第二十章解热镇痛抗炎药.pdf

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1、第十章自体活性物质与解热镇痛抗炎药第十章自体活性物质与解热镇痛抗炎药学习要点学习要点一、组胺与抗组胺药一、组胺与抗组胺药组胺参与炎症、过敏反响，调节胃的分泌，并作为一种神经递质，具有扩张小血管、收缩血管以外平滑肌、刺激胃腺分泌作用，还与多种药物存在相互作用关系。其生物学作用要紧通过靶细胞上的组胺I型H1和组胺II型H2受体而实现的，中枢神经系统可能还存在组胺型受体H3，此受体在兽医临床上的意义尚待研究。抗组胺药是指作用于组胺受体，阻断组胺与受体结合的药物，分为H1受体阻断药和H2受体阻断药。H1受体阻断药临床常用药物有苯海拉明、异丙嗪、扑尔敏、氯苯吡胺、吡苄明、往敏灵、阿斯咪唑等。药理作用为：

2、抗外周组胺H1受体效应：H1受体阻断药可拮抗以下两方面的效应：H1受体被冲动通过G蛋白而激活磷脂酶C，产生三磷酸肌醇与二酰基甘油，使2细胞内Ca 增加，蛋白激酶C活化，从而使胃、肠、气管、支气管平滑肌收缩；又释放血管内皮松弛因子和PGI2，使小血管扩张，通透性增加。中枢作用：治疗量有冷静与嗜睡作用。其他作用：抗乙酰胆碱、局部麻醉和奎尼丁样作用。临床上要紧应用于变态反响性疾病、晕动病及呕吐。其不良反响有冷静、嗜睡、乏力等。H2受体阻断药临床应用的有西米替丁、雷尼替丁、法莫替丁、尼扎替丁和新型H2受体阻断药乙溴替丁等。药理作用为竞争性拮抗H2受体，抑制组胺引起的胃酸分泌，对五肽胃泌素、M胆碱受体冲

3、动剂所引起的胃酸分泌也有抑制作用。能明显抑制根底胃酸及食物和其他因素所引起的夜间胃酸分泌。临床应用于治疗十二指肠溃疡、胃溃疡、胃肠吻合口溃疡、反流性食道炎等，及消化性溃疡和急性胃炎引起的出血。其不良反响较少。雷尼替丁、法莫替丁和尼扎替丁长期服用耐受良好，偶有便秘、腹泻、腹胀、头痛、头晕、皮疹、瘙痒等反响。二、前列腺素二、前列腺素前列腺素包括PGE2、PGE2和15甲基前列腺素F2,具有广泛的生理药理和病理作用。在生殖和畜牧生产中要紧用其溶解黄体和收缩子宫。对各期妊娠的子宫均有显著的兴奋作用，对分娩前的子宫更为敏感。除用于足月引产外，前列腺素还用于对早期或中期妊娠的流产及早孕的催经抗早孕。在小动

4、物临床上还用其扩张血管、保卫血小板、扩张支气管、保卫胃粘膜等作用。常用药物有地诺前列素、前列地尔、地诺前列酮、米索前列醇、依浅列醇等，其不良反响要紧为恶心、呕吐、腹痛等。三、热镇痛抗炎药热镇痛抗炎药具有解热、镇痛、抗炎抗风湿作用的药物，其作用机制在于抑制体内前列腺素的合成，亦称非甾体抗炎药(NSAIDs)。依据药物的化学结构的不同，该类药可分为：水杨酸类，如阿司匹林等。苯胺类，如对乙酰氨基酚(扑热息痛)、乙酰氨基苯乙醚(非那西丁)等。吡唑酮类，如氨基比林(匹拉米洞)、保泰松布他酮、安乃近等。吲哚类，如吲哚美辛、阿西米辛、托美丁痛灭定、苄达明等。丙酸类，如布洛芬、酮洛芬等。芬那酸类，如双氯芬酸、

5、甲芬那酸、甲氯芬酸等。本类药物的共同作用：解热作用。落低发热者的体温，而对正常者几乎无妨碍。镇痛作用。具有中等程度的镇痛作用。对临床常见的慢性钝痛，如头痛、牙痛、神经痛、肌肉或关节痛等有良好镇痛效果，同时不产生欣快感与成瘾性。抗炎作用。大多数解热镇痛药具有抗炎作用，对操纵风湿性及类风湿性关节炎的病症有确信疗效，但不能根治。其所有作用基本上通过抑制环加氧酶而抑制PG合成所产生的。阿司匹林作用与用途为：解热镇痛及抗风湿。有较强的解热、镇痛作用，用于头痛、牙痛、肌肉痛、神经痛及感冒发热等；抗炎抗风湿作用也较强，操纵急性风湿热的疗效迅速而确实。妨碍血栓形成。使PG合成酶(环加氧酶)活性中心的丝氨酸乙酰

