述概述第二节第二节 乙酰苯胺类乙酰苯胺类第三节第三节 吡唑酮类吡唑酮类第四节第四节 水杨酸类水杨酸类第五节第五节 吲哚（乙酸）类吲哚（乙酸）类第六节第六节 苯丙酸（丙酸）类苯丙酸（丙酸）类第七节第七节 芬那酸（灭酸）类芬那酸（灭酸）类第八节第八节 其它类其它类 2PPT课件第一节第一节 概概 述述 一、解热镇痛抗炎药的作用机理一、解热镇痛抗炎药的作用机理（一）（一）解热作用解热作用体温调节中枢体温调节中枢发热发热外热原外热原内热原内热原前列腺素前列腺素调定点上调调定点上

2、调 环氧化酶环氧化酶“解热镇痛药解热镇痛药”抑制抑制PG合成合成注：注：环氧化酶（简称环化酶）环氧化酶（简称环化酶）又称前列腺素合成酶。又称前列腺素合成酶。3PPT课件解热镇痛抗炎药与氯丙嗪对体解热镇痛抗炎药与氯丙嗪对体温的影响温的影响药物药物 作用作用机制机制 对体温对体温中枢的中枢的作用作用 对正常对正常 体温体温 配合物配合物理降温理降温 临床临床应用应用 解热镇解热镇痛抗炎痛抗炎药药抑制前抑制前列腺素列腺素合成酶合成酶 使体温使体温调控点调控点移至正移至正常常 无影响无影响 无需无需 常规常规解热解热 氯丙嗪氯丙嗪 阻断多阻断多巴胺受巴胺受体体使体温使体温调节失调节失灵灵 随环境随环境

3、温度而温度而改变改变需要需要 人工人工冬眠冬眠4PPT课件注意事项：注意事项：1.1.不能滥用，防误诊，防虚脱；不能滥用，防误诊，防虚脱；2.2.属对症治疗，需配合对因治疗。属对症治疗，需配合对因治疗。5PPT课件（二）（二）镇痛镇痛作用作用疼痛疼痛组织损伤组织损伤或炎症或炎症 致痛化学物质致痛化学物质 痛觉感受器痛觉感受器 如如：缓激肽缓激肽 组胺组胺 5-羟色胺羟色胺 前列腺素前列腺素等等合成释放合成释放 刺激刺激 产生产生 注：注：1.PG使痛觉感受器对致痛物质使痛觉感受器对致痛物质敏感度升高敏感度升高。2.前列腺素如前列腺素如PGE1、E2和和E2本身也有直接本身也有直接 致痛作用致痛

4、作用。“解热镇痛药解热镇痛药”抑制抑制PG合成合成6PPT课件镇痛作用特点镇痛作用特点适用适用:中等程度的疼痛如牙痛、头痛、肌中等程度的疼痛如牙痛、头痛、肌肉痛等慢性钝痛肉痛等慢性钝痛 无效无效：创伤引起的剧痛，内脏平滑肌绞：创伤引起的剧痛，内脏平滑肌绞痛痛无欣快现象，无呼吸抑制作用无欣快现象，无呼吸抑制作用长期使用一般不产生耐受性和依赖性长期使用一般不产生耐受性和依赖性与吗啡比较与吗啡比较7PPT课件解热镇痛药与吗啡镇痛作用比较解热镇痛药与吗啡镇痛作用比较药物药物临床临床作用作用机制机制镇镇痛痛部部位位镇痛镇痛范围范围镇痛镇痛强度强度 应用应用 抑抑制制呼呼吸吸依赖依赖性性解热解热镇痛镇痛药

