盐酸法舒地尔注射液说明书.docx

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1、盐酸法舒地尔注射液说明书盐酸法舒地尔注射液，适应症为改善和预防蛛网膜下腔出血术后的脑血管痉挛及引起 的脑缺血症状。警示语本品只可静脉点滴使用，不行采纳其它途径给药。成份化学名称：六氢-1-(5-磺酰基异瞳琳, 4一二氮杂草盐酸盐化学结构式：分子式：C14H17N3O2S HCI分子量：327.83性状本品为无色或微黄色的澄明液体。适应症改善和预防蛛网膜下腔出血术后的脑血管痉挛及引起的脑缺血症状。规格2ml : 30mg用法用量成人一日23次，每次30mg ,以50-100ml的生理盐水或葡萄糖注射液稀释后静 脉点滴，每次静滴时间为30分钟。本品给药应在蛛网膜下腔出血术后早期开头，连用2周。不良

2、反应1 .有时会消失颅内出血(1.63%)。2 .有时会消失消化道出血、肺出血、鼻出血、皮下出血(0.29% )等出血,留意观看， 若消失特别，应停药并予以适当处置。3 .循环系统：偶见低血压、颜面潮红。4 .血液系统：偶见贫血、白细胞削减、血小板削减。5 .有时会消失肝功能特别。AST （ G0T1 ALT （ GPT 1 ALP、LDH上升等。6 .泌尿系统：偶见肾功能特别（BUN、肌奸上升等X多尿。7 .消化系统：腹胀、恶心、呕吐等较少见。8 .过敏症：偶见皮疹等过敏症状。9 .其他：发热（偶见X头痛、意识水平低、呼吸抑制（少见1禁忌下述患者禁用本品：1 .出血患者：颅内出血。2 .可能

3、发生颅内出血的患者：术中对出血的动脉瘤未能进行充分止血处置的患者。3 .低血压患者。留意事项1 .本品只可静脉点滴使用，不行采纳其它途径给药（下述患者应慎重用药）；（1）术前合并糖尿病的患者、术中在主干动脉有动脉硬化的患者，使用本剂时，应充 分观看临床症状及计算机断层摄影，若发觉颅内出血，应速停药并予以适当处置；（2 ）肾功能障碍的患者（例如，1次10 mg ）;（3）肝功能障碍的患者（有可能延迟代谢，使血药浓度上升而增加作用）；（4）严峻意识障碍的患者（使用阅历少，尚未确立有效性）；（5）70岁以上的高龄患者（对预后功能的改善可能无效，尚未确立有效性）；（6）蛛网膜下腔出血合并重症脑血管障碍

4、（烟雾病、巨大脑动脉瘤等）的患者（无使 用阅历，尚未确立有效性及平安性，2 .本品使用时，应亲密留意临床症状及CT转变、若发觉颅内出血，应马上停药并进 行适当处理。3 .本品可引起低血压，因此在用药过程中应留意血压变化及给药速度。4 .本品的用药时间为2周，不行长期使用。孕妇及哺乳期妇女用药妊娠或可能妊娠妇女及哺乳期妇女应避开使用。儿童用药尚未确立儿童用药的平安性。老年用药70岁以上的高龄患者应慎用。药物相互作用无与本项相关的报告。药物过度目前尚未过度的报道。药理毒理药理作用盐酸法舒地尔抑制平滑肌收缩最终阶段的肌球蛋白轻链磷酸化，使血管扩张。1 .脑血管痉挛的缓解及预防作用向犬颅内两次注入自身

5、血引起迟发性脑血管痉挛，静脉注射赐予盐酸法舒地尔可缓解 脑血管痉挛。早期连续给药可预防脑血管痉挛的发生。2 .脑血流改善作用1)改善犬迟发性脑血管痉挛模型的大脑皮质血流。3 2)对两侧颈总动脉闭塞引起的大鼠脑缺血模型，可增加缺血部位的脑局部血流量。4 3 )对于脑血流量削减的患者,用正电子放射CT( PAT)定量测定脑缺血部位的血 流量，结果脑血流量增加。3 .脑葡萄糖采用率的改善作用对两侧颈总动脉闭塞引起的大鼠脑缺血模型，可部分增加脑局部葡萄糖采用率。4 .脑神经细胞损伤的抑制作用可抑制一过性两侧颈总动脉闭塞引起的沙鼠脑缺血模型的迟发性神经细胞损伤。5 .作用机理(体外试验)(1)使离体脑血

6、管松弛。(2)抑制因钙离子引起的离体血管的收缩。(3 )抑制多种脑血管收缩药物弓I起的收缩作用。(4 )抑制细胞内钙离子导致的血管收缩。此时，不会降低细胞内钙浓度。（5加制血管收缩时肌球蛋白轻链磷酸化物的生成。在试管内构成与体内相像条件时, 同样消失抑制肌球蛋白轻链磷酸化酶的效果。毒理讨论重复给药毒性：大鼠、猴分别静脉内给药6个月，主要毒性表现为自主活动削减、腹 卧位。本品的毒性靶器官为肾脏，可见肾脏重量增加、肾小管变性、间质水肿等。无毒剂 量大鼠为9 mg/kg ,猴为3.125 mg/kg （以mg/nf计分别相当于人临床最大推举剂量的1 和0.69倍遗传毒性：细菌回复突变试验、啮齿类动物

7、微核试验结果均为阴性，哺乳动物细胞染 色体畸变试验未发觉致突变作用。生殖毒性：大鼠1段生殖毒性试验显示，静脉赐予本品1.56、6.25和25 mg/kg , 25 mg/kg组亲代动物体重增加受抑制、黄体数及着床数削减。交配率、受孕率及胚胎发生未 见特别。对亲代动物的无毒剂量为6.25 mg/kg ;大鼠II段生殖毒性试验，静脉赐予本品 1.6、8和40 mg/kg , 40 mg/kg组母体动物体重增加受抑制、胎仔体重偏低、新生仔体 重增加受抑制，未发觉对胎仔的致死作用及致畸作用，对子代无毒剂量为8 mg/kg。家兔 口段生殖毒性试验显示，静脉赐予本品0.7. 2和6 mg/kg （分别相当

8、于人临床最大推举 剂量的0.16、0.44和1.33倍），未见对胚胎发育有显著影响。大鼠HI段生殖毒性试验, 静脉赐予本品1.6、8和40 mg/kg , 40 mg/kg组母体动物一般状态不良，新生仔体重增 加受抑制。无毒剂量为8 mg/kg。药代动力学据国外文献资料报道1 .健康成人单次30分钟内静脉持续赐予盐酸法舒地尔0.4 mg/kg时，血浆中原形药物 浓度在给药结束时达峰值，其后快速衰减，消退半衰期约为16分钟。盐酸法舒地尔主要 在肝脏代谢为羟基异嗟琳及其络合体。给药后24小时内从尿中累积排泄的原形药物及其 代谢产物为给药剂量的67%e2 .在蛛网膜下腔出血术后的患者，反复静脉滴注盐酸法舒地尔30mg , 1日3次，共 14日的血浆中浓度变化，与健康成人类似。贮藏遮光，密闭保存。包装低硼硅玻璃安甑，每盒3支、6支、10支有效期24个月。执行标准WSl-(X-110)-2006Z