6、化失活，减少血小板中TXA2的生成而抗血小板聚拢及抗血栓形成，用于防止血栓形成。治疗缺血性心脏病，包括稳定型、不稳定型心绞痛及进展性心肌梗死患者，能落低病死率及再梗死率。不良反响：凝血障碍连用假设发生出血倾向，可用维生素 K治疗；胃肠道反响较大剂量口服，引起胃溃疡及不易发现的胃出血，故不宜空腹投药；过敏反响可诱发哮喘，称为“阿司匹林哮喘。水杨酸反响。试题精选试题精选一、选择题一、选择题A A型题型题1中枢冷静作用最强的药是()A阿司咪唑B苯海拉明C氯苯那敏D布可立嗪E美克洛嗪2H1受体阻断作用时刻最长的药物是()A美克洛嗪B布可立嗪C苯海拉明D苯茚胺E异丙嗪3几乎无中枢抑制作用的H1受体阻断药

7、物是()A苯海拉明B.氯苯那敏C特非那定D异丙嗪E以上都不是4早期妊娠禁用药物是()A苯海拉明B异丙嗪C美克洛嗪D.氯苯那敏E以上都不是5.用于诊断真性胃酸缺乏症的药物是()A组胺B.雷尼替丁C苯海拉明D美克洛嗪E.异丙嗪6用于十二指肠溃疡、胃溃疡的药物是()A组胺B雷尼替丁C.苯海拉明D美克洛嗪E异丙嗪7能引起动物畸形的药物是()A组胺B雷尼替丁C苯海拉明D美克洛嗪E异丙嗪8.关于前列腺素的作用，表达正确的选项是()A对子宫体和子宫颈的兴奋作用无明显差异B小剂量使子宫体产生节律性收缩，子宫颈松弛C对早期或中期妊娠子宫均有强大收缩作用D收缩脑血管，减少动脉搏动幅度E有中枢抑制作用和落压作用9.

8、解热镇痛药镇痛的要紧作用部位是()A脊髓胶质层B丘脑内侧核团C脑干网状结构D外周E脑室与导水管四周灰质部10解热镇痛药的镇痛原理是()A冲动中枢阿片受体B抑制末梢痛觉感受器C抑制PG的生物合成D抑制传进神经冲动的传导E以上都不是11解热镇痛药的解热作用机制是()A抑制缓激肽的生成B抑制内热原的释放C使中枢PG合成减少D使外周PG合成减少E以上均不是12关于阿司匹林的表达，正确的选项是()A只落低过高体温，不妨碍正常体温B抗炎作用弱C大剂量可预防血栓形成D解热作用强，无抗炎作用E以上都不是13胃溃疡病人患有风湿性关节炎时，可选用()A双氯芬酸B吲哚美辛C保泰松D美洛昔康E布洛芬14阿司匹林预防血

9、栓形成的机制是()A使环氧酶失活，减少血小板中TXA2生成B落低凝血酶活性C激活抗凝血酶D直截了当对抗血小板聚拢E加强维生素K的作用15阿司匹林的下述哪一个不良反响最为常见()A胃肠道反响B凝血障碍C诱发哮喘D水杨酸反响E以上都不是16阿司匹林的抗炎作用是由于()A 抗病原菌作用B 减少白介素合成C 落低毛细血管的通透性D 抑制C0X，减少PG合成E 减少花生四烯酸的合成17治疗急性痛风，较好的药物是()A阿司匹林B甲芬那酸C秋水仙碱D吲哚美辛E舒林酸18阿司匹林适用于()A癌症疼痛B胆绞痛C术后剧痛D风湿性关节炎疼痛E胃肠痉挛性痛B B型题型题19对乙酰氨基酚引起的不良反响是()20阿司匹林