5、药抑制抑制PG合合成酶成酶外外周周慢性慢性钝痛钝痛中等中等慢性钝痛慢性钝痛 无无无无吗啡吗啡 激动激动阿片阿片受体受体中中枢枢各种各种疼痛疼痛强大强大急性锐痛、急性锐痛、心肌梗死、心肌梗死、癌性疼痛癌性疼痛等等明明显显产生产生8PPT课件（三）（三）抗炎、抗风湿抗炎、抗风湿作用作用 前列腺素也是参与炎症反应的活性物质，前列腺素也是参与炎症反应的活性物质，在发炎组织中大量存在，与缓激肽等致炎物质在发炎组织中大量存在，与缓激肽等致炎物质有协同作用。有协同作用。解热镇痛抗炎药解热镇痛抗炎药抑制抑制PG的合成的合成，因而有，因而有较强的抗炎、抗风湿作用。较强的抗炎、抗风湿作用。9PPT课件解热镇痛抗炎

6、药临床药理学特点解热镇痛抗炎药临床药理学特点 不能根治原发病；不能防止疾病发展；不能根治原发病；不能防止疾病发展；停药后可能迅速出现停药后可能迅速出现“反跳反跳”甚至症状再甚至症状再现等现等 不是病因性治疗药不是病因性治疗药10PPT课件二、解热镇痛抗炎药的分类二、解热镇痛抗炎药的分类 解热镇痛抗炎药解热镇痛抗炎药按照化学结构分为按照化学结构分为：1.乙酰苯胺类。乙酰苯胺类。2.吡唑酮类。吡唑酮类。3.水杨酸类。水杨酸类。4.吲哚（乙酸）类。吲哚（乙酸）类。5.苯丙酸（丙酸）类。苯丙酸（丙酸）类。6.芬那酸类。芬那酸类。7.其他类。其他类。11PPT课件 各类药物作用效果有差异：各类药物作用效

7、果有差异：1.镇痛镇痛作用：作用：吲哚类和芬那酸类吲哚类和芬那酸类对炎性疼对炎性疼痛的效果好，其次为吡唑酮类和水杨酸类。痛的效果好，其次为吡唑酮类和水杨酸类。2.解热解热作用：作用：乙酰苯胺类、吡唑酮类和水乙酰苯胺类、吡唑酮类和水杨酸类杨酸类解热作用好。解热作用好。3.抗炎抗炎作用：作用：阿司匹林、吡唑酮类和吲哚阿司匹林、吡唑酮类和吲哚类类的抗炎、抗风湿作用较强的抗炎、抗风湿作用较强。12PPT课件第二节第二节 乙酰苯胺类乙酰苯胺类 对乙酰氨基酚对乙酰氨基酚【别名别名】扑热息痛。扑热息痛。【体内过程体内过程】内服吸收快，内服吸收快，30min后血药达峰浓度。对胃肠道后血药达峰浓度。对胃肠道刺激

8、较小。刺激较小。在肝内，部分氧化为亚氨基醌。在肝内，部分氧化为亚氨基醌。亚氨基醌亚氨基醌在体内在体内能氧化血红蛋白成高铁血红蛋白而失去带氧能力，造能氧化血红蛋白成高铁血红蛋白而失去带氧能力，造成组织缺氧、发绀、红细胞溶解、溶血、黄疸，损害成组织缺氧、发绀、红细胞溶解、溶血、黄疸，损害肝脏。肝脏。13PPT课件【药理作用药理作用】本品的解热作用与阿司匹林相似，镇痛作本品的解热作用与阿司匹林相似，镇痛作用比阿司匹林差，无明显抗炎、抗风湿作用。用比阿司匹林差，无明显抗炎、抗风湿作用。本品作用持久，副作用小，有报道长期使用时本品作用持久，副作用小，有报道长期使用时肾毒性较大。（解热作用强肾毒性较大。（

9、解热作用强 镇痛抗炎作用弱）镇痛抗炎作用弱）【临床应用临床应用】常用作中、小动物的解热镇痛药。常用作中、小动物的解热镇痛药。【注意事项注意事项】。猫禁用。猫禁用14PPT课件第三节第三节 吡唑酮类吡唑酮类 氨基比林氨基比林（匹拉米洞匹拉米洞）【作用与应用作用与应用】内服吸收迅速，即时产生镇痛作用，半衰期内服吸收迅速，即时产生镇痛作用，半衰期14h。解热作用强而持久，比苯胺类强，可持续。解热作用强而持久，比苯胺类强，可持续38h，可用于感冒退热和其他热性病。，可用于感冒退热和其他热性病。本品与巴比妥类药物合用能增强镇痛作用。复方本品与巴比妥类药物合用能增强镇痛作用。复方氨基比林注射液、安痛定注射

