2022年执业药师《药学专业知识一》试题及答案试卷89.docx

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1、2022年执业药师药学专业知识一试题及答案试卷1、多项选择题属于磺酰月尿类的胰岛素分泌促进剂有()。A.格列本胭B.格列齐特C.瑞格列奈D.那格列奈。E,甲苯磺丁服【答案】ABE【解析】此题考查的是降糖药。磺酰胭类降糖药的名称除甲苯磺丁 胭外,其他药名都为“格列XX”。2、多项选择题以下说法与缴沙坦相符的有()。A.为不含咪嘤环的AII受体阻断药B.结构中含有四氮喋环取代的联苯结构C.含有螺环结构D.分子中的酰胺基与氯沙坦的咪噗环上的N为电子等排体，可与受 体形成氢键。E,为前体药物【答案】ABD3、单项选择题天然存在的糖皮质激素是()。A.地塞米松电子对，一方面显示碱性，易与核酸或蛋白质的酸

2、性基团成盐;另一方 面含有未共用电子对氮原子又是较好的氢键接受体，能与多种受体结 合，表现出多样的生物活性。20、药物与血浆蛋白结合后，药物A.转运加快B.排泄加快C.代谢加快D.作用增强。E,暂时失去药理活性【答案】E【解析】此题考查药物的分布，药物的蛋白结合不仅影响药物的体 内分布，也影响药物的代谢和排泄。药物与蛋白质结合后，不能透过 血管壁向组织转运，不能由肾小球滤过，也不能经肝脏代谢。只有游 离型的药物分子才能从血液向组织转运，并在作用部位发挥药理作用。21、题干注射用水和纯化水的检查工程的主要区别是A.酸碱度B.氨C.氯化物D.热原。E,硫酸盐【答案】D【解析】注射用水的质量要求：除

3、一般蒸播水的检查工程，如pH、 氨、氯化物、硫酸盐与钙盐、硝酸盐与亚硝酸盐、二氧化碳、易氧化 物、不挥发物及重金属等均应符合规定外，还必须通过细菌内毒素（热 原）检查和无菌检查。22、关于微囊技术的说法错误的选项是（）（）D.PLA.是生物可降解的高分子囊材。E,将不同药物分别包囊后，可 减少药物之间的配伍B.利用缓、控释材料将药物微囊化后，可延缓药物释放C.油类药物或挥发性药物不适宜制成微囊【解析】解析：此题考查微球的分类、特点与质量要求。微球是指 药物溶解或者分散在高分子材料基质中形成的微小球状实体，属于基 质型骨架微粒;微球粒径范围一般为1500 口叫微球具有良好的靶向性, 而且平安；大

4、于3 11nl的微球将被肺有效截获，主要浓集于肺;小于3 U m 的微球会很快被网状内皮系统的巨噬细胞清除，主要集中于肝、脾等 网状内皮系统丰富的组织，最终到达肝脏的枯否细胞的溶酶体中；小于 0. 1 Um的微球可以透过血管细胞的间隙而离开体循环。故此题答案应 选D.。【答案】C【解析】解析：药物微囊化的特点：1）提高药物的稳定性，易水解 药物制成微囊化制剂后能够在一定程度上防止光线、湿度和氧的影响, 防止药物的分解，提高药物的化学稳定性。2）掩盖药物的不良臭味。3）防止药物在胃内失活，减少药物对胃的刺激性。4）控制药物的释放， 用缓释、控释微囊化材料将药物制成微囊后，可以延缓药物的释放， 延

5、长药物作用时间，到达长效目的。5）使液态药物固态化，便于制剂 的生产、贮存和使用，如油类、香料和脂溶性维生素。6）减少药物的 配伍变化，分别包囊后可以防止配伍变化。7）使药物浓集于靶区。合 成高分子囊材有非生物降解和生物降解两类。其中聚酯类是应用最广 的可生物降解的合成高分子。23、题干以下药物的母核为口引噪的是A.洛伐他汀B.辛伐他汀C.氟伐他汀D.阿托伐他汀。E,瑞舒伐他汀【答案】C【解析】洛伐他汀和辛伐他汀的母核均是六氢蔡，氟伐他汀的母核 是口引噪，阿托伐他汀的母核是毗咯环，瑞舒伐他汀的母核是嚓咤环。24、单项选择题以下药物抗肿瘤作用机制是抑制拓扑异构酶H的是A.喜树碱B.羟基喜树碱C.

