疼痛的药物治疗共享.pptx

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1、会计学1疼痛的药物疼痛的药物(yow)治疗共享治疗共享第一页，共142页。疼痛疼痛(tngtng)(tngtng)的药的药物治疗物治疗 红旗(hngq)医院麻醉科 王建民第1页/共142页第二页，共142页。疼痛疼痛(tngtng)的药物治疗的药物治疗n n药物治疗时疼痛治疗的最基本、最常用的方法。常用的疼痛治疗药物有：n n 麻醉性镇痛药、非麻醉性镇痛药、抗抑郁药、抗惊厥药及神经安定药、糖皮质激素类药、局部麻醉药以及(yj)其他药物。第2页/共142页第三页，共142页。麻醉性镇痛药麻醉性镇痛药n n麻醉性镇痛药（narcotics,narcotic analgesics）又称阿片类镇痛药，

2、它是中枢性镇痛药，能解除或减轻疼痛(tngtng)并改变病人对疼痛(tngtng)的情绪反应，剂量增大时可产生镇静和嗜睡。第3页/共142页第四页，共142页。麻醉性镇痛药麻醉性镇痛药n n按麻醉性镇痛药与阿片受体作用(zuyng)的关系可分为阿片受体激动药、阿片受体激动一拮抗药和阿片受体拮抗药。n n共同特点包括：具有镇痛效力；具有耐受、依赖、成瘾和呼吸抑制等副作用(zuyng)。第4页/共142页第五页，共142页。麻醉性镇痛药麻醉性镇痛药n n麻醉性镇痛药主要适用于严重创伤(chungshng)、急性心肌梗死等引起的急性疼痛，以及手术后疼痛和癌性疼痛。n n常用的阿片受体激动药有吗啡、哌

3、替啶、芬太尼、二氢埃托啡。第5页/共142页第六页，共142页。麻醉性镇痛药麻醉性镇痛药镇痛(zhn tn)作用内脏化学(huxu)刺激疼痛参与(cny)morphine的镇痛作用第6页/共142页第七页，共142页。吗啡吗啡(ma(ma fi)fi)（morphinemorphine）吗啡是阿片（opium）中的主要(zhyo)生物碱，在阿片中的含量约为10。由罂粟（Papaver Somniferum）中提取。第7页/共142页第八页，共142页。吗啡吗啡(ma fi)(ma fi)（morphinemorphine）n n【体内(t ni)过程】皮下肝入血维持(wich)46h胎盘153

4、0min血脑屏障肌内4590min全身代谢葡萄糖醛酸肾第8页/共142页第九页，共142页。吗啡吗啡(ma fi)(ma fi)（morphinemorphine）与其他麻醉性镇痛药相比，吗啡(ma fi)无“封顶效应”。第9页/共142页第十页，共142页。吗啡吗啡(ma fi)(ma fi)（morphinemorphine）n n【临床应用】n n1、镇痛n n2、心源性哮喘n n3、止泻n n4、麻醉(mzu)前给药及复合麻醉(mzu)适于各种疼痛，尤为急性锐痛，治胆绞痛适于各种疼痛，尤为急性锐痛，治胆绞痛(jio tn)宜与阿托品合用。宜与阿托品合用。除输氧及用强心苷外，静注可产生良

5、好效果。除输氧及用强心苷外，静注可产生良好效果。常选用阿片酊或复方樟脑酊常选用阿片酊或复方樟脑酊可缓解疼痛和焦虑情绪。大剂量可缓解疼痛和焦虑情绪。大剂量(1mg/kg)曾用于心脏手术复合麻醉，现已被芬太尼及其衍生物取代。曾用于心脏手术复合麻醉，现已被芬太尼及其衍生物取代。第10页/共142页第十一页，共142页。吗啡吗啡(ma fi)(ma fi)（morphinemorphine）n n【不良反应】n n1、一般不良反应n n2、依赖性n n3、急性(jxng)中毒眩晕、恶心、呕吐、呼吸抑制眩晕、恶心、呕吐、呼吸抑制(yzh)、便秘、排尿困难、嗜睡、心动过缓、体位性低血压、便秘、排尿困难、嗜

6、睡、心动过缓、体位性低血压连用连用35天可产生耐受性，一周以上可成瘾天可产生耐受性，一周以上可成瘾昏迷、呼吸深度抑制、瞳孔极度缩小或呈针尖样大，血压下降甚至休克。可人工呼吸、吸氧、纳洛酮。昏迷、呼吸深度抑制、瞳孔极度缩小或呈针尖样大，血压下降甚至休克。可人工呼吸、吸氧、纳洛酮。第11页/共142页第十二页，共142页。吗啡吗啡(ma fi)(ma fi)（morphinemorphine）n n【禁忌证】n n 呼吸衰竭、颅内压增高和颅脑损伤病人、支气管哮喘、肺源性心脏病代偿失调、严重肝功能障碍病人，哺乳妇、待产妇、婴儿(yng r)禁用。第12页/共142页第十三页，共142页。一、吗啡一、