10、液用来治疗肌肉痛、神氨基比林注射液、安痛定注射液用来治疗肌肉痛、神经痛等。经痛等。抗风湿作用较弱，效果不及水杨酸类。抗风湿作用较弱，效果不及水杨酸类。15PPT课件 安乃近安乃近（诺瓦经、罗瓦而精）（诺瓦经、罗瓦而精）【作用与应用作用与应用】作用与氨基比林基本相同。本品的特点是作用与氨基比林基本相同。本品的特点是水溶性高，作用快而强，药效可持续水溶性高，作用快而强，药效可持续34h。临床上用来作解热、镇痛和抗风湿药。临床上用来作解热、镇痛和抗风湿药。长期应用可导致白细胞减少。不能与氯丙长期应用可导致白细胞减少。不能与氯丙嗪合用，以防引起体温剧降。嗪合用，以防引起体温剧降。16PPT课件 保泰松

11、保泰松(布他酮布他酮)【体内过程体内过程】保泰松保泰松内服易吸收内服易吸收，但肌内注射时能与肌，但肌内注射时能与肌肉的蛋白质结合，因而吸收反而变慢。肉的蛋白质结合，因而吸收反而变慢。其苯环羟化其苯环羟化代谢产物为羟基保泰松代谢产物为羟基保泰松，羟基，羟基保泰松除了没有排尿酸作用及对胃肠刺激较轻保泰松除了没有排尿酸作用及对胃肠刺激较轻外，其他作用、用途、不良反应均与保泰松相外，其他作用、用途、不良反应均与保泰松相似。似。17PPT课件【作用与应用作用与应用】保泰松的保泰松的解热解热作用比氨基比林弱，作用比氨基比林弱，镇痛镇痛作作用比乙酰水杨酸弱。保泰松有较强的用比乙酰水杨酸弱。保泰松有较强的抗炎

12、抗炎作用，作用，可与肾上腺皮质激素相比。可与肾上腺皮质激素相比。保泰松可用来治疗保泰松可用来治疗风湿性和类风湿性关节风湿性和类风湿性关节炎炎（需连续用药）。（需连续用药）。本品有轻度的排尿酸作用，故可用于本品有轻度的排尿酸作用，故可用于痛风痛风患畜患畜。18PPT课件【不良反应不良反应】保泰松保泰松毒性较大毒性较大，但治疗剂量一般不致中，但治疗剂量一般不致中毒。毒。不良反应不良反应包括：胃肠道反应、肝肾损害、包括：胃肠道反应、肝肾损害、水钠潴留等，故剂量不宜过大，使用时间亦不水钠潴留等，故剂量不宜过大，使用时间亦不宜过长。宜过长。血象异常，胃肠溃疡，心、肝、肾患畜，血象异常，胃肠溃疡，心、肝、

13、肾患畜，食品生产动物，泌乳奶牛等食品生产动物，泌乳奶牛等禁用禁用。19PPT课件第四节第四节 水杨酸类水杨酸类 阿司匹林阿司匹林（乙酰水杨酸（乙酰水杨酸）【体内过程体内过程】内服主要在胃肠道前部吸收，犬、猫、马内服主要在胃肠道前部吸收，犬、猫、马吸收快。吸收快。对胃肠有一定的刺激性对胃肠有一定的刺激性。反刍动物内服的生物利用度为反刍动物内服的生物利用度为70，血，血药峰时为药峰时为24h，半衰期为，半衰期为3.7h。20PPT课件【作用与应用作用与应用】强解热、镇痛、消炎、抗风湿强解热、镇痛、消炎、抗风湿作用，并可作用，并可促进尿酸排泄促进尿酸排泄，疗效确实。，疗效确实。其解热作用与扑热息痛相