6、依托泊昔D.盐酸伊立替康。E,盐酸拓扑替康【答案】C【解析】ABDE属于喜树碱类的抗肿瘤药物，喜树碱类药物的作用靶 点是作用于DNA拓扑异构酶Io依托泊昔为细胞周期特异性抗肿瘤药物, 作用于DNA拓扑异构酶H。25、题干以下关于液体制剂的特点说法正确的选项是A.分散程度高，吸收快B.给药途径广泛C.尤其适用于婴幼儿和老年患者D.易引起药物的化学降解。E,均相液体制剂的药物分散度大，分散 粒子具有很大的比外表积，易产生一系列物理稳定性问题【答案】ABCD【解析】非均相液体制剂的药物分散度大，分散粒子具有很大的比 外表积，易产生一系列物理稳定性问题。26、不定项选择题液体药物的物理性质A.不加供试

7、品的情况下，按样品测定方法，同法操作B.用对照品代替样品同法操作C.用作药物的鉴别，也可反映药物的纯度D.可用于药物的鉴别、检查和含量测定。E,旋光度为【答案】E【解析】本组题主要考查的是测定工程的应用。熔点可用于鉴别药 物，也反映药物的纯度;故本组题答案应选D。27、单项选择题蛋白结合的表达正确的选项是A.蛋白结合率越高，由于竞争结合现象，容易引起不良反响B.药物与蛋白结合是不可逆的，有饱和和竞争结合现象C.药物与蛋白结合后，可促进透过血一脑屏障D.蛋白结合率低的药物，由于竞争结合现象，容易引起不良反响。 E,药物与蛋白结合是可逆的，无饱和和竞争结合现象【答案】A【解析】此题考查药物与血浆蛋

8、白结合的能力，许多药物能够与血 浆蛋白、组织蛋白或体内大分子物质结合，生成药物-大分子复合物。 血液中的药物一局部呈非结合的游离型存在，一局部与血浆蛋白成为 结合型药物。药物与血浆蛋白结合是可逆过程，有饱和现象，游离型 和结合型之间存在着动态平衡关系。血浆药物浓度通常指血浆中的药 物总浓度，即包括游离药物与结合药物，但药物的疗效取决于其游离 型浓度。药物与血浆蛋白可逆性结合，是药物在血浆中的一种贮存形 式，能降低药物的分布与消除速度，使血浆中游离型药物保持一定的浓度和维持一定的时间。毒副作用较大的药物与血浆蛋白结合可起到 减毒和保护机体的作用。28、题干题患者女，55岁，患有2型糖尿病，就医后

9、自行去药店 购买国产二甲双月瓜肠溶片。该药服用的考前须知是0。A.嚼碎吞服B.整片吞服C.溶于水后饮用D.舌下含服。E,掰碎吞服【答案】B29、题干昂丹司琼具有哪些特性A.结构中含有咔噗结构B.具有手性碳原子，其S体活性大于R体活性C.具有手性碳原子，其R体活性大于S体活性D.为选择性的5-HT3受体拮抗剂。E,结构中含有咪噗环【答案】ACDE【解析】昂丹司琼分子是由咔唾酮和2-甲基咪唾组成，咔H坐环上的 3位碳具有手性，其中（R）体的活性较大，临床上使用外消旋体。昂丹 司琼为强效、高选择性的5TT3受体拮抗剂。30、可增加头抱吠辛的半衰期的是A.筑基B.煌基C.磺酸D.竣基酯化。E,羟基【答

10、案】D31、多项选择题具有内酰胺环并氢化睡睡环的药物有()。A.阿莫西林B.头抱克洛C.头狗哌酮D.哌拉西林。E,亚胺培南【答案】AD32、关于乳膏剂质量要求的正确表达为A.乳膏剂应均匀、细腻，涂在皮肤上无粗糙感B.有适当的黏稠性，易涂布于皮肤或黏膜等部位C.性质稳定，无酸败、变质等现象D.无刺激性、过敏性及其他不良反响。E,用于创面的乳膏剂还应无【答案】ABCDE【解析】良好的乳膏剂应：选用基质应根据该剂型的特点、药物 的性质以及疗效而定，基质应细腻、涂于皮肤或黏膜上应无刺激性。 有适宜的黏稠度且不易受季节变化影响，应易于软化、涂布而不融 化。性质稳定、有效期内无酸败、异臭、变色、变硬等变质

11、现象。 必要时可加入防腐剂、抗氧剂、增稠剂、保湿剂及透皮促进剂;保证 其有良好的稳定性、吸水性与药物的释放性、穿透性。无刺激性、 过敏性，无配伍禁忌，用于烧伤、创面与眼用乳膏剂应无菌。33、单项选择题美国药典查看材料A. JPB. USPC. BPD. ChPo E, Ph. Eur.以下外国药典的缩写是【答案】B【解析】本组题考核的是对常见药典缩写的熟悉程度。美国药典 的缩写为USP;日本药局方的缩写为JP;欧洲药典的缩写为EP 或Ph.Eur.;英国药典的缩写为BP;中国药典的缩写为ChP。建 议考生熟悉常见药典的缩写。故此题答案应选B。34、单项选择题药用(-)-)-异构体的药物是A.泮