7、吗啡(ma fi)吗啡（吗啡（morphinemorphine）通过激动体内阿片受体而产生）通过激动体内阿片受体而产生(ch(ch nshng)nshng)强大的镇痛作用强大的镇痛作用 。吗啡对躯体和内脏的疼痛均有效，对持续性钝痛的效吗啡对躯体和内脏的疼痛均有效，对持续性钝痛的效果优于间断性锐痛，疼痛出现前应用的效果较疼痛果优于间断性锐痛，疼痛出现前应用的效果较疼痛出现后应用更佳。出现后应用更佳。第13页/共142页第十四页，共142页。一、吗啡一、吗啡(ma fi)n n肌注后15.30分钟起效，45一90分钟产生最大效应，镇痛(zhn tn)作用持续4一6小时。n n吗啡主要用于术后镇痛(

8、zhn tn)、严重创伤、心肌梗死所致的急性疼痛的镇痛(zhn tn)和缓解各种急性、慢性、顽固性疼痛和癌症晚期疼痛。第14页/共142页第十五页，共142页。一、吗啡一、吗啡(ma fi)n n吗啡对不同类型、不同部位疼痛的效果不同，如硬膜外注射(zhsh)吗啡对持续性的源于躯体的疼痛效果最好，尤其是下肢，其次是持续内脏性疼痛。间断躯体性疼痛、间断性内脏疼痛、神经病理性疼痛、由骨折或运动活动引起的疼痛对吗啡反应差或无反应。第15页/共142页第十六页，共142页。一、吗啡一、吗啡(ma fi)n n制剂类型：除普通的片剂、胶囊和针剂外，还有控释片、高浓度口服液、栓剂。n n剂量：个体(gt)

9、对吗啡的耐受量差异很大，剂量应因人而异；通过逐步加量，吗啡不产生封顶效应，但骤然加量则导致出现严重不良反应，甚至中毒。第16页/共142页第十七页，共142页。一、吗啡一、吗啡(ma fi)n n给药途径：可经皮肤、口腔、鼻、胃肠道、直肠、静脉、肌肉和椎管内（包括蛛网膜下隙和硬膜外隙）给药。n n禁忌症：婴儿、孕产妇、哺乳期妇女、肝功能严重不全者，以及(yj)慢性阻塞性肺疾病、肺源性心脏病、支气管哮喘、未确诊的急腹症、脑外伤或颅内占位性病变病人应忌用吗啡。第17页/共142页第十八页，共142页。一、吗啡一、吗啡一、吗啡一、吗啡(ma fi)(ma fi)n n不良反应：主要是呼吸抑制、对平滑

10、肌的激动(jdng)作用（导致恶心、呕吐、便秘、排尿困难）、胆绞痛、嗜睡、眩晕以及成瘾性和耐受性等。因此，在临床治疗中常联合用药，目的是为了增强吗啡的镇痛效应，减少吗啡副作用和吗啡用量以及降低吗啡耐受性的发生。第18页/共142页第十九页，共142页。一、吗啡一、吗啡(ma fi)n n不良反应的处置：n n 对于急性吗啡(ma fi)中毒或严重呼吸抑制，可用阿片受体拮抗剂纳络酮对抗及进行呼吸支持；对于恶心、呕吐者，可采用氟哌啶（注意防止其锥体外系反应的发生）或昂丹司琼等对抗；可用阿托品、东莨菪碱、罂粟碱等拮抗吗啡(ma fi)的平滑肌紧张作用。第19页/共142页第二十页，共142页。一、吗

11、啡一、吗啡(ma fi)n n吗啡控释片：n n 商品名为美施康定或美菲康，主要用于缓解癌性疼痛和其他各种剧烈疼痛。通过将药物(yow)恒定释放，口服1小时起效，作用可持续12小时左右，但必须整片完整地吞服。第20页/共142页第二十一页，共142页。一、吗啡一、吗啡(ma fi)用药剂量(jling)应根据疼痛的程度、年龄以及既往服用镇痛药史来决定，以完全止痛24小时为准。一般由10-20mg，每日2次开始，以后根据效果调整。对已经服用过弱吗啡类或吗啡的病人可由30mg每日2次开始，需增加剂量(jling)时，可酌情增加25一50%，逐步调整至合适为止。第21页/共142页第二十二页，共14

12、2页。羟考酮羟考酮n n又称羟二氢可待因，为中效阿片类镇痛止咳药，镇痛作用无封顶效应，n n羟考酮常用于与对乙酰氨基酚的复方(ffng)制剂，即泰乐宁（内含酸经考酮5mg，对乙酰氨基酚500mg），对术后疼痛可每次口服1-2粒，间隔46小时可重复用药1次；而对于癌痛、慢性疼痛每次12粒，每日3次。第22页/共142页第二十三页，共142页。羟考酮羟考酮n n羟考酮的不良反应有头晕、嗜睡、恶心等，有肝肾功能不全、甲状腺功能严重减退、前列腺肥大和尿道(niodo)狭窄者应慎用。n n盐酸羟考酮控释片：具有作用时间长，药代动力学特征明确，代谢产物无临床活性，副作用少，起效迅速，易于剂量滴定，无封顶效

