氨基葡萄糖详解.pdf

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1、.1/13 氨基葡萄糖详解 氨基葡萄糖详解 氨基葡萄糖,葡萄糖的一个羟基被一个氨基取代的化合物.分子式 C6H13O5N,俗称氨基糖.广泛存在于自然界,2-氨基-2-脱氧-D-葡萄糖通常以 N-乙酰基衍生物或以N-硫酸酯和N-乙酰-3-O-乳酸醚形式存在于微生物、动物来源的多糖和结合多糖中.目前主要萃取自虾、蟹等甲壳类动物.基本简介 氨基葡萄糖C6H13NO5又称葡萄糖胺、葡糖胺或氨基葡糖,是葡萄糖的一个羟基被氨基取代后的化合物.氨基葡萄糖是蛋白质或脂类糖基化反应中的重要前体.氨基葡萄糖衍生物 N-乙酰氨基葡萄糖是甲壳素的单体,甲壳素广泛存在于节肢动物的外骨骼以与真菌的细胞壁之中.另一种衍生物

2、 N-乙酰基胞壁酸是组成细菌细胞壁的主要成分.氨基葡萄糖是自然界含量最丰富的单糖之一1.工业上通常采用水解甲壳类动物外骨骼制取氨基葡萄糖.氨基葡萄糖经常被用于骨关节炎的膳食辅助治疗,但是疗效仍然有一定争议.基本信息 型氨基葡萄糖为针状结晶,熔点 88,比旋光度+10047.5；型为针状结晶,熔点 110,+28+47.5；溶于水.2-氨基-2-脱氧-D-葡萄糖是多种抗生素的组分.氨基葡萄糖,它是人体内合成的物质,是形成软骨细胞的重要营养素,是健康关节软骨的天然组织成份.随着年龄的增长,人体内的氨基葡萄糖的缺乏越来越严重,.2/13 关节软骨不断退化和磨损.美国、欧洲和日本的大量医学研究表明：氨

3、基葡萄糖可以帮助修复和维护软骨,并能刺激软骨细胞的生长.种类编辑盐酸氨基葡萄糖通过刺激粘多糖的生化合成与增加量骨骼钙质的摄取,提高骨与软骨组织的代谢功能与营养,亦能改善与增强滑膜液的粘稠度,增加滑膜液合成,提供关节润滑功能,本品可阻断骨关节炎的病理过程,防治疾病进展,改善关节活动功能,缓解关节疼痛,抑制与消退关节变性形成.中文名盐酸氨基葡萄糖 中文别名：盐酸葡萄糖胺；葡萄糖胺盐酸盐;氨基葡萄糖盐酸盐;葡糖胺盐酸盐外文名 Glucosamine hydrochloride 主要成分盐酸氨基葡萄糖.性 状 简介通用名盐酸氨基葡萄糖英文名 Glucosamine hydrochloride 主要成分

4、盐酸氨基葡萄糖,其化学名为：2-氨基-2-脱氨-葡萄糖盐酸盐：其结构式为分子式：C6H13N05 HCl分子量：215.63 性状本品为为白色或类白色结晶性粉末或颗粒药代动力学氨基葡萄糖盐酸盐氨基葡萄糖盐酸盐,英文D-Glucosamine Hydrochloride,分子式 C6H13NO5HCl,分子量 215.5,它对人体具有重要的生理功能,参与肝肾解毒,发挥抗炎护肝作用,对治疗风湿性关节炎症和胃溃疡有良好的疗效,是合成抗生素和抗癌药物的主要原料,还可应用于食品,化妆品和饲料添加剂中.2 口服后 90%氨基葡萄糖被身体吸收,但血浆中检测不到游离.3/13 的氨基葡萄糖,氨基葡萄糖迅速与血

5、浆中球蛋白和球蛋白结合,结合的氨基葡萄糖在 8 小时左右达峰值,消除半衰期为 70 小时.本品在肝、肾与关节软骨等组织器官的浓度高,约有 10%氨基葡萄糖经尿液排出体外,11%经粪便排出体外.适应症用于治疗和预防全身各种关节的骨性关节炎,包括膝关节、肩关节、髋关节、手腕关节、颈与脊椎关节和踝关节等,可缓解和消除骨性关节炎的疼痛、肿胀等症状,改善关节活动功能.用法用量口服,0.24g 一次服 2 粒,一天三次；0.75g,一日两次,吃饭时或饭后服用,6周为一个疗程或根据需要延长.每年重复治疗 23 次.不良反应此药耐受性良好,偶尔会发生轻微的胃肠道不适,如恶心、胃灼热、腹泻,以与头晕、过敏等症状