12、托拉噗B.埃索美拉噗C.雷贝拉嗖D.奥美拉噗。E,兰索拉日坐【答案】B【解析】奥美拉喋s-(-)-异构体称为埃索美拉哇，现已上市，埃索 美拉噗在体内的代谢更慢，并且经体内循环更易重复生成，导致血药 浓度更高，维持时间更长，其疗效和作用时间都优于奥美拉嗖。35、题干在配制液体制剂时，为了增加难溶性药物的溶解度，通 常需要加入外表活性剂，难溶性药物可在外表活性剂的作用下，在溶 剂中增加溶解度并形成溶液。加入的外表活性剂属于A.助溶剂B.潜溶剂C.增溶剂D.助悬剂。E,乳化剂【答案】C【解析】增溶是指难溶性药物在外表活性剂的作用下，在溶剂中增加溶解度并形成溶液的过程。具增溶能力的外表活性剂称为增溶剂

13、。36、单项选择题属于非笛体雌激素类药物，反式异构体与雌激素受体 亲和力强，表现出与雌二醇相同的生理活性，临床使用反式异构体的 药物是()。A.来曲建B.他莫昔芬C.雷洛昔芬D.黄体酮。E,己烯雌酚【答案】E【解析】此题考查的是雌激素类药物。已烯雌酚的反式异构体与雌 二醇骨架不同，但两个酚羟基排列的空间距离和雌二醇的二个羟基的 距离近似(L45nm),表现出与雌二醇相同的生理活性，顺式异构体的 二个羟基的距离为0.72nm,没有雌激素的活性。37、单项选择题某药物的消除速度常数为0. 1卜1,那么它的生物半 衰期()。A. 4hB. 1. 5hC. 2. OhD. 6. 93hE, Ih【答案

14、】D【解析】11/2=0. 693/k=0. 693/0. 1=6, 93ho 选项 D 正确中选。38、单项选择题以下说法不正确的选项是B.曲安奈德C.氢化泼尼松D.氢化可的松。E,倍他米松【答案】D【解析】此题考查的是糖皮质激素类药物。人体内肾上腺皮质生物 合成的糖皮质激素属于天然来源，主要有可的松、氢化可的松，其他 糖皮质激素类药物属于人工合成品。4、题干关于肺部吸收正确的表达是A.以被动扩散为主B.脂溶性药物易吸收C.分子量大的药物吸收快D.吸收部位（肺泡中）沉积率最大的颗粒为大于10 u m的粒子。E,吸 收后的药物直接进入血液循环，不受肝脏首过效应影响【答案】ABE【解析】一般说来

15、，脂溶性药物易吸收，水溶性药物吸收较慢;分 子量小于1000的药物吸收快，大分子药物吸收相对较慢。气雾剂或吸 入剂给药时，药物粒子大小影响药物到达的部位，大于10 口川的粒子 沉积于气管中，210 Dm的粒子到达支气管与细支气管，23 urn的 粒子可到达肺泡，太小的粒子可随呼吸排出，不能停留在肺部。A.药物一般以分子的形式吸收B.阿莫西林非生理条件下以离子形式存在C.水杨酸在胃中易吸收D.地西泮易在肠道中吸收。E,胭乙定在胃中易吸收【答案】E【解析】强碱性药物如物乙咤(Guanethidine)(HB, pK。8.3, 11.9) 在整个胃肠道中多是离子化的，以及完全离子化的季钱盐类和磺酸类

16、 药物，消化道吸收很差。39、题干属于陛类抗真菌药的是()A.酮康喋B.制霉菌素C.伏立康噗D.特比蔡芬。E,氟尿嗑咤【答案】AC【解析】常见的睫类抗真菌药包括酮康哇、伏立康嘤和硝酸咪康嗖、 睡康嘎、氟康嘎、伊曲康嘎和泊沙康理。40、单项选择题静脉注射某药，X0=60mg,假设初始血药浓度CO为 15ug/ml,其表观分布容积V为()。A. 20LB. 4m 1C. 30LD. 4Lo E, 15L【答案】D41、手性药物的对映异构体之间的生物活性有时存在很大差异，下 列药物中，一个异构体具有麻醉作用，另一个对映异构体具有中枢兴 奋作用的药物是A.普鲁卡因B.苯巴比妥C.米安色林D.氯胺酮。E

17、,依托理琳【答案】D42、题干注射剂的pH值一般控制在A. 5-11B. 711C. 49D. 510。E, 39【答案】C【解析】注射剂的pH值要求与血液相等或接近（血液PH7. 4）,注射 剂的pH值一般控制在49的范围内。43、不定项选择题某男性患者，65岁，医生诊断为心力衰竭需长 期用药。对该患者的血药浓度进行该药品监测的方法是A. HPLCB. GCC.GC-MSD. LC-MSo E, MS【答案】D【解析】临床上用于心衰治疗的强心甘类药物有毒毛花甘K、去乙 酰毛花甘、毛花昔丙、地高辛、洋地黄毒昔等。其中，前三者因起效 快、消除快、作用维持时间短，仅有注射剂供急症短期使用，一般无