13、应等特点，其等效止痛作用强度是吗啡的两倍；第23页/共142页第二十四页，共142页。羟考酮羟考酮 用法：初始用药(yn yo)为10mg，每12小时1次，必须整片吞服。应根据病情调整剂量，如果需要剂量调整，1天或2天调整1次，按3050剂量递增。第24页/共142页第二十五页，共142页。可待因可待因、美沙酮、美沙酮 n n研究表明：可待因是通过在体内转变为吗研究表明：可待因是通过在体内转变为吗啡而产生镇痛作用的。可待因的镇痛作用啡而产生镇痛作用的。可待因的镇痛作用仅为吗啡的仅为吗啡的1/121/12，其镇痛作用持续时间与，其镇痛作用持续时间与吗啡相似吗啡相似(xin(xin s)s)，有封

14、顶效应。，有封顶效应。n n镇咳作用较强，是临床上常用的中枢性镇镇咳作用较强，是临床上常用的中枢性镇咳药。临床上常用于中等程度的疼痛，久咳药。临床上常用于中等程度的疼痛，久用也可成瘾，并与吗啡具有交叉耐受性，用也可成瘾，并与吗啡具有交叉耐受性，与非甾体类抗炎药联用可使其镇痛作用增与非甾体类抗炎药联用可使其镇痛作用增强强 。第25页/共142页第二十六页，共142页。可待因可待因、美沙酮、美沙酮n n美沙酮为阿片受体激动药，镇痛作用与吗啡相似或略强，起效慢，也可用于阿片、吗啡及海洛因成瘾者的脱毒治疗。n n不良反应与吗啡相近，主要为轻度头痛、头晕、恶心呕吐和嗜睡，长期应用可出现身体和精神依赖，但

15、较吗啡少。n n用法：一般由每次57.5mg，每日3次开始(kish)，以后根据效果调整。第26页/共142页第二十七页，共142页。芬太尼及其衍生物芬太尼及其衍生物 n n均为型阿片受体激动剂，单次注射后作用时间短，主要在病人自控镇痛（PCA）方面采用，目前已广泛应用硬膜外或静脉PCA，治疗术后疼痛(tngtng)、创伤性急性痛和无痛分娩。n n芬太尼透皮贴剂（商品名为多瑞吉），是强效阿片类经皮贴敷给药制剂，主要用于癌痛和某些慢性疼痛(tngtng)治疗；第27页/共142页第二十八页，共142页。瑞芬太尼芬太尼舒芬太尼芬太尼及其衍生物芬太尼及其衍生物第28页/共142页第二十九页，共142

16、页。芬太尼及其衍生物芬太尼及其衍生物 用法：首次使用，于612小时起效；对初次使用者，一般从25 ug/h开始使用，72小时更换1次，用量达到300ug/h仍不能控制疼痛时，应视为无效，建议改用其他镇痛药。芬太尼常见的不良反应有眩晕(xunyn)、恶心、呕吐、出汗、嗜睡等，静脉注射时可引起胸壁肌肉僵直（给与镇静安定类药物即可缓解）；注射速度过快，可出现呼吸抑制。第29页/共142页第三十页，共142页。芬太尼及其衍生物芬太尼及其衍生物n n【体内过程】n n 芬太尼（fentanyl）的脂溶性高，易透过血-脑屏障，易再分布到体内其他组织，尤其(yuq)是肌肉和脂肪组织。单次注射的作用时间短暂。

17、可产生蓄积作用，使其作用持续时间延长。第30页/共142页第三十一页，共142页。芬太尼及其衍生物芬太尼及其衍生物n n 注药后2090min血药浓度可出现第二个较低的峰值。胃壁和肺组织也是贮存(zhcn)芬太尼的重要部位。故而可形成第二个血药浓度峰值。主要在肝转化形成多种无药理活性的代谢物，随尿液和胆汁排出。不到8以原形从尿中排出。第31页/共142页第三十二页，共142页。芬太尼及其衍生物芬太尼及其衍生物n n舒芬太尼（sulfentanil）更易透n n 过血-脑脊液屏障。消除半衰期较芬太尼短，但镇痛作用更强，而且作用持续时间也更长。舒芬太尼也在肝内进行生物转化，随尿和胆汁排出。以原形从

18、尿中排出者不到(b do)l。其代谢物去甲舒芬太尼的药理活性约为舒芬太尼的1/10。第32页/共142页第三十三页，共142页。芬太尼及其衍生物芬太尼及其衍生物n n 阿芬太尼（alfentanil）的亲脂性较芬太尼低，消除半衰期为芬太尼的1/31/2。阿芬太尼的亲脂性低，但pKa为6.8，低于生理性pH，故在体内(t ni)pH 7.4条件下，85阿芬太尼呈非解离状态（芬太尼仅9)，因而透过血-脑屏障的比例也大，起效更迅速。第33页/共142页第三十四页，共142页。芬太尼及其衍生物芬太尼及其衍生物n n 瑞芬太尼（remifentanil）有n n 酯键，可被组织和血浆中非特异性酯酶迅速(

19、xn s)水解，主要代谢物经肾排出。清除率不依赖于肝肾功能。其静输即时半衰期（context-sensitive half-time）在4min以内。第34页/共142页第三十五页，共142页。芬太尼及其衍生物芬太尼及其衍生物n n【药理作用】n n镇痛(zhn tn)强度:芬太尼吗啡的75125倍n n 舒芬太尼芬太尼的510倍n n 阿芬太尼芬太尼的1/4n n 瑞芬太尼芬太尼第35页/共142页第三十六页，共142页。芬太尼及其衍生物芬太尼及其衍生物n n 对心血管系统的影响都较轻，不抑制心肌收缩力，一般不影响血压。芬太尼和舒芬可引起心动过缓，可用阿托品对抗。小剂量芬太尼或舒芬都可有效(

