注射用哌拉西林钠他唑巴坦钠说明书--邦达.pdf

《注射用哌拉西林钠他唑巴坦钠说明书--邦达.pdf》由会员分享，可在线阅读，更多相关《注射用哌拉西林钠他唑巴坦钠说明书--邦达.pdf（5页珍藏版）》请在淘文阁 - 分享文档赚钱的网站上搜索。

1、注注射射用用哌哌拉拉西西林林钠钠他他唑唑巴巴坦坦钠钠说说明明书书-邦邦达达-CAL-FENGHAI.-(YICAI)-Company One1注射用哌拉西林钠他唑巴坦钠注射用哌拉西林钠他唑巴坦钠说明书说明书【药品名称】通用名：注射用哌拉西林钠他唑巴坦钠英文名：TazobactamSodiumandPiperacillinSodiumforInjection汉语拼音：Zhusheyong Pailaxilinna Tazuobatanna商品名：邦达【成份】本品为复方制剂，其组分为；哌拉西林和他唑巴坦钠。0.5625g 每支分别含哌拉西林 0.5g，他唑巴坦；1.125g 每支分别含哌拉西林 1

2、.0g，他唑巴坦 0.125g。【结构式及分子式、分子量】结构式名:哌拉西林钠分子式:C23H26N5NaO7S分子量:Cas No：59703-84-3结构式名:他唑巴坦钠分子式:C10H11N4NaO5S分子量:Cas No：89785-84-2【性状】本品为白色粉末或类白色疏松块状物或粉末；无臭，味苦，极具引湿性。【适应症】本品适用于对哌拉西林耐药，但对哌拉西林/他唑巴坦敏感的产 内酰胺酶的细菌引起的中、重度下述感染：1由耐哌拉西林、产 内酰胺酶的大肠杆菌和拟杆菌属（脆弱拟杆菌、卵形拟杆菌、多形拟杆菌或普通拟杆菌）所致的阑尾炎（伴发穿孔或脓肿）和腹膜炎。2由耐哌拉西林、产 内酰胺酶的金黄

3、色葡萄球菌所致的非复杂性和复杂性皮肤及软组织感染，包括蜂窝织炎、皮肤脓肿、缺血性或糖尿病性足部感染。3由耐哌拉西林、产 内酰胺酶的大肠杆菌所致的产后子宫内膜炎或盆腔炎性疾病。24由耐哌拉西林、产 内酰胺酶的流感嗜血杆菌所致的社区获得性肺炎（仅限中度）。5由耐哌拉西林、产 内酰胺酶的金黄色葡萄球菌所致的中、重度医院获得性肺炎（医院内肺炎）。【规格】1.125g（含哌拉西林 1.0g，他唑巴坦 0.125g）；【用法用量】将适量本品用 20 毫升稀释液（氯化钠注射液或灭菌注射用水），充分溶解后，立即加入 250 毫升液体（5葡萄糖注射液或氯化钠注射液）中，静脉滴注，每次至少 30 分钟，疗程为 7

4、10 天。医院获得性肺炎疗程为 714 天。并可根据病情及细菌学检查结果进行调整。对于正常肾功能（肌酐清除率90 毫升/分）患者，成人及 12 岁以上儿童每次3.375g（含哌拉西林钠 3g 和他唑巴坦钠 0.375g）静脉滴注，每 6 小时 1 次。治疗医院内肺炎时，起始量为每次 3.375g，每 4 小时 1 次，同时合并使用氨基糖苷类药物；如果未分离出绿脓假单胞菌可根据感染程度及病情考虑停用氨基糖苷类药物。对于肾功能不全患者，推荐的用量见下表:肌酐清除率（毫升/推荐用量分）40-90每次 3.375g，每 6 小时 1 次，每日总量 12g/1.5g20-40每次 2.25g，每 6 小

5、时 1 次，每日总量 8g/1.0g20每次 2.25g，每 8 小时 1 次，每日总量 6g/0.75g对于血透患者,每次最大剂量为 2.25g,每 8 小时 1 次,并在每次血透后可追加0.75g。【不良反应】1本品常见不良反应有：1)皮肤反应：如皮疹、瘙痒等；2)消化道反应：如腹泻、恶心、呕吐等；3)过敏反应；4)局部反应：如注射局部刺激反应、疼痛、静脉炎、血栓性静脉炎和水肿等。5)其他反应：如血小板减少、胰腺炎、发热、发热伴嗜酸粒细胞增多、腹泻或转氨酶升高等。这些反应发生在本品和氨基糖苷类药物联合治疗时。此外，本品尚可见下列不良临床事件：1)腹泻、便秘、恶心、呕吐、腹痛、消化不良等；2