18、需进行治疗药物监测。洋地黄毒昔那么因起效慢、消除慢、一旦中毒很 难解救，临床偶尔使用，在需长期使用强心昔时，一般均选用地高辛。44、药效学主要研究A.血药浓度的昼夜规律B.药物的跨膜转运规律C.药物的生物转化规律D.药物的量效关系规律。E,药物的时量关系规律【答案】D【解析】此题考查药物的基本作用。药理学主要研究药效学和药动 学两方面的问题。药动学主要研究机体对药物的处置过程。药物效应 动力学，简称药效学，是研究药物对机体的作用和作用机制，以及药 物剂量与效应之间关系的科学。药效学既是药物产生作用的理论基础, 也是临床合理用药的依据。45、单项选择题薄膜过滤法每片薄膜上的菌落数应不超过A. 5

19、00cfuB. 400cfuC. 300cfuD. 200cfuo E, lOOcfu【答案】E【解析】薄膜过滤法：每片薄膜上的菌落数应不超过lOOcfu。46、多项选择题药物在药物代谢酶作用下的体内代谢有下述哪些特点 OoA.饱和性B.部位特异性C.结构特异性D.竞争性。E,线性【答案】ABCD【解析】此题考查的是药物代谢的特点。药物在药物代谢酶作用下 的体内代谢为非线性，剂量与血中浓度-时间曲线下面积不成正比。代 谢酶同载体相同均有饱和现象、竞争抑制现象、结构特异性和部位特 异性。47、单项选择题分子中含有酚羟基，遇光易氧化变质，需避光保存的 药物是()。A.肾上腺素B.维生素AC.苯巴比

20、妥钠D.维生素B2。E,叶酸【答案】A【解析】此题考查的是药物制剂的稳定性及其降解途径。酚类药物 分子中具有酚羟基，较易氧化，如肾上腺素、左旋多巴、吗啡、水杨 酸钠等。维生素A含有碳碳双键易氧化。苯巴比妥钠是酰胺类药物， 在碱性溶液中容易水解。维生素B2、叶酸含有双键，光敏感易降解。48、单项选择题非线性药物动力学的特征有()。A.药物的生物半衰期与剂量无关B.当C远大于Km时，血药浓度下降的速度与药物浓度无关C.稳态血药浓度与给药剂量成正比D.药物代谢物的组成、比例不因剂量变化而变化。E,血药浓度一时 间曲线下面积与剂量成正比【答案】B【解析】此题考查的是非线性药代动力学的特征。具非线性动力

21、学 特征药物的体内过程有以下特点：(1)药物的消除不呈现一级动力学特 征，即消除动力学是非线性的。(2)当剂量增加时，消除半衰期延长。 (3)AUC和平均稳态血药浓度与剂量不成正比。(4)其他可能竞争酶或载 体系统的药物，影响其动力学过程。Michaelis-Menten方程的另一极 端为药物浓度远大于K,。此时式(9-54)可以简化为：-dC/dt二Vm;这种 情况下，药物浓度下降的速度与药物浓度无关。选项B正确中选。49、单项选择题盐酸西替利嗪属于()。A.氨烷基酸类H1受体阻断药B.丙胺类H1受体阻断药C.三环类H1受体阻断药D.哌咤类H1受体阻断药。E,哌嗪类H1受体阻断药【答案】E

22、【解析】此题考查的是H1受体阻断药的结构分类及其代表药物。氨烷基酸类H1受体阻断药有盐酸苯海拉明、茶苯海明、氯马斯汀、司 他斯汀等;丙胺类Hl受体阻断药有马来酸氯苯那敏、浪苯那敏等;三环 类H1受体阻断药有异丙嗪、赛庚咤、酮替芬等;哌嗪类H1受体阻断药 有氯环利嗪、西替利嗪等;哌咤类H1受体阻断药有非那定、非索非那 定、阿司咪嘎、依巴斯汀、卡瑞斯汀、咪嗖斯汀等。50、单项选择题以下片剂中以碳酸氢钠与枸椽酸为崩解剂的是()A.泡腾片B.缓释片C.分散片D.舌下片E,可溶片【答案】A【解析】此题是对片剂辅料的考查。泡腾崩解剂为碳酸氢钠和枸椽 酸组成的混合物。选项A正确中选。51、题干以减少溶出速度

23、为主要原理的缓、控释制剂的制备工艺 有A.制成溶解度小的酯或盐B.控制粒子的大小C.制成微囊D.制成植入剂。E,与高分子化合物生成难溶性盐【答案】ABE【解析】溶出原理包括：制成溶解度小的盐或酯、与高分子化合物生成难溶性盐和控制粒子大小。52、根据药物作用机制分析，以下药物作用属于非特异性作用机制 的是D.氢氯噫嗪抑制肾小管NA.+、C. 转运体产生利尿作用。E,碳酸氢 钠碱化尿液而促进弱酸性药物的排泄B.阿司匹林抑制环氧酶而解热镇痛【答案】E【解析】此题考查药物作用机制当中非特异性作用，有些药物并无 特异性作用机制，而主要与理化性质有关。例如，消毒防腐药对蛋白 质有变性作用，因此只能用于体外