20、yuxio)地减弱气管插管的高血压反应。第36页/共142页第三十七页，共142页。芬太尼及其衍生物芬太尼及其衍生物n n 对呼吸都有抑制作用，主要表现为频率减慢。n n 也可引起恶心、呕吐(u t)，但都没有释放组胺的作用。第37页/共142页第三十八页，共142页。芬太尼及其衍生物芬太尼及其衍生物n n【临床应用】n n 芬太尼、舒芬太尼和阿芬太尼主要用于临床麻醉，作为复合全麻的组成部分。并常用于心血管手术麻醉。舒芬太尼的镇痛作用最强，用于复合全麻心血管状态(zhungti)更稳定。第38页/共142页第三十九页，共142页。芬太尼及其衍生物芬太尼及其衍生物n n 阿芬太尼由于起效迅速、作

21、用(zuyng)短暂、很少蓄积，短时间手术可分次静脉注射，长时间手术可持续静脉滴注，应用更加灵活方便。n n 瑞芬更适于静脉滴注。缺点是手术结束停止滴注后镇痛效应迅速消失。第39页/共142页第四十页，共142页。芬太尼及其衍生物芬太尼及其衍生物n n【不良反应】n n 可见眩晕、恶心、呕吐、胆道括约肌痉挛等，快速静脉注射芬太尼或舒芬太尼可引起胸壁和腹壁肌僵硬而致影响通气。芬太尼或舒芬太尼可在用药后34h出现(chxin)延迟性呼吸抑制。芬太尼及其衍生物都可产生依赖性，但较吗啡和哌替啶轻。第40页/共142页第四十一页，共142页。芬太尼及其衍生物芬太尼及其衍生物n n【禁忌证】n n 支气管

22、哮喘、呼吸抑制、对芬太尼特别敏感的病人以及(yj)重症肌无力病人禁用。禁止与单胺氧化酶抑制剂（如苯乙肼、帕吉林等）合用。第41页/共142页第四十二页，共142页。芬太尼及其衍生物芬太尼及其衍生物舒芬太尼禁忌症 、对舒芬太尼或其他阿片类药物过敏者禁用。、分娩期间，或实施(shsh)剖腹产手术期间婴儿剪断脐带之前，静脉内禁用。、禁用于新生儿、妊娠期和哺乳期的妇女。如果哺乳期妇女必须使用，则应在用药后24方能再次哺乳婴儿。第42页/共142页第四十三页，共142页。芬太尼及其衍生物芬太尼及其衍生物n n 、禁与单胺氧化酶抑制剂同时使用。在使用舒芬太尼前14天内用过单胺氧化酶抑制剂者禁用(jn yn

23、)。n n 、急性肝卟啉症禁用(jn yn)。第43页/共142页第四十四页，共142页。芬太尼及其衍生物芬太尼及其衍生物n n 、因用其他药物而存在呼吸抑制者禁用。n n 、患有呼吸抑制疾病(jbng)的患者禁用。n n 、低血容量症，低血压患者禁用。n n 、重症肌无力患者禁用。第44页/共142页第四十五页，共142页。芬太尼及其衍生物芬太尼及其衍生物n n瑞芬太尼禁忌证n n 、不能单独用于全麻诱导，即使大剂量使用也不能保证使意识消失。n n 、因处方中含有甘氨酸，因而不能于硬膜外和鞘内给药。n n 、已知对其中(qzhng)各种组分或其它芬太尼类药物过敏的病人禁用。第45页/共142

24、页第四十六页，共142页。芬太尼及其衍生物芬太尼及其衍生物n n 、重症肌无力及易致呼吸抑制(yzh)病人禁用。n n 、禁与单胺氧化酶抑制(yzh)药合用。n n 、禁与血、血清、血浆等血制品经同一路径给药。n n 、支气管哮喘病人禁用。第46页/共142页第四十七页，共142页。芬太尼及其衍生物芬太尼及其衍生物n n瑞芬太尼使用中的注意事项n n 1、替代镇痛n n 2、呼吸抑制n n 3、循环(xnhun)抑制n n 4、小儿应用第47页/共142页第四十八页，共142页。芬太尼及其衍生物芬太尼及其衍生物n n芬太尼的禁忌症：不宜与单胺氧化酶抑制剂合用。支气管哮喘(xiochun)、呼吸

25、抑制及重症肌无力病人禁用芬太尼，孕妇、心律失常病人应慎用。第48页/共142页第四十九页，共142页。哌替啶哌替啶n n哌替啶为阿片受体激动剂，其作用和作用机制与吗啡相同，痛强度为吗啡的1/10。n n主要(zhyo)用于急性剧烈性疼痛，如创伤性疼痛、术后疼痛、分娩疼痛、内脏绞痛等；用于平滑肌痉挛引起的绞痛时，应与解痉药合用。第49页/共142页第五十页，共142页。哌替啶哌替啶(pethidinepethidine)n n【体内(t ni)过程】肌注肌注(j zh)10min各组织各组织(zzh)肾肾肝肝乳汁乳汁24h胎盘胎盘入血入血45min葡萄糖葡萄糖醛酸醛酸代谢代谢第50页/共142页