10、引起的不良反响是()21吲哚美辛引起的不良反响是()22布洛芬引起的不良反响是()23保泰松引起的不良反响是()A水、钠潴留，可致水肿B凝血障碍C急性胰腺炎D视力模糊及中毒性弱视E急性中毒致肝坏死24可落低正常及发热患者体温的药物是()25解热镇痛强，几无抗风湿作用的药物是()26可治疗缺血性心脏病的药物是()27胃肠道反响较轻的解热镇痛药是()A阿司匹林B乙酰氨基酚C布洛芬D氯丙嗪E以上都不是28对COX-2有选择性抑制作用的药物是()29用于痛风性关节炎的药物是()30对不易操纵的发热，常有效的药物是()A.阿司匹林B吲哚美辛C尼美舒利D保泰松E双氯芬酸C C型题型题31具有中枢抑制作用的

11、药物是()32具有抗雄性激素样作用的药物是()A西米替丁B异丙嗪C是A是BD非A非B33对抗组胺H1受体产生的作用是()34对抗组胺H2受体产生的作用是()A胃酸分泌减少B小血管收缩，通透性落低C是A是BD非A非B35具有解热镇痛作用的是()36使环加氧酶失活，减少TXA2生成的是()37具有抗炎抗风湿作用的是()38急性中毒可致肝坏死的是()A阿司匹林B对乙酰氨基酚C是A是BD非A非B39抑制PG合成酶()40抑制尿酸生成，防治痛风()41偶致粒细胞减少的药物是()42治疗癌症发热的药物是()A不嘌醇B吲哚美辛C是A是BD非A非B43阿司匹林()44吗啡()45罗通定()46地西泮()A对慢

12、性钝痛效果好B无成瘾性C是A是BD非A非B47治疗三叉神经痛的药物是()48治疗痛经的药物是()49用于缓解手术后剧痛的药物是()A苯妥因钠B阿司匹林C是A是BD非A非B50抗炎作用强而解热镇痛作用较弱的药物是()51解热镇痛作用强而抗炎作用弱的药物是()52抑制PG合成酶()53抑制凝血功能()A对乙酰氨基酚B保泰松C是A是BD非A非BX X型题型题54H1受体冲动时产生的效应表现为()A支气管平滑肌收缩B皮肤血管扩张C胃肠平滑肌收缩D房室传导减慢E心室肌收缩增强55“阿司匹林哮喘的产生与下述哪些因素有关()APG的生物合成减少B抗原抗体反响C白三烯等物质生成增加D与2受体的功能无关E.因5

13、-HT生成增多56具有抗炎、抗风湿作用的药物是()A布洛芬B吲哚美辛C美洛昔康D非那西丁E阿司匹林57阿司匹林的不良反响包括()A瑞夷(Reye)综合征B胃肠道反响C.血管神经性水肿D凝血障碍E甲状腺肿大58吲哚美辛的特点是()A抑制PG合成酶作用强B对炎性疼痛有明显镇痛效果C对痛风性关节炎有效D对癌性发热常有效E对关节强直性脊椎炎有效59解热镇痛药的解热作用特征是()A能落低发热患者体温B对正常体温无妨碍C落低内热原引起的发热D对直截了当注射PG引起的发热无作用E.由于抑制中枢PG合成而发扬作用60阿司匹林临床习惯症是()A头痛、牙痛、痛经等B急性风湿性关节炎D急性痛风E脑血栓形成的防治61

14、阿司匹林与某些药物合用，产生的效应是()A与双香豆素合用，增强其抗凝血作用B与速尿合用，水杨酸排泄增加C与甲磺丁脲合用，增强其落血糖作用D与糖皮质激素合用，抗炎作用增强E与甲氨蝶呤合用，可落低其毒性二、填空题二、填空题62.()和()抗组胺药可拮抗五肽胃泌素所引起的胃酸分泌，临床用于()和()。63止吐作用较强的H1受体阻断药为()和()。64H1受体阻断药有()、()、()(列举3个药名)；H2受体阻断药有()、()、()(列举3个药名)。65.前列腺素对()子宫均有兴奋性作用，能增强子宫平滑肌的()，同时还能()子宫颈平滑肌。要紧用于()。66.阿司匹林具有()、()、()等作用，这些作用

15、的机制均与()有关。67内源性PG对胃粘膜具有()，阿司匹林抑制胃粘膜合成()，故可诱发()与()。68秋水仙碱对急性痛风性关节炎有选择性消炎作用，它对()没有妨碍，其作用是()。三、咨询答题三、咨询答题69H2受体的分布及其效应。70H1受体拮抗药的药理作用及临床应用。71举出一个H2受体拮抗药,并讲明其临床应用及其药理依据和要紧不良反响。72解热镇痛药的镇痛机制如何?73常用解热镇痛抗炎药的分类，每类举一药名。74阿司匹林引起胃肠道反响的机制与防治。75阿司匹林的作用与用途。76阿司匹林引起凝血障碍的缘故、表现及如何防治?77解热镇痛药的共同作用有哪些?参考答案参考答案一、选择题一、选择题