24、杀菌或防腐，不能内服。另外，还 有酚类、醇类、醛类和重金属盐类等蛋白沉淀剂。有些药物利用自身 酸碱性，产生中和反响或调节血液酸碱平衡，如碳酸氢钠、氯化钱等。53、不定项选择题某男性患者，65岁，医生诊断为心力衰竭需长 期用药。对该患者的血药浓度进行该药品监测的方法是A. HPLCB. GCC.GC-MSD. LC-MSo E, MS【答案】D【解析】临床上用于心衰治疗的强心甘类药物有毒毛花甘K、去乙 酰毛花甘、毛花甘丙、地高辛、洋地黄毒昔等。其中，前三者因起效 快、消除快、作用维持时间短，仅有注射剂供急症短期使用，一般无 需进行治疗药物监测。洋地黄毒昔那么因起效慢、消除慢、一旦中毒很 难解救，

25、临床偶尔使用，在需长期使用强心昔时，一般均选用地高辛。54、题干以下需要采用配研法混匀的散剂包括A.含毒性药B.含贵重药C.药物剂量小的散剂D.中药散剂。E,创伤用散剂【答案】ABC【解析】制备含有毒性药、贵重药或药物剂量小的散剂时，应采用 配研法混匀并过筛。55、题干奋乃静属于哪一类抗精神病药A.吩噫嗪类B. 丁酰苯类C.硫杂葱类D.苯酰胺类。E,二苯环庚烯类【答案】A 【解析】奋乃静结构中含有吩睡嗪母核，属于吩噫嗪类抗精神病药。56、题干患者女，55岁，患有2型糖尿病，就医后自行去药店购 买国产二甲双胭肠溶片。该药属于()。A.磺酰JR类胰岛素分泌促进剂B.非磺酰胭类胰岛素分泌促进剂C.双

26、胭类胰岛素增敏剂D.n塞噗烷二酮类胰岛素增敏剂。E, a-葡萄糖甘酶抑制剂【答案】C57、单项选择题以下不属于水溶性栓剂基质为()。A.聚氧乙烯单硬脂酸酯B.泊洛沙姆C.聚乙二醇D.甘油明胶E,椰油酯【答案】E【解析】AB属于非离子型外表活性剂，跟CD一样都可以作为栓剂 的水溶性基质;而椰油酯属于栓剂的油脂性基质。选项E正确中选。58、题干根据下式推断，利多卡因的代谢反响为A.。-脱烷基化B. N-脱烷基化C. C-氧化D. C-环氧化。E, S-氧化5、单项选择题药物与血浆蛋白结合后，药物A.代谢加快B.转运加快C.排泄加快D.作用增强。E,暂时失去药理活性【答案】E【解析】此题考查药物的分

27、布，药物的蛋白结合不仅影响药物的体 内分布，也影响药物的代谢和排泄。药物与蛋白质结合后，不能透过 血管壁向组织转运，不能由肾小球滤过，也不能经肝脏代谢。只有游 离型的药物分子才能从血液向组织转运，并在作用部位发挥药理作用。6、单项选择题以下哪项不是影响胃排空速率的因素0。A.肠液中胆盐B.食物的类型C.胃内容物的体积D.药物。E,胃内容物的黏度【答案】A【解析】此题考查的是胃排空速率的因素。食物种类、胃内容物体积和黏度以及药物均会影响胃排空快慢。【答案】B【解析】根据上面化学式的变化即可推断出是N原子上的取代基发 生了变化，选B。59、不定项选择题利多卡因主要发生A.还原代谢B.水解代谢C.

28、N-脱乙基代谢D.S-氧化代谢。E,氧化脱卤代谢【答案】C【解析】本组题考查药物第I相生物转化反响的规律。根据化学结 构美沙酮可发生酮埃基的还原代谢;普鲁卡因属于酯类药物，主要发生 水解代谢;利多卡因主要发生N-脱乙基代谢;氯霉素生成酰氯是发生氧 化脱卤代谢。其他答案与题不符，故此题答案应选C。60、单项选择题有关利培酮表达错误的选项是()。D.为选择性5-HT2A.受体阻断药利坦色林和强效D. A. 2受体阻断药 氟哌咤醇的结构片段拼合在一起得到的药物。E,属于三环类抗精神病 药B.主要代谢产物帕利哌酮的半衰期比原药长，也有抗精神病活性C.是作用于多靶点的抗精神病药【答案】E61、某病人单次

29、静脉注射某药物10mg,半小时血药浓度是多少(已 知 tl/2=4h, V=60L)A. 0. 153 口 g/mLB. 0. 225 u g/mLC. 0. 301 u g/mLD. 0. 458 u g/mLo E, 0. 610 口 g/mL【答案】A62、单项选择题以鬼臼毒素为先导化合物，半合成得到的抗肿瘤药， 毒性明显降低的药物是()。A.氟尿喀咤B.替尼泊昔C.盐酸拓扑替康D.多西他赛。E,洛莫司汀【答案】B63、关于外表活性剂的表达中正确的选项是()A.能使溶液外表张力降低的物质B.能使溶液外表张力增高的物质C.能使溶液外表张力不改变的物质D.能使溶液外表张力急剧降低的物质。E,