14、仿，但不及安乃其解热作用与扑热息痛相仿，但不及安乃近；镇痛作用与扑热息痛、安乃近相仿；解热、近；镇痛作用与扑热息痛、安乃近相仿；解热、镇痛作用均比水杨酸钠强得多。抗炎、抗风湿镇痛作用均比水杨酸钠强得多。抗炎、抗风湿作用似稍逊于水杨酸钠。作用似稍逊于水杨酸钠。可作可作中小动物的解热镇痛药中小动物的解热镇痛药。此外，促进。此外，促进尿酸排泄的作用可用于尿酸排泄的作用可用于痛风症痛风症。副作用：大剂量长期服用会导致耳聋（人医禁用）副作用：大剂量长期服用会导致耳聋（人医禁用）21PPT课件第五节第五节 吲哚（乙酸）类吲哚（乙酸）类 吲哚美辛吲哚美辛（消炎痛）（消炎痛）单胃动物内服易吸收，血药峰时单胃动

15、物内服易吸收，血药峰时1.52h。消炎作用特别强消炎作用特别强，优于保泰松、氢化可的松，优于保泰松、氢化可的松，合并应用可减少后者用量及副作用。合并应用可减少后者用量及副作用。但镇痛作用弱、副作用多。马不宜使用，但镇痛作用弱、副作用多。马不宜使用，犬一般不用。犬一般不用。22PPT课件第六节第六节 苯丙酸（丙酸）类苯丙酸（丙酸）类 布洛芬布洛芬（异丁苯丙酸、芬必得（异丁苯丙酸、芬必得）内服易吸收，显效快。犬内服达峰时间为内服易吸收，显效快。犬内服达峰时间为0.53h，生物利用度为，生物利用度为6080，消除半，消除半衰期衰期4.6h。具有较好的解热、镇痛、抗炎作。具有较好的解热、镇痛、抗炎作用

16、。用。主主要用于犬的肌肉、骨骼系统功能障碍伴要用于犬的肌肉、骨骼系统功能障碍伴发的炎症和疼痛。犬用发的炎症和疼痛。犬用26天可见呕吐，天可见呕吐，26周可见胃肠受损。偶可见视力减退、皮肤过周可见胃肠受损。偶可见视力减退、皮肤过敏。敏。23PPT课件第七节第七节 芬那酸（灭酸）类芬那酸（灭酸）类 甲芬那酸甲芬那酸（甲灭酸、扑湿痛）（甲灭酸、扑湿痛）具有镇痛、消炎和解热作用。具有镇痛、消炎和解热作用。镇痛镇痛作用比作用比阿司匹林强阿司匹林强2.5倍，倍，抗炎抗炎作用比阿司匹林强作用比阿司匹林强5倍，比氨基比林强倍，比氨基比林强4倍，但不及保泰松。解热倍，但不及保泰松。解热作用较持久。作用较持久。用

17、于用于解除犬肌肉、骨骼系统慢性炎症解除犬肌肉、骨骼系统慢性炎症。长。长期内服可产生嗜眠、消化障碍。期内服可产生嗜眠、消化障碍。24PPT课件第八节第八节 其它类其它类 氟尼辛葡甲胺氟尼辛葡甲胺【体内过程体内过程】马内服后吸收迅速且完全，马内服后吸收迅速且完全，30h达到血药达到血药峰浓度，平均生物利用度为峰浓度，平均生物利用度为80。给药后。给药后2h起效，起效，1216h达到最佳效果，作用可持续达到最佳效果，作用可持续36h。牛、猪、犬等动物血管外给药也能迅速。牛、猪、犬等动物血管外给药也能迅速吸收。吸收。25PPT课件【药理作用药理作用】本品具有镇痛、解热、抗炎和抗风本品具有镇痛、解热、抗