26、第五十一页，共142页。哌替啶哌替啶(pethidinepethidine)镇痛(zhn tn)、镇静、呼吸抑制致便秘(bin m)作用弱轻微(qngwi)镇咳不改变子宫收缩节律性，不延缓产程无缩瞳作用。成瘾性较轻。弱局麻作用。【药理作用】第51页/共142页第五十二页，共142页。哌替啶哌替啶(pethidinepethidine)n n【临床应用】n n 代替吗啡用于各种剧痛，对内脏绞痛（胆绞痛及肾绞痛）。用于分娩止痛(zh tn)时，须监视新生儿的呼吸。可组成人工冬眠合剂。也用于心源性哮喘、麻醉前辅助给药及静脉复合麻醉。第52页/共142页第五十三页，共142页。哌替啶哌替啶(pethi

27、dinepethidine)n n【不良反应】n n 急性中毒表现为呼吸(hx)抑制、嗜睡、进而昏迷、血压下降；偶有阿托品样中毒症状：瞳孔散大、心动过速、烦躁、谵妄甚至惊厥，然后转入抑制。对中毒出现的兴奋等症状，纳洛酮可使其加重。禁忌证同吗啡。第53页/共142页第五十四页，共142页。正常(zhngchng)瞳孔直径24mm在视近物时、弱光下、使用阿托品、颅内高压、哌替啶中毒(zhng d)等情况下可以变大。视远物、强光下、有机磷中毒、使用毛果芸香(ynxing)碱、脑出血、吗啡中毒等情况下可缩小。哌替啶哌替啶(pethidine)第54页/共142页第五十五页，共142页。哌替啶哌替啶用法

28、：成人每次50100mg，肌肉或静脉注射。不良反应与吗啡相似(xin s)，但程度较吗啡轻，其禁忌证与吗啡相同 而且哌替啶不宜用于癌性疼痛等慢性疼痛治疗。第55页/共142页第五十六页，共142页。丁丙诺啡丁丙诺啡n n丁丙诺啡为阿片受体激动剂，主要用于中度至重度疼痛的镇痛治疗，如术后疼痛、晚期癌症疼痛、急性心肌梗死的疼痛等。也可用于阿片类药物或海洛因成瘾的脱毒治疗。n n常见不良反应有头晕、嗜睡、恶心、呕吐(u t)。禁忌症：颅脑损伤病人及呼吸抑制病人、老弱病人慎用。第56页/共142页第五十七页，共142页。非甾体抗炎药（非甾体抗炎药（NSAIDs）n n分类：根据其对环氧化酶(COX）作

29、用的选择性，可分为非选性COX抑制药和选择性的COX 2抑制药；按化学结构又可分为水杨酸类、苯胺(bn n)类、巴吡哇酮类及其他有机酸类等。n n共同特征：具有解热、镇痛、抗炎与抗风湿作用。第57页/共142页第五十八页，共142页。非甾体抗炎药（非甾体抗炎药（NSAIDs）n nNSAIDs具有中等程度的镇痛效应，对头痛、牙痛、神经痛、肌肉痛和关节痛等疼痛、炎症性疼痛、术后疼痛和癌性疼痛均有较好的止痛效果(xiogu)。长期应用无耐受性和成瘾性。第58页/共142页第五十九页，共142页。阿司匹林阿司匹林(s p ln)n n阿司匹林为最古老(glo)的非麻醉性口服镇痛药，具有解热、镇痛、抗

30、炎、抗风湿和抗血小板聚集作用。口服给药后约30分钟起效，作用持续35小时。n n其镇痛效能因病情不同而有差别。阿司匹林最适用于治疗由炎症反应造成的疼痛和癌转移到骨引起的疼痛。第59页/共142页第六十页，共142页。阿司匹林阿司匹林(s p ln)n n用法及剂量：成人每次剂量0.31g，每隔34小时(xiosh)1次，每日总量不超过3.6g。儿童1020mg/kg，每6小时(xiosh)1次。n n不良反应：最常见的是胃肠道反应（表现为上腹部不适、恶心呕吐、消化道溃疡及出血等），以及过敏反应，水杨酸反应和瑞氏综合征。第60页/共142页第六十一页，共142页。阿司匹林阿司匹林(s p ln)

31、n n禁忌症：严重肝损害、低凝血酶原血症、维生素K缺乏症、血友病患者、有出血史的溃疡病人禁用；哮喘、过敏体质(tzh)、溃疡病、心肝肾功能不全者慎用。第61页/共142页第六十二页，共142页。其他其他(qt)非甾体抗炎药非甾体抗炎药n n吲哚美辛：又名消炎痛，在NSAIDs中，其镇痛作用最强，对炎症性疼痛有良好的镇痛作用，也可用于其他(qt)疼痛性疾病的治疗如头痛、肾绞痛、癌性疼痛等，成人每次2550mg,1日23次，饭后服用；不良反应多，而且较重，尤其是消化道的不良反应。第62页/共142页第六十三页，共142页。其他其他(qt)非甾体抗炎药非甾体抗炎药n n布洛芬：作用强度与阿司匹林(s