6、.禁忌症对本品过敏者禁用.注意事项编辑本品宜在饭时或饭后服用,可减少胃肠道不适,特别是有胃溃疡的患者.孕妇与哺乳期妇女用药孕妇与哺乳期妇女使用本品的安全性尚未有充分研究,因此应慎用,或遵医嘱.儿童用药尚不清楚,故不建议儿童服用.药物相互作用氨基葡萄糖可能会增加非甾体抗炎药NSAIDS如布洛芬的抗炎作用,因此同时服用非甾体抗炎药的患者可能需降低本品的服用剂量,或降低非甾体抗炎药的服用剂量,氨基葡萄糖与利尿药可能存在相互作用两药同服可能需增加利尿药的服用剂量.规格0.24g,0.75g 贮藏避光、密闭、25以下保存.4/13 硫酸氨基葡萄糖本药为天然的氨基单糖,是人体关节软骨基质中合成蛋白聚糖所必

7、需的重要成分.氨基单糖可刺激软骨细胞产生具有正常多聚体结构的糖蛋白,抑制某些可损害关节软骨的酶如胶原酶和磷脂酶 A2,抑制损伤细胞的超氧化物自由基的产生,防止皮质激素与某些非甾体类抗炎药对软骨细胞的损害,减少损伤细胞的内毒素因子的释放.中文名硫酸氨基葡萄糖 中文别名：D-氨基葡萄糖硫酸盐；硫酸氨基葡萄糖；葡萄糖胺硫酸盐；氨基葡萄糖硫酸钾盐；氨基葡萄糖硫酸 钠盐英文名 D-Glucosamine sulfate 别 称 D-氨基葡萄糖硫酸钾盐化学式 C6H13NO5.H2SO4 分子量 277.25CAS 登录号91674-26-9EINECS 登录号 249-379-6 沸 点 449.9at

8、 760 mmHg 闪 点 225.9药品说明药物名称硫酸氨基葡萄糖 Glucosamine Sulfate 硫酸氨基葡萄糖结构式临床应用用于预防和治疗各种类型的骨性关节炎,如膝关节、髋关节、脊柱、肩、手、手腕和踝关节等部位的与全身性的骨性关节炎.药理1.药效学通过上述作用,本药可直接抗炎,缓解骨性关节炎的疼痛症状,改善关节功能,并阻止骨性关节炎病程的发展.且不会出现因前列腺素受抑制而引起的不良反应.2.药动学本药口服 90%被吸收,透过生物屏障迅速分布于大多数组织,尤其对关节软骨有亲和性,可弥散到关节软骨基质,到达软骨细胞.服药后4小时,血药浓度达峰值.服硫酸氨基葡萄糖后1-8小时,.5/1

9、3 在肝、肾、胃壁、小肠、脑、骨骼、肌肉和关节软骨均可测出浓度递增的药物,24 小时后该成分减少.血浆蛋白结合率低于 10%.本药在肝脏代谢.口服量的 10%随尿液排泄,11%随粪便排出,其余大部分以二氧化碳形式随呼气排出.半衰期为 18小时.注意事项 1.禁忌症 对氨基葡萄糖过敏者.2.慎用 尚不明确.3.药物对妊娠的影响在动物试验中,未观察到本药对生殖功能的不良影响.由于缺乏人体研究,孕妇应权衡利弊后在严密的医疗监督下使用,妊娠早期应避免使用.4.药物对哺乳的影响 在动物试验中,未观察到本药对哺乳的不良影响.由于缺乏人体研究,哺乳妇女应在权衡利弊后使用.5.用药前后与用药时应当检查或监测1

10、定期监测患者休息或运动期间的疼痛情况、自由活动的能力和行走距离.2影像学评估如关节间隙变窄.3常规血生化检查.不良反应 1.少见轻微而短暂的胃肠道症状,如恶心、便秘、腹胀和腹泻.2.部分病人可能出现过敏反应,包括皮疹、皮肤瘙痒和皮肤红斑.3.偶见轻度嗜睡.国外不良反应参考1.心血管系统 有出现外周性水肿和心动过速的报道.2.中枢神经系统 可见头痛和失眠.3.皮肤 少见红斑和瘙痒；罕见注射部位疼痛.其他说明药物相互作用 1.本药可减弱抗糖尿病药的作用,可能的机制是本药抑制胰岛素分泌.2.本药可减弱阿霉素、依托泊苷、替尼泊苷的作用,可能的机制是葡萄糖调节的应激蛋白导致拓扑异构酶的表达降低.给药说明