18、炎和抗风湿作用。如同其他非甾体抗炎药，氟尼湿作用。如同其他非甾体抗炎药，氟尼辛葡甲胺是一种辛葡甲胺是一种强效环化酶抑制剂强效环化酶抑制剂。26PPT课件【临床应用临床应用】家畜及小动物的发热性、炎性疾患，肌肉家畜及小动物的发热性、炎性疾患，肌肉痛和软组织痛等。痛和软组织痛等。注射给药可控制牛呼吸道疾病和内毒素血注射给药可控制牛呼吸道疾病和内毒素血症所致的高热；马和犬的发热；马、牛、犬的症所致的高热；马和犬的发热；马、牛、犬的内毒素血症所致的炎症；马属动物的骨骼肌炎内毒素血症所致的炎症；马属动物的骨骼肌炎症及疼痛。症及疼痛。内服可治疗马属动物的肌肉炎症及疼痛。内服可治疗马属动物的肌肉炎症及疼痛。

19、27PPT课件【不良反应不良反应】大剂量或长期使用，马可发生胃肠溃疡。按大剂量或长期使用，马可发生胃肠溃疡。按推荐剂量连用推荐剂量连用2周以上，马也可能发生口腔和周以上，马也可能发生口腔和胃的溃疡。胃的溃疡。牛连用超过牛连用超过3天，可能会出现便血和血尿。天，可能会出现便血和血尿。犬的主要不良反应为呕吐和腹泻，在极高剂犬的主要不良反应为呕吐和腹泻，在极高剂量或长期应用时可引起胃肠溃疡。量或长期应用时可引起胃肠溃疡。28PPT课件解热镇痛药物多，阿司匹林数最优；解热镇痛抗风湿；少量防治血栓塞；不良反应不算少，“为您扬名”要记牢。“为”即胃肠反应，“您”即凝血功能影响，“扬”即水杨酸反应，“名”即

20、过敏反应。水杨酸反应就是阿司匹林的不良反应之一，症状为头痛、眩晕、耳鸣、视听力减退，用药量过大时，可出现精神错乱、惊厥甚至昏迷等。解热镇痛药的药理口诀29PPT课件选择性选择性COX-2COX-2抑制剂抑制剂 和心血管事件的相关性和心血管事件的相关性 现在研究发现非甾体类抗炎药特别是特异性环现在研究发现非甾体类抗炎药特别是特异性环现在研究发现非甾体类抗炎药特别是特异性环现在研究发现非甾体类抗炎药特别是特异性环氧合酶氧合酶氧合酶氧合酶COX-2COX-2COX-2COX-2抑制剂能显著增加抑制剂能显著增加抑制剂能显著增加抑制剂能显著增加心血管事件心血管事件心血管事件心血管事件(血栓事血栓事血栓事

21、血栓事件、充血性心力衰竭、高血压、心肌梗死、严重的件、充血性心力衰竭、高血压、心肌梗死、严重的件、充血性心力衰竭、高血压、心肌梗死、严重的件、充血性心力衰竭、高血压、心肌梗死、严重的冠心病冠心病冠心病冠心病)的发病率。的发病率。的发病率。的发病率。解热镇痛抗炎药是一类具有解热、镇痛，多数解热镇痛抗炎药是一类具有解热、镇痛，多数还有抗炎、抗风湿作用的药物。由于其化学结构和还有抗炎、抗风湿作用的药物。由于其化学结构和抗炎机制与抗炎机制与糖皮质激素糖皮质激素甾体抗炎药（甾体抗炎药（SAIDSSAIDS）不同，）不同，故又称为非甾体类抗炎药（故又称为非甾体类抗炎药（NSAIDSNSAIDS）。）。阿司

22、匹林阿司匹林是这类药物的代表，故又将这类药物称为阿司匹林是这类药物的代表，故又将这类药物称为阿司匹林类药物。类药物。30PPT课件 2004 2004年年9 9月月3030日，美国默沙东日，美国默沙东公司对外宣布将公司对外宣布将其治疗风湿性关其治疗风湿性关节炎的王牌药物节炎的王牌药物“万络万络”（罗非（罗非昔布）昔布）实施全球实施全球召回。召回。罗非昔布就是非罗非昔布就是非甾体类抗炎药甾体类抗炎药31PPT课件布洛芬布洛芬（brufenbrufen，异丁苯丙酸异丁苯丙酸 ）芬必得（缓释制剂）芬必得（缓释制剂）具有较强的解热镇痛消炎作用，其效力近似具有较强的解热镇痛消炎作用，其效力近似阿司匹林。