32、 p ln)相似，但抗炎作用更突出，主要用于炎症性疼痛治疗（其胃肠道反应很少）；成人用量200400g/次，34次/日，最大限量2.4克/日；芬必得是其缓释制剂，成人300600mg/次，每日早晚一次。第63页/共142页第六十四页，共142页。其他其他(qt)非甾体抗炎药非甾体抗炎药n n双氯芬酸钠：不良反应较多，但程度较轻；除用于各类炎性疼痛外，适于合并有胃肠道不适的疼痛病人的治疗；奥湿克是 其肠溶改进剂型，为目前唯一(wi y)适用于有胃肠道损伤高危险因素病人的非甾体抗炎药。第64页/共142页第六十五页，共142页。其他其他(qt)非甾体抗炎药非甾体抗炎药n n酮洛酸：主要用于治疗手术

33、后剧痛或癌症晚期疼痛(tngtng)，急性肌肉骨骼疼痛(tngtng)，成人口服剂量为510mg次，每日4次。肌注1030mg次。第65页/共142页第六十六页，共142页。其他其他(qt)非甾体抗炎药非甾体抗炎药n n吡罗昔康：主要(zhyo)用于治疗风湿性或类风湿性关节炎，也适用于骨关节炎、急性痛风等，对腰肌劳损、肩周炎等有一定疗效；成人剂量为20mg次，每日1次，餐时服。用于痛风40mg次，每日1次；不良反应少见，停药后可消失,长期使用注意复查血象及肝肾功能。第66页/共142页第六十七页，共142页。其他其他(qt)非甾体抗炎药非甾体抗炎药n n美洛昔康：适用于类风湿性关节炎和疼痛性骨

34、关节炎的对症治疗。前者成人15mg，每日1次，根据治疗后反应，剂量(jling)可减至7.5mg/日。后者7.5mg/日。如果需要，剂量(jling)可增至15mg/日；不良反应包括胃肠道反应、贫血、白细胞减少和血小板减少、痛痒、皮疹等。第67页/共142页第六十八页，共142页。其他其他(qt)非甾体抗炎药非甾体抗炎药n n塞来昔布：为COX-2的选择性抑制药，胃肠道副作用少，安全性较好；成人剂量为l00mg或200mg次，每日2次。老年人、肝功能不全或肾功能不全的病人不必调整用药剂量；不良反应为上腹部疼痛(tngtng)、腹泻和消化不良。第68页/共142页第六十九页，共142页。抗抑郁、

35、抗癫痫与神经抗抑郁、抗癫痫与神经(shnjng)安定药安定药n n一、抗抑郁药：其镇痛作用既有继发于抗抑郁作用的效应，也具有不依赖其抗抑郁作用的独立镇痛效应；临床上抗抑郁药主要(zhyo)用于伴有慢性疼痛的抑郁症病人。第69页/共142页第七十页，共142页。n n抗抑郁药常见不良反应有抗胆碱效应，如口干、扩瞳、便秘、排尿困难等，还可出现多汗、无力、头晕、体位性低血压等；对长期(chngq)用药者应定期检查肝功能和心电图。对前列腺肥大和青光眼病人应禁用。抗抑郁、抗癫痫与神经抗抑郁、抗癫痫与神经(shnjng)安定药安定药第70页/共142页第七十一页，共142页。抗抑郁、抗癫痫与神经抗抑郁、抗

36、癫痫与神经(shnjng)安定药安定药n n二、抗癫痫药：常用药有卡马西平(carbamazepine)、拉莫三嗪(lamotri-gine)和加巴喷丁（abapentin)；可单用于不能耐受抗抑郁药治疗的病人，亦可用于阿片类药物(yow)引起的肌阵挛者。第71页/共142页第七十二页，共142页。抗抑郁、抗癫痫与神经抗抑郁、抗癫痫与神经(shnjng)安定药安定药n n卡马西平：适用于外周神经痛的疼痛治疗，亦可作为三叉神经痛缓解后的长期预防性用药，成人(chng rn)始量l00mg次，每日2次，递增至300400mg次，每日3次；常见不良反应为视力模糊、复视、眼球震颤等中枢神经系统反应，以

37、及头晕、乏力、恶心呕吐等。第72页/共142页第七十三页，共142页。抗抑郁、抗癫痫与神经抗抑郁、抗癫痫与神经(shnjng)安定药安定药n n拉莫三嗪对于三叉神经痛及糖尿病引起的神经痛有较好的疗效，用药(yn yo)剂量为每日50400mg。副作用有头晕、嗜睡、便秘和恶心等。第73页/共142页第七十四页，共142页。抗抑郁、抗癫痫与神经抗抑郁、抗癫痫与神经(shnjng)安定药安定药n n加巴喷丁：与其他(qt)抗惊厥药相比，具有疗效更佳、耐受性好及副作用小的特点，是临床用于治疗神经病理性疼痛的抗惊厥药中疗效最好的药物；有效剂量为每日9003600mg。其副作用包括镇静作用、嗜睡及运动失调

