抗菌药物相互作用.doc

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1、抗菌药物相互作用抗菌药物类别配伍药物相互作用结果-内酰胺类抗菌药物不耐酶青霉素或不耐酶头孢菌素酶抑制剂、克拉维酸或青霉烷砜(三唑巴坦)防止抗菌药物被-内酰胺酶破坏，增强抗菌作用主要经肾小管排泄的-内酰胺类丙磺舒、保泰松、阿司匹林、吲哚美辛、磺胺药、硫氧唑酮通过减少-内酰胺类药物在肾小管排泄，使血药浓度和脑脊液药物浓度提高蛋白结合率高的-内酰胺类抗菌药物蛋白结合率高的非甾体抗炎剂通过蛋白结合竞争可使游离抗菌药物的浓度增高头孢噻啶、头孢噻吩等第一代头孢菌素氨基糖苷类、髓袢利尿剂、多肽抗菌药物(多粘菌素、万古霉素、卷曲霉素、杆菌肽等)增加肾毒性氨基青霉素类、具甲基四氮唑的头孢菌素和拉氧头孢尿酸抑制剂

2、(别嘌醇)、乙醇(应用头孢菌素类后饮酒)、口服抗凝血药、阿司匹林增加皮疹发生率；出现戒酒硫样反应；增加出血危险性(由于低凝血酶原血症)；防止此类头孢菌素引起的出血反应广谱青霉素口服避孕药、雌激素、-阻滞剂通过青霉素清除能阻碍避孕药失活的肠道细菌，使避孕药失效；刺激雌激素代谢或减少肠肝循环，降效；减少-阻滞剂在肠道吸收-内酰胺类氨基糖苷类(尤其是庆大霉素、妥布霉素)两者在同一容器内滴注或注射，前者可使后者失活；在肾功能减退、血药浓度高、半衰期长时在人体内也可发生此现象氯霉素、四环素、林可霉素、磺胺类拮抗作用其它-内酰胺类(亚胺培南/西司他丁)三代头孢或广谱青霉素可出现拮抗、由于前药诱导细菌产生-

3、内酰胺酶、使后药抗菌活性降低青霉素类、头孢菌素类红霉素、四环素、两性霉素B、血管活性药(间羟胺、去甲肾上腺素等)、苯妥英钠、盐酸羟嗪、氯丙嗪、异丙嗪、B族维生素、维生素C-内酰胺类静脉输液中加入后类药物时将出现混浊青霉素能量合剂、碳酸氢钠、氨茶碱、肝素、谷氨酸、精氨酸在同一容器内静滴有配伍禁忌(减弱抗菌药物活性或出现混浊变色)氨苄西林氯霉素琥珀酸钠、水解蛋白、氯化钙、葡萄糖酸钙、右旋糖酐、氢化可的松琥珀酸盐在同一容器内联合静脉滴注有配伍禁忌抗菌药物类别配伍药物相互作用结果氨基糖苷类抗菌药物氨基糖苷类抗菌药物尿碱化剂后者可增强前者治疗尿路感染的效果头孢噻吩、头孢唑林、甲氧西林、万古霉素、多粘菌素

4、类、两性霉素B、甲氧氟烷加重肾毒性加重耳毒性(去甲)万古霉素、利尿剂、高剂量阿司匹林加重耳毒性挥发性麻醉剂、箭毒、高剂量镁盐、普鲁卡因胺加强神经肌肉接头的阻滞作用，可出现肌肉麻痹、呼吸抑制等维生素C酸化尿中的氨基糖苷类，抗菌作用减弱乘晕宁、苯海拉明可能掩盖前药耳毒性症状，不易及时发觉新霉素 (口服)口服避孕药可能导致避孕药失败，并增加出血发生率抗菌药物类别配伍药物相互作用结果氯霉素氯霉素利福平由于利福平对氯霉素代谢酶的诱导，而降低氯霉素在血和脑脊液中的浓度磺胺药增加对造血系统的毒性磺脲降糖药(氯磺丙脲)、苯妥英钠、口服抗凝剂、巴比妥类通过氯霉素抑酶作用，使配伍药物血浓度增高，半衰期延长，作用加