30、能使溶液外表张力急剧增 高的物质【答案】D【解析】外表活性剂系指具有很强的外表活性、加入少量就能使液 体的外表张力显著下降的物质。外表活性剂之所以能降低外表(界面) 张力，主要取决于其分子结构。64、不定项选择题主要用于催化氧化杂原子N和S的A.细胞色素P450酶系B.黄素单加氧酶C.过氧化酶D.单胺氧化酶。E,还原酶【答案】B【解析】黄素单加氧酶(flavinmonooxygenase, FMO) FMO主要催化氧 化杂原子N和s,如将叔胺和肌类化合物氧化成N-氧化物，仲胺氧化成 羟胺，羟胺氧化成硝基化合物，将硫醇氧化成二硫酸，二硫酸氧化生 成S-氧化物，硫酸氧化成亚碉和飒。但FMO不能催化

31、杂原子脱烷基反 应，不能催化环氧化反响或在非活化的外源性生物素的碳原子上羟基 化。与其他大多数单加氧酶系一样，FM0也需要还原型辅酶H和氧作 为辅助底物来催化氧化外源性化合物。65、题干以下关于栓剂的正确表达为A.栓剂可完全防止药物的首过效应B.栓剂引入直肠的深度越小，首过效应越轻C.栓剂可分为全身作用和局部作用栓剂两种D.局部作用栓剂中的水溶性药物应选择油脂性基质。E,全身作用栓 剂应快速释药【答案】BCE【解析】栓剂如果使用得当可以到达50-70%左右的药量不经过肝脏, 所以栓剂也不是完全可以防止首过效应的;栓剂引入直肠的深度愈小 (大约距肛门约2cm处)，栓剂中药物在吸收时不经肝脏的量愈

32、多。一 般为总给药量的50%75%。局部作用的栓剂水溶性药物应选择水溶性 基质，可以到达熔化、液化慢，释药慢、药物不被吸收的作用;所以此 题AD错误，选BCE。66、单项选择题阿片类镇痛药能解除剧痛，而阿司匹林类解热镇痛药 只能用于一般轻、中度疼痛，说明()。A.阿片类镇痛药效能高于阿司匹林类解热镇痛药B.阿司匹林类解热镇痛药阈剂量小C.阿片类的脂溶性好于阿司匹林类解热镇痛药D.阿司匹林类解热镇痛药的内在活性高于阿片类镇痛药。E,阿片类镇痛药与受体亲和力强于阿司匹林类解热镇痛药【答案】A【解析】此题考查的是对效能的理解。效能反映了药物的内在活性。 阿片类镇痛药效能高，能解除剧痛;阿司匹林类解热

33、镇痛药镇痛效能低, 只能用于一般轻、中度疼痛，这些与阈剂量、脂溶性和受体亲和力无 关。67、题干胃溶型的薄膜衣材料是a.丙烯酸树脂n号b.丙烯酸树脂m号C. CAPD. HPMCPo E, HPMC【答案】E68、题干表示外表活性剂亲水亲油综合亲和能力的参数是A. Kraff t 点B.昙点C. HLBD. CMCo E,毒性【答案】C 【解析】HLB表示外表活性剂亲水亲油综合亲和能力69、题干某药物的血药浓度为3mg/L,表观分布容积为2.0L/kg, 假设患者体重为60kg,静脉滴注该药达稳态时，体内的稳态药量是A. 30mgB. 60mgC. 120mgD. 180mgo E, 360m

34、g【答案】E【解析】静脉滴注药物达稳态时体内药量 X=VXc=2. 0X60X3=360mg。70、题干关于药物警戒和药品不良反响的说法，错误的选项是A.监测对象不同B.工作内容不同C.最终目的不同D.药物警戒工作包括药品不良反响监测工作。E,工作本质不同【答案】C【解析】药物警戒与药品不良反响的区别主要在于：（1）监测对象 不尽相同；（2）工作内容不尽相同；（3）工作本质不同。它们的最终目的 都是为了提高临床合理用药的水平，保障公众用药平安，改善公众身 体健康状况，提高公众的生活质量。71、单项选择题可增加头抱映辛的半衰期的是A.竣基酯化B.磺酸C.煌基D.筑基。E,羟基【答案】A【解析】头

35、抱吠辛(Cefuroxime)极性较大，只能通过注射给药，使 用不方便，体内半衰期也比拟短。将头抱吠辛的竣基酯化得到的前药 头抱吠辛酯(CefuroximeAxetil),脂溶性增强，口服吸收良好，吸收后 迅速在肠黏膜和门脉循环中被非特异性酯酶水解为头抱吠辛，分布至 全身细胞外液，半衰期也得到延长。72、多项选择题薄膜衣材料中通常包括以下哪些组分()。A.高分子材料B.增塑剂C.释放调节剂D.着色剂。E,遮光剂【答案】ABCDE【解析】此题考查口服固体制剂包衣的类型与相关材料。薄膜衣材料主要包括高分子材料、增塑剂、释放调节剂、着色剂和遮光剂。73、单项选择题影响药物是否能到达与疾病相关的组织和