38、等。第74页/共142页第七十五页，共142页。抗抑郁、抗癫痫与神经抗抑郁、抗癫痫与神经(shnjng)安定药安定药n n三、神经(shnjng)安定药：主要包括吩噻嗪类、硫杂蒽类和丁酰苯类。对三环类抗抑郁药无效的慢性疼痛也具有缓解症状的作用；对精神性疾病引起的疼痛效果最好；对癌性疼痛也有效，但其镇痛作用机制目前仍不清楚；第75页/共142页第七十六页，共142页。抗抑郁、抗癫痫与神经抗抑郁、抗癫痫与神经(shnjng)安定药安定药n n不良反应包括中枢抑制症状、M-受体阻断症状、以及受体阻断症状，有癫痫史、昏迷(hnm)及严重肝功能损害者应禁用神经安定药。锥体外系反应(fnyng)第76页/

39、共142页第七十七页，共142页。锥体外系反应锥体外系反应(fnyng)的临床表现的临床表现n n 1、患者服药后出现(chxin)肢体颤抖、僵直、动作迟缓、表情呆板如戴面具（类帕金森氏综合征）；n n2、双眼上翻（眼肌型）、颈部歪斜、下颌张开后不能闭合（急性肌张力障碍）；第77页/共142页第七十八页，共142页。锥体外系反应锥体外系反应(fnyng)的临床表现的临床表现n n3、静坐不能；n n4、长期服药后出现(chxin)口周或四肢肌肉不自主运动，如咂舌、转舌鼓腮、舞蹈样动作、扭转痉挛（迟发性运动障碍）。n n与其他脑神经损害相比，无器质性病变，意识清醒。第78页/共142页第七十九页

40、，共142页。糖皮质激素类药糖皮质激素类药 n n糖皮质激素类药药理作用非常广泛，具有抗炎、免疫抑制、抗毒素、抗休克作用以及对代谢和各器官系统的功能产生明显的影响(yngxing)。糖皮质激素因其具有显著的抗炎作用，而常用于慢性炎症性疼痛的治疗。第79页/共142页第八十页，共142页。地塞米松地塞米松(d si m sn)n n常用药物：n n1、地塞米松：长效制剂，作用时间可持续3天；主要用于炎症性疼痛，可局部注射(zhsh)，亦可经关节腔、硬膜外间隙、骶管给药，每次25mg,23日1次。第80页/共142页第八十一页，共142页。地塞米松地塞米松(d si m sn)不良反应：长期或大量

41、使用可致肥胖、高血压、胃和十二指肠溃疡（甚至出血和穿孔(chunkng)）、骨质疏松、水钠潴留以及精神异常等。第81页/共142页第八十二页，共142页。地塞米松地塞米松(d si m sn)禁忌症：肾上腺皮质功能亢进、溃疡病、糖尿病、高血压病、骨质疏松症、精神病、严重(ynzhng)感染、孕妇禁用。第82页/共142页第八十三页，共142页。甲泼尼松龙甲泼尼松龙n n2、甲泼尼松龙：甲泼尼松龙主要用于治疗慢性疼痛性疾病；不良反应主要是可引起高血压、骨质疏松、胃和十二指肠溃疡出血、水钠潴留等；肾上腺皮质功能(gngnng)亢进、肝功能(gngnng)不全、高血压病、糖尿病、溃疡病、精神病、骨质

42、疏松症、严重感染、孕妇应禁用。第83页/共142页第八十四页，共142页。利美达松利美达松n n3、利美达松 ：为地塞米松的缓释剂；具有用量小，疗效强而持久，副作用少等特点，另一个特点是靶器官定向性强，具有炎性组织的趋向性；可局部、静脉(jngmi)、关节腔或硬膜外间隙注射给药，成人剂量为每次lml利美达松（含地塞米松2.5mg),每2周1次。第84页/共142页第八十五页，共142页。得宝松得宝松n n4、得宝松：每毫升得宝松含5mg倍他米松二丙酸醋和2mg倍他米松磷酸醋钠，关节内注射的推荐剂量为大关节12m1，中等关节0.51m1，小关节0.250.5ml，但该剂不可用于静脉(jngmi)

43、或皮下注射 。第85页/共142页第八十六页，共142页。波尼松龙波尼松龙n n5、波尼松龙：泼尼松龙主要用于炎症性疼痛和免疫性疼痛的治疗，如各种关节炎、结缔组织炎、风湿(fn sh)和类风湿(fn sh)性关节炎。泼尼松龙的不良反应和禁忌证与甲泼尼松龙相仿。第86页/共142页第八十七页，共142页。曲安奈德曲安奈德n n6、曲安奈德：为超长效的糖皮质激素，肌注后数小时内起效，经12日达到最大效应，作用可维持(wich)23周；主要用于慢性、顽固性疼痛的治疗，每次用量为2040mg，可局部、关节腔注射给药，每23周注射1次。第87页/共142页第八十八页，共142页。局部局部(jb)麻醉药麻

44、醉药 n n局部麻醉药（local anesthetic）是在适当的浓度下局部应用于神经末梢或神经干，可逆地阻断神经冲动的产生和传导(chundo)的药物。n n在疼痛治疗中，局部麻醉药主要用于神经阻滞疗法。n n常用药物有利多卡因、布比卡因、罗哌卡因、左旋布比卡因。第88页/共142页第八十九页，共142页。局部麻醉药（局部麻醉药（local anesthetics）简称局麻药，是一类能可逆地简称局麻药，是一类能可逆地阻断神经阻断神经(shnjng)冲动的发生冲动的发生和传导，在意识清醒的的条件和传导，在意识清醒的的条件下，使有关神经下，使有关神经(shnjng)支配支配的部位出现暂时性、可