23、对炎性疼痛的疗效比创伤性强。阿司匹林。对炎性疼痛的疗效比创伤性强。主要主要用于风湿性和类风湿性关节炎。用于风湿性和类风湿性关节炎。特点是特点是胃肠道的副作用较阿司匹林少，病人胃肠道的副作用较阿司匹林少，病人易于耐受。易于耐受。吡罗昔康吡罗昔康(piroxicampiroxicam，炎痛喜康炎痛喜康)抗风湿疗效同阿司匹林，且不良反应少，患抗风湿疗效同阿司匹林，且不良反应少，患者耐受好。者耐受好。优点优点血浆半衰期长、用药量小血浆半衰期长、用药量小 。32PPT课件常用解热镇痛药作用强度比较常用解热镇痛药作用强度比较 药物药物 解解 热热 镇镇 痛痛 抗炎抗风湿抗炎抗风湿阿司匹林阿司匹林 +扑热息

24、痛扑热息痛 +-布洛芬布洛芬 +消炎痛消炎痛 +保泰松保泰松 +炎痛喜康炎痛喜康 +33PPT课件临床上常用的复方制剂临床上常用的复方制剂白加黑白加黑 白片：扑热息痛白片：扑热息痛+右美沙芬右美沙芬+伪麻黄碱伪麻黄碱 黑片：扑热息痛黑片：扑热息痛+右美沙芬右美沙芬+伪麻黄碱伪麻黄碱+苯海拉明苯海拉明感冒通感冒通 人工牛黄人工牛黄+双氯酚酸双氯酚酸速效感冒胶囊速效感冒胶囊 咖啡因咖啡因+扑热息痛扑热息痛+人工牛黄人工牛黄快克快克 咖啡因咖啡因+扑热息痛扑热息痛+人工牛黄人工牛黄+金刚烷胺金刚烷胺泰诺泰诺 扑尔敏扑尔敏+扑热息痛扑热息痛+伪麻黄碱伪麻黄碱+右美沙芬右美沙芬阿苯片阿苯片 阿司匹林阿司

25、匹林+苯巴比妥苯巴比妥银得菲银得菲 扑尔敏扑尔敏+扑热息痛扑热息痛+伪麻黄碱伪麻黄碱34PPT课件抗感冒药市场占有率排序抗感冒药市场占有率排序品牌品牌使用率使用率排序排序快克快克73%1康泰克康泰克70%2白加黑白加黑68%3康必得康必得56%4速效感冒胶囊速效感冒胶囊56%5泰诺泰诺42%635PPT课件临床用药原则临床用药原则1.发发热热是是机机体体一一种种防防御御反反应应（巨巨噬噬细细胞胞、白白细细胞胞吞吞噬噬活活动动增增强强，抗抗体体生生成成增增加加等等），且且热热型型也也是是诊诊断断疾疾病病的的重重要要依依据据，故故对对一一般般发发热热患患者者不不必必急急于于使使用用退退烧烧药药；但

26、但热热度度过过高高，可可引引起起头头痛痛、失失眠眠，甚甚至至惊惊厥厥，适适当当选选用用退退烧烧药药降降体体温温是是必必要要的的，退退烧烧是是对对症，应着重对因治疗。症，应着重对因治疗。36PPT课件2.用于镇痛时，宜用于镇痛时，宜小量多次给药小量多次给药。大剂量只能。大剂量只能延长镇痛时间，增加不良反应，不能增加镇延长镇痛时间，增加不良反应，不能增加镇痛效果。痛效果。3.年老体弱者，防出汗过多虚脱；婴幼儿不年老体弱者，防出汗过多虚脱；婴幼儿不宜选含咖啡因的制剂，防惊厥。宜选含咖啡因的制剂，防惊厥。4.除了用于治疗风湿外，本类药物使用不宜除了用于治疗风湿外，本类药物使用不宜超过一周。超过一周。5.询问过敏史和病史询问过敏史和病史37PPT课件38PPT课件本章结束！谢谢！本章结束！谢谢！39PPT课件