36、器官的过程 是()。A.吸收B.分布C.代谢D.排泄。E,消除【答案】B74、单项选择题关于外表活性剂的表达中正确的选项是A.能使溶液外表张力降低的物质B.能使溶液外表张力增高的物质C.能使溶液外表张力不改变的物质D.能使溶液外表张力急剧降低的物质。E,能使溶液外表张力急剧增 高的物质【答案】D【解析】外表活性剂系指具有很强的外表活性、加入少量就能使液 体的外表张力显著下降的物质。外表活性剂之所以能降低外表(界面) 张力，主要取决于其分子结构。75、单项选择题混悬剂中药物粒子的大小一般为A. 0. InmB. lnmC. 100nmD. 10nmo E, 0.510 Hm【答案】E【解析】混悬

37、剂系指难溶性固体药物以微粒状态分散于分散介质中 形成的非均相的液体制剂。其中也包括干混悬剂，即难溶性固体药物 与适宜辅料制成的粉状物或颗粒状物，使用时加水振摇即可分散成混 悬液。混悬剂中药物微粒一般在0. 510 口 m之间，根据需要药物粒径 也可以小于0. 5 u m或大于10 u m,甚至50 Dm。混悬剂属于热力学、 动力学均不稳定体系，所用分散介质大多为水，也可用植物油等分散 介质。76、多项选择题在药物结构中引入哪些基团或原子，可导致药物的脂 溶性增大A.烷煌基B.氨基C.脂环烽基D.竣基。E,卤素原子【答案】ACE【解析】此题考查药物分子的脂溶性。药物结构中含有较大的炫基、 卤素原

38、子和脂环等非极性结构，导致药物的脂溶性增大。氨基和竣基 为水溶性基团，故此题答案应选ACE。77、单项选择题将硫酸亚铁制成微囊的目的是A.掩盖药物的不良气味和刺激性B.防止氧化C.降低药物刺激性D.提高药物的生物利用度。E,增加其溶解度【答案】B【解析】维生素C、硫酸亚铁制成微囊，可防止氧化。78、药物与血浆蛋白结合后，药物A.转运加快B.排泄加快C.代谢加快D.作用增强。E,暂时失去药理活性【答案】E【解析】此题考查药物的分布，药物的蛋白结合不仅影响药物的体 内分布，也影响药物的代谢和排泄。药物与蛋白质结合后，不能透过7、题干厄贝沙坦属于A.血管紧张素II受体拮抗剂B.血管紧张素转化酶抑制剂

39、C.羟甲戊二酰辅酶A还原酶抑制剂D.钙通道阻滞剂。E,磷酸二酯酶抑制剂【答案】A8、多项选择题葡萄糖醛酸结合反响的类型有A. 0的葡萄糖醛昔化B. C的葡萄糖醛昔化C. N的葡萄糖醛昔化D. S的葡萄糖醛昔化。E, C1的葡萄糖醛昔化【答案】ABCD【解析】此题考查药物发生的第H相生物转化反响的规律中葡萄糖 醛酸结合反响的类型。属于葡萄糖醛酸结合反响的类型有四种：0-、 N-、S-和C-的葡萄糖醛甘化，没有C1-葡萄糖醛甘化。故此题答案应 选 ABCDo9、题干一般药物稳定性试验包括A.高温试验血管壁向组织转运，不能由肾小球滤过，也不能经肝脏代谢。只有游 离型的药物分子才能从血液向组织转运，并

40、在作用部位发挥药理作用。79、题干单室模型血管外给药的特征参数吸收速度常数是A. C1B.FC. VD. Xo E, ka【答案】E【解析】C1是清除率，F为吸收系数，V是表观分布容积，X是体 内药量，ka为吸收速度常数。80、多项选择题以下合格的工程有A.紫外光谱B.杂质AC.其他杂质D.其他总杂。E,含量测定【答案】ABC【解析】此题主要考查实际案例的分析。其中紫外光谱、杂质A及其他杂质的检测结果均在标准范围内，敌此题答案应选ABCo81、题干以下药物的母核为I引跺的是A.洛伐他汀B.辛伐他汀C.氟伐他汀D.阿托伐他汀。E,瑞舒伐他汀【答案】C【解析】洛伐他汀和辛伐他汀的母核均是六氢蔡，氟