45、逆性感的部位出现暂时性、可逆性感觉丧失的药物。觉丧失的药物。局麻药被吸收或被直接注入(zh r)血管时，可产生全身作用。血药浓度达一定水平时，可影响中枢神经系统、心血管系统及其他器官功能。局部局部(jb)麻醉药麻醉药 第89页/共142页第九十页，共142页。分类(fn li)和构效关系芳香芳香(fngxing)基基中间中间(zhngjin)链链氨氨 基基亲脂疏水的亲脂疏水的主要结构主要结构与麻醉药的与麻醉药的脂溶性相关脂溶性相关决定局麻药决定局麻药的亲水的亲水/疏疏脂，影响脂，影响其解离度其解离度由酯键或酰胺键组成，由酯键或酰胺键组成，决定局麻药的代谢途径决定局麻药的代谢途径并影响作用强度并

46、影响作用强度基本结构基本结构局部麻醉药局部麻醉药 第90页/共142页第九十一页，共142页。局麻药局麻药(myo)分子在分子在体液中存在两种形式：未体液中存在两种形式：未解理的碱基和阳离子解理的碱基和阳离子RHRHRHRNH+RHRHRNH+RNH+RNH+RNH+RNH+细胞细胞(xbo)外外PH=7.4PH=7.08局部局部(jb)麻醉药麻醉药 第91页/共142页第九十二页，共142页。药理作用 局部麻醉作用：麻药对神经冲动局部麻醉作用：麻药对神经冲动的产生和传导有阻滞作用。阻滞的产生和传导有阻滞作用。阻滞的程度与局麻药的剂量、浓度、的程度与局麻药的剂量、浓度、神经纤维的类别以及刺激的

47、强度神经纤维的类别以及刺激的强度等因素等因素(yn s)有关。有关。浓度(nngd)痛觉(tngji)冷热触觉深部感觉运动局部麻醉药局部麻醉药 第92页/共142页第九十三页，共142页。局部(jb)麻醉作用欲获得满意的神经传导阻滞欲获得满意的神经传导阻滞(z zh)，应具备三个条件，应具备三个条件足够足够(zgu)的浓度的浓度充分的时间充分的时间有足够的神经长轴与局麻药直接接触有足够的神经长轴与局麻药直接接触局部麻醉药局部麻醉药 第93页/共142页第九十四页，共142页。吸收(xshu)作用局麻药局麻药(myo)的剂量或浓度过高，或将药物误注入血管内，血中药物达一定浓度能引起全身作用，最重

48、要的是中枢神经系统和心血管系统的反应，这实际上是局麻药的剂量或浓度过高，或将药物误注入血管内，血中药物达一定浓度能引起全身作用，最重要的是中枢神经系统和心血管系统的反应，这实际上是局麻药(myo)的毒性反应。的毒性反应。中枢神经中枢神经(zhngshshnjng)系统系统心血管系统心血管系统通常是抑制作用，但通常是抑制作用，但中毒时多表现为先兴中毒时多表现为先兴奋后抑制。奋后抑制。直接抑制作用局部麻醉药局部麻醉药 第94页/共142页第九十五页，共142页。剂剂 量量影响局麻药(myo)药理作用的因素浓度浓度(nngd)容量容量(rngling)局部麻醉药局部麻醉药 第95页/共142页第九十

49、六页，共142页。影响(yngxing)局麻药药理作用的因素加入血管加入血管(xugun)收缩药收缩药120万（万（5gml-1)减慢减慢(jin mn)局麻药吸收局麻药吸收延长局麻药的作用时间延长局麻药的作用时间局部麻醉药局部麻醉药 第96页/共142页第九十七页，共142页。体内(t ni)过程于不同部位注射局麻药后，血药浓度递于不同部位注射局麻药后，血药浓度递减顺序依次为：肋间骶管硬膜外减顺序依次为：肋间骶管硬膜外臂丛蛛网膜下隙皮下浸润。另外，臂丛蛛网膜下隙皮下浸润。另外，局麻药的吸收速率与该部位血流灌注局麻药的吸收速率与该部位血流灌注(gunzh)充足与否直接有关。局麻药充足与否直接有

50、关。局麻药液中加入血管收缩药可降低吸收速率液中加入血管收缩药可降低吸收速率局部局部(jb)麻醉药麻醉药 第97页/共142页第九十八页，共142页。不良反应局部局部(jb)麻醉药麻醉药 第98页/共142页第九十九页，共142页。毒性(d xn)反应中枢神经系统和心血管系统毒性。原因是中枢神经系统和心血管系统毒性。原因是血液中局麻药的浓度过高。毒性反应发生血液中局麻药的浓度过高。毒性反应发生(fshng)的主要原因是单位时间内误用了的主要原因是单位时间内误用了超剂量或将过量的局麻药直接注入血管。超剂量或将过量的局麻药直接注入血管。局部局部(jb)麻醉药麻醉药 第99页/共142页第一百页，共1