地西泮的作用机制.pdf

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地西泮的作用机制 地西泮（又名安定）,它具有抗焦虑,镇静,抗惊厥和中枢性肌松作用,为一种相当安全的药物。安定在妇产科中应用已相当广泛,尤其产科多用。地西泮（又名安定）,它具有抗焦虑,镇静,抗惊厥和中枢性肌松作用,为一种相当安全的药物。安定在妇产科中应用已相当广泛,尤其产科多用。地西泮的作用机制 地西泮具有抗焦虑、镇静、催眠、抗惊厥、抗癫痫及中枢性肌肉松弛作用。其抗焦虑作用选择性很强，是氯氮卓的5 倍，这可能与其选择性地作用于大脑边缘系统，与中枢苯二氯卓受体结合而促进-氨基丁酸（GABA）的释放或突触传递功能有关。较大剂量时可诱导入睡，与巴比妥类催眠药比较，它具有治疗指数高、对呼吸影响小、对快波睡眠（REM）几无影响，对肝药酶无影响、大剂量时亦不引起麻醉等特点，是目前临床上最常用的催眠药。此外还具有较好的抗癫痫作用，对癫痫持续状态极有效，静脉注射时可使 70一 80的癫痫得到控制，但对癫痫小发作及小儿阵挛性发作不如硝西洋。中枢性肌肉松弛作用比氯氮卓强，为其 5 倍，而抗惊厥作用很强，为氯氮卓的 10 倍。口服吸收快，约 1 小时达血高蜂浓度，肌注后吸收不规则而慢，静脉注射迅速进入中枢而生效，但快速再分布，故而持续时间短。血次 t1/2 为 2050 小时。经肝脏代谢为奥沙西泮，仍有生物活性，故连续应用可蓄积。可透过胎盘屏障进入胎儿体内。