5、强、毒副反应增加酒出现双硫醒样反应对乙酰氨基酚通过代谢竞争，氯霉素加重对乙酰氨基酚的毒性；氯霉素血清半衰期延长烷化抗癌药相互增加毒性；通过对活性代谢产物的抑制而降低环磷酰胺的作用氨基比林、非甾体抗炎药相互增加对造血系统的毒性H1拮抗剂使H1拮抗剂浓度升高，导致QT延长，在推荐剂量下，发生室性心率失常的危险增加，如室性心纤颤，室性心动过速环磷酰胺抑制后药在肝中转化铁剂，维生素B12降低后药的作用抗菌药物类别配伍药物相互作用结果大环内酯类大环内酯类碱性药调整尿PH而加强大环内酯类抗菌活性雌性激素、避孕药增加肝毒性(胆汁淤积)大环内酯类(尤其三乙酰竹桃霉素、红霉素、甲红霉素等)卡马西平、茶碱、苯茚胺

6、、苯妥英钠、口服抗凝药、地高辛、肾上腺皮质激素、巴比妥类、H1拮抗剂、异烟肼、甲硝唑由于抑制后药代谢，使其血药浓度升高，出现相应毒副反应林可霉素、克林霉素、氯霉素拮抗作用，相互降效抗菌药物类别配伍药物相互作用结果四环素类四环素类尿酸化剂增加抗菌作用含二价、三价阳离子口服药(铝、钙、镁、铋等抗酸剂)、铁制剂、抗胆碱药通过整合作用或其他机制、影响四环素类吸收口服抗凝剂加强抗凝作用(肠道细菌合成维生素K减少)，引起出血胰岛素可增加胰岛素的作用茶碱、苯妥类、巴比妥类因具有酶抑制作用，可引起后者血药浓度升高，而产生各种相应的毒性反应利尿药、酰胺咪嗪、巴比妥类、苯妥英类因后者的酶诱导作用，使四环素类抗菌活

7、性降低地高辛、甲氧氟烷可影响后者的毒性及四环素类肾毒性多西环素、米诺环素苯妥英钠、卡马西平、苯巴比妥通过诱导酶作用，降低前者的半衰期；与苯巴比妥合用可发生中枢神经系统抑制抗菌药物类别配伍药物相互作用结果多粘菌素类多粘菌素B、多粘菌素E尿酸化剂增强抗菌活性头孢噻啶、甲氧西林、氨基糖苷类增加对肾脏毒性箭毒等肌肉松弛剂及其它肾毒性药物增强神经肌肉接头的阻滞作用，引起呼吸肌麻痹抗菌药物类别配伍药物相互作用结果抗结核药利福平喹诺酮类增强对肠杆菌科细菌、不动杆菌属的抗菌活性两性霉素B、氟胞嘧啶、酮康唑等吡咯类药物体外及动物实验增强对深部真菌的抗菌作用甲氧苄啶出现体外拮抗作用酮康唑、氯霉素、口服降糖药、肾上

8、腺皮质激素、洋地黄、甲基多巴、奎尼丁、安妥明、茶碱、三环类抗抑郁药等通过诱导酶作用降低配伍药物的血浓度，减弱其药理活性口服避孕药月经周期紊乱，避孕失败巴比妥类降低利福平的血浓度环孢素降低环孢素血浓度丙磺舒通过肝细胞膜受体的竞争，延长利福平血清半衰期，提高利福平血浓度，增加其毒性异烟肼利福平、吡嗪酰胺增加肝毒性反应胃抗酸药减少和延迟异烟肼在胃肠道的吸收苯妥英钠异烟肼抑制苯妥英钠的代谢性生物转化；使血药浓度增高则出现毒性反应卡马西平异烟肼的肝毒性和卡马西平的中枢神经系统抑制作用均增加双硫仑(戒酒硫)易出现精神反应、共济失调等口服抗凝剂有出血危险枢兴奋剂增加抽搐危险肾上腺皮质激素降低异烟肼血药浓度，