11、宜于进食时服用.用法与.6/13 用量成人常规剂量口服给药 一次 2 粒,一日 3 次.通常4-12 周为一个疗程,根据需要可延长.每年可重复治疗 2-3 个疗程.规格每粒含硫酸氨基葡萄糖晶体 314mg相当于硫酸氨基葡萄糖 250mg.氨基葡萄糖盐酸盐与氨基葡萄糖硫酸盐的区别市面上氨糖主要分为盐酸氨糖与硫酸氨糖两种,硫酸氨糖与盐酸氨糖治疗效果相似,但进入消化系统以后其实没有任何区别,因为胃液中含有的盐酸会将氨糖离子化,以供小肠吸收.也就是说,不管是硫酸氨糖还是盐酸氨糖,一旦从人的消化系统进入血液,就已经被处理过,跟最初的酸根离子无关了.市场上氨基葡萄糖主要分为氨基葡萄糖盐酸盐与氨基葡萄糖硫酸

12、盐两种,在中国的临床试验中,氨基葡萄糖硫酸盐与盐酸盐治疗效果相似,但是就对身体副作用来说,氨基葡萄糖盐酸盐身体有不适的一组较多,主要体现在胃部疼痛,好转反应多,效果相对不明显.在国际上,众多知名终端产品含有氨基葡萄糖,如爱尔兰罗达制药厂的维固力、美国的美国时刻葡萄糖胺+MSM+硫酸软骨素片登喜健鲨鱼软骨素氨糖片、倍健等.在国内,氨糖产品主要是以盐酸氨基葡萄糖为主,主要代表品牌为禾博士,而硫酸氨基葡萄糖的产品较少,较知名的产品主要有润骨素等.研究：盐酸氨基葡萄糖的临床效果并不明显：科学家们观察了盐酸氨基葡萄糖对膝关节炎病人疼痛与功能障碍的治疗,结果发现 8 周后,疼痛指数与治疗前与安慰组没有.7

13、/13 明显区别.来自科学文献：HOUPT,McMILLANR,WEINC,etal.EffectofglucosaminehydrochlorideinthetreatmentofpainofosteoarthritisofthekneeJ.JRheumatol,1999,26:242322430.为什么硫酸型氨基葡萄糖更易吸收？人体软骨对氨基葡萄糖的吸收主要是靠硫酸根介导的,硫酸氨基葡萄糖则具有这种硫酸根；而盐酸氨基葡萄糖则是不容易被人体吸收差的盐酸根.人的关节重要成分含有硫酸根如硫酸软骨素等对于同含有硫酸根的氨基葡萄糖,会显得更为亲近,吸收更好.此外硫酸氨基葡萄糖的氨基葡萄糖比例高,纯度

14、高,杂质极少,这无疑更提高了硫酸氨糖对关节炎的治疗作用.临床上,氨基葡萄糖的非硫酸盐疗效不佳,有学者推测,治疗作用可能是硫酸根而不是氨基葡萄糖介导的.摘自中国新药与临床杂志氨基葡萄糖治疗骨关节炎的现状,20#7 月,第 23 卷第 7 期硫酸型氨基葡萄糖适合长期服用氨基葡萄糖是慢作用成分,需长期服用,人体若吸收过量的钾、钠、氯离子就会损害肝、肾脏.硫酸型的氨基葡萄糖的纯度比盐酸氨基葡萄糖更高,又没有过多的氯、钠离子,适合长期服用.口服氨糖硫酸盐的吸收率显著高于口服氨糖盐酸盐的吸收率,大概是 1.54 倍.来自科学文献：20#加拿大Montreal 大学发表于关节炎与软骨主要功能编辑舒缓因关节炎

15、引起的疼痛、僵硬和肿胀骨质疏松症使软骨耗损,.8/13 最终导致碎裂剥落,关节少了软骨的缓冲,易产生僵硬和发炎.而葡萄糖胺有助于修复受损软骨,刺激新软骨的生成,改善发炎症状,舒缓关节疼痛、僵硬与肿胀.强化软骨结构,预防关节功能失效随着身体老化,关节组织会严重磨损,葡萄糖胺可以保护并强化软骨结构,预防因关节老化而产生的关节功能失效.润滑关节与维持关节功能葡萄糖胺可制造蛋白多糖润滑关节,防止骨关节摩擦疼痛,使关节活动自如.氨基葡萄糖治疗功能；1、适应疾病：膝关节退行性关节炎 2、适应疾病：骨质增生3、适应疾病：半月板损伤 4、适应疾病：髌骨、软化症 5、适应疾病：颈椎病神经根型 6、适应疾病：颈椎