16、1.B2.A3.C4.C5.A6.B7.D8.C9.D10.C11.C12.A13.A14.A15.A16.D17.C18.D19.E20.B21.C23.A24.D25.B26.A27.C28.C230.B31.B32.A33.B34.A35.C36.A37.A38.B39.B41.C42.B43.C44.A45.C46.D47.A48.B49.D50.B51.A52.C53.D54.ABCD55.ACD56.ABCE57.ABCDDE59.ACDE60.ADCE61.ACD二、填空题二、填空题62西米替丁雷尼替丁胃溃疡十二指肠溃疡63苯海拉明异丙嗪64异丙嗪苯海拉明氯苯那敏西咪替丁雷尼替丁

17、法莫替丁65.妊娠各期节律性收缩松弛足月引产66.解热镇痛抗炎抗风湿抑制PG合成67保卫作用PG胃溃疡胃出血68血中尿酸浓度及尿酸排泄抑制急性发作时的粒细胞浸润三、咨询答题三、咨询答题69H2受体分布于胃壁细胞、血管平滑肌、心室肌、窦房结等部位。冲动H2受体可引起胃酸分泌增多、血管舒张、心室肌收缩增强、心率加快。70H1受体拮抗药能对抗由组胺引起的呼吸道、消化道及子宫平滑肌收缩，对抗由组胺引起的毛细血管舒张及毛细血管通透性增加，可缓解或消除因组胺释放引起的过敏病症。多数药物有中枢抑制作用和阿托品样作用，可用于皮肤粘膜变态反响性疾病及晕动病呕吐。71西米替丁。用于胃及十二指肠溃疡。本药能阻断组胺

18、H2受体，抑制根底胃酸分泌，也抑制组胺、五肽胃泌素、食物引起的胃酸分泌。要紧不良反响有头痛、头晕、乏力、腹泻、皮疹等。大剂量可致精神紊乱、有抗雄激素样作用，静注可致心律失常。72作用部位要紧在外周。炎症时，PG的释放对炎性疼痛起放大作用，PG本身也可致痛。这类药物对抗炎症时PG的合成，故具镇痛作用。不能排除局部通过CNS而发扬镇痛作用。73按化学结构分为：水杨酸类，如阿司匹林；苯胺类，如非那西丁；唑酮类，如保泰松；其他抗炎有机酸类，如吲哚美辛。74口服直截了当刺激胃粘膜，可致上腹不适，恶心呕吐。血浓高时刺激CTZ致恶心、呕吐。较大量抑制PG在胃粘膜合成，致胃溃疡与胃出血。防治：将药片嚼碎；食后

19、服；同时服抗酸药或用肠溶片；胃溃疡者禁用。75有较强的解热、镇痛作用，常与其他解热镇痛药配成复方，用于头痛、牙痛、肌肉痛、神经痛，痛经及感冒发热等。抗炎抗风湿作用较强，对风湿性关节炎可迅速镇痛，消退关节炎症，减轻关节损伤，为风湿性关节炎的首选药。使PG合成酶活性中心的丝氨酸乙酰化而失活，因而减少血小板中TXA2生成而抗血小板聚拢及抗血栓形成。小剂量(75mg/d)用于防止血栓形成，治疗缺血性心脏病，包括稳定型、不稳定型心绞痛及进展性心肌堵塞患者，能落低病死率及再梗死率；对血管形成术及旁路移植术有效。服用小剂量(30mg50mg)可防止脑血栓形成。76凝血障碍因抑制血小板聚拢，延长出血时刻。大剂量或长期服用，能抑制凝血酶原形成，延长凝血酶原时刻。服用维生K能够预防。77解热镇痛药的共同作用如下：解热作用。落低发热者的体温，而对正常者几乎无妨碍；镇痛作用。具有中等程度镇痛作用，对临床常见的慢性钝痛，如头痛、牙痛、神经痛、肌肉或关节痛等有良好镇痛效果，同时不产生欣快感与成瘾性；抗炎作用。大多数解热镇痛药具有抗炎作用，对操纵风湿性及类风湿性关节炎的病症有确信疗效，但不能根治。