41、伐他汀的母核 是口引深，阿托伐他汀的母核是叱咯环，瑞舒伐他汀的母核是喀咤环。82、多项选择题以下选项中与阿米替林相符的是()。A.为抗抑郁药B.为去甲肾上腺素再摄取抑制药C.含二苯并环庚二烯结构(三环结构)D.为丙米嗪的活性代谢物。E,有首关效应，代谢物N-去甲基产物失 去活性【答案】ABC83、题干以下哪项是包糖衣时包隔离层的主要材料A.川蜡B.食用色素C.糖浆和滑石粉D.稍稀的糖浆。E,邻苯二甲酸醋酸纤维素乙醇溶液【答案】E【解析】此题重点考查片剂包衣常用的物料。隔离层是在片芯外起 隔离作用的衣层，以防止水分透入片芯。常用材料有玉米肮乙醇溶液、 邻苯二甲酸醋酸纤维素乙醇溶液以及明胶浆等。8

42、4、单项选择题假设药物消除符合一级动力学过程，问多少个tl/2 药物消除99. 9%A. 4tl/2B. 6tl/2C. 8tl/2D.10tl/2o E, 12tl/2【答案】D【解析】当静脉滴注到达Css某一分数(fss)所需的时间以tl/2的 个数n来表示时，那么n=-3. 321g (1 - fss),将数值代入n=-3. 321g (1- 0. 999), n=9. 96,大约为 10tl/285、单项选择题对中国药典收录的正文、名称与编排、工程与要 求、检验方法与限度等做统一规定的局部是()。A.正文B.通那么C.凡例D.中国药典一部。E,中国药典二部【答案】C【解析】此题考查的是

43、凡例的定义。凡例是对中国药典正文、 通那么与药品质量检定有关的共性问题的统一规定，在中国药典各 部中列于正文之前。86、题干下述关于注射剂质量要求的正确表述有A.无菌B.无色C.与血浆渗透压相等或略偏高D.在规定条件下不得有肉眼可见的混浊或异物。E, pH要与血液的 pH相等或接近【答案】ACDE【解析】注射剂质量要求：无菌;无热原;澄明度，即在规定 条件下，不得有肉眼可见的混浊或异物;不溶性微粒;渗透压摩尔 浓度;pH：即注射剂的pH与血液相等或接近;稳定性;降压物质。 装量和装量差异。87、单项选择题属于前药的抗肿瘤药物是()。A.奥沙利粕B.异环磷酰胺C.羟喜树碱D.氟尿喀咤。E,阿糖胞

44、昔【答案】B88、单项选择题含芳环的药物在体内主要发生A.还原代谢B.氧化代谢C.甲基化代谢D.开环代谢。E,水解代谢【答案】B【解析】含芳环的药物一一氧化代谢规那么：含芳环药物的氧化是以 生成酚的代谢产物为主供电子取代基促进反响进行，生成酚羟基位 置在取代基的对位或邻位。吸电子基那么削弱反响进行，生成酚羟基 在间位。通常发生在立体位阻较小的部位。如果药物分子中含有 两个芳环时，一般只有一个芳环发生氧化代谢。芳环羟基化反响还 受立体异构体的影响：S- （一）华法林的主要代谢产物是芳环7-羟基化物, 而华法林的RY+）-异构体的代谢产物为侧链酮基的还原化合物。89、不定项选择题三种现象均属于药物

45、制剂化学稳定性变化的是A.乳剂分层、混悬剂结晶生长、片剂溶出速度改变B.药物水解、结晶生长、颗粒结块C.药物氧化、颗粒结块、溶出速度改变D.药物降解、乳液分层、片剂崩解度改变。E,药物水解、药物氧化、 药物异构化【答案】E【解析】化学不稳定性：指药物由于水解、氧化、还原、光解、异 构化、聚合、脱竣，以及药物相互作用产生的化学反响，使药物含量 （或效价）、色泽产生变化。90、单项选择题和氧氟沙星相比，左氧氟沙星不具有以下哪个特点A.活性是氧氟沙星的2倍B.毒副作用小C.具有旋光性，溶液中呈左旋D.水溶性好，更易制成注射剂。E,不易与钙、镁、铁、锌等形成螯 合物利于老人和儿童使用【答案】E【解析】

46、左氧氟沙星较氧氟沙星相比的优点为：（1）活性为氧氟沙 星的2倍。（2）水溶性好，为氧氟沙星的8倍，更易制成注射液。（3）毒副作用小，为喳诺酮类药物已上市中的最小者。【该题针对“合成抗菌药”知识点进行考核】91、单项选择题细胞外的K+及细胞内的Na+可通过Na+, K+-ATP酶逆 浓度差跨膜转运，这种过程称为()。A.膜动转运B.简单扩散C.主动转运D.滤过。E,易化扩散【答案】C【解析】此题考查的是主动转运特点。一些生命必需物质(如K+、 Na+、1+、单糖、氨基酸、水溶性维生素)等通过主动转运吸收。92、多项选择题药物在体内代谢的反响有A.氧化反响B.还原反响C.水解反响D.葡萄糖醛甘化反响。E,乙酰化反响【答案】ABCDE【解析】药物代谢是通过生物转化将药物(通常是非极性分子)转