6、)斑丘疹、疱疹、荨麻疹、湿疹、瘙痒等；3)烦燥、头晕、焦虑等；4)其他反应：如鼻炎、呼吸困难等。【禁忌症】本品禁用于对青霉素类、头孢类抗生素或-内酰胺酶抑制剂过敏者。【注意事项】1用药前须做青霉素皮肤试验，阳性者禁用。2交叉过敏反应：对头孢菌素类、头霉素类、灰黄霉素或青霉胺过敏者，对本品也可过敏，对一种青霉素过敏者也可能对其他青霉素过敏，故有青霉素过敏史者应避免使用本品。3有过3敏史、出血史、溃疡性结肠炎、局限性肠炎或抗生素相关肠炎者皆应慎用；肾功能减退者应适当减量。(见用法用量)4本品含钠，需要控制盐摄入量的患者使用本品时，应定期检查血清电解质水平：对于同时接受细胞毒药物或利尿药治疗的患者，

7、要警惕发生低血钾症的可能。5在肾功能减退病人应用本品前或应用期中要测定凝血时间。一旦发生出血，应即停用。6发生假膜性肠炎者应进行粪便检查、艰难梭菌培养以及此菌的细胞毒素分析。7肝、肾功能不全者，应监测哌拉西林的浓度以调整剂量。8应定期检查造血功能，特别是对疗程21 日的患者。9现有的临床研究资料表明本品对于医院内下呼吸道感染及复杂性尿路感染的疗效不佳。10对诊断的干扰：应用本品期间直接抗球蛋白(Coombs)试验可呈阳性，也可出现血尿素氮和血清肌酐升高、高钠血症、低钾血症、血清氨基转移酶和血清乳酸脱氢酶升高、血清胆红素增多。【孕妇及哺乳期妇女用药】孕妇慎用。少量哌拉西林可自母乳中排泄，使婴儿致

8、敏，出现腹泻、念珠菌感染和皮疹，故哺乳期妇女应用本品应暂停哺乳。【儿童用药】12 岁以下儿童使用本品的安全有效性尚不清楚。【老年用药】老年患者肾功能减退，应适当调整剂量。【药物相互作用】1本品与庆大霉素联合对粪肠球菌无协同作用。和某些头孢菌素联合也可对大肠埃希菌、铜绿假单胞菌、克雷伯菌和变形杆菌属的某些敏感菌株发生协同作用。2体外试验中，本品与氨基糖苷类药物合用，可以灭活氨基糖苷类药物。当本品与妥布霉素合用时，由于哌拉西林他唑巴坦可能使妥布霉素失活，使妥布霉素的药时曲线下面积、肾脏清除率及尿中排泄将分别下降 11%、32%和 38%。严重肾功能不全患者如血液透析患者，联合应用妥布霉素与哌拉西林

9、时，前者的药代动力学将发生变化。3本品与丙磺舒合用，可以使哌拉西林半衰期延长 21%，他唑巴坦半衰期延长 71%。4哌拉西林和羧苄西林、阿洛西林、美洛西林、替卡西林一样，与能产生低凝血酶原症、血小板减少症、胃肠道溃疡症或出血的药物合用时，将有可能增加凝血机制障碍和出血的危险。如抗凝血药：肝素、香豆素、茚满二酮；非甾体抗炎镇痛药，尤其是阿司匹林、二氟尼柳以及其他水杨酸制剂、其他血小板聚集抑制剂或磺吡酮。5本品不能与其他药物在注射器或输液瓶中混合。与其他抗生素同用时，必须分开给药。不得与只含碳酸氢钠的溶液混合，不得加入血液制品及水解蛋白液。【药物过量】同使用其他青霉素类药物一样，如果通过静脉途径给

10、药，而用量超过推荐剂量，病人可能会出现神经肌肉兴奋或抽搐的表现。【药理毒理】哌拉西林为半合成青霉素类抗生素，他唑巴坦为-内酰胺酶抑制药。本品对哌拉西林敏感的细菌和产-内酰胺酶耐哌拉西林的下列细菌有抗菌作用：革兰阴性菌：大多数质粒介导的产和不产 内酰胺酶的下列细菌：大肠埃希菌、克雷伯菌属(催产克雷伯菌、肺炎克雷伯菌)、变形杆菌属(奇异变形杆菌、普通变形杆菌)、沙门菌属、志贺菌属、淋病奈瑟菌、脑膜炎奈瑟菌、莫根杆菌属、嗜血杆菌属(流感和副流感嗜血杆菌)、多杀巴杆菌、耶尔森菌属、弯曲菌属、阴道加特纳菌。染色体介导的产和不产-内酰胺酶的下列细菌：弗劳地枸橼酸茵、产异枸橼酸菌、普鲁威登斯菌属、莫根杆菌、