9、在慢性乙酰化者中，加速异烟肼乙酰化和肾排泄。酒精肝内代谢增加，异烟肼作用下降苯妥英钠抑制药酶，使苯妥英钠毒性增加酮康唑、咪康唑使后者血药浓度下降乙胺丁醇戒酒硫、乙硫异烟胺促进视N尖，增加副作用对氨基水杨酸丙磺舒增加PAS的毒性抗凝剂增加后者活性，有中毒危险利福平减少后者吸收、降效异烟肼减少肝内乙酰化作用，增强效果抗菌药物类别配伍药物相互作用结果(去甲)万古霉素(去甲)万古霉素髓袢利尿剂、肾毒性或耳毒性药物增加耳、肾毒性抗菌药物类别配伍药物相互作用结果甲硝唑甲硝唑氯霉素增加对造血系统毒性乙醇双硫醒样反应、急性精神病、意识模糊等口服抗凝剂增强抗凝作用，引起出血苯巴比妥及其他酶诱导剂缩短甲硝唑血清半

10、衰期西咪替丁、苯妥英钠延长甲硝唑血清半衰期，提高其血浓度，可增加神经毒性；苯妥英排泄减慢抗菌药物类别配伍药物相互作用结果呋喃类呋喃妥因尿酸化剂增强抗菌作用，但呋喃妥因尿排泄量减少尿碱化剂增多尿中排泄，但对抗菌活性不利阿司匹林、硫氮唑酮通过肾小管分泌竞争，减少呋喃妥因尿中排泄喹诺酮类常有拮抗作用(变形杆菌属、克雷伯菌属)呋喃唑酮苯丙胺前药抑制单胺氧化酶，合用可导致高血压现象抗菌药物类别配伍药物相互作用结果喹诺酮类喹诺酮类尿碱化剂、抗胆碱药、H2受体阻滞剂降低胃液酸度，某些喹诺酮类吸收减少，抗菌作用减弱含镁、铝的抗酸剂、铁盐可通过螯合作用，影响喹诺酮类自胃肠道吸收利福平、氯霉素后药可使喹诺酮类药物

11、作用降低，使奈啶酸和氟哌酸作用完全消失，使氟嗪酸和环丙沙星的作用部分抵消口服抗凝剂因竞争血浆蛋白结合点使抗凝作用增强苯妥英钠通过抑制肝药酶，使苯妥英血药浓度升高，毒性增加依诺沙星、环丙沙星茶碱类、咖啡因提高后者的浓度、有癫痫发作危险抗菌药物类别配伍药物相互作用结果磺胺药磺胺药-内酰胺类通过肾小管分泌竞争，减少-内酰胺类排泄尿液碱化剂增加尿中溶解度苯妥英钠、巴比妥类、甲氨喋呤增加各种后药的血浓度和毒性，如眼球震颤、共济失调等；中枢抑制；骨髓抑制等抗酸剂增加磺胺药在胃肠道的吸收环孢素降低环孢素血浓度SMZTMP长期合用有导致叶酸缺乏危险蛋白结合高的磺胺药(尤其是磺胺苯吡唑)口服抗凝剂口服降糖药增加

12、出血危险低血糖反应增加通过蛋白结合竞争抑制两种配伍药的生物转化抗菌药物类别配伍药物相互作用结果抗真菌药两性霉素B洋地黄由于两性霉素B所致的低血钾，增加洋地黄毒性箭毒类药物易出现神经肌肉接头阻滞，导致呼吸麻痹糖皮质激素易出现低血钾症噻嗪类利尿剂增加低血钾作用和肾毒性环孢素增加肾毒性四环素类、抗组胺药、青霉素钾或钠、VitC、生理盐水可能发生沉淀，不可在同一容器内给药灰黄霉素口服抗凝药诱导肝药酶，使抗凝作用减弱伊曲康唑(咪唑类)苯巴比妥、苯妥英钠、利福平后者为药酶诱导剂，使伊曲康唑血药浓度降低酮康唑 (咪唑类)胃酸化剂可增加酮康唑在胃肠道的吸收肾上腺皮质激素防止肾上腺功能减退H2受体抑制剂(西咪替丁、雷尼替丁)、抗酸剂、抗胆碱药配伍药物抑制酮康唑在肠胃道的吸收环孢素增加肌酸血症，增加环孢素血浓度、并可能使肾毒性发生的危险性增加灰黄霉素增加肝毒性H1受体拮抗剂(西沙比利、阿司咪唑、特非拉丁)酮康唑与伊曲康唑均能抑制西沙比利与H1受体拮抗剂的代谢，使其血药浓度升高，使QT延长，在常用剂量下发生室性心率过速或纤颤等