16、病脊髓型 7、适应疾病：颈椎病椎动脉型 8、适应疾病：颈椎病交感神经型 9、适应疾病：滑膜炎 10、适应疾病：滑囊炎 11、适应疾病：手骨、关节炎 12、适应疾病：足骨、关节炎 13、适应疾病：肩周炎 14、适应疾病：腱鞘炎、腱鞘囊肿 15、适应疾病：腰椎间盘突出症 16、适应疾病：风湿性、关节炎 基本功能 1、适应疾病：膝关节退行性关节炎临床表现：膝关节疼痛、肿胀、活动时有吱吱声、上下楼梯吃力、下蹲困难.氨基葡萄糖作用机理：氨基葡萄糖治疗膝关节炎主要通过修复关节软骨,催生关节滑液,使关节面之间不再发生硬性摩擦,不再出现疼痛、肿胀、骨摩擦音等症状,并通过对关节软骨的修复,使关节间隙恢复正常,关

17、节功能得到彻底恢复.服用.9/13 指南：建议服用氨基葡萄糖片 6090 天左右.2、适应疾病：骨质增生临床表现：由于关节软骨磨损,骨与骨之间硬性摩擦,从而产生了身体代偿性的表现骨质增生.氨基葡萄糖作用机理：外源性摄入氨基葡萄糖,使关节内氨基葡萄糖含量恢复平衡状态,刺激软骨细胞合成蛋白多糖和胶原纤维,生成软骨基质,修复破损软骨,使关节软骨自身修复能力提高,通过氨基葡萄糖修复关节软骨、催生关节滑液,对骨质增生性关节炎骨关节炎起到根本性治疗作用.服用指南：一般患者建议服用氨基葡萄糖片 34 个月左右.3、适应疾病：半月板损伤临床表现：膝关节肿胀,活动时弹响、绞锁.氨基葡萄糖作用机理：氨基葡萄糖能够

18、修复损伤的半月板,同时修复半月板损伤继发的关节面软骨破损,从根本上修复关节损伤.同时氨基葡萄糖能够清除有害因子,抑制并消除关节滑膜炎性反应.服用指南：一般患者建议服用氨基葡萄糖片 25 个月左右.4、适应疾病：髌骨、软化症临床表现：膝关节疼痛以与疲软无力,以上下楼最为明显.氨基葡萄糖作用机理：外源性地补充氨基葡萄糖,可修复髌骨与股骨之间的关节软骨.服用指南：一般患者建议服用氨基葡萄糖片 34 个月左右.5、适应疾病：颈椎病神经根型临床表现：颈肩部疼痛、活动受限,手、上肢麻木疼痛,严重者肌肉无力、萎缩.6、适应疾病：颈椎病脊髓型临床表现：走路有踩棉花感、双下肢无力,肌肉萎缩.7、适应疾病：颈椎病

19、椎动脉型临床表现：头晕、头痛、恶心、.10/13 常与颈部活动有关,有时会出现眼花或耳鸣,严重者突然转头时易猝倒.8、适应疾病：颈椎病交感神经型临床表现：心慌、心律不齐、肢体麻木、疼痛、多汗等交感神经紊乱症状.氨基葡萄糖作用机理：氨基葡萄糖通过抑制椎间关节软组织的炎症反应,消除软组织水肿,并修复破损的软骨环,使椎间盘突出不易突发,并促进关节滑液正常分泌,使颈部活动更趋灵活.服用指南：一般患者建议服用氨基葡萄糖片 46 个月左右.9、适应疾病：滑膜炎临床表现：关节长期肿胀、疼痛,活动受限.主要表现为滑膜肥厚,关节滑液过多.氨基葡萄糖作用机理：氨基葡萄糖通过清除关节腔内有害物质,也可通过对关节软骨

20、与病变滑膜的修复,减缓疼痛、肿胀等症状.服用指南：一般患者建议服用氨基葡萄糖片 36 个月左右.10、适应疾病：手骨、关节炎临床表现：手指关节疼痛,晨僵和肿胀.严重者可造成关节变形.氨基葡萄糖作用机理：补充氨基葡萄糖,可以修复磨损的关节软骨,减轻由于关节软骨磨损造成的关节疼痛.服用指南：一般患者建议服用氨基葡萄糖片 24 个月左右.11、适应疾病：足骨、关节炎临床表现：足骨局部疼痛,或者按压疼痛,严重时会从睡眠中疼醒,也可能发生关节畸形,如足拇指外翻,引起行走困难.氨基葡萄糖作用机理：服用氨基葡萄糖后,氨基葡萄糖能够修复关节软骨磨损,如长期服用,对于经常剧烈运动的运动员的踝关节,有很好的保护作