11、沙雷菌属(粘质沙雷菌、液压沙雷菌)、铜绿假单胞菌和其他假单胞菌属(洋葱假单胞菌、荧光假单胞菌、嗜麦芽假4单胞菌)、不动杆菌属。革兰阳性菌：产和不产 内酰胺酶的下列细菌：链球菌属(肺炎链球菌、生脓链球菌、牛链球菌、无乳链球菌、绿色链球菌、C 族和 G族链球菌)、肠球菌属(粪肠球菌、屎肠球菌)、金黄色葡萄球菌(不包括 MRSA)、腐生葡萄球菌、表皮葡萄球菌(凝固酶阴性葡萄球菌)、棒状杆菌属、单核细胞增多性李斯德杆菌、奴卡菌属。厌氧菌：产和不产 内酰胺酶的下列细菌：拟杆菌属(二路拟杆菌、二向拟杆菌、多毛拟杆菌、产黑色素拟杆菌、口腔拟杆菌)、脆弱拟杆菌属(脆弱拟杆菌、普通拟杆菌、卵园拟杆菌、多形拟杆菌

12、、单形拟杆菌、不解糖拟杆菌)、消化链球菌属、梭状芽胞杆菌属(难辨梭菌、产气荚膜杆菌)、韦荣球菌属、放线菌属。【药代动力学】本品静脉滴注后，血浆中哌拉西林和他唑巴坦浓度很快达到峰值。滴注 30 分钟后，血浆哌拉西林浓度与给予同剂量哌拉西林的血浆浓度相等，静脉滴注 2.25g、3.375g 及 4.5g 哌拉西林钠他唑巴坦钠 30 分钟时，血浆哌拉西林峰浓度(Cmax)分别为 134、242 和 298mg/L，他唑巴坦峰浓度(Cmax)分别为 15、24、34mg/L。健康受试者接受单剂量或多剂量哌拉西林钠他唑巴坦钠后，哌拉西林和他唑巴坦的血消除半衰期(t1/2)范围为至小时，不受剂量和给药时间

13、的影响。哌拉西林在体内被代谢成微小的具有生物活性的去乙基代谢物，他唑巴坦则被代谢成无药理及抗菌活性的产物，哌拉西林与他唑巴坦均由肾脏排泄。68%哌拉西林迅速以原形自尿中排出；他唑巴坦及其代谢物主要经由肾脏排泄，其中 80%为原形。哌拉西林、他唑巴坦、去乙基哌拉西林也可通过胆汁分泌。约 30%哌拉西林和他唑巴坦与血浆蛋白结合，其结合率不受其他化合物的影响；血浆蛋白与他唑巴坦代谢物的结合可忽略不计。哌拉西林与他唑巴坦广泛分布于组织及体液中，包括胃肠道粘膜、胆囊、肺、女性生殖器官(子宫、卵巢、输卵管)、体液、胆汁。组织中药物浓度约为血浆浓度的 50%100%。与其他青霉素类药物一样，脑膜非炎性病变时

14、，脑脊液中哌拉西林、他唑巴坦浓度很低。肾功能损害患者的哌拉西林和他唑巴坦血消除半衰期随着肌酐清除率的下降而延长。当肌酐清除率低于 20ml/分钟时，哌拉西林的血消除半衰期为正常人的 2 倍，而他唑巴坦的血消除半衰期为正常人的 4 倍。血液透析可去除 30%40%的哌拉西林他唑巴坦，另外 5%的他唑巴坦以代谢物被透析去除。腹膜透析可去除 6%哌拉西林和 21%的他唑巴坦，高达 16%的他唑巴坦以代谢物形式去除。与正常人相比，肝硬化患者的哌拉西林和他唑巴坦的血消除半衰期分别延长 25%和 18%，但无需调整剂量。【贮藏】遮光、密闭，在凉暗（避光并不超过 20）干燥处保存。【包装】玻璃瓶包装，5 支/盒。【有效期】24 个月。5