21、用.服用指南：一般患者建议服用氨基葡萄糖 24 个月左右.12、.11/13 适应疾病：肩周炎临床表现：肩关节周围隐痛或剧痛,肩关节运动明显受限.氨基葡萄糖作用机理：氨基葡萄糖通过促进蛋白多糖和胶原纤维的合成,对肌腱、韧带、滑膜、滑囊等软组织进行修复,催生关节与滑囊滑液,解除关节软组织粘连,使肩关节活动功能得以恢复.服用指南：一般患者建议服用氨基葡萄糖 12 个月左右.13、适应疾病：腰椎间盘突出症临床表现：腰部或腰骶部疼痛、坐骨神经分布区放射性麻木疼痛,严重患者下肢肌肉萎缩、甚至瘫痪.氨基葡萄糖作用机理：补充氨基葡萄糖可明显改善椎间关节软骨与椎间盘纤维软骨环的退化,减轻病患者的疼痛.服用指南

22、：一般患者建议服用氨基葡萄糖片 46 个月左右.14、适应疾病：风湿性、关节炎临床表现：是风湿热病理上的一个症状,患者的四肢大关节腕、肩、踝、膝、髋出现红、肿、热、痛,关节肿胀,与活动功能受限.氨基葡萄糖作用机理：风湿性关节炎将导致关节软骨的破坏,补充氨基葡萄糖,可修复关节软骨的磨损,减轻患者的疼痛.服用指南：一般患者建议服用氨基葡萄糖 34个月左右.需要特别提醒的是：骨性关节炎病情严重或病史较长者,在服用氨基葡萄糖一段时间后,疼痛症状反而加重,疼痛可能要持续 12 星期,这是典型的恢复或治疗性反应,遇到此种情况要坚持服用,不要中断,避免前功尽弃.疼痛严重时,可按医嘱服用一些止痛药或者使用外用

23、药.适用养护人群编辑针对特殊人群,专家建议应根据情况进行补充氨基葡萄.12/13 糖.1人群类型：长期伏案工作人群肩周炎常见病症：颈椎病专家提示：由于长时间伏案工作,人体颈椎间的椎间盘椎间盘也是关节软骨磨损退化,颈椎骨生理弧度异常,椎体边缘发生骨质增生,继而导致压迫神经或血管,所以会出现颈部疼痛、僵硬且伴有头晕、眼花等现象发生.专家建议：长期伏案工作人群每年服用氨基葡萄糖 30 天,逐步修复磨损关节软骨,补充关节滑液,改善由于神经或血管压迫而产生的疼痛僵硬,有效防止骨性关节炎.2人群类型：高强度劳动人群常见病症：腰椎间盘突出症、颈椎病、滑膜炎、肩周炎以与膝关节退行性骨关节炎专家提示：由于工作原

24、因长期高强度工作,正常的关节软骨随着年龄的增加而出现破损等现象,一些骨性关节炎也就随之而发生.初期症状较轻,随着年龄的增加愈来愈重,可能导致残废,应与早防治.专家建议：高强度劳动人群每半年服用氨基葡萄糖 30 天,逐步修复磨损的关节软骨,使关节灵活、舒适、柔韧！3 3人群类型：运动人群常见病症：半月板损伤、滑膜炎、滑囊炎、腱鞘炎专家提示：由于长期高强度训练,且时常发生外伤,如足球运动员多数患有半月板损伤症,其发病机理为半月板发生外伤后,半月板表面出现裂隙,活动时与关节软骨发生摩擦,严重破坏关节软骨,进而导致创伤性关节炎发生.专家建议：运动人群每三个月服用氨基葡萄糖 30 天,逐步修复磨损的关节,补充关节滑液,抑制炎症.3 4人群类型：特殊职业人群常见病症：骨质增生、滑.13/13 膜炎、滑囊炎、腱鞘炎专家提示：由于长时间使用关节,如演艺人群多数患有骨质增生,其发病机理为关节软骨磨损后,骨与骨之间直接接触,硬性摩擦,从而刺激骨头产生增生,因此就发生了骨质增生骨刺,是一种身体代偿性的表现.3 专家建议：特殊职业人群每三个月服用氨基葡萄糖 30 天,逐步修复,维持关节的健康,延长职业生涯并